小狼毒的三萜化学成分研究（Ⅱ）

从大戟科小狼毒Euphorbiaprolifera根的乙醇提取物中分得5个三萜化合物，经光谱鉴定，其中4个为已知的环菠萝蜜烷型三萜：环劳顿醇（cyclolaudenol，Ⅲ），3-酮基-环劳顿甾（3－ketocyclolaudane，Ⅳ），24-甲烯基-环优卡里醇（24－methylene－cycloeucalenol，Ⅴ），3，25-二羟基-23-环安坦烯（23－cycloartene－3，25-diol，Ⅵ）；另一个为新的麦角甾醇型三萜：3β-羟基-24-甲基-5，14，26-麦角甾烯（24－methyl－5，14，26－ergostatrien－3β－ol，Ⅶ）。     

受体介导内吞引起的巨噬细胞膜磷脂流动性的改变

用光敏感磷脂荧光探针NBD－C6－HPC和FRAP（FluorescenceRecoveryAfterPhotobleaching）技术，测量了刀豆素A（ConA）、麦芽凝集素（WGA）、酵母多糖（Z．A）3种配体刺激前后巨噬细胞膜磷脂扩散系数及荧光恢复率的变化．结果显示，静息状态下膜磷脂的扩散系数D＝（11．37±1．22）×10－10cm2／s，荧光恢复率R＝86．2±7．7（％，漂白后200s）；3种配体刺激30min后，膜磷脂扩散系数和荧光恢复率（漂白后200s）分别为D＝（3．24±1．38）×10-10，R＝80.5±9．5（ConA）；D＝（5．30±1．55）×10－10，R＝50．9±9．8（WGA）;D＝（1．45±1．4）×10－10，R＝56.4±8．7（Z.A）．膜磷脂扩散系数的降低，与配体-受体复合体流动性的降低相关．     

单纯疱疹病毒荧光标记单克隆抗体的制备及临床应用

目的：为了了解所制备的单纯疱疹病毒荧光标记单克隆抗体的临床应用价值。方法：本研究利用杂交瘤技术制备了多株抗单纯疱疹病毒型共有及型特异性单克隆抗体（6B3－2－5、，Da5,5B4-6)，并通过BALB／C鼠体内诱生制备了较大量的单抗，经去脂澄清处理，利用辛酸－硫酸铵二步法纯化了单抗，经SDS－PAGE及薄层扫描分析显示其纯度，在pH9.0-9.5条件下，采用低温袋内透析法标记了单抗5H4－6及6B3－2－5，然后经透析及SephedexG-50柱去除游离荧光素，标记单抗采用直接免疫荧光法（DFA）检测各类临床标本110份及正常标本26份，并与间接免疫荧光法（IFA）及组织培养分离法作了初步比较，结果：1．纯化后的各单抗在解链状态下为二条链，一条为轻链，分子量各为20．6KD（5B4－6），24．6KD（6D3－2－5）及26．1KD（Da5)，一条为重链，分子量各为57．8KD（5B4－6），54．8KD（6B3－2－5）及52．7KD（Da5)，由此推算出其单抗分子量各为157KD，159KD，158KD，纯化回收率各为43．77％，47．21％及38．8％，2．标记单抗F／P值各为1．4及1．46，利用（DFA）法测定其效价各为1：32及1：16，。6．DFA与IFA的符合率达100％，而以组织培养法为“金标准”，其敏感性，特异性，阳性预测值及阴性预测值各为94％，95％，94％及95％，结论：这些单抗具有较好的应用价值。值得进一步研究及开发应用。     

新酶抑制剂他唑巴坦的合成

以6-氨基青霉烷酸为原料，经10步反应合成了他唑巴坦钠。6－APA经重氮化、溴化转变为6α－溴代青霉烷酸（1），在二苯腙存在下用过氧醋酸氧化一步生成6－α溴代青霉亚砜酸二苯甲酯（2），再以锌粉还原得6，6-二氢青霉亚砜酸二苯甲酯（3），（3）与2-巯基苯骈噻唑共热得氮杂环丁酮二硫化物（4），（4）用无水氯化铜反应得2β-氯甲基青霉烷酸二苯甲酯（5），（5）在DMF中与叠氮化钠作用得混合物（6），（6）以高锰酸钾氧化后生成物用分级结晶分离出2β-叠氮甲基青霉砜酸二苯甲酯（7a），后者与乙炔环加成生成他唑巴坦二苯甲酯（8），接着用间-甲酚脱羧基保护基而得到他唑巴坦（9），最后以异辛酸钠成盐处理而得目的物（10）他唑巴坦钠。     

拳参的DNA裂解活性成分研究

目的：研究蓼科植物拳参的水溶性成分，并测试其DNA裂解活性。方法：利用反相层析的方法进行分离纯化，根据化合物的化学性质与光谱数据鉴定其结构。结果：自拳参根茎的60％丙酮提取物中分得10个化合物，确定其结构分别为没食子酸（I），色氨酸（Ⅱ），2，6－二羟基苯甲酸（Ⅲ），（＋）－儿茶素（Ⅳ），绿原酸（Ⅴ），（－）-表儿茶素5－O－β－D－吡喃葡萄糖苷（Ⅵ），（＋）－儿茶素－7－O－β－D－吡喃葡萄糖苷（Ⅶ），1－（3－O－β－D－吡喃葡萄糖革－4，5－二羟基－苯基）－乙酮（Ⅷ），（＋）-儿茶素－5－O－β－D－吡喃葡萄糖苷（Ⅸ）和（－）-表儿茶素（Ⅹ）。结论：化合物Ⅱ，Ⅲ，Ⅴ-Ⅹ为首次从该植物中分得，化合物Ⅰ，Ⅳ，Ⅵ，Ⅶ，Ⅸ，Ⅹ具有很强的DNA裂解活性。     

石菖蒲水煎液化学成分的研究

从石菖蒲Acornstatarinowii根茎的水煎液中分得8个单体化合物，经理化数据及光谱分析鉴定为2，4，5-三甲氧基苯甲酸（2，4，5－trimethoxybenzoicacid，Ⅰ）、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸（4-hvdroxy－3－methoxybenzoicacid，Ⅲ）、2，4，5-三甲氧基苯甲醛（2，4，5－trimethoxybenzaldehyde，Ⅲ）、丁二酸（butanedioicacid，Ⅳ）、辛二酸（octanedioicacid，Ⅴ）、5-羟甲基糠醛（5－hydroxymethyl－2－furaldehvde，Ⅵ）、双-[5-甲酰基糠基]-醚（2－furancarboxaldehyde，5，5’[oxybis（methylene）]bis－，Ⅶ）和2，5-二甲氧基苯醌（2，5－dimethoxybenzoquinone，Ⅷ）。其中除化合物Ⅲ和Ⅷ为该种中首次分得外，其它均为从该属中首次分得。     

错配修复、微卫星不稳定性与散发性结直肠癌

目的：探讨DNA错配修复基因、微卫星不稳定性与散发性结直肠癌发生发展的关系。方法：采用放射性同位素为基础的聚合酶链式反应（PCR）技术，对48例散发性结直肠癌中错配修复基因和四个位点微卫星不稳定性进行了检测。结果：48例散发性结直肠癌中hmsh3、hmsh6基因突变率分别为10．4％和25％，四个位点微卫星不稳定性阳性率分别为D2S123（12．5％）、BAT－26（18．8％）、D17S261（10．4％）、D17S799（8．3％），hmsh3、hmsh6 基因突变和微卫星不稳定性多为分化不良的吕，多位于右半结肠，而与患者的性别、淋巴结转移、Ducks分期无关。结论：错配修复基因突变与微卫星不稳定性是散发性结直肠癌发生的早期分子事件，是除LOH致癌途径以外的又一新的致癌途径。     

荔枝核的化学成分研究

目的 研究荔枝核的化学成分。方法 采用70％乙醇提取荔枝核，经不同极性的溶剂萃取后，再用硅胶柱色谱和制备薄层色谱进行分离纯化，根据理化性质和波谱分析鉴定化合物的结构；采用GC－MS分析油脂类成分。结果 从中分离、鉴定了13个化合物，分别为硬脂酸（I）、β-谷甾醇（Ⅱ）、豆甾醇（Ⅲ）、（24R）－5α－豆甾烷－3，6－二酮（Ⅳ）、豆甾烷－22－烯－3，6－二酮（Ⅴ）、3－羰基甘遂烷－7，24－二烯－21－酸（Ⅵ）、胡萝卜苷（Ⅶ）、豆甾醇－β－D－葡萄糖苷（Ⅷ）、1H－imidazole-4-carboxylic acid,2,3-dihydro-2-oxo,methyl ester(Ⅸ)、乔松素－7－新橙皮糖苷（Ⅹ）、D－1－O－甲基－肌－肌醇（Ⅺ）、半乳糖醇（Ⅻ）、肌－肌醇（ⅩⅢ）；从油脂类成分中复写了12个化合物。结论 13个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

从圭亚那塔皮木得新的细胞毒化合物

漆树科巴西植物圭亚那塔皮木Tapiriraguia－nensisAubl．的树皮和叶当地居民用于治疗麻疯、腹泻和梅毒，作者从其种子的氯仿提取物中分离到2个新的具有细胞毒活性的化合物。（Ⅰ）：2－[10（E）－十七烯基]-1，4-氢醌，C23H38O2，为蜡状物。（Ⅱ）（4R，6R）－二羟基-4-[10（E）-十七烯基]-2-环己烯酮，C23H40O3，透明油状物，[α]D＋45．5°（c，0.004，甲醇）。Ⅰ和Ⅱ有细胞毒活性，对下列瘤谱细胞的半数抑制浓度（IC50，μg／mL）分别为：人乳腺癌（BC1）：1．3和4．3；人肺癌（LU1）：0．3和4．3；人结肠癌（Co12）：0．8和1．…     

甘利欣联合胸腺肽、华蟾素治疗慢性乙型肝炎疗效观察

目的：观察甘利欣联合胸腺肽及华蟾素对慢性乙型肝炎（CHB）的疗效。：将196例CHB病人随机分为4组，A组56例采用甘利欣联合胸腺肽与华蟾互不；B组50例用甘利欣联用胸腺肽，C组46例用甘利欣联用华蟾素；D组44例用门冬氨酸钾镁和五酯胶囊，疗程均为3个月。结果：治疗结束时4组ALT复常率分别为92．8％，78％，76％，52．2％，SB复常率为87．5％，70％，69．5％，45．4％，HBeAg转阴率39．2％，30％，30．4％，9％，HBV－DNA转阴率41％，28％，28．2％，6．8％，停药后随访一年，ALT复常率分别为85．7％,66%,65.2%,40.9%,SB复常率分别为83.9%,64%,63%,36.3%,A组与D组比较P＜0．01，A组分别与B组及C组比较P＜0．05，HBeAg转阴率37.5%,26%,26%,6.8%，HBV－DNA转阴率37．5％，24％，23．9％，6．8％，A组与D组比较P＜0．001，A组分别与B组及C组比较P＞0．05，结论：三种药联合治疗慢性乙型肝炎可取得较好的远期疗效。     

从戟叶金石斛分得2个新的海松烷二萜化合物及其生物活性

中药石斛用作强壮剂和解热剂，主要来源为石斛属植物的茎。戟叶金石斛Ephemeranthalonchophylla（Hook．f）P，E．HuntetSummerh，在中国一些省亦作石斛药用。作者从该植物新鲜茎的乙醇提取物中分离到2个新的海松烷二萜化合物。Ⅰ：戟叶金石斛素A（lonchophylloidA），为2，6-二羟基海松-1（2），8（14）-二烯-3，15-二酮，C20H28O4，无色针晶（氯仿-石油醚），mp147．5℃～148．5℃，97，34°（c，1．0，EtOH）。Ⅱ：戟叶金石斛素B（lonchophylloidB），为3，16-二羟基海松-8（14）-烯-15-酮，C20H32O3，无色针晶（氯仿-石油醚），…     

HPLC法测定线叶旋覆花中1，5-二咖啡酰奎宁酸含量

目的：建立线叶旋覆花中1,5－二咖啡酰奎宁酸（IBE－5）的HPLC测定方法。方法：采用高效液相色谱法，色谱条件：Seienhome C18（250mm×4．6mm，5μm），流动相：甲醇－乙腈－5％醋酸（5：20：75，V／V/V），流速：0．8ml／min，柱温：25℃，检测波长：327nm。结果：IBE-5在0．3-1．5 μg／ml之间与峰面积呈现良好的线性关系，其回归方程为Y=3397．5X-46．92，r=0．9999，平均加样回收率为103．5％，RSD为2．28％（n=3），旋覆花中IBE-5的平均含量为2．35％。结论：该测定方法简便、准确、分离效果好，可用于测定线叶旋覆花中IBE-5的含量。     

急性淋巴细胞白血病患者微卫星DNA杂合性缺失检测

目的：探讨微卫星DNA杂合性缺失与急性淋细胞白血病（ALL）的相关性。方法：ALL患者72例，其中T－ALL9例，B－ALL55例，慢性粒细胞性白血病（慢粒）急淋为8例，应用PCR－变性聚丙烯酰胺凝胶电泳－银染技术，检测ATM基因D11S2179位点、BRCA2基因D13S269点位点和D13S25在B－ALL、T－ALL和慢粒急淋变患者的微卫星杂合性缺失（LOH）。结果：72例ALL患者中，3位点总LOH频率为26．4％。D11S2179、D13S260和D13S53位点LOH的发生频率分别为15．3％、12．5％和5．5％。B－ALL患者3个位点平均LOH发生率为12．7％。在D11S2179和D11S2602位点同时发生LOH频率为9．1％。9例T－ALL患者未发现LOH。8例慢性急淋变患者只在D11S2179位点检测到3例（37．1％），其他2位点未异常。结论：ATM基因、BRCA2基因帮D13S25位点微卫星的LOH与B－ALL的发病存在相关性；而ATM基因遗传不稳定性可能参与慢粒急淋变过程。     

从甘松根分得抗疟愈创烷型倍半萜

甘松NardostachyschinensisBatalin的根茎和根在东方医药中用作镇静和镇痛药。众所周知。它富含萜类化合物。作者从其甲醇提取物中分离到3个新的愈创烷型倍半萜类化合物，它们的结构是通过光谱方法确定的（图1）。图1甘松中倍半萜类化合物的结构（Ⅰ）甘松过氧物（nardoperoxide）：C15H22O4，mp129℃～130℃，［a］D＋31．0°（c，0．38，甲醇）。（Ⅱ）异甘松过氧物（isonardoperoxide）：C15H22O4，黄色油状物，［α］D＋6．8°（c，0．33，甲醇）。（Ⅲ）甘松氧化物（nardoxlde）：C15H22O3，无色油状物［a］D—16．2°（c，0．28…     

三维适形放射治疗局部复发鼻咽癌疗效观察

目的：观察三维适形放疗治疗局部复发鼻咽癌的近期疗效及放射损伤的发生率。方法：对42例局部复发鼻咽癌病例采用三维统计计划系统放射治疗计划，以剂量体积直方图评价和优化放射治疗计划，头部固定装置及多叶光栅技术实施适形放射治疗。计划靶区为临床所见肿瘤区外放7－10mm，计划靶区体积（PTV）中位体积为47．6cm^2(27.9-61.8cm^3)，时间－剂量－分次采用：（5－5．5周）－（60－70Gy)-(24-28次），结果：三维适形放疗后，肿瘤局部控制率85．7％（36／42），2年生存率73．8％（31／42），放射损伤包括听力丧失7．1（3／42），张口困难35．7％（15／42），吞咽困难7．1％（3／42），慢性副鼻窦炎28．6％（12／42），脑神经损伤21．4％（9／42），结论：三维适形放疗治疗鼻咽放疗后鼻咽部局部复发有较好的近期疗效，而放射损伤较低，远期疗效尚待进一步观察。     

石胡荽中的甾醇成分

石胡荽系菊科植物Centipedaminma（L．）A．Br．etAscher．的全草，一般用作抗菌消炎及治疗鼻炎等鼻咽疾病。化学成分含有三萜、甾体及愈创木内酯类化合物［1］。我们在进行抗肿瘤药理的筛选中，发现石胡荽的乙醇提取物具有较明显的抑制作用。因此对乙醇提取物进行成分分离，得4个甾醇化合物。经鉴定其结构为β－谷甾醇、豆甾醇、γ－波菜甾醉和豆甾醇－3－O－β－D－葡萄糖甙。后2种成分系首次从石胡荽中分得。1提取和分离3．65kg石胡荽粗粉，用乙醇回流提取8次，过滤，滤液浓缩至稠膏状，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，浓缩后得石油醚部…     

水杨梅化学成分的研究（Ⅱ）

从水杨梅根中分得4个成分，经光谱和化学方法鉴定为quinovicacid-3β-O-(3',4'-iso-propylidene)－β-D－fucopvranoside（Ⅰ）quinovicacid－3β0－O(2'，3'－O－isopropylidene)α-O-isopropylidene)-α-L-rhamnopyranoside（Ⅱ），quinovicacid-3β-O－β－D－fucopyranodise(Ⅲ)quinovicacid-3M），quinovicacid－3β-O-β-D－glu－copyranosyl-(28→)-β-D-glucopyranosylester(Ⅳ)，其中Ⅰ和Ⅱ为新化合物。     

一些新植物成分抑制HIV-1逆转录酶的机理评价

从獐牙菜中分离出一种新的二氢黄酮-吨酮swertlfrancheslde（Ⅰ），从Maprouneaafricana根中分离出一种三萜1β-hydroxyaleuritolicacid3－p－bydroxybenzoate（Ⅱ）及从冰岛农Cetrariaislandica中分离出一种脂肪族原苔甾酸（Protolichesterinicacid，Ⅲ），均被证实是HIV－1逆转录酶（HIV－1RT）DNA聚合酶活性的强抑制剂，IC50分别为43，3．7和24μmol／L。它们对哺乳动物培养细胞无细胞毒作用。化合物Ⅰ～Ⅲ的活性研究表明，其作用途径可能是通过抑制核酸聚合酶而抑制HIV－1RT。实验结果表明，Ⅰ～Ⅲ具有潜在的抑制核酸聚合酶的…     

FOLFOX4方案治疗晚期胃肠道恶性肿瘤的临床研究

目的评价国产奥沙利铂（L—OHP）联合亚叶酸钙（LV）和5-氟尿嘧啶（5-Fu）2周方案（FOLFOX4），治疗晚期胃肠道恶性肿瘤的近期疗效和毒副反应。方法均给予FOLFOX4方案治疗，即L—OHP80—100mg／m^2，静脉滴注3—4小时，d1；LV200mg／m^2，静脉滴注2小时后立即静脉推注5-Fu400mg／m^2，后续5-Fu600mg／m^2持续静脉滴注22小时，d1-2。每2周重复，3—4周期后评价疗效。结果晚期胃癌4｜D例中，CR3例，PR17例，有效率50．0％（20／40）；晚期结直肠癌46例中，CR5例，PR15例，有效率为43．5％（20／46）。两者经统计学处理，无显著性差异（P〉0．05）。胃癌初治有效率为64．0％（16／25），复治有效率为26．7％（4／15）；大肠癌初治有效率为63．6％（14／22），复治有效率25．0％（6／24）；初治与复治两者经统计学处理有显著性差异（P〈0．05）。毒副反应主要为感觉神经毒性、恶心呕吐和白细胞下降。结论国产奥沙利铂联合LV和5-Fu组成的FOLFOX4化疗方案治疗晚期胃肠道恶性肿瘤疗效较好，毒副反应轻，且价格适中。     

钩藤的化学成分研究（II）

从约藤Uncariarhynchophylla枝叶的乙醇提取物中分得5个非生物碱化合物。经光谱鉴定，Ⅸ为新化合物：3β，19α-dihydroxyurs－5，12－dien－28－oicacid，命名为钩藤苷元D；Ⅹ和Ⅺ为首次从该植物中得到的化合物：3β，6β，19α－trihydroxy－23－oxo－urs－12－en－oicacid（Ⅹ），3β－hydroxyurs12－en－27，28-dioicacid（Ⅺ）；Ⅻ和分别为β-谷甾醇和6-甲氧基-7-羟基香豆素（scopoletin）。