阿魏酸哌嗪分散片人体生物等效性研究

目的 研究阿魏酸哌嗪分散片与阿魏酸哌嗪片在人体的相对生物利用度,评价二者是否等效. 方法 18名志愿者随机交叉单次口服阿魏酸哌嗪分散片或普通片200mg后,采用HPLC法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性.结果分散片和普通片的药-时曲线符合口服吸收一室模型.T1/2ke分别为(0.57±0.45)和(0.57±0.46)h;Tmax分别为(0.35±0.22)h和(0.31±0.13)h;Cmax分别为(2.99±1.46)mg·L -1和(3.01±1.55)mg·L-1;AUC(0～T)分别为(2.20 ±1.12)和(2.07±1.00)mgh·L-1.阿魏酸哌嗪分散片的相对生物利用度为 (106.80±15.65)%,经方差分析、双单侧t检验及(1-2α)置信区间法统计分析,各药动学参数无显著差异(P>0.05). 结论 阿魏酸哌嗪分散片与普通片具有生物等效性.     

富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性研究

目的:探究在健康人体中富马酸酮替芬分散片的药代动力学特征和其生物等效性.方法:选取10名健康志愿者依照双周期自身交叉实验设计法分威两组,其中一组口服富马酸酮替芬片2 mg,另一组口服富马酸酮替芬分散片单剂量,对比两组患者的主要药动力学参数和生物利用度.结果:与富马酸酮替芬片相比,富马酸酮替芬分散片的tmax时间短,但Cmax、t1/2和AUC(0 ～36)两者无差异,富马酸体统分散片相对生物利用率为113±40.结论:富马酸酮替芬分散片与富马酸酮替芬片是两种生物等效的药物,且前者水溶性好,生物利用度高.     

溴吡斯的明分散片在兔体内的生物等效性研究

目的比较溴吡斯的明分散片和市售普通片在兔体内的药动学参数,计算溴吡斯的明分散片的相对生物利用度。方法 12只新西兰大耳白兔采用随机交叉给药,单剂量口服60 mg溴吡斯的明分散片或普通片后,反相离子对色谱法测定血浆药物浓度,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数及分散片相对生物利用度。结果溴吡斯的明分散片和普通片在兔体内的Cmax分别为(1.83±0.08)mg.L-1和(1.68±0.03)mg.L-1;tmax分别为(2.33±0.41)h和(2.58±0.20)h;AUC0-24分别为(15.50±0.62)mg.h.L-1和(15.14±0.30)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(15.82±0.70)mg.h.L-1和(15.57±0.32)mg.h.L-1;分散片相对生物利用度F0-24为102.38%和F0-∞为101.61%;经方差分析、双单侧t检验和非参数检验,两制剂在兔体内无显著性差异。结论溴吡斯的明分散片和普通片在兔体内生物等效。     

左羟丙哌嗪含片人体相对生物利用度及等效性研究

目的研究左羟丙哌嗪含片的相对生物利用度与生物等效性。方法采用2×2随机交叉试验设计,分别给予18名健康男性受试者试验制剂左羟丙哌嗪含片或参比制剂左羟丙哌嗪片60 mg,采用液质联用(LC-MS)测定血药浓度。利用DAS Ver 1.0计算药物动学参数并评价其生物等效性。结果参比制剂与试验制剂的达峰浓度(Cm ax)分别为(209.4±32.1)μg.L-1和(231.4±36.1)μg.L-1;0~12 h药时曲线下面积(AUC0→12)分别为(654.9±152.1)μg.h-1.L-1和(663.8±145.2)μg.h-1.L-1;0→∞药时曲线下面积(AUC0→∞)分别为(683.5±156.4)μg.h-1.L-1和(693.5±153.6)μg.h.L-1。结论试验制剂对参比制剂的相对生物利用度(以AUC0→12作为评价依据)为102%±5%(95%~114%),二者具有生物等效性。     

富马酸酮替芬分散片在健康人体的药动学及生物等效性评价

目的: 研究富马酸酮替芬分散片在健康人体的药代动力学特征及其生物等效性评价.方法: 12名健康志愿受试者,采用标准二阶段交叉设计试验方法,分别单剂量po富马酸酮替芬分散片(受试品)和富马酸酮替芬片(参比品)2 mg,以液相色谱质谱质谱联用法测定服药后36 h内不同时刻的血药浓度,计算主要药动学参数,并采用双单侧t检验和90%置信区间进行生物等效性评价. 结果: 受试者分别po受试品和参比品后,两者主要药动学参数tmax, cmax, t1/2和AUC(0-36h)分别为:(2.7±1.2)和(3.1±1.4) h;(407±147)和(389±168) ng/L;(5.5±1.6)和(5.7±2.6) h;(2900±1043)和 (2763±977) ng/(h·L),受试品的相对生物利用度为(112±39)%. 结论: 富马酸酮替芬分散片和普通片剂相比,具有吸收快、生物利用度较高的优点;统计学结果表明,两种制剂具有生物等效性(P<0.05).     

头孢氨苄片人体药动学及生物利用度

目的 研究广州白云山制药总厂生产头孢氨苄片在健康人体内的血药浓度经时过程及人体生物利用度.方法 采用HPLC法测定20名健康受试者单剂量口服1g头孢氨苄片受试制剂及参比制剂后的药动学数据.结果 受试制剂与参比制剂药动学参数分别为:Tmax(1.09±0.22)和(1.3±0.41)h,Cmax(70.25±13.92)和(69.89±11.91)mg/L,AUC0→6(128.1±23.2)和(130.4±25.17)mg/h·L.试验制剂相对生物利用度为(98.7±8.9)%.结论 两种制剂具有生物等效性.     

国产盐酸左氧氟沙星片在健康国人体内的药动学研究

目的研究国产盐酸左氧氟沙星片在健康国人体内的药动学。方法 18名健康受试者单剂量口服国产盐酸左氧氟沙星片200 mg,分别于服药前和服药后24 h内多点采集静脉血,PR-HPLC测定血浆内左氧氟沙星浓度,BECS药动学程序计算药动学参数。结果单剂量口服盐酸左氧氟沙星200 mg后的主要药动学参数为：Tmax=（1.15±0.42）h,Cmax=（2094.6±615.1）μg.h/L,AUC=（11 295±1847）μg.h/L,T1/2=（7.08±1.26）h。结论国产盐酸左氧氟沙星片在健康国人体内的药动学参数与文献报道基本一致。     

盐酸吡格列酮分散片人体生物等效性研究

目的：比较盐酸吡格列酮分散片与普通片的生物等效性。方法：18名健康男性志愿者采用随机交叉、自身对照试验设计随机等分成两组,单剂量口服30mg两种制剂后,采用高效液相色谱法测定吡格列酮的血药浓度。结果：盐酸吡格列酮分散片和盐酸吡格列酮片的主要药动学参数如下：AUC0-24分别为（13．80±4．11）μg·h／mL和（13．14±3．50）μg·h／mL,AUC0-∞分别为（14．68±4．27）μg·h／mL和（14．00±3．77）μg·h／mL,Cmax分别为（1．99±0．61）mg／l,和（1．82±0．50）mg／L,Tmax分别为（1．51±0．73）h和（1．68±0．82）h,两种制剂主要药动学参数无明显差异。试验制剂的相对生物利用度为（105．35±15．44）％。结论：盐酸吡格列酮分散片与普通片具有生物等效性。     

尼扎替丁片在健康人体的药代动力学及生物等效性研究

目的研究尼扎替丁片在健康人体的药代动力学和生物等效性.方法采用随机开放双交叉自身对照试验,22名健康自愿者单剂量口服尼扎替丁(片或胶囊) 150 mg,用高效液相色谱法测定尼扎替丁在血浆中的浓度.结果尼扎替丁片达峰时间为(1.261±0.366)h,峰浓度为(1 105.626±187.378)ng/ml,曲线下面积为(3 832.598±431.311) ng·h·ml-1,尼扎替丁胶囊达峰时间为(1.091±0.382)h,峰浓度为(1 371.916±280.980)ng/ml,曲线下面积为(3 978.227±611.387)ng·h·ml-1.统计检验结果表明各药动学参数间均无显著性差异(P>0.05).尼扎替丁片的相对生物利用度为97.4%.结论健康人单剂量口服150 mg尼扎替丁片与尼扎替丁胶囊生物等效.     

米诺环素片生物等效性研究

目的:研究米诺环素片的药代动力学和相对生物利用度.方法:采用HPLC法测定20名健康男性志愿受试者随机自身交叉单剂量口服米诺环素片和米诺环素胶囊200 mg后的血药浓度,得出相应的药时曲线,计算各药代参数和相对生物利用度.结果:半衰期T1/2分别为(19.53±2.67)和(19.52±2.32)h,达峰时间Tmax分别为(1.72±0.41)和(1.72±0.70)h,峰值血浆浓度Cmax分别为(3.404±1.050)和(3.284±0.472)mg/L,药时曲线下面积AUC(0～60 h)分别为(62.50±11.77)和(56.93±7.33)(mg·h)/L.两种制剂的药动学参数差异无统计学意义(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度(F)为111.5%.结论:两种制剂具有生物等效性.