5—氯水杨醛类缩氨基硫脲的合成和抑菌活性研究

设计合成了三种５－氯水杨醛的缩氨基硫脲衍生物，经元素分析，红外光谱确定了其结构，并对化合物的抑菌活性进行了测试。     

含卤席夫碱的合成及抑菌活性观察

本文以水杨醛为主要原料 ,经发烟硝酸硝化合成 5 -硝基水杨醛 ,再分别与对氟苯胺、邻氯苯胺作用 ,合成了两种含卤席夫碱 ,其中与对氟苯胺衍生物作用合成而得的席夫碱未见报道。对所合成的两种席夫碱进行生物活性测试 ,结果表明 ,该两种席夫碱对供试菌种 (大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、假丝酵母菌、毛霉菌、鼠伤寒沙门氏菌 )都有较强的抑制作用 ,对细菌的抑制作用强于对霉菌的抑制作用 ,对氟苯胺席夫碱抑菌效果较强     

Cu（Ⅱ）的水杨醛及其衍生物缩乙醇胺的合成与抑菌活性

合成了２种水杨醛亚胺Ｓｃｈｉｆｆ碱配体及其与Ｃｕ（Ⅱ）的９种配合物，并由元素分析用红外光谱所表征，其中９种化合物为新化全物，初步抑菌试验表明，多数化合物有较好的抑菌活性。     

Cu(Ⅱ)的水杨醛及其衍生物缩乙醇胺的合成与抑菌活性

合成了2种水杨醛亚胺Schiff碱配体及其与Cu(Ⅱ)的9种配合物,并由元素分析和红外光谱所表征,其中9种化合物为新化合物。初步抑菌试验表明,多数化合物有较好的抑菌活性。     

Cu(Ⅱ)的水杨醛及其衍生物缩乙醇胺的合成与抑菌活性

合成了2种水杨醛亚胺Schiff碱配体及其与Cu(Ⅱ)的9种配合物,并由元素分析和红外光谱所表征,其中9种化合物为新化合物。初步抑菌试验表明,多数化合物有较好的抑菌活性。     

一个新希夫碱的合成、晶体结构及抑菌活性

合成了一个新型希夫碱 ,测定了该化合物的晶体结构 :单斜晶系 ,空间群P2 1/n ,a =13 32 56 ,b =6 9775 ,c=13 94 0 2 ,α =90° ,β =113 881° ,γ =90° ,V =1185 18( ) 3 ,Z =4 ,Dc =1 5 2 4g/cm3 ,R =0 0 73。抑菌试验表明 :该希夫碱对金黄色葡萄球菌有深度的抑制作用。     

硝基糠醛缩氨基硫脲衍生物的合成与抑菌活性

本文设计合成了１６种糠醛缩氨基硫脲衍生物，并对所合成的化合物进行了抑菌活性实验．结果表明：多种化合物对受试细菌有不同程度的抑制作用，有些化合物抑菌活性很高，很有发展前景。     

酪醇衍生物的合成、抑菌及降血糖活性评价

目的探讨酪醇衍生物的抑菌和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法以酪醇为起始原料设计合成一系列酪醇衍生物,考察化合物的体外抑菌活性以及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果与结论合成了10个目标化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS表征。对20个酪醇衍生物体外抑菌活性研究显示,化合物3i对金黄色葡萄球菌的MIC (minimum inhibitory concentration)和MBC(minimum bactericidal concentration)分别为8和16 mg·L~(-1);对李斯特菌的MIC和MBC分别为8和16 mg·L~(-1);对大肠埃希菌的MIC和MBC分别为32和64 mg·L~(-1);对沙门氏菌的MIC和MBC分别为64和128 mg·L~(-1),接近氯霉素。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性研究显示,化合物3t对α-葡萄糖苷酶抑制活性IC50值为42. 6μmol·L~(-1),强于阳性对照,说明化合物3t具有潜在降血糖活性。     

香草醛缩乙醇胺席夫碱的合成、表征与抑菌活性研究

目的与方法合成了未经报道的香草醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征.结果与结论初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q67)均有较好的抑制作用.     

香草醛缩乙醇胺席夫碱的合成、表征与抑菌活性研究

目的与方法　合成了未经报道的香草醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征。结果与结论　初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q₆₇)均有较好的抑制作用。     

亚烃二双胍盐酸盐的合成及体外抗菌活性

设计合成了7个新亚烃二双胍盐酸盐，体外抗菌活性筛选结果显示其中部分化合物有抗菌活性。     

6-取代胺基嘌呤衍生物的制备及抗菌活性研究

鸟嘌呤经酰化、氯化并水解得2-氨基-6-氯嘌呤,与苄硫醇反应所得2-氨基-6-苯甲硫基嘌呤,再与取代胺反应制得6-取代胺摹嘌呤衍生物1a～1d.体外抗菌活性试验结果表明,1a～1d对稻草芽孢杆菌抗菌活性较好,1b、1c和1d对黑曲酶抗菌活性较好,1c和1d对热带假丝酵母抗菌活性较好.     

三环氟喹诺酮类化合物的合成及其抗菌活性研究

在保留芦氟沙星母核基本骨架的基础上进行结构修饰，合成了７个化合物，并测试了其体外抑菌活性，其中化合物（Ⅳ１）的体外抑菌活性优于芦氟沙星。     

苯并咪唑Schiff碱的合成及其杀菌活性

以邻苯二胺、乳酸、芳香胺为原料合成了５种未见文献报道的苯并咪唑Ｓｃｈｉｆｆ碱类化合物（３ａ～３ｅ）。所有化合物均经元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱确证。抑菌活性测试表明它们具有比较好的抑菌能力。     

阿奇霉素4"-取代亚苄肼基甲酸酯衍生物的合成和抗菌活性

以阿奇霉素11,12-环硼酸酯为原料,设计并合成了18个阿奇霉素4'-取代亚苄肼基甲酸酯及4'-取代亚苄肼基甲酸酯-11,12-环碳酸酯衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,所得化合物对受试革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌和肺炎双球菌抗菌活性良好,部分化合物对丙型链球菌、革兰阴性菌如鲍氏志贺氏菌和普通变形杆菌也有较强的抗菌活性。     

双噁唑烷酮类化合物的合成及体外抗菌活性

芳基二胺与（R）-正丁酸缩水甘油酯缩合得（R，R）-1，4-双-[（2-羟基-3-丁酰氧基）-丙氨基]-芳烃（3a和3b），与羰基二咪唑环合构成双噁唑烷酮4a和4b，水解脱丁酰基得（R，R）-1，4-双-（5-羟甲基-2-氧代噁唑烷-3-基）-芳烃（5a和5b）、再经甲磺酰化、叠氮化、还原叠氮基所得产物氨基乙酰化得（S，S）-1，4-双-（5-乙酰氨甲基-2-氧代噁唑烷-3-基）-芳烃（8a和8b），结构经^1HNMR和MS确证，并进行体外抗菌活性试验。结果表明，化合物5b对表葡菌，肠球菌和丙型链球菌的活性优于吗啉噁酮。     

7-[(2S)-2-羟甲基-4-氨基-1-吡咯烷基]氟喹诺酮类化合物的合成及体外抗菌活性

用反式-L-羟脯氨酸经对甲苯磺酰氯保护、甲酯化、氧化、肟化、四氢铝锂还原、叔丁氧基羰基保护后脱除对甲苯磺酰保护基,与不同的氟喹诺酮中间体缩合,最后经脱除叔丁氧基羰基等反应得到目标物,结构经1HNMR和FAB-MS确证,并进行了体外抗菌活性试验.结果表明,除化合物13对供试的大部分菌株,特别是对链球菌的体外活性相当于或优于对照药加替沙星和环丙沙星外,其余3个目标物总体活性均低于对照品.     

Synthesis and Antitumor Activity of Novel Dibutyltin Carboxylates of Aminoglucosyl Derivatives

In this study, di‐n‐butyltin(IV) oxide was reacted with the amino glucose analog, cis‐4‐[N‐(1′,3′,4′,6′‐tetra‐O‐benzoyl‐2‐deoxy‐glucopyranosyl)imido]‐4‐oxo‐2‐butenoic acid ( 1a ) and o‐[N‐(1′,3′,4′,6′‐tetra‐O‐benzoyl‐2‐deoxy‐glucopyranosyl) carbamoyl] benzoic acid ( 2a ) to give the complexes bis‐{cis‐4‐[N‐(1′,3′,4′,6′‐tetra‐O‐benzoyl‐2‐deoxy‐glucopyranosyl)imido‐4‐oxo‐2‐butenoic acid]‐di‐n‐butyltin} carboxylate ( 1 ) and bis‐{o‐[N‐(1′,3′,4′,6′‐tetra‐O‐benzoyl‐2‐deoxy‐glucopyranosyl) carbamoyl‐benzoic acid]‐di‐n‐butyltin}carboxylate ( 2 ). These two compounds were then characterized by IR, NMR and MS. In vitro tests showed that both compounds have high cytotoxicity in four tumor cell lines (P388, HL‐60, A549 and BEL‐7402). Clonogenic assays demonstrated that both compounds 1 and 2 have hematopoietic cell toxicity at 10^?6 m .     

含 2-取代-1,3-二硫杂环戊烷席夫碱大环化合物的合成及其抑菌活性研究

目的 开发新型抗菌药物。方法 以不同的β-二酮、二硫化碳、1,2-二溴乙烷等为原料合成含2-取代-1,3-二硫杂环戊烷大环席夫碱化合物,并进行初步抑菌活性研究。结果 合成得到的中间体(Ⅰa~Ⅰc)及目标席夫碱大环化合物(Ⅱa~Ⅱc)经元素分析、红外光谱、1H-NMR、MS等手段进行了结构表征。合成的席夫碱大环化合物抑菌能力优越。结论 本试验合成了含2-取代-1,3-二硫杂环戊烷大环席夫碱化合物,其具有更加优越的抑菌能力。     

纳米银温敏型泡沫气雾剂的抗菌活性研究

目的考察用于妇女阴道炎的纳米银温敏型泡沫气雾剂的体外抗菌效果。方法大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌作为模型菌,采用微量肉汤稀释法测定制剂的最低抑菌浓度、《中国药典》2010年版抑菌效力试验指导原则测定制剂的抑菌效果,酶标仪测定细菌生长曲线,并评价细菌敏感度。结果纳米银胶体溶液与纳米银温敏型泡沫气雾剂对4种模型菌MIC值相同,说明该制剂不影响纳米银本身的抗菌作用,铜绿假单胞菌MIC值最低,白色念珠菌的抑菌浓度最高,可达到50μg/ml。细菌生长曲线结果也证明上述试验结果,随制剂浓度的升高,抗菌效果增强。制剂浓度低至50μg/ml,28 d后的抑菌作用仍符合药典规定。结论纳米银温敏型泡沫气雾剂对多种菌具有明显抑制效果,有利于进一步的开发研究。