胃蛋白酶-咖啡因增活消化法提取血和肝中的一些安眠镇静类药物

胃蛋白酶消化生物样品时,合用咖啡因,能使酶的用量减少,消化时间缩短,药物的得率也与常规胃蛋白酶消化法相当或更高。胃蛋白酶—咖啡因增活消化法,已用于兔血和肝中巴比妥、戊巴比妥、苯巴比妥、安定和氯丙嗪浓度的GLC测定。     

药物粉末的表面分析:X射线光电子光谱与粉末的润湿性

X射线光电子光谱(XPS)是采用X射线轰击样品表面,释放出的光电子能量采用适当的电子能量分析仪加以测量。本文以某些巴比妥药物(巴比妥,丁巴比妥,苯巴比妥和戊巴比妥)为模式化合物,利用XPS法对药物粉末或粉末压片的表面组成进行了定量分析。由XPS得到的电子强度对键能的函数图形显示四个主要峰,其键能可代表分子的不同     

基于限定日剂量和帕累托分析法对复方氨林巴比妥注射液和洛芬待因缓释片的药物利用评价

目的 基于限定日剂量和帕累托分析法分析医疗机构复方氨林巴比妥注射液(以下简称为复方氨林巴比妥)与洛芬待因缓释片药物利用情况,为医疗机构药品管理及药物滥用主动监测提供参考。方法 收集南京医科大学大数据平台(来自4家医院2016年9月—2022年8月电子病历)中复方氨林巴比妥或洛芬待因缓释片的处方信息,最终获得处方中开具复方氨林巴比妥的患者4 261例(病历4 552份),处方中开具洛芬待因缓释片的患者3 278例(病历3 817份)。根据限定日剂量评价用药倾向和用药合理性,使用帕累托分析法评价药品使用合理性。采用Spearman秩相关分析探讨年龄与复方氨林巴比妥单次剂量、实际日剂量的关系。结果 处方复方氨林巴比妥注射液的患者男女比例为1.14∶1,诊断主要为呼吸道感染,主要就诊科室为急诊科;处方洛芬待因缓释片的患者男女比例为1.05∶1,主要就诊科室为疼痛科。复方氨林巴比妥2019年用药频度(DDDs)最高,洛芬待因缓释片2020年DDDs最高。2019年复方氨林巴比妥的消耗量和实际用药天数最多,同年DDDs也最高,各年药物利用指数(DUI)均<1。Spearman秩相关分析结果显...     

巴比妥酸盐、Didropyridin及导眠能的高压电泳

在0.025 M pH 9.0的硼酸盐缓冲液中,于100伏/厘米及约3.0毫安/厘米进行高压电泳,展开20分钟可以将下列药物分离:巴比妥+苯巴比妥+二丙烯巴比妥;巴豆基巴比妥(Crotylbarbitale)+甲基苯巴比妥+烯异丙巴比妥(Aprobarbital);环巴比妥;环已烯巴比妥、didropyridin及导眠能。列出了     

推陈出新

老药重谈 巴比妥酸盐:巴比妥酸盐是很老的药物,自1903年就被发明了,在20世纪初,巴比妥酸盐逐渐成为主要的安眠药物。在20世纪30至50年代,巴比妥类药物作为安眠药曾经风行一时,也确实发挥了相当不错的疗效。可是到20世纪60年代以后,巴比妥类药物作为安眠药使用就逐渐减少,迄今可以说已经基本上不用了。原因何在?最主要的有两点,一是当时已经有了更好的安眠药,完全可以代替巴比妥类药物;二是巴比妥类药物在应用的过程中出现了不少副反应,使医师与病人都望而生畏。 虽然中效的巴比妥酸盐药物,如苯巴比妥和司可巴比妥是强有力的催眠药物,但其毒性作用与新一代药物相比较大,故     

药物对映体的人体药效学和药动学差异

药物对映体的人体药效学差异巴比妥类(Barbiturates):(+)巴比妥类可引起中枢神经兴奋,而(-)巴比妥类则为镇静剂。例如,戊巴比妥以外消旋体供售,但右旋体伴有速激过敏(打呃和不随意痉挛)以及在恢复期出现强的精神症状。在早期临床试验中亦观察到,美索比妥(Methohexital)运动神经不良作用(打呃和四肢痉挛)约占病例的40%。美索比妥含有两个不对称碳原子,最初使用的是含有4个立体异构体的混合物。通过对这些异构     

抗痉挛药物

中枢神经系统的疾病常常表现为痉挛性发作,如各种类型的癫癎、帕金森氏病、舞蹈型和肌阵挛型运动过度症等。某些巴比妥酸类、乙内酰脲类、噁唑烷类、丁二酰亚胺类、羧酸酯和酰胺类的抗痉挛药物已在临床中使用。本文概述关于研究和合成抗痉挛药物的情况,同时就化学结构与抗痉挛作用之间的关系作出某些结论。巴比妥酸衍生物 1938年以前,巴比妥酸类是唯一的抗痉挛药物,至今仍然被人们所重视。临床中广泛应用的巴比妥酸(酰脲丙二酸)衍生物是苯巴比妥,它具有镇静、安眠和抗痉挛作用,常用于癫痫的大发作。在巴比妥酸衍生物中研究新的抗痉挛药     

佐匹克隆的药理与临床应用

失眠是一种常见的症状 ,调查发现成年人中失眠的发生率在５ %～４５ %之间 ,在老年人中更加普遍。失眠严重影响人们的生活、工作及身心健康。２０世纪６０年代以前 ,临床上主要用巴比妥和非巴比妥类药物治疗失眠症 ,从６０年代起 ,苯二氮类 (ＢＺＳ)药物由于较巴比妥和非巴比妥类药物副作用小 ,疗效明显 ,逐渐替代了它们 ,是目前临床上治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但是 ,由于苯二氮类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等副作用 ,使人们着眼于对新的非苯二氮类药物进行研究。佐匹克隆 (ｚｏｐｉｃｌｏｎｅ，ＺＯＰ) ,化学名为６—(５—…     

六氯对二甲苯对豚鼠肝微粒体药物代谢酶的抑制特性

<正> 前文报道抗华支睾吸虫病药六氯对二甲苯(hexachloro—p—xylene,HCX)对豚鼠肝药酶的抑制作用,HCX能明显延长戊巴比妥催眠时间和血浆戊巴比妥t_(1/2β),并抑制肝匀浆中戊巴比妥侧链羟化酶(pentobarbital side—chain hydroxylase,PSCH)和氨基比林N—脱甲基酶(aminopyrine N—demethylase,ADM)活性。本文在肝微粒体和S9水平,进一步研究了HCX对肝微粒体药物代谢酶的作用,同时对其抑制特性进行了探讨。     

抗焦虑药的安全性和副作用

抗焦虑药的安全性研究最早的药物最早的抗焦虑药乙醇、溴化物和巴比妥类是一组非特殊的中枢神经抑制剂,可损害精神功能和运动功能,其治疗指数狭窄。例如,10倍常用催眠剂量的巴比妥类可致昏迷,20倍引起胎儿毒性。另外,这类药物是酶诱导剂,可增加或改变这些药物或其他药物的代谢。巴比妥类的耐受性和依赖性已充分明了。氨甲丙二酯类(如眠尔通)也有类似的副作用,足于产生抗焦虑的剂量,常引起瞌睡、懒惰和损害精神功能。苯二氮类本类药物与其他镇静/抗焦虑药物,尤其是与巴比妥类比较,有许多明     

巴比妥钠盐制法的改进

巴比妥鈉盐的制法,一般系以一定量的巴比妥与計算量的氫氧化鈉共溶于水中,然后加入大量乙醇使析出結晶而得。此法缺点为生产时間长,乙醇耗量大,产率低。改用下法生产,效果較好。利用在乙醇中巴比妥的溶解度(1:14)和巴比妥鈉的溶解度(1:400)的显著差别,把含有等当量(或稍多于計算量)的氫氧化鈉醇溶液与含有巴比妥的醇混悬液混合,回流20分钟左右,巴比妥卽可全部变成鈉盐自醇中析出。冷后滤过,滤液中再加入巴比妥及氫氧化     

抗焦虑药物和催眠镇静剂的滥用问题

<正> 抗焦虑药物和催眠镇静剂是当前国内应用最为广泛的药物类别。这类药物使用不当极易形成滥用并产生药物依赖性,危及人类健康。这一类的药物滥用,统称为镇静剂型的药物依赖,加之这一类型的药物属于处方用药,无论在历史和当前,国外均已在人群中流行,构成毒害人民健康的精神药品影响着群体的健康与社会安全。为此,在我国社会主义精神文明建设中,应宣传合理使用此类精神药物,积极防止滥用,及时识别形成依赖者并予以治疗。一、抗焦虑药物和催眠镇静剂的使用状况 (一)催眠镇静药物:常以巴比妥类为代表。巴比妥类催眠镇静剂最早由巴比妥酸衍     

酒对药物作用的干扰

酒能直接或间接地引起药物在体内的吸收、代谢、排泄的改变,对药物作用发生干扰,从而影响药物的治疗效果,或产生毒性反应。一、酒与药物并用使药物作用增加 1.巴比妥类:内服巴比妥、戊巴比妥、异戊巴比妥等,如同时饮酒可使巴比妥类中枢抑制作用加强。酒精可增加细胞膜的通透性,使巴比妥类易于进入细胞内而在中枢神经系达到更高浓度;酒精还可改变巴比妥类与脂类及蛋白质的结合。 2.吩噻嚓类:氯丙嗪等与乙醇同时使用可产生药物相加作用,加重中枢抑制作用,产生严重低血压,还可使昏迷加深,甚至发生深度呼吸抑制而死亡。     

佐匹克隆的药理与临床应用

失眠是一种常见的症状,调查发现成年人中失眠的发生率在5％～45％之间,在老年人中更加普遍。失眠严重影响人们的生活、工作及身心健康。20世纪60年代以前,临床上主要用巴比妥和非巴比妥类药物治疗失眠症,从60年代起,苯二氮革类(BZS)药物由于较巴比妥和非巴比妥类药物副作用小,疗效明显,逐渐替代了它们,是目前临床上治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但是,由于苯二氮革类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等副作用,使人们着眼于对新的非苯二氮(?)类药物进行研究。佐匹克隆(zopiclore,ZOP),化学名为6-(5-氯-2-吡啶     

安定类临床应用情况之调查分析

<正> 查阅过去一年间(1989.9～1990.8)我院附属医院门诊处方182,969张,对其中应用巴比妥与安定类的处方作了各年龄组男、女病人使用情况的统计,也作了各年龄组超限处方开写情况的分析。 182,969张处方中,开写巴比妥类与安定类者3,084张,占1.69％,提示使用这类药物之患者为数较多。3,084张从方中开巴比妥类有275张,占8.9％;开安定类者达91.1％,说明用于催眠、镇静、安定的药物主要为安定类,此类已基本取代了传统的巴比妥类药物。     

巴比妥类制剂的柱层析法——Ⅱ.速可巴比妥、异戊巴比妥和戊巴比妥

美国药典和美国副药典测定片剂、胶囊或酏剂中的巴比妥类是采用重量法,分光光度法和滴定测定法。作者认为这些化合物结构相似,大多数仅是第5位取代基不同,用同一方法测定是有利的。本文采用柱分配层析法测定速可巴比妥、异戊巴比妥和戍巴比妥。该法以巴比妥酸盐的溶液为固定相,用乙醚-异辛烷(1:9)洗脱,并通过 K_3PO_4柱,使巴比妥酸盐留在柱上而其他物质被冼脱掉,再用乙醚-异     

采用新型树脂(AmberliteXAD-2)抢救药物急性中毒

目前国外抢救急性药物中毒,采用树脂柱一血液灌注法,用新型树脂 Amberlits XAD-2吸附血液中的毒物,该树脂是一种不带电荷(或称非离子型)大孔网状交联聚苯乙烯树脂,对高分子和脂溶性物质具有特殊表面吸附力,能将血液中的毒物吸附而除去之。该文详细报道了使用方法及四个临床病例报告,用于四名安眠药急性中毒危急病人,其中二名是西可巴比妥中毒,一名是导眠能、丁巴比妥及乙基β-氯乙烯乙炔基甲醇 (ethchlorovynol或placidyl)三种药物混合中毒,另一名是戊巴比妥中毒,在柱中装入650克除去热原的 Amberlite XAD-     

药物相互作用

四、中枢抑制药处 理巴比妥类·口服抗凝药、口服避孕药、雌激素、皮质激素、三环抗抑郁药、洋地黄类(包括地高辛)、奎 尼丁、茶碱及其他经肝代谢药物:巴比妥类可诱导肝微粒体酶,促进这些药物的代谢和首 过作用,使之降效。·碳酸氢钠:使尿碱化、促进巴比妥类的尿排泄,使之降效。此作用可用来解救巴比妥类中 毒。·苯妥英钠:药效学上两者作用相加;药物动力学方面两者的代谢均可加速,出现复杂的相 互作用。·中枢抑制药、乙醇、全麻药、单胺氧化酶抑制药:药效相加。苯二氮堇类 ,·中枢抑制药:中枢抑制作用加强。·抗高血压药、利尿降压药:降压…     

七种常见巴比妥和导眠能的气液色谱法及其从脏器肝和尿中的检出

本文用浓度1.5%的OV-17和SE-52填充柱研究了巴比妥、异戊巴比妥、戊巴比妥、速可眠、硫喷妥、苯巴比妥、美导眠(Heptabarbitone)等七种常见巴比妥和导眠能的气液色谱分离检定条件并实际应用于从人尿,人肝、狗肝、兔肝中检出某些巴比妥类药物。同分异构体如异戊巴比妥和戊巴比妥用本法可以得到较明显的分离。一次色谱过程最多只要20分钟,故为一个快速、高效、灵敏的方法。     

英国、美国对精神药物的管理

<正> 精神药物是具有潜在毒性的药物。一种药物往往在造成严重社会危害后才被有关部门重视,而实行管制。近二十年来,英国药物滥用现象很普遍,麦角酰二乙胺(LSD)、苯丙胺类、安眠酮和巴比妥类是常被滥用的药品,特别是巴比妥类,因没有限制,滥用量大,由