氮杂内酯类抗生素研究现状

综述大环内酯类抗生素的发展及作用机制以及氮杂内酯类抗生素的结构修饰与构效关系研究进展。作为新一代半合成大环内酯类衍生物，氮杂内酯具有抗菌谱广、药物动力学性质优良等特点。     

我院1999～2002年大环内酯类药物应用分析

简述大环内酯类抗生素作用机理，说明以新一代大环内酯类抗生素逐渐代替旧一代大环内酯类抗生素的趋势，为医院的合理用药提供依据。     

阿奇霉素的临床作用及不良反应分析

阿奇霉素为新一代半合成的大环内酯类抗生素,与其他大环内酯类抗生素相比,它具有独特的药代动力学特点,如组织选择性高、半衰期长、生物利用度高、在酸性环境中稳定等,目前已成为治疗感染的一线药物。常用于治疗G+厌氧菌:金葡菌、链球菌、肺炎球菌,G需氧菌,流感嗜血杆菌、百日咳     

第四代大环内酯类抗生素-索利霉素

大环内酯类抗生素在社区获得性细菌性肺炎的治疗中起着十分重要的作用。索利霉素是新一代大环内酯-酮内酯类抗菌药物,其保留了酮基大环内酯类对抗多种呼吸道病原体和多药耐药菌的强大能力,且不良反应较泰利霉素明显减轻。本文对索利霉素的作用机制、抗菌活性、药效学、临床研究及监管状况等进行综述。     

大环内酯类抗生素市场分析

在全球，大环内酯类抗生素是一个临床中常用的药物，是成人与儿童抗感染用药的重要品种。目前，大环内酯类抗生素与头孢菌素、半合成青霉和氟喹诺酮形成了抗感染药物的鼎足之势。     

东莨菪碱减少阿奇霉素静脉滴注治疗支原体肺炎副作用临床观察

近年来非典型病原菌特别是支原体引起的肺炎发病率增高,控制这些病原体最有效的药物就是大环内酯类抗生素,特别是新一代大环内酯类抗生素阿奇霉素.但该药物静脉滴注引起胃肠道平滑肌及血管平滑肌痉挛、恶心、呕吐、腹痛及针刺部位疼痛,尤其是婴幼儿成为临床上的一大难题,笔者在临床上将阿奇霉素与东莨菪碱合用,明显减轻了以上副作用,现报告如下.     

警惕大环内酯类抗生素与其他药物发生相互作用

澳大利亚药物不良反应公报称，大环内酯类抗生素如红霉紊、罗红霉素、克拉霉素及阿奇霉素等易与其他药物发生相互作用。在1995-2004年的10年间，澳大利亚药物不良反应委员会在收到的597例与红霉素有关的报告中，有31例报告疑似药物相互作用。绝大多数涉及华法林、他汀类、西沙必利、抗惊厥药和麦角衍生物与大环内酯类抗生素的药物相互作用。     

大环内酯类抗生素的临床评价

大环内酯类抗生素的临床评价第二军医大学长征医院药材科（２００００３）陈强，朱才娟大环内酯类抗生素为一类含１０～２０元内酯环的碱性化合物，自１９５２年Ｍｅｇｕｉｒｅ等发现第一个此类药物－－红霉素（Ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ）并应用于临床以来，大环内酯类抗...     

新大环内酯类抗生素的体外抗菌作用研究

以琼脂对倍稀释法测定新大环内酯类抗生素（ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ、ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ及罗红霉素）等抗菌药对２０２株临床分离菌的最低抑菌浓度。结果，新大环内酯类抗生素对流感杆菌及副流感杆菌的抗菌活性高，明显优于红霉素等沿用大环内酯类抗生素；对肺炎球菌、Ａ及Ｂ组链球菌的抗菌作用与其它大环内酯类抗生素相仿，对Ｄ组链球菌和金葡球菌的作用较差。以上结果显示，新大环内酯类抗生素对院外获得性呼吸道感染常见病原菌具良好抗菌作用，其中对嗜血杆菌属的抗菌作用明显优于沿用大环内酯类抗生素，因此新大环内酯类抗生素为院外呼吸道感染的适宜选用药物。     

大环内酯类抗生素的研究新进展

大环内酯类抗生素在呼吸道感染的治疗上起着十分重要的作用。目前上市的治疗呼吸道感染的药物都存在着不同程度的局限性,故随着新耐药菌的不断出现,研制出新型大环内酯类抗生素迫在眉睫。近年来大环内酯类抗生素的研究重点主要集中在通过对高活性化合物进行结构修饰、改善药学活性及改变剂型、提高生物利用度等几个方面。本文就近10年来大环内酯类抗生素研究上的新进展作一简要综述,包括新型大环内酯类抗生素——酮内酯类、2001年上市的泰利霉素及各候选药物:可利霉素、cethromycin、solithromycin和modithromycin。其中solithromycin为第四代大环内酯类即氟酮内酯类抗生素,modithromycin为双环内酯类抗生素。     

肠球菌对大环内酯类抗生素的耐药机制

肠球菌是重要的条件致病菌。常对多种抗生素耐药，在院内感染的病原菌中居重要地位。大环内酯类，林可酰胺类和链阳菌素B是结构无关但功能相近的三类抗生素（MLSB），可以作为治疗肠球菌感染的替代药物，近年来新的大环内酯类抗生素大量用于临床，在药物选择压力下，肠球菌对大环内酯类抗生素耐药较为严重。耐药机制包括erm基因介导的药物靶位的改变和mef基因及msrC基因介导的抗生素的主动外排等。     

大环内酯类抗生素的发展和研究近况

大环内酯类抗生素因疗效好、安全性高,是临床应用广泛的一类抗菌药物,用于感染性疾病治疗已有50多年的历史.随着耐药菌的日趋常见,医药研究人员加快了对各类新抗微生物药物的研发.其中,通过对大环内酯类抗生素的结构修饰,获得了第三代大环内酯类抗生素--酮内酯类抗生素,已上市的泰利霉素和正在研发的赛红霉素等均显示出良好的应用前景...     

阿奇霉素序贯治疗支原体肺炎的新方法——三阶段疗法

支原体肺炎是小儿的常见病之一，儿科常选用大环内酯类抗生素治疗，疗程需3周以上。阿奇霉素是新一代大环内酯类药物，其疗效好、副作用少，为治疗本病的首选药物之一。因其半衰期较长（40余小时），各药厂的说明书或药物手册多推荐间隔给药方案，即用药3～5d．再停药3～4d，为一疗程。各医院多采用序贯疗法．即先静脉给药1～2周，后改为口服用药1～2周。     

大环内酯类抗生素质量研究的几个重点

大环内酯类抗生素是被列入世界领先的十个药物类别中抗生素药物中的一类.自从1952年世界上第一个大环内酯类抗生素-红霉素应用于临床开始,几十年来,作为临床应用较为广泛的抗生素种类之一,大环内酯类抗生素的研制开发,构效关系和质量研究一直为人们所关注.本文介绍了大环内酯类抗生素质量研究的几个重点,即组分研究、口服制剂的溶出度检查、有关物质检查、含量测定.     

新一代红霉素衍生物及其构效关系研究进展

综述国内外关于十四元大环内酯类抗生素红霉素的结构修饰和所得衍生物抗菌活性的研究近况,介绍了若干个有较好抗菌活性的先导化合物。大环内酯类抗生素广泛应用于临床的同时,细菌对其产生耐药性的问题也愈发突出。以酮内酯为代表的新一代大环内酯类红霉素衍生物具有良好的药动学性质,且对耐药菌有很好的活性,成为近年来大环内酯类抗生素研发的重点。     

注射用阿奇霉素治疗细菌性感染的临床观察

阿奇霉素是新一代大环内酯类抗生素，具有对酸稳定，半衰期长，感染部位组织及细胞内浓度高，抗菌谱广，安全性和耐受性好等优点。我院对106例病人进行观察，结果如下。     

WHO全球药物不良反应信息(16)

4种大环内酯类抗生素与华法林的药物相互作用 澳大利亚ADRAC收到4种大环内酯类抗生素（阿奇霉素、克拉霉素、红霉素及罗红霉素）与华法林之间的药物相互作用引起出血的ADRs（见表1），并有INR证实。ADRs包括血肿、咯血、血尿、黑便及腹膜后出血。     

阿奇霉素在儿科疾病治疗中的应用

阿奇霉素（AZM）是新一代大环内酯类抗生素．其化学结构与红霉素相似．仅在大环内酯上以氮取代9A位置上的甲基成为第一个氮环内酯抗生素。与其它大环内酯类抗生素相比，该药具有以下优点：（1）独特的药物动力学特性：口服吸收快，对酸稳定，半衰期长。有较高的生物利用度，而且感染部位组织及细胞内浓度远高于血浓度。（2）抗菌谱广，不仅对革兰氏阳性球菌、厌氧菌、支原体和衣原体有抗菌作用，对一些革兰氏阴性菌也有抗菌作用。（3）不良反应轻微，发生率低，主要为胃肠道反应。（4）简单易行的治疗方案，明显提高病人服药的顺应性。临床研究证明，该药对呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系统感染等具有良好疗效。现将该药在儿科临床中的应用论述如下：     

酮内酯类抗生素的研究进展（上）

几十年来大环内酯类抗生素在临床上的广泛应用取得了很好的疗效，但随着大环内酯类抗生素临床应用的增加，细菌对其耐药性也不断上升，促使人们加快对大环内酯类抗生素构效关系研究，从而来开发更有效更具潜力的药物；近年来国外在对红霉素的构效关系的深入研究中，开发出了同时对耐药茵有效的酮内酯大环内酯类药物，如泰利霉素，噻霉素；本文简要对大环内酯酮内酯类药物的研究开发状况作一介绍一     

大环内酯类抗生素的进展与若干代表药物

大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环共同化学结构的药物，是一族庞大的抑制蛋白质合成的快效抑菌剂，不仅对需氧革蓝阳性菌、部分阴性菌具有抗菌作用，同时对非典型致病菌如衣原体、支原体、军团菌、弯曲菌以及幽门螺杆菌也具有广谱抗菌作用。在临床上主要用于化脓性球菌引起的轻、中度感染，以及衣原体、支原体、军团菌以及弯曲菌等微生物感染，是不良反应低、适于口服的抗菌药物。1大环内酯类抗生素的分类与进展自1952年第一个大环类14员环的红霉素应用于临床以来，迄今已发现的大环内酯类抗生素约100多种，临床常用的约20～30种。…