常用抗变应性鼻炎药物

变应性鼻炎的治疗药物以抗组胺药物和皮质类激素为主。1　抗组胺类药物引起变态反应的介质很多 ,组胺是其中非常重要之一。所以抗组胺药物是临床上广泛使用的治疗变态反应疾病的药物。变态反应性鼻炎的大多数症状是通过H1 受体来表达的。组胺可通过H1 受体作用于鼻黏膜组织中不同的效应细胞上 ,导致血管渗透性增加、黏液腺分泌亢进、平滑肌收缩和刺激神经末梢等 ,临床上所指的抗组胺药物 ,主要是指组胺受体拮抗药 (或称阻滞药 ) ,作用机制是在靶细胞膜上与组胺H1 受体竞争结合 ,从而达到阻断或减轻由组胺所产生的一系列症状。1.1　第一代抗组胺类药物　这类抗组胺药物都属于脂溶性 ,可以穿过血脑屏障而阻断大脑中的H1 受体功能。所以都具有抑制中枢神经系统作用 ,如嗜睡现象。除副作用外 ,抗组胺药物还可产生其他效应 ,如阻断毒蕈碱胆碱能、α 肾上腺素能和 5 羟色胺受体及局部麻醉等作用。这种抗胆碱能作用可引起心脏兴奋而导致心悸、心动过速、视觉模糊、胃肠道蠕动减慢 (便秘 )和尿潴留 (尤其对患有前列腺肥大的患者 )等。这类抗组胺药物还可和一些药物发生相互作用 ,比如能加强一些药物或物质的作用 ,如单胺氧化酶抑制药、乙醇、抗帕金森...     

地氯雷他定治疗SAR和CIU的研究进展

变应性鼻炎和荨麻疹的发病机制复杂，其中组胺起主要作用，组胺在靶组织能结合H1组胺受体。因而，H1抗组胺药成为治疗这些疾病的主要药物。第一代H1抗组胺药如扑尔敏和苯海拉明能缓解变异性鼻炎和荨麻疹症状，但在治疗剂量下有中枢神经系统(CNS)影响如镇静、精神活动损害和胆碱能副反应。第二代药物如氯雷他定、西替利嗪、阿司咪唑和特非那丁显示较少的镇静和胆碱能副作用。但后2种药物有心血管副作用.     

组胺H_3受体拮抗药的抗痉挛效果

近年的研究阐明，存在控制神经性组胺释放的组胺H3受体，该受体拮抗药可促进脑内组胺释放，通过组胺H1受体达到抑制痉挛的作用。日本东北大学小儿科通过小鼠电击痉挛实验对组胺H3拮抗剂的抗痉挛效果进行了研究。使用药物为thioperamide，拮抗实验使用的药物为H3受体激动药α-甲基组胺和H1受体拮抗药美吡拉敏。实验结果显示，thioperamide呈用量依赖性，且明显地使痉挛各相持续时间缩短，此外，该抗痉挛效果可被摘抗实验所使用的两药物拮抗。这表明，组胺H。受体括抗药化如Peram－ide通过组胺H。受体促进脑内组胺释放，释放的组胺又刺激…     

抗敏兵法

对于不太严重的过敏性皮肤病,药店可以通过推荐口服抗组胺药物和以皮质类固醇激素为主的外用西药或中药外用制剂来处理. 口服抗组胺药 如前文所述,组胺是Ⅰ型变态反应中引发机体损伤的主要介质.抗组胺药阻止机体受损的机理主要是其在体内与组胺竞争靶细胞(免疫反应攻击的部位,例如皮肤、粘膜等)上的H1受体,使组胺完全丧失同H1受体结合的机会,从而使靶细胞避免发生组胺带来的一系列反应.     

富马酸卢帕他定片Ⅲ期临床试验的护理体会

<正>富马酸卢帕他定片是治疗过敏性鼻炎的药物,已在国外上市销售,但尚未在国内上市。卢帕他定是一种具有选择性外周组胺H1受体拮抗活性的抗组胺药,能抑制组胺介导的变态反应,同时对血小板活化因子(PAF)的抑制作用明显强于第2代抗组胺药物,是目前具有抗组胺H1受体和拮抗PAF双重作用的唯一一种抗过敏药物,可在过敏性炎症发生的不同环节抑制过敏反应。     

抗组胺药的药动学研究进展

H1受体拮抗剂（即抗组胺药），是季节性和持久性过敏性鼻炎的主要治疗药物，这些药物也可用来治疗结膜炎、遗传性过敏性鼻炎、风疹、哮喘以及其他过敏性疾病。抗组胺药是在20世纪30年代发展起来的。已发现的组胺受体有3种，分别为H1、H2、H3受体。其中H1受体拮抗剂主要用于过敏性症状；H2受体拮抗剂则用于抑制胃液分泌过多；H3受体发现较晚，其拮抗剂主要是抑制交感神经传导和抑制大脑血管的扩张，其临床重要性正在研究中。我们讨论了H1受体拮抗剂的药动学性质，尤其是第2代、第3代口服抗组胺药，供临床用药参考。     

抗组胺药物应用进展

抗组胺药物治疗过敏性疾病已广泛地应用于临床。由于第 1代抗组胺药物嗜睡的不良反应而影响了它的临床应用 ,2 0世纪 80年代后生产的第 2代抗组胺药物具有H1受体选择性高、无镇静作用与组胺作用分离等特点 ,称非镇静抗组胺药 (NSA)。但第 2代抗组胺药仍有一些不良反应 ,尤以心脏的毒性作用 ,这与抗组胺药物相互作用、药动学、以及药物的分子结构有关。 1997年新型抗组胺药物———非索非那定 (fexofenadine)问世 ,它是作用快、疗效高、相对安全低毒的抗组胺药。非索非那定的开发 ,为寻找既无中枢镇静作用 ,也无心脏毒性的抗组胺药物开辟了新的途径     

咪唑斯汀的药理特性及临床应用进展

咪唑斯汀(mizolastine)是新一代组胺H1拮抗剂。它对组胺H1受体具有高度亲和力、强效、高选择性的特点,具有抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用,可以通过影响5-脂氧合酶的代谢途径抑制多种炎性介质如白三烯等的产生,该药在抗组胺剂量下,没有抗胆碱、镇静以及心血管方面的不良反应。咪唑斯汀临床用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹。本文主要对咪唑斯汀的药理作用特性、药动学和临床应用进展等作一综述。     

盐酸司他斯汀

[通用名称]setastine hydrochloide，盐酸司他斯汀 [商品名称]齐齐 [化学名称]1-[2-[1-（4-氯苯基）-1-苯乙氧基]乙基]六氢-1H-吖庚因盐酸盐[性状]本品为白色片剂。 [药理作用]本品是抗组胺药，有较强的选择性的抗外周组胺H1受体拮抗作用，而对H2受体几无影响，实验证明其作用比氯马斯汀强1．5-4倍（口服），无明显的抗胆碱和抗5-羟色胺作用。     

抗组胺药临床应用分析

随着感染性疾病的控制和工业化程度的提高，过敏性疾病已逐渐成为影响人类健康的全球性疾病，国内外流行病学资料表明，约有1／3以上的人一生中曾罹患过敏性疾病。过敏性疾病严重影响人们的生活质量、工作和学习，造成巨大的经济损失。目前抗组胺药种类较多，发展较快，抗组胺药主要分为组胺H1受体拮抗药和H2受体拮抗药，引起变态反应疾病的为H1受体，因此组胺H1受体拮抗药已广泛应用于临床。临床上选择安全、有效、经济的药物，在合理利用医药卫生资源的同时，可让患者获得最佳治疗效果。本文对2006年我院抗组胺药的应用情况总结分析如下。     

阿司咪唑(息斯敏)要慎用

阿司咪唑[astemizole,商品名息斯敏(Hismanal) ,西安杨森制药有限公司生产,每片10mg],是第2代抗组胺药,为强效及长效组胺H1受体拮抗剂,由于本药不通过血脑屏障,对中枢H1受体无作用,没有中枢镇静和抗胆碱能作用,每日1次服用即可控制过敏症状,临床主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性     

抗组胺药临床应用

1910年Mac Glashan等［1］首先从霉菌麦角中取得组胺从而证实了它的存在,以后逐渐认识到组胺是引起变态反应,尤其是I型变态反应的主要物质之一,它存在于组织的肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞颗粒中。通过其4种组胺受体（ H1、H2、H3和H4）产生效应,临床上许多变应性疾病的发生都和组胺的释放有关。抗组胺药主要是指组胺H1受体拮抗剂,是临床治疗变态反应性疾病的一线用药,被广泛用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎等过敏反应性疾病。从1937年意大利的Bovet等在巴斯德研究所合成了第1个抗组胺药至今,抗组胺药的品种日见增多,疗效不断提高,不良反应也在不断地改善［2］。     

特非那定合成工艺改进

特非那定是哌啶类抗组胺药，具有特异的外周H1受体拮抗作用，有抗5-羟色胺的作用，它是无中枢抑制作用、无镇静作用而高效安全的新型组胺受体H1拮抗剂，为目前临床上常用的抗过敏药物，主用于过敏性鼻炎，急慢性荨麻疹，枯草热的治疗。     

曲普利啶的药理作用和临床疗效

曲普利啶 (triprolidine)属组胺类H1受体拮抗剂 ,为丙胺的不饱和类似物 ,常用其盐酸盐。在英、美、德、法、日等主要西方国家 ,曲普利啶是作为首选的抗组胺药物之一 ,广泛用于治疗各种过敏性疾病 ,被英、美等国药典所收载 ,引入国内应用后也受到好评。本文就曲普利啶药理作用和临床疗效综述如下。1　药理作用1 1抗组胺作用　曲普利啶是一种选择性很强的组胺H1受体拮抗剂 ,能完全对抗组胺收缩胃、肠、气管、支气管平滑肌的作用。 1978年Niemegeer等通过研究发现 :小鼠预先服用曲普利啶 (10 ,2 5 ,0 6 3mg·kg- 1)后能耐受 4 8/ 80致死剂…     

多虑平霜对瘙痒的疗效

美国FDA已批准将5％的盐酸多虑平霜上市，用于治疗因湿疹引起的瘙痒。1作用机制多虑平与其它三环类抗抑郁药相同，属于H1、H2受体阻滞剂。组胺可引起荨麻疹的瘙痒，但其是否还会引起特应性皮肤炎的病痒还不清楚。2替代方法口服H1抗组胺药可有效地治疗癌痒，因为它能产生镇静作用。几项临床试验应用非镇静H1抗组胺药治疗因特应性皮炎引起的瘙痒得出了相互矛盾的结果。在美国，许多H1抗组胺药不需处方就可以应用，但有些皮肤病学家却反对应用这些药物。因为有发生皮肤致敏的可能。局用皮质类固醇常用于湿疹引起的疫痒，但持续用药会导致皮…     

西替利嗪治疗轻、中度哮喘临床观察

近年来新一代高效和选择性强的组胺H1受体阻滞剂的向世,使哮喘的抗组胺疗法得到重新评价.本试验观察了新型抗组胺药西替利嗪(cetirizine)对哮喘患者的治疗作用,探讨该药在哮喘防治中的临床应用价值.现将结果报道如下.     

抗过敏药 依美司汀酯

1异名Daren2化学名1-（2-乙氧基乙基）-2－（4一甲基一1一高哌嗪基）一苯并咪唑二富马酸盐3药效分类组胺H1受体括抗剂4上市厂商（日）Kanebo有限公司，1993年上市5药理作用本品是一种新的抗变态反应药物，具有选择性竞争性粘抗组胺（H1）受体的作用，林外多种标本上能浓度相关性地抑制激动剂一诱导的组肢和LTC4的释放。本品对多种动物模型进行了广泛的研究。在豚鼠，本品与酮替芬和扑尔敏相比，在预防组胺诱发的休克、抑制组胺诱发的血管渗透性增加及抗原诱导的气道阻力增加等方．面都有较强的特性。在豚鼠试验中发现，与酮替芬和苯海拉…     

仙特敏引起皮疹3例

仙特敏(zyrtec)有效成份为盐酸西替利嗪(Cetirizine hydrochloride),是一种新一代长效、高效H1受体拮抗剂.其作用机理独特,不仅对抗外周H1受体而阻断组胺作用,还直接对抗组胺以及降低变态反应部位组胺浓度.有效的抑制炎症细胞(嗜酸粒细胞和嗜中性粒细胞)的趋化和活化.近年来广泛应用于临床治疗各种变态反应性疾病,我院在近几年应用的过程中发现有三例出现皮疹,具体报告如下:     

我院口服抗组胺药物与其他药物联合应用分析

目的探讨抗组胺药物的联合应用在治疗变态反应相关性皮肤病及瘙痒性皮肤病中的机制。方法采用我院门诊日处方查询系统,分析我院2007年7月至2008年6月每月的第一个星期一门诊处方中,H1受体（H1-R）拮抗剂与其他抗炎性反应介质药物的联合使用情况。结果我院H1-R拮抗剂与肾上腺皮质激素、第一代与第二代H1-R拮抗剂联合应用的情况较多,单用H1-R拮抗剂只占我院口服抗组胺药物处方中的8．44％。结论口服抗组胺药物的联合应用,对变态反应相关性皮肤病及瘙痒性皮肤病有早期干预作用,可以阻止炎性级联反应的发展。     

西替利嗪的临床应用进展及安全性

西替利嗪 (Cetirizine)是 2 0世纪 80年代中后期问世的第 2代抗组胺药 ,为第 1代H1受体羟嗪的活性羧酸代谢产物 ,其在体内不易被细胞色素P45 0 所代谢 ,大部分经肾脏以原型排出[1]。与其它抗组胺药相比 ,它对外周H1受体有较强的选择性 ,常用剂量下未见明显的镇静及抗胆碱等不良反应。近年来 ,临床上用于治疗各种诱因的组胺释放增多所引起的过敏性疾病。现对其临床应用概况及安全性作一综述。1　临床应用1 1　荨麻疹1 1 1　急性和慢性荨麻疹 :慢性荨麻疹常常表现为长达 6周甚至 5年以上的皮肤反应 ,传统的抗组胺药或长期激素治疗会导致严重…