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磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/雷帕霉素靶蛋白(PI3K/Akt/mTOR)信号通路是细胞内重要的信号转导通路之一,在多种恶性肿瘤的发生、发展中发挥了重要作用。近年来,随着肿瘤分子生物学的发展,恶性肿瘤靶向生物治疗逐渐成为研究的热点。由于肾细胞癌发病率较高,并且对放化疗具有明显的耐受性,PI3K/Akt/mTOR信号通路与肾细胞癌的关系成为研究热点之一。研究表明,PI3K/Akt/mTOR信号通路与肾细胞癌发生、发展关系密切,采用多种抑制剂联合治疗及新一代的信号通路抑制剂治疗效果比较显著。PI3K、mTOR双重抑制剂正处于临床试验阶段,并且双重抑制剂在肾癌治疗的研究中表现出高度活跃性。 相似文献
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磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT/PKB)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号传导通路可抑制肿瘤细胞凋亡、促进细胞生存、调节细胞周期,促进肿瘤新生血管的形成以及侵袭与转移,在肿瘤的发生、发展、治疗及转归中发挥着重要作用。而近来研究发现此信号通路与乳腺癌的关系非常密切,使之成为乳腺癌新的治疗靶点及研究热点。临床前研究已经证实,PI3K抑制剂及mTOR抑制剂通过不同的作用靶点作用于PI3K/AKT/mTOR信号传导通路上,从而达到抗癌的作用。PI3K抑制剂中有些药物只作用于PI3K靶点,有些作用于PI3K和mTOR双靶点,且现阶段的研究更倾向于进行针对不同PI3K亚型的分子靶向药物的研究,以达到对PI3K通路的抑制作用更具有针对性和特异性的目的,其在临床上的作用和疗效需要进行进一步的研究。而mTOR抑制剂针对的作用靶点是mTORC1,是PI3K/AKT/mTOR通路中开发较为完善的分子靶向药物,雷帕霉素衍生物类药物已经在乳腺癌中进行Ⅱ/Ⅲ期临床试验,且该类药物在联合乳腺癌内分泌治疗药物或人表皮生长因子受体-2(Her-2)靶向治疗药物治疗转移性乳腺癌中取得了良好的疗效。 相似文献
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目的:探讨抑制剂PI-103对786-O细胞株PI3K/Akt/mTOR信号通路的影响。方法:本文建立PI3K抑制剂作用786-O细胞模型,CCK-8法检测PI-103的IC50值,Western blot法检测PI-103作用后细胞内pAkt蛋白表达水平。结果:786-O细胞72 h的IC50为(9.06±0.06)μmol/L,在此浓度下,细胞内p-Akt蛋白的表达水平显著降低(P<0.01)。结论:PI-103通过抑制PI3K来调控PI3K/Akt/mTOR信号通路下游分子,此信号通路在肾细胞癌发生发展中起着重要作用,为肾细胞癌的分子靶向治疗提供理论依据。 相似文献
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肺癌是当今世界上严重威胁人类健康与生命的恶性肿瘤,每年有超过100万人死于肺癌。PI3K/Akt通路在肿瘤治疗方面已经有了比较广泛的研究,活化受体酪氨酸激酶和它们下游信号递质的研究也已经为肺癌的治疗打开了一个非常有前景的领域。由于PI3K/Akt通路在下游多点活化受体酪氨酸激酶,因此被广泛地研究并开发新的抗肿瘤制剂。mTOR已经被确定是PI3K/Akt的下游靶点。雷帕霉素及其衍生物具有高度选择性,mTOR的抑制剂对于多种肿瘤的治疗效果已取得了很好的研究结果。在此我们将对肺癌中PI3K/Akt/mTOR信号通路的分子基础做一综述,并进一步讨论有关肺癌的多靶点治疗策略。 相似文献
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PI3 K/Akt/mTOR信号通路在血管生成、蛋白合成以及细胞生长代谢中发挥着关键作用,在多种实体性恶性肿瘤中已发现该信号通路调节异常.随着P13K/Akt/mTOR信号通路相关抑制药物的相继问世,尤其是在治疗晚期肾癌中显示出一定的临床疗效,对该通路以及相应抑制药物的深入研究,特别是在泌尿系统肿瘤的应用,成为热点之一.该文总结了PI3K/Akt/mTOR信号通路的发生机制及其在肿瘤形成过程中的作用,并就mTOR抑制剂在泌尿系统肿瘤中的研究进展进行综述. 相似文献
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磷酯酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号通路是肿瘤、炎症等发生发展过程中一条重要的信号通路。研究发现,在许多肿瘤组织中, PI3 K/Akt信号通路过度表达和活化与肿瘤的进展密切相关。上游分子通过与PI3K结合,使其构象发生改变,从而磷酸化激活Akt,Akt的活化能调控其下游分子,参与肿瘤调控通路。近年来,PI3 K/Akt信号通路在肿瘤中的重要作用受到众多学者的关注,多种肿瘤组织中检测到PI3 K/Akt信号通路的过度活化,因此靶向该信号通路的研究成为研究热点。目前关于靶向PI3 K/Akt信号通路的抗肿瘤药物在肿瘤治疗方面的临床试验已经展开,Wortmannin、LY294002等PI3K/Akt信号通路抑制剂有着广阔的临床应用前景。 相似文献
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肺癌是目前全球范围内最常见的恶性肿瘤之一,其发病率和病死率较高。肺癌的发病机制涉及多条信号通路,其中磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(PKB/Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路在非小细胞肺癌(NSCLC)的发展过程中具有重要作用,而长链非编码RNA(lncRNA)作为抑癌或促癌因子能够通过调控PI3K/Akt/mTOR信号通路影响NSCLC细胞的生长、增殖、凋亡、迁移、侵袭、转移和耐药。因此,进一步深入研究lncRNA与PI3K/Akt/mTOR信号通路在NSCLC发生发展中的调控作用,不仅对探索NSCLC的发病机制具有重要意义,还可为改善NSCLC的治疗现状提供新的指导。 相似文献
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目的探讨大肠腺瘤恶性转化中PI3K/Akt/mTOR信号通路分子的表达及意义。方法采用免疫组织化学技术检测PI3K/Akt/mTOR信号通路的主要分子在46例大肠低级别、高级别腺瘤及腺癌中的表达。结果PI3K表达强度在各组织间差异有统计学意义(P<0.01),其在腺癌中表达最强;磷酸化的(p-)Akt、mTOR表达强度在各组织间差异也有统计学意义(P<0.01);PI3K/Akt/mTOR信号通路负性调控蛋白PTEN表达率各组织间差异有统计学意义(P<0.05),随大肠腺瘤的恶性转化其表达降低,并与p-mTOR表达呈负相关(P<0.05)。结论 PI3K/Akt/mTOR信号通路分子在大肠腺瘤恶性转化中表达异常,与腺瘤癌变进展相关,可望成为临床干预的分子靶点。 相似文献
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目的 研究鹿藿Rhynchosia volubilis的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱法分离纯化,薄层色谱及现代波谱技术进行结构鉴定。结果 从其乙醇提取物的氯仿、醋酸乙酯萃取部分分离得到12个化合物,结构分别鉴定为β-谷甾醇(1)、胡萝卜苷(2)、苜蓿素(3)、5, 7, 3′-三羟基-4′-甲氧基异黄酮(4),表儿茶素(5)、豆甾-5-烯-3β, 7α-二醇(6)、槲皮素(7)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、没食子酸(10)、大豆苷元(11)和大萼赝靛素(12)。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到。 相似文献
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茯苓三萜成分RP-HPLC-ELSD指纹图谱研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 利用RP-HPLC-ELSD技术建立不同菌株茯苓三萜的指纹图谱,为评价不同菌株培育茯苓药材的质量品质提供理论依据,以期规范培育茯苓的菌株,提高茯苓资源品质。方法 色谱柱为Kromasil 100-5 C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为0.2%甲酸水溶液(A)-乙腈(B),采用梯度洗脱法;体积流量为1.0 mL/min;柱温为30 ℃;蒸发光检测条件:雾化温度为40 ℃,压力为350 kPa,gain值为7;进样量为20 μL。结果 建立的指纹图谱中有18个共有峰,且方法学考察符合规定的标准。结论 该方法简便快速、准确可靠,可作为评价不同菌株茯苓药材质量的有效手段。 相似文献
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目的 研究长药隔重楼Paris polyphylla var. pseudothibetica根茎中的化学成分,为阐明其有效成分及扩大重楼属植物的药用资源提供科学依据。方法 利用正相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、正反相制备色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等波谱技术进行结构鉴定。结果 从长药隔重楼中分离得到了12个化合物,分别鉴定为:薯蓣皂苷元(1)、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、β-谷甾醇(6)、豆甾醇(7)、胡萝卜苷(8)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、山柰酚(10)、β-蜕皮激素(11)、蔗糖(12)。结论 化合物1~9为首次从该植物中分离得到。 相似文献
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马钱子发酵品中生物碱化学成分研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 研究马钱子经朱红栓菌固体发酵产物(发酵品)的生物碱成分。方法 采用溶剂提取、硅胶柱色谱等方法对马钱子发酵品的生物碱成分进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果 从马钱子发酵品中共分离得到10个生物碱成分,分别鉴定为士的宁(1)、马钱子碱(2)、伪士的宁(3)、16-甲氧基士的宁(4)、番木鳖次碱(5)、士的宁氮氧化物(6)、马钱子碱氮氧化物(7)、士的宁氯甲氯化物(8)、马钱子碱氯甲氯化物(9)和喜树次碱(10)。结论 马钱子发酵品的大部分化学成分仍然是吲哚类生物碱,其中仅有10是单萜吡啶生物碱,为首次从该种植物中分离得到;化合物4是首次从该植物的种子中分离得到;化合物8和9可能为氯仿提取过程中产生的人工加合物。迄今未见朱红栓菌中含有上述生物碱的报道。与生品相比,马钱子发酵品中生物碱成分发生了一定的变化,其中化合物4、6、7和10可能为发酵品新增成分,这些生物碱成分的鉴定为马钱子发酵“去毒存效”原理提供了理论依据。 相似文献
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目的 研究伞花木Eurycorymbus cavaleriei茎的化学成分。方法 采用硅胶、大孔树脂、RP-C18、MCI凝胶、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等手段对伞花木茎中的化学成分进行分离纯化,并通过波谱方法鉴定其结构。结果 从伞花木茎中分离得到9个化合物,分别为 (?)-lyoniresinol 3a-O-β-D-glucopyranoside(1)、(?)-异落叶松脂醇3a-O-β-D-葡萄糖苷(2)、5′-demethyl aquillochin(3)、(?)-丁香酯素(4)、水杨酸甲酯(5)、水杨酸乙酯(6)、β-谷甾醇(7)、香草醛(8)和3-oxotirucalla-7, 24-dien-21-oic acid(9)。结论 化合物1、2、4~9均为首次从该属植物中分离得到。 相似文献
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目的 研究毛冬青Ilex pubescens叶的化学成分。方法 采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及半制备高效液相色谱法进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析法鉴定化合物的结构。结果 从毛冬青叶70%乙醇提取物中分离鉴定了16个化合物,分别为大豆苷元(1)、染料木苷(2)、山柰酚-3-O-β-龙胆二糖苷(3)、山柰酚-3-O-β-刺槐双糖苷(4)、山柰酚-3-O-β-半乳糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-龙胆二糖苷(6)、3β, 19α-二羟基齐墩果-12-烯-24, 28-二酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、毛冬青皂苷A1(8)、毛冬青素A(9)、2-羟甲基-3-咖啡酰氧-1-丁烯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、2-咖啡酰甲基-3-羟基-1-丁烯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、3, 4-O-二咖啡酰基奎宁酸(12)、3, 5-O-二咖啡酰基奎宁酸(13)、1, 5-O-二咖啡酰基奎宁酸(14)、4, 5-O-二咖啡酰基奎宁酸(15)、2-苯乙基-O-α-L-阿拉伯糖基 (1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(16)。结论 化合物1~6、12~16为首次从该植物中分离得到。 相似文献
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目的 研究岗梅Ilex asprella根的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱等方法进行分离和纯化,并结合其理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果 确定了12个化合物的结构,分别为乌索-12-烯-3β, 28-二醇, 3-乙酸酯(1)、β-谷甾醇(2)、赪酮甾醇(3)、28-nor-19βH, 20αH-ursa-12, 17-dien-3-ol(4)、randialic acid B(5)、19-去氢乌苏酸(6)、熊果酸(7)、坡模酸(8)、3-O-β-D-木糖基-3β-O-28-缺失-12, 17(18)-二烯乌苏烷(9)、β-胡萝卜苷(10)、冬青苷B(11)、赪酮甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)。结论 化合物9为新化合物,命名为岗梅苷H。化合物1、2、4、7、8、10为首次从该植物中分离得到。 相似文献