5-单硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度

采用湿法制粒工艺，以HPMC为骨架材料，十八醇为阻滞剂，制备5-单硝酸异山梨酯缓释片。运用正交设计法筛选处方，进行体外释放度研究。结果表明，自制的5-单硝酸异山梨酯缓释片体外缓释效果较好。     

自制单硝酸异山梨酯缓释片与国外产品释放度研究

目的；考察自制样品与国外产品体外释放度是否一致，以确证研制样品的处方和工艺是否可行。方法：照释放度测定法，采用溶出度测定法第二法的装置进行测定；结果：自制样品与国我产品在胃、小肠及大肠ＰＨ值环境下和释放度均基本一致；结论：研制样品的处方和工艺是可行的，可进一步研究其生物等效性。     

硝酸异山梨酯缓释片对老年咯血的疗效观察

最近，有报道支气管动脉栓塞法[1]与经纤维支气管镜灌注凝血酶法[2]治疗略血疗效虽高，但临床操作有一定难度，加上老年患者耐受性较差，基层医院校难推广。所以，我们自1992年以来应用硝酸异山梁酯级释并治疗老年咯血，疗效满意，总结如下。1．对象与方法：1．1病例选择；本组均为住院病人，随机分为硝酸异山梨酯级释片治疗组（30例）和其它药物联用对照组（30例）。治疗组男20例，女10例；年龄60～80岁，平均70．5岁，原发病分别为支气管扩张症14例、肺结核7例、肺癌5例、肺部感染3例、风湿性心脏病H尖瓣狭窄1例；合并病症为高血压12例、…     

单硝酸异山梨酯缓释片的研制及其释放度和吸收分数的测定

本文报导了单硝酸异山梨酯缓释片(Ⅰ)的制备,以及辅料羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)对该片剂质量的影响;Ⅰ的体外释放属一级动力学过程,释放速率为0.0716h~(-1);6名健康志愿者单剂量(40mg)口服Ⅰ后血药浓度-时间数据经计算机程序处理,求得体内吸收分数。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯的释放度测定

目的建立高效液相色谱法,测定复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯的释放度。方法以pH=5．0的磷酸盐缓冲液250mL为溶剂．转速为100r／min。以高效液相色谱法测定含量,色谱柱为LunaODS C18（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为1％醋酸溶液（加0．1％三乙胺）-甲醇（55：45）,检测波长230nm,流速1．0mL／min。结果单硝酸异山梨酯质量浓度线性范围为19．66～314．56μg／mL（r=0．9999）,平均回收率为100．27％,RSD=1．78％（n=9）;体外释放符合Higuchi方程,与国外对照样品一致。结论该方法简便、准确,可作为复方单硝酸异山梨酯缓释片的释放度测定方法。     

阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片，考察其体外释放度，并对药物的释放机制进行初步研究。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片，考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响。结果：HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响；填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响；篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响。阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non—Fickian)机制，即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果，其中扩散机制起主要支配作用。结论：用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用。     

硝酸异山梨酯缓释片致高血压一例

硝酸异山梨酯缓释片 (长效消心痛 )为血管扩张药。通过松弛血管平滑肌 ,使周围血管扩张 ,回心血量减少 ,心脏负荷减轻 ,心肌耗氧量减少。临床主要用于预防、缓解或治疗各型心绞痛 ,也可用于治疗充血性心力衰竭。研究还发现硝酸异山梨酯气雾剂尚有快速降压的临床疗效 [1]。其常见不良反应有搏动性头痛、面部潮红、耳鸣、眩晕、心动过速等 ,但该药可致血压升高尚未见报道。现我院临床发现 1例 ,报道如下。患者女 ,65岁。因胸闷、憋气 ,心前区疼痛 ,活动后加剧来我院就诊。查体 :血压 110 /70 mm Hg,心率 68次 /min,心电图检查示 :冠状动脉供…     

单硝酸异山梨酯HPMC骨架片的研制及释放度的考察

目的讨论亲水骨架材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)在单硝酸异山梨酯口服缓释片剂中的应用。方法以湿法制粒压片法制备单硝酸异山梨酯亲水凝胶骨架片,对有影响体外释放的HPMC用量进行了考察。结果与结论单硝酸异山梨酯释药速度随HPMC用量增加、压片颗粒粒径的减小,释药速度减慢。     

HPLC法测定硝酸异山梨酯缓释片的有关物质

目的对硝酸异山梨酯缓释片有关物质进行测定。方法采用高效液相色谱,用Agilenteclipse XDB-C18柱(4.6×250mm,5μm),流动相为水-甲醇(70∶30);流速为1mL·min-1;检测波长为210nm;柱温为30℃。结果 2-单硝酸异山梨酯线性范围为0.4～20μg.mL-1(r=1.0000),平均回收率为100.3%,RSD为2.2%;单硝酸异山梨酯线性范围为0.4～20μg.mL-1(r=1.0000),平均回收率为101.6%,RSD为2.1%。结论本方法简便、准确,能够有效测定硝酸异山梨酯缓释片的有关物质。     

薄层色谱法检测硝酸异山梨酯缓释片的有关物质

目的:建立测定硝酸异山梨酯缓释片中有关物质的薄层色谱法.方法:采用自身对照法,硅胶G板,展开剂为甲苯-甲醇(8:2,V/V),显色剂为1%二苯胺硫酸溶液.结果:色谱中斑点明显、清晰,且检测灵敏,杂质的最低检出量为90 ng.结论:该方法可用于硝酸异山梨酯缓释片的有关物质检查.     

HPLC测定硝酸异山梨酯葡萄糖注射液中硝酸异山梨酯含量

色谱柱 :Hypersil ODS( 5 μm,4.0× 2 5 0 mm) ;流动相 :甲醇 -水 ( 5 0 :5 0 ) ;流速 :1.0 m L.min- 1 ;柱温 :30℃ ;检测波长 :2 30 nm。结果平均回收率为 98.8%～ 10 0 .1% ,RSD为 0 .6 8%～ 1.0 6 %。实验结果表明 ,该法操作简便、重现性好 ,可作为样品的检测方法     

单硝酸异山梨酯缓释片的制备工艺筛选及体外释放

目的研究单硝酸异山梨酯缓释片的制备方法,筛选出最佳制备工艺条件。方法采用正交设计,以羟丙甲纤维素(HPMCK4M)、丙烯酸树脂的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果最佳工艺条件为羟丙甲纤维素(HPMCK4M)、丙烯酸树脂的用量分别为110mg、15mg,压片硬度为12kg,所制备的单硝酸异山梨酯缓释片在1、4、8h的体外累计释放率分别为30.32±1.23、65.47±1.68、88.47±1.45。结论制备的单硝酸异山梨酯缓释片缓释效果与预测值基本吻合,工艺重现性好,体外累计释放率符合要求。     

单硝酸异山梨酯缓释片生物利用度研究

目的:研究上海信谊万象药业股份有限公司研制的单硝酸异山梨酯缓释片的生物利用度。方法:10名健康男性口服单剂量和多剂量单硝酸异山梨酯缓释片(40mg/片),并与口服山东鲁南制药厂生产的普通片(20mg/片)作比较,应用气相色谱仪测定血药浓度,求得相关药代动力学参数。结果:经统计分析,缓释片和普通片的Cmax、Tmax及MRT有显著性差异。在稳态时,单剂量及多剂量的缓释片(40mg)生物利用度相对于普通片(20mg×2)分别为(106.0±18.3)%和(93.6±12.4)%结论:单硝酸异山梨酯缓释片与普通片生物等效,但缓释片仅需日服1次,方便使用。     

4种市售5-单硝酸异山梨酯缓释片的体外释放度比较

目的：考察4种市售5－单硝酸异山梨酯缓释片的体外释放度，评价其内在质量。方法：采用溶出度测定法转篮法的装置进行体外溶出实验，用高效液相色谱法进行含量测定，计算累积释放百分率。以威布尔方程拟合溶出参数，并用q检验对组间溶出参数进行统计学分析。结果：在A、B、C、D4种市售5－单硝酸异山梨酯缓释片中，B、C、D3药的体外释药过程符合药典规定，D药的T50、Td最长，并与A、B、C3药的T50、Td存在显著性差异。结论：不同厂家产品的内在质量存在差异，提示在临床用药时应加以注意。     

硝酸异山梨酯气雾剂的药物动力学及相对生物利用度

采用毛细管气相色谱－电子捕获法测定１２名健康男性受试者单剂量舌下交叉喷服国产和进口硝酸异山梨酯气雾剂５ｍｇ后的血药浓度。结果两者的ｋ分别为０．８７２、０．７３６ｈ＾－１，Ｔｍａｘ为０．２４３、０．２０８ｈ，Ｃｍａｘ为４．５２１、４．６２８μｇ／Ｌ，国产气雾剂的相对生物利用度为９５．３５％。     

辛伐他汀缓释片制备及体外释放研究

目的 制备辛伐他汀凝胶骨架缓释片,对影响药物释放的因素进行考查。方法 采用紫外分光光度法测定其体外释放度,应用湿法制粒压片法制备缓释片,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察了HPMC规格、用量及其它辅料对药物释放的影响,并进行了正交实验优化及处方和制备方法的验证。结果 辛伐他汀缓释片的体外释放受HPMC规格、HPMC用量、粘合剂种类的影响,选择HPMC(K15M)为骨架材料,其与主药质量比为1.5∶1,所制缓释片能持续释药12 h,批间重现性良好。结论 该制剂处方合理,制备方法可行,具有良好的缓释效果。     

硝酸异山梨酯致低血压1例

患者,男,89岁.患有冠心病、心绞痛、高血压等病史.近1年余服用单硝酸异山梨酯片20mg,每天2次;硝酸异山梨酯片5mg,每天3次.2010年9月2日开始频繁出现心绞痛,有时每天发作3～4次.嘱患者9月8日开始每天早餐后加服硝酸异山梨酯片5mg.9月8日早晨7∶ 00血压126/64mm Hg(1mm Hg=0.133kPa),早餐食用较晚,9∶ 30服用单硝酸异山梨酯片20mg、硝酸异山梨酯片10mg,9∶ 55患者在走路时突坐于地上,患者身边工作人员赶快将患者扶到沙发上坐下,立即叫出诊.10∶ 05家中查体:血压80/40mm Hg,脉搏68次/min,不愿说话,半卧于沙发上,立即给予吸氧.心电图示:窦性心律,不完全性右束支传导阻滞.11∶ 10血压90/56mm Hg,意识清晰,对答正确,11∶ 13患者在搀扶下卧床休息,11∶ 50血压116/64mm Hg,16∶ 30血压130/66mm Hg,脉搏64次/min,精神可,无不适.患者近半年每天9∶ 00～10∶ 00血压116～134/60～68mm Hg.     

单硝酸异山梨酯缓释片的制备及稳定性研究

目的制备单硝酸异山梨酯缓释片,并对其进行稳定性研究。方法以羟丙甲纤维素为骨架材料,与参比制剂(Imdur,阿斯利康)进行体外释放度比较,采用均匀设计法优化单硝酸异山梨酯缓释片处方,并考察缓释片在(40±2)℃、相对湿度75%±5%条件下的稳定性。结果经f2(相似因子)判断单硝酸异山梨酯缓释片释放曲线,与参比制剂相似。在(40±2)℃、相对湿度75%±5%条件下6个月的稳定性良好。结论单硝酸异山梨酯缓释片制备工艺简单易行,质量可控,符合大规模生产要求。