HIV蛋白酶抑制剂——利托那韦

利托那韦(ｒｉｔｏｎａｖｉｒ,商品名Ｎｏｒｖｉｒ)是一种ＨＩＶ蛋白酶抑制剂,具有抗人免疫缺陷病毒(ＨＩＶ)的活性[1],由美国亚培制药公司研制。本品的胶囊和软胶囊1999年6月29日批准上市,用于治疗ＨＩＶ感染。利托那韦的化学名为[5Ｓ(5Ｒ,8Ｒ,10Ｒ,11Ｒ)]10羟基2甲基5(1甲基乙基)1[2(1甲基乙基)4噻唑基]3,6二氧8,11双(苯甲基)2,4,7,12四氮杂十三烷13酸,5噻唑基甲基酯。利托那韦为白色到淡褐色粉末,有金属苦味,易溶于甲醇和乙醇,溶于异丙醇,难溶于水。分子式为Ｃ37Ｈ48Ｎ6Ｏ5Ｓ2,相对分子质量为720.95。其分子结构如下:　　软明胶胶囊每粒…     

环氧化酶-2抑制剂——罗非昔布

罗非昔布 (ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ ,商品名Ｖｉｏｘｘ)是Ｍｅｒｃｋ公司研制的环氧化酶 2 (ＣＯＸ 2 )抑制剂。 1999年 5月 2 0日获ＦＤＡ批准 ,并于同年 6月在美国上市。其化学名为 :4 [4 (甲碘酰基 )苯基 ] 3 苯基 2 (5Ｈ) 呋喃酮。为白色或淡黄色粉末 ,能少量溶于丙酮 ,微溶于甲醇、乙醇和醋酸异丙酯 ,不溶于水和正辛醇 ,分子式为Ｃ17Ｈ14 Ｏ4 Ｓ ,相对分子质量为 314.36。结构式为 :1　作用机制[1]本品为非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤ) ,动物试验证实具有抗炎、止痛、解热作用。它是通过选择性抑制ＣＯＸ 2来抑制前列腺素合成而发挥作用 ,其…     

抗HIV-1新药——依法韦恩茨

依法韦恩茨（ｅｆａｖｉｒｅｎｚ）是１９９８年９月ＦＤＡ批准在美国上市的非核苷逆转录酶抑制剂（ＮＮＲＴＩ）,是治疗人类免疫缺陷病毒１型（ＨＩＶ１）的特效药,商品名为ＳＵＳＴＩＶＡ。由于单用一种ＮＮＲＴＩ时能很快产生耐药病毒,因此本品通常与其它的抗逆转录酶病毒药物联合应用。本品为白色至浅粉色的结晶状粉末,几乎不溶于水（＜１０μｇ·ｍｌ－１）。其分子式为Ｃ１４Ｈ９ＣｌＦ３ＮＯ２,相对分子质量为３１５－２８,结构式如下：１－药理作用１－１　药效学　本品是人类免疫缺陷病毒１型（ＨＩＶ１）的ＮＮＲＴＩ,…     

新型合成抗菌药——雷奈佐利

雷奈佐利 (ｌｉｎｅｚｏｌｉｄ ,商品名Ｚｙｖｏｘ)是由美国Ｐｈａｒｍａｃｉａ＆Ｕｐｊｏｈｎ公司研制生产的新型唑烷酮类合成抗菌药 ,美国ＦＤＡ于 2 0 0 0年 4月 18日批准该药上市。本品为美国 40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物。分子式Ｃ16Ｈ2 0 ＦＮ3 Ｏ4 ,相对分子质量 337.35 ,ＣＡＳ号为16 5 80 0 - 0 3- 3。本品为白色晶体 ,熔点 181.5～ 182 .5℃[1] 。其化学结构式如下。1　药理作用本品为新型合成抗菌药 ,化学结构和作用机制均与已知天然和合成抗菌药不同 ,通过与细菌核糖体 5 0Ｓ亚基的 2 3Ｓ结合…     

盐酸氟西汀新用途——治疗经前期紧张综合征

盐酸氟西汀 (ｆｌｕｏｘｅｔｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ,商品名Ｓａｒａｆｅｍ)是一种口服的选择性 5 羟色胺 (5 ＨＴ)再摄取抑制剂 (ＳＳＲＩ) ,氟西汀最初是以抗抑郁药 (商品名 :百忧解 )上市的。本品于2 0 0 0年 7月 6日经ＦＤＡ批准作为处方药用来治疗经前期紧张综合征 (ＰＭＤＤ)。其化学名是 (± ) Ｎ 甲基 3 苯基 3[(α,α,α 三氟 对 甲苯基 )氧 ]丙胺的盐酸盐 ,分子式是Ｃ17Ｈ18Ｆ3 ＮＯ·ＨＣＬ ,相对分子质量 34 5 .79,结构式为 :ＰＭＤＤ以焦虑、易怒、情绪不稳定、抑郁和可能有头痛、水肿和乳房痛为特征 ,一般发…     

质子泵抑制剂——泮托拉唑

泮托拉唑 ( ｐａｎｔｏｐｒａｚｏｌｅ,商品名Ｐｒｏｔｏｎｉｘ)是ＷｙｅｔｈＡｙ ｅｒｓｔＬａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓＩｎｃ.研制的新药。美国ＦＤＡ于 2 0 0 0年 2月2日批准此药上市 ,用于治疗食道反流等。其化学名为 :5 (二氟代甲氧基 ) 2 { [( 3 ,4 二甲氧基 2 吡啶 )甲基 ]亚磺酰基 }苯并咪唑。分子式为Ｃ16 Ｈ15 Ｆ2 Ｎ3Ｏ4Ｓ ,相对分子质量为3 83 .3 86,结构式如下 :1　药理作用泮托拉唑为苯并咪唑衍生物 ,是质子泵抑制剂。服后可在胃粘膜壁细胞的小管膜中聚集 ,并且转换成有活性的代谢产物──亚磺酰胺 ,该活性物质可抑制分泌胃…     

治疗阿尔茨海默病药物——利凡斯的明

利凡斯的明 (ｒｉｖａｓｔｉｇｍｉｎｅ)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂 ,商品名Ｅｘｅｌｏｎ ,由美国诺华制药公司生产。ＦＤＡ于 2 0 0 0年 4月 2 1日批准本品的口服液 (申请号 2 1- 0 2 5 )和胶囊 (申请号2 0 - 82 3)上市 ,用于治疗阿尔茨海默病。本品化学名为 (Ｓ) Ｎ 乙基 Ｎ 甲基 3 [1 二甲胺 乙基 ]氨基甲酸苯酯 Ｈ (2Ｒ ,3Ｒ) 酒石酸盐 ,为白色结晶粉末状 ,易溶于水 ,可溶于乙醇和乙腈 ,微溶于正辛醇 ,极微溶于乙酸。分子式为Ｃ14 Ｈ2 2 Ｎ2 Ｏ2 ·Ｃ4 Ｈ6Ｏ6,Ｍｒ为 40 0 .43,结构式如下。1　药理作用本品是一种非竞争性乙酰胆碱酯…     

中国药学杂志第九届编辑委员会

名誉主编 (ＣＨＩＥＦＥＤＩＴＯＲＥＭＥＲＩＴＵＳ)　郑筱萸 (ＺＨＥＮＧＸｉａｏ ｙｕ)主编 (ＥＤＩＴＯＲ ＩＮ ＣＨＩＥＦ)　周海钧 (ＺＨＯＵＨａｉ ｊｕｎ)副主编 (ＡＳＳＯＣＩＡＴＥＥＤＩＴＯＲＳ ＩＮ ＣＨＩＥＦ)肖培根 (ＸＩＡＯＰｅｉ ｇｅｎ)陈凯先 (ＣＨＥＮＫａｉ ｘｉａｎ)王晓良 (ＷＡＮＧＸｉａｏ ｌｉａｎｇ)田颂九 (ＴＩＡＮＳｏｎｇ ｊｉｕ)庄林根 (ＺＨＵＡＮＧＬｉｎ ｇｅｎ)李大魁 (ＬＩＤａ ｋｕｉ)张万年 (ＺＨＡＮＧＷａｎ ｎｉａｎ)陈文选 (ＣＨＥＮＷｅｎ ｘｕａｎ)章捷 (ＺＨＡＮＧＪｉｅ) ,(常务副主编 )…     

新型创伤修复促进剂--谷氨酰胺颗粒

谷氨酰胺颗粒 (ｇｌｕｔａｍｉｎｅｇｒａｎｕｌｅｓ,商品名安凯舒 ) ,是国家药品监督管理局近期批准的应用于促进创伤修复和抑制高分解代谢的新药。主要成分为谷氨酰胺 ,其化学名称为 :Ｌ 2 氨基戊二酸 酰胺 ,分子式 :Ｃ5Ｈ10 Ｎ2 Ｏ3 。结构式 :Ｈ2 ＮＯＣＣＨ2 ＣＨ2 ＣＨＮＨ2ＣＯＯＨ1　作用机制[1～ 3 ]谷氨酰胺是体内最重要的氨基酸 ,它占机体整个游离氨基酸库的 6 0 % ,对维护机体氨基酸平衡及其代谢起重要作用。由于谷氨酰胺有两个氨基 (一个α氨基 ,一个酰氨基 ) ,决定了它在机体蛋白代谢和氮的转运中占有举足轻重的地位 ,被喻为…     

抗癫痫新药——托吡酯

托吡酯(ｔｏｐｉｒａｍａｔｅ,商品名Ｔｏｐａｍａｘ),化学名为2,3,4,5双Ｏ(1甲基亚乙己基)β右旋(氨基磺酸吡喃果糖),是自然态单糖基右旋果糖的硫代物,结构与其它抗癫痫药迥然不同,英国于1995年首次上市。1998年10月26日美国ＦＤＡ批准了ＲＷ药物研究所(ＲＷＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈＩｎｓｔｉｔｕｄｅ)关于托吡酯胶囊的上市申请。托吡酯是一种味苦的白色结晶粉末,分子式Ｃ12Ｈ12ＮＯ8Ｓ,相对分子质量339.36。其结构式如下:1　药效学[1]本品的抗惊厥作用表现为多重作用机制。包括:阻断电压依赖钠离子通道,从而减少痫…     

治疗稳定性间歇性跛行的新药——西洛他唑

1999年 5月美国ＦＤＡ批准了治疗稳定性间歇性跛行的药物西洛他唑 (ｃｉｌｏｓｔａｚｏｌ,商品名Ｐｌｅｔａｌ)上市。在此之前 ,该药已在日本上市。本品是过去 15年中第一个获得许可用于该适应症的药物[1] 。西洛他唑 (6 [4 (1 环己烷 1Ｈ 四唑 5 丁醇 )丁氧基 ] 3,4 2 氢 2 (1Ｈ) ) 喹啉 ,是一种磷酸二酯酸(ＰＤＥⅢ )抑制剂 ,由美国的ＯｔｓｕｋａＡｍｅｒｉｃａｎ公司生产。其口服主要用于治疗稳定性间歇性跛行。分子式Ｃ2 0 Ｈ2 7Ｎ5Ｏ2 ,相对分子质量 36 9.47,其ＣＡＳ号为 7396 3 72 1。本品为白色晶体或粉末 ,微溶于甲醇和…     

一种新型的免疫抑制剂——雷帕霉素

雷帕霉素 (ｒａｐａｍｙｃｉｎ ,ＲＡＰＡ ,商品名Ｓｉｒｏｌｉｍｕｓ)是美国ＨｏｍｅＰｒｏｄｕｃｔｓ公司研制开发的新型抗肾移植排斥反应药物 ,1999年 9月由美国ＦＤＡ批准上市。ＲＡＰＡ是从吸水性链霉菌 (Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｈｙｇｒｏｓｌｏｐｉｃｕｓ)发酵液中提取出来的一种内酯类化合物 (分子式 :Ｃ51Ｈ79ＮＯ13 ,相对分子质量 :914.2 ,结构式见图 1) [1] ,与另一种免疫抑制剂ＦＫ5 0 6结构很相似[2 ] ,易溶于乙醇 ,氯仿 ,丙酮等有机溶剂 ,极微溶于水。图 1　ＲＡＰＡ(左 )和ＦＫ5 0 6 (右 )的结构1　药理作用1.1　抗移植排…     

大蒜GO889对HIV等病毒作用的实验研究

目的研究大蒜提取物ＧＯ８８９对人类免疫缺陷病毒１型（ＨＩＶ—１）及其他与呼吸道感染有关病毒的作用。方法采用ＭＴＴ法及ＣＰＥ法测定药物对病毒所致细胞病变的抑制作用。结果ＧＯ８８９对ＨＩＶ－１、ＨＳＶ－１、ＨＳＶ－２、ＡＤＡ３、ＡＤＡ７、ＣＯＸＢ５、ＣＯＸＢ６等病毒,有一定的抑制作用。结论说明大蒜提取物ＧＯ８８９有较广的抗病毒谱,为临床用其治疗艾滋病及上呼吸道感染提供了参考依据     

抗帕金森病新药——恩他卡朋

恩他卡朋 (ｅｎｔａｃａｐｏｎｅ,商品名Ｃｏｍｔａｎ ,简称Ｅｎｔ)是一个特异性外周儿茶酚胺 Ｏ 甲基转移酶抑制剂 (ＣＯＭＴＩ) ,为Ｏｒｉｏｎ研制生产的一类新药。美国食品和药物管理局 (ＦＤＡ)于 1999年 10月批准该药上市 ,用于帕金森病 (ＰＤ)的辅助治疗[1] 。恩他卡朋的化学名为 :(Ｅ) 2 氰基 3 ( 3 ,4 二羟基 5 硝基苯 ) Ｎ ,Ｎ二乙基丙烯胺。分子式为Ｃ14 Ｈ15Ｎ3Ｏ5,相对分子质量为 30 5 .2 9。其分子结构式如下 :1　药理学特性Ｅｎｔ为外周ＣＯＭＴＩ[2～ 3] 。左旋多巴 /卡比多巴与ＣＯＭＴＩ合用可显著减少 3 氧位甲基…     

丙型肝炎病毒感染的血清病毒定量研究

丙型肝炎病毒 (ＨＣＶ)在感染者血清中水平很低 ,尚无灵敏的ＨＣＶ抗原检测法。随着ＨＣＶ -ＲＮＡ定量检测的开展 ,为研究ＨＣＶ感染的流行病学及临床特点提供了新途径。笔者对我院 1 999年 6月— 2 0 0 0年 5月收治 4例的丙肝患者 ,进行ＨＣＶ -ＲＮＡ定量检测 ,并与其他指标对比 ,分析临床意义。1　材料与方法1 1　标本采集 :4 3例均为我院 1 999年 6月— 2 0 0 0年5月收治的丙型肝炎患者。1 2　检测方法1 2 1　ＨＣＶ -ＲＮＡ定量检测 :按照李伯安等[1] 的方法进行检测 ,由美国ＡＣＵＧＥＮ公司提供试剂。1 2 2　抗 ＨＣＶ…     

宽叶缬草对兔蛛网膜下腔出血后基底动脉管径和血流速度的影响

蛛网膜下腔出血 (ＳＡＨ)是一种常见的急性出血性脑血管病 ,ＳＡＨ后约有 30～ 50 %病人出现脑血管痉挛 (ＣＶＳ) ,1 5 %左右的病人因ＣＶＳ而导致死亡或遗留永久性神经功能缺失 ,如何尽可能预防和逆转ＣＶＳ,一直是神经科的重要研究课题。宽叶缬草 (Ｖａｌｅｒｉａｎａｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓｖａｒ.ｌａｔｉｆｏｌｉａ ,ＶＯＬ)近年来研究表明有解除平滑肌痉挛 ,扩张冠状动脉[1 ] ,清除自由基 ,保护内皮细胞及抑制血管平滑机增殖等作用[2 ] ,说明了其药理作用的多样性和复杂性。本实验通过建立ＳＡＨ后ＣＶＳ模型 ,并与钙拮抗剂尼莫通 (Ｎ…     

锌紫红素-18的制备及初步抗胃溃疡和抗肝损伤活性的研究

叶绿素衍生物有促进组织愈合、抗溃疡和保肝等多方面生物活性。作者研究了以蚕沙叶绿素为原料制备锌紫红素 18的方法 ,并测定其对吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺(ＴＡＡ)、四氯化碳 (ＣＣｌ4 )所致小鼠急性肝损伤的防治作用。1　仪器与材料测定ＨＰＬＣ用Ｗａｔｅｒ - 6 0 0型高效液相仪 (美国 ) ,分离柱 :ＺＯＲＢＡＸＯＤＳ柱 (0 .4 6ｃｍ× 2 5ｃｍ ) ,流动相 :6 0 %ＴＨＦ水溶液 + 10 %0 .2ｍｏｌ·Ｌ- 1ＨＡｃ ＮａＯＡｃ缓冲液 ,流速 :1ｍＬ·ｍｉｎ- 1,检测波长 :4 2 3ｎｍ ,灵敏度 :0 .1ＡＵＦＳ。测定1Ｈ Ｎ…     

连翘酯甙体外抗病毒作用的实验研究

1　材料　美国Ｗａｔｅｒｓ公司 2 0 10系列高效液相色谱系统 (ＨＰＬＣ)及Ｄｅｌｔａ40 0 0高压设备系统 ;日本岛津ＳＨＩＭＡＤＺＵ十万分之一电子天平。连翘酯甙标准品 :沈阳药科大学徐绥绪教授提供。丹麦ＴＬ30 72超净工作台。日本ＭＯＤＥＬ30 4二氧化碳孵箱。日本Ｏｌｙｍｐａｓ显微镜。合胞病毒 (ＲＳＶ)、腺病毒 3型 (Ａｄ3)、腺病毒 7型 (Ａｄ7)、柯萨奇Ｂ组病毒3型 (ＣＢ3)、柯萨奇Ｂ组病毒 5型 (ＣＢ5)、流感病毒甲 3亚型 (Ｆａ3)、副流感病毒Ⅲ型 (ＰＦ3)。以上病毒由黑龙江省防疫站病毒研究所提供。对照药 :双黄连粉针剂 ,哈尔…     

中西医药在治疗艾滋病中的异同

艾滋病 (ＡＩＤＳ)自 1981年报道首例病例以来 ,其流行趋势及感染人数不断扩大 ,已播及几乎世界上的每一个国家。世界卫生组织 (ＷＨＯ )和联合国艾滋病规划署 (ＵＮＡＩＤＳ)的报告称 :截止 2 0 0 0年底 ,估计全球累计ＨＩＶ ＡＩＤＳ共计 5 790万例 ,其中已死亡 2 180万例〔1〕。非洲亚撒哈拉地区是目前世界上ＡＩＤＳ流行最为严重的地区。东欧、中亚、印度次大陆和东南亚ＨＩＶ感染的数量也骤升。虽然目前中国估计的感染数量仍相对较低 ,但是这个有着超过 12亿人口的国家存在着爆发流行的可能性不容忽视。许多迹象表明 ,ＨＩＶ大流行正在…     

盐酸哌甲酯控释剂

盐酸哌甲酯 (ｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｉｄａｔｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)是一种抗抑郁药物 ,ＦＤＡ于 2 0 0 0年 8月 1日批准了其控释剂上市 ,商品名为Ｃｏｎｃｅｒｔａ ,由美国Ａｌｚａ制药公司生产 ,用于治疗注意力缺陷多动症 (ＡＤＨＤ)。盐酸哌甲酯为白色无嗅结晶性粉末 ,易溶于水和甲醇 ,溶于乙醇 ,微溶于氯仿和丙酮 ,水溶液呈酸性。化学名为盐酸ｄ ,1 甲基α 苯基 2 乙酸哌啶 ,相对分子质量 2 6 9.77,分子式是Ｃ14 Ｈ19ＮＯ2 ·ＨＣｌ。1　药效学盐酸哌甲酯是一种精神兴奋药 ,能提高精神活动缓解抑郁症[1] ,对ＡＤＨＤ的作用机制…