赤芍中护肝活性物质的筛选与鉴定

目的:建立中药潜在护肝活性物质快速筛选新方法,辨识赤芍内具有护肝活性的化学成分。方法:在半乳糖胺HepG2细胞损伤模型上,采用二乙酸荧光素荧光标记法和MTT法筛选赤芍中具有护肝活性的组分,使用色谱-质谱联用技术分析其化学组成,并对筛选出的赤芍护肝活性成分进行实验验证。结果:从赤芍中筛选发现具有明显护肝活性的化学组分3个,并分析鉴定出芍药苷、棕榈酸乙酯和亚油酸乙酯3个成分。验证实验表明,这3个化合物对HepG2细胞均具有较明显的保护作用。结论:赤芍所含的芍药苷、棕榈酸乙酯和亚油酸乙酯具有潜在的护肝活性。     

一种基于荧光探针和HK-2细胞的中药肾毒性物质筛查方法及其应用

本研究采用荧光探针FDA标记HK-2细胞,创建了一种快速筛查肾毒性物质方法.方法学考察结果表明,所建的肾毒性体外评价模型线性度、稳定性和准确性均满足应用要求.将其用于《中国药典》收载的32种有毒中药的352个组分进行规模化普筛,发现巴豆等14种中药材的31个组分对HK-2细胞具有明显毒性,可能会引起肾毒性.其他18种中药的各组分对HK-2细胞未见明显毒性.     

小鼠脾淋巴细胞模型在中药复方免疫活性物质筛选中的应用研究

目的:观察四物汤等6个方剂不同提取物对小鼠离体脾淋巴细胞转化增殖能力的影响,探讨小鼠脾淋巴细胞模型在中药复方免疫活性成分筛选中的应用.方法:制备四物汤、四君子汤、六味地黄汤、玉屏风散、桂枝汤、龙胆泻肝汤等6个方荆的水提物、水提醇沉物、醇提物,选择其没有明显细胞毒性的浓度范围,在96孔板中分别与小鼠正常的和经PMW诱导的小鼠脾淋巴细胞共同孵育,以MTT法检测细胞转化增殖情况.结果:四物汤上述三种提取物、四君子汤与六味地黄汤水提物和水提醇沉物、龙胆泻肝汤水提物能明显增强经PMW诱导的小鼠脾淋巴细胞转化增殖能力(P<0.05或P<0.01);桂枝汤醇提物能明显押制经PMW诱导的小鼠脾淋巴细胞转化增殖能力(P<0.01);仅有四物汤水提物能明显增强小鼠正常脾淋巴细胞转化增殖能力(P<0,01),其活性明显较PMW诱导组低(P<0.01).上述方荆刺激淋巴细胞转化增殖的效应具有提取物和浓度的差异性.结论:在中药复方免疫活性物质的筛选中,丝裂原刺激下的小鼠脾淋巴细胞模型作用稳定,应用时注意选择没有明显细胞毒性的药物浓度.     

红花注射液化学成分及其活性研究

采用多种色谱技术对红花注射液化学成分进行研究,从中分离鉴定16个化合物,经波谱学等方法鉴定为野黄芩苷（1）,山柰酚-3-O-β-芸香糖苷（2）,羟基红花黄色素A（3）,芦丁（4）,香豆酸（5）,腺苷（6）,紫丁香苷（7）,反式-1-（4'-羟基苯基）-丁-1-烯-3-酮（8）,（8Z）-癸烯-4,6-二炔-1-O-β-D-葡萄糖苷（9）,对羟基苯甲醛（10）,（2E,8E）-十四烯-4,6-二炔-1,12,14-三羟基-1-O-β-D-葡萄糖苷（11）,山柰酚-3-O-β-槐糖苷（12）,尿苷（13）,二氢红花菜豆酸（14）,肉桂酸（15） 和山柰酚（16）;其中,化合物1,2,7,9,11和12为首次从红花注射液中分离得到。家兔体外抗血小板聚集活性测试结果表明,除化合物5外,其余化合物均表现出不同程度的抗血小板聚集活性,以化合物2,3,9,12活性最强。     

红花抗ADP诱导的血小板聚集活性研究

目的:研究从红花中分离得到的黄酮类化合物对ADP诱导的血小板聚集活性,探讨化合物的结构与其抗凝作用之间的关系.方法:从红花药材的水提物中分离鉴定得到15个黄酮类化合物,分别测定各化合物ADP诱导的血小板聚集率.结果:红花中的黄酮类成分对体外抗ADP诱导的血小板聚集有不同程度的抑制作用,其中6-羟基芹菜素-6-氧葡萄糖-7-氧葡萄糖醛酸苷显示强效抗凝作用.结论:红花中黄酮类化合物的抗凝作用与其结构有一定的关系.     

合欢皮中抗肿瘤血管新生有效物质的筛选

目的 明确合欢皮抗肿瘤血管新生有效部位的有效物质.方法 采用有机溶剂萃取、大孔树脂洗脱得到有效组分;常规理化方法进行定性检测,摇瓶法测油水分配系数,SRB法在HMEC-1细胞上进行活性评价.结果 (1)从合欢皮抗肿瘤血管新生有效部位的苷类物质中初步分离得到木质素苷与皂苷,酸水解、三氯甲烷萃取得其苷元.(2)细胞活性检测结果表明,皂苷能明显抑制HMEC细胞的生长,IC50为3.36 μg/mL;而苷元和木质素苷不能抑制细胞生长.(3)组分1的油水分配系数logP为-0.79,而组分2的油水分配系数logP为-1.56,组分3的油水分配系数logP为-1.69.结论 合欢皮抗肿瘤新生血管有效部位中主要有效物质为皂苷类.根据油水分配系数推测其不能透过细胞膜.     

宁夏小蓟三种提取物降压活性成分的筛选

目的探讨宁夏野生小蓟的三种提取物对家兔动脉血压和心率的影响,逐步筛选出小蓟的降压活性成分。方法采用中草药化学提取方法分别得到小蓟的水提取物、正丁醇提取物、乙酸乙酯提取物,分别经兔耳缘静脉给予不同小蓟提取液0.1 ml/kg,应用BL-420F生物机能实验系统观察各种提取物对家兔动脉血压和心率的作用。结果与NS对照组相比,小蓟水提取物组家兔血压描记曲线明显降低(P﹤0.01),心率明显减慢(P﹤0.05);其降压作用与普萘洛尔阳性对照组相比无显著性意义(P﹥0.05),而心率减慢作用明显(P﹤0.01)。小蓟乙酸乙酯提取物组血压描记曲线稍有降低,心率也稍有减慢,与NS对照组相比无显著性意义(P﹥0.05)。与NS对照组相比,小蓟正丁醇提取物组血压变化不大,心率无明显变化(P﹥0.05)。结论小蓟水提取物使血压下降明显,且心率减慢。     

基于荧光探针的消渴安中DPP-4抑制剂的筛选与鉴定

基于小分子荧光探针的中药活性成分筛选研究方兴未艾。该研究应用具有聚集诱导发光现象(AIE)的新型小分子荧光探针,对中成药消渴安中二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂进行筛选。采用系统分离法,从消渴安中分离和制备了43个化学组分;以抑二肽素A为阳性对照药,对消渴安的43个组分进行筛选,发现13个化学组分对DPP-4的活性具有抑制作用;采用LC-MS技术对这13个组分进行定性分析,鉴定推断出16个化合物。进一步对其中14个化合物进行验证,发现5个化合物对DPP-4具有较高的抑制作用,其中丹酚酸C、人参皂苷Rg5、知母皂苷AI在5~50μmol·L-1呈良好的量效抑制关系。该研究为运用小分子荧光探针技术筛选发现中药药效物质提供了成功实例。     

菝葜抗炎活性物质筛选研究

目的：研究菝葜对蛋清足肿胀大鼠的治疗作用及对棉球肉芽肿的抑制作用。方法：灌胃给予大鼠菝葜各提取部位7 d后,运用蛋清足肿胀模型和棉球肉芽肿模型,观察菝葜各提取部位对足跖肿胀及肉芽组织增生的影响。结果：菝葜乙酸乙酯和正丁醇部位显著抑制大鼠的足跖肿胀,并对大鼠的肉芽组织增生具有显著对抗作用,其作用强度显著优于金刚藤胶囊。结论：菝葜乙酸乙酯和正丁醇部位为菝葜的主要有效部位。     

海洋物质的保肝活性研究概况

肝损伤是多种严重肝脏疾病发生和发展的始动环节和共同途径。保护肝细胞可以有效的防止致命性肝病的发生。从肝损伤及其机制着手,介绍肝损伤的类型,机制及主要的实验动物模型;重点综述了具有显著保肝作用的海洋物质如壳聚糖,牛磺酸,角鲨烯等保肝研究。     

不同产地红花药材的高效毛细管电沪指纹图谱研究

 目的建立红花道地药材的高效毛细管电泳指纹图谱，并对不同产地红花药材的指纹图谱进行比较。方法以60 %甲醇溶液提取，采用毛细管区带电泳法，运行电压24 kV，运行缓冲液为50 mmol·L^-1硼砂(pH 9.7)其中含18%甲醇，以利福平为参照物(IS)，建立了10批红花道地药材的指纹图谱，并与9个产地的红花药材以及红花的对照药材加以比较。结果在红花道地药材的指纹图谱中，共有峰的相对迁移时间的RSD＜1.8%，相对峰面积的RSD＜6.2% (n=5)。不同产地红花药材的指纹图谱中，共有峰的相对峰面积有一定的差别。结论HPCE指纹图谱分析法可作为红花药材的质量控制方法。     

红花提取工艺的正交实验研究

目的：优选红花的最佳提取工艺。方法：采用正交试验法，以红色素和黄色素为指标，考察渗漉流速、乙醇浓度、收集量对提取效率的影响。优选出红花的最佳提取条件。结果：红花的最佳提取条件为：用50％乙醇为溶媒，流速（1～3）ml·min^-1·kg^-1，收集渗漉液5倍量。结论：正交实验优选出的红花提取工艺科学、可行。     

红花提取物对高脂血症模型大鼠降血脂作用和安全性实验研究

目的:采用大鼠高脂血症模型观察红花提取物降血脂作用,并进行安全性评价。方法:采用高脂饲料喂养大鼠造成高脂血症模型,口服给药1个月后,腹主动脉采血,测定血清甘油三酯(TG),总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C);小鼠急性毒性实验和大鼠30 d喂养实验。结果:红花水提物明显降低高脂血症大鼠TC,TG,LDL-C;对小鼠最大耐受量大于106.7g生药/kg。大鼠30 d喂养实验,动物无一死亡,无明显中毒症状,各项观察指标不随剂量的增大和受试时间的延长出现剂量反应关系。结论:红花提取物对高脂血症大鼠具有辅助降血脂功能,且无明显的毒性作用。     

红花药材的质量评价

目的：对红花中色素类成分、腺苷及黄酮类化合物等成分进行分析，建立红花药材质量评价方法。方法：采用高效液相色谱电化学检测技术，对和指纹图谱红花中羟基红花黄色素A的含量进行研究：Agilent ZORBAX Sb C18色谱柱(46 mm×250 mm，5 μm)，以磷酸盐缓冲液乙腈为流动相进行梯度洗脱，流速10 mL·min-1，柱温35 ℃，参比电极ISAAC(insitu Ag/AgCl)，工作电极为玻碳电极；辅助电极为铂电极；检测电位+800 mV。采用高效液相色谱紫外检测技术，分析红花中腺苷的含量：Diamonsil C18色谱柱(46 mm×250 mm，5 μm)，流动相水乙腈(95∶5)，流速10 mL·min-1，柱温40 ℃，检测波长260 nm；采用紫外分光光度法，测定红花红色素的吸光度。结果：以21个共有峰为指标，建立了红花高效液相色谱指纹图谱，鉴定出7个色谱峰。32个红花样品中羟基红花黄色素A的质量分数为035%～358%；腺苷的质量分数为003‰～049‰。结论：该方法可用于红花质量评价。     

经典名方中红花的本草考证

通过查阅不同历史时期本草医籍、方书,对经典名方中所用红花的名称、基原、产地变迁、品质评价、药用部位、采收加工及炮制情况进行本草考证,以期为经典名方的开发选用提供参考。经考证发现,从古至今所用红花主流基原均为菊科红花Carthamus tinctorius L.,以新采质量为佳。不同历史时期本草典籍均记载红花出自西域,即现在的新疆及西北大部分地区。目前,红花的主产区在新疆及云南,而从其耐旱等生物学特性来看,新疆是红花的适宜产区。经考证,不同历史时期红花的主流炮制方法是以酒为辅料,与酒同煮或以酒处理后进行干燥。建议“桃红四物汤”中红花炮制方法可参照《中华人民共和国药典》2020年版所载“酒炙法”,“身痛逐瘀汤”可依原方义选用加工炮制方法。     

红花的薄层色谱鉴别

采用薄层色谱法,在七厘散等21种国标传统汉方所含137种药材范围内,寻找出红花的特征鉴别成分,并成功应用于七厘散等九种成方制剂中红花的定性鉴别。     

苏木对红花中羟基红花黄色素A的药代动力学影响

目的:研究苏木对红花中羟基红花黄色素A(HSYA)的药代动力学的影响.方法:RP-HPLC测定红花单煎液和红花-苏木配伍液灌胃后正常大鼠血浆中HSYA的血药浓度,DAS 2.0药动学软件计算药动学参数.结果:红花单独给药、红花-苏木配伍给药,HSYA在体内代谢动力学模型均为二室开放模型;配伍后,HSYA的分布半衰期t1、2α、吸收半衰期t1/2Ka、表观分布容积VL/F显著减小,达峰时间tmax有所提前.结论:苏木可加快HSYA在体内的吸收和分布,加快HSYA在体内的代谢过程,减少HSYA在体内的蓄积.     

红花的化学成分及质量标准研究进展

目的：综述近几年来红花的化学成分及质量标准研究进展。方法：查阅国内外相关文献并进行归纳,总结。结果：红花主要含有色素、黄酮类化合物及酚酸等化学成分。其中有效部位为红花黄色素,其提取方法主要为水提法。在质量标准研究方面,多以单一成分为参照,采用指纹图谱技术对红花的质量进行研究。结论：红花质量研究方面还需进一步的探讨。     

西红花治疗慢性病毒性肝炎和肝炎后肝硬化的疗效观察

运用西红花辅助治疗慢性肝炎、肝炎后肝硬化（代偿期）30例，结果提示对改善慢性肝病常见症状、体征，尤其对改善血瘀症状有效，并对降低异常升高的总胆红素和球蛋白有效。     

花球大小对红花花和种子品质的影响

目的:考察花球大小对红花花和种子品质的影响,为该药材的规范化种植提供参考。方法:采用抽样调查法建立河南红花花球大小的等级规格,运用HPLC测定不同等级花球红花中羟基红花黄色素A含量,利用GC测定不同等级花球的种子中亚油酸含量。结果:Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ等红花花球中羟基红花黄色素A质量分数分别为2.90,2.85,2.97,2.87 mg·g-1,无显著性影响。同一植株Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ等花球分别为19.32%,37.16%,21.16%,16.36%。不同花球的大小对种子千粒重、壳仁比、出油率及亚油酸含量均有显著性影响,较大花球的种子往往具有较大的千粒重和壳仁比,但却具有较低的出油率。结论:生产上可通过提高大花球或果球的比例来获得较好品相的花和种子,花球大小对花中羟基红花黄色素A含量无显著影响。