维拉帕米、硝苯啶和粉防己碱加强吲哚美辛的镇痛作用

研究维拉帕米(Ver)、硝苯啶(Nif)粉防已碱(Tet)对吲哚美辛(Ind)镇痛作用的影响。用冰醋酸和MgSO_4分别致小鼠扭体模型.Ind、Nif、ver及Tet都表现镇痛作用。在MgSO_4 致扭体模型上除Ver外,Nif、Tet分别与Ind合用均可显著提高镇痛效应。小鼠热板模型,10mg·kg~(-1)Jnd无镇痛作用,但和Ver合用.其镇痛作用显著加强。在小鼠甩尾模型上,10mg·kg~(-1)Ind及20、40 mg·kg~(-1)的Nif均无显著的镇痛效应.但二者分别合用,其镇痛作用都很显著。在小鼠热板和甩尾模型上,icv Ver、Nif、Tet均有显著的镇痛作用,提示Vet、Nif、Tet的镇痛作用可能有中枢机制参与。     

布他比妥,醋氨酚和咖啡因的联合镇痛作用及其历时性变化

目的 观察布他比妥,醋氨酚和咖啡因联用的历时性镇痛作用.方法 选用大鼠和小鼠两种动物,通过甩尾法、热板法和尾尖部压痛法等试验,设大剂量,中剂量和小剂量,并设对照组 (氨酚待因组和溶剂对照组),观察布他比妥,醋氨酚和咖啡因联用的镇痛作用,其联用比例约为1.25:8.1:1.结果 小鼠联用剂量在53~107mg·ke~(-1)(ig)和大鼠在84~42mg·kg~(-1)(ig)范围内,联合镇痛作用与氨酚待因(小鼠73mg·kg~(-1)(ig);大鼠57mg·kg~(-1),(ig)相当;小剂量组弱于氨酚待因组.在用药30min已有镇痛作用,在用药1h达高峰,2h后作用明显降低,4h时作用已消失.大、中剂量组与小剂量组间呈现一定的量效关系.结论 布他比妥,醋氨酚和咖啡因联用具有较强的镇痛作用,其作用潜伏期为0.5h,药效达峰为服药后1h,作用时程小于4h.     

氧化苦参碱对坐骨神经结扎小鼠的镇痛作用及其对CaMKⅡ受体表达的影响

目的研究氧化苦参碱(OMT)对神经病理性疼痛小鼠的镇痛作用及其机制。方法采用坐骨神经结扎模型(CCI)机械缩足反射法观察OMT的镇痛作用,并分析其镇痛作用与Ca MKII受体的关系。结果 1给小鼠腹腔注射160、80 mg·kg~(-1)OMT可明显延长小鼠的机械缩足反射期(P<0.05)。2给小鼠腹腔注射160、80、40 mg·kg~(-1)OMT可明显降低小鼠的冷缩足反射次数(P<0.05)。3 OMT能够跟CaMKⅡ拮抗剂KN-93和AIP发挥协同作用。4模型组小鼠的pCaMKⅡ蛋白表达较假手术组明显升高(P<0.01);与模型组比较,OMT(160 mg·kg~(~(-1)))组可明显降低p CaMKⅡ蛋白的表达(P<0.01)。结论 OMT对神经病理性疼痛具有镇痛作用,其镇痛作用可能与CaMKⅡ有关。     

4种ω-芋螺毒素的合成及活性研究

目的 合成新型ω-芋螺毒素,测定其作用靶标,获得新型镇痛分子并为N-型钙离子通道抑制剂设计提供依据。方法 采用固相法合成线性肽,然后进行折叠、富集和纯化得到纯肽;利用膜片钳技术,测定其对N、P/Q及L-型钙离子通道的抑制活性;利用金鱼测定毒副作用,采用热板法和醋酸扭体法测定活性高毒素的镇痛活性。结果 Ac6.4对N-型钙离子通道抑制活性高,IC50为0.42 μmol/L;C6.4、Castu-c2及Di7.5的抑制活性较低,10 μmol/L的C6.4、Castu-c2及Di7.5的抑制活性分别为（35.58 ± 12.32）%、（31.09 ± 12.24）%及（14.03 ± 4.84）%。该4种ω-芋螺毒素对P/Q、L-型钙离子通道的抑制活性低。1.0~3.0 μg/kg的Ac6.4显著增加小鼠对热板法的痛阈时间,1.0~10.0 μg/kg的Ac6.4显著减少小鼠对醋酸扭体次数,但其镇痛活性均低于齐考诺肽（MVIIA）。Ac6.4的金鱼的毒性显著低于ω-芋螺毒素MVIIA。结论 Ac6.4选择性抑制CaV2.2,且具有较高的镇痛活性及较低毒副作用。     

肠炎冲剂解热镇痛抗炎作用的实验研究

目的：研究肠炎冲剂的解热、镇痛和抗炎作用。方法：用蛋白胨所致发热模型研究肠炎冲剂的解热作用；用热板法及扭体法观察其镇痛作用；用足跖肿胀法及耳肿胀法研究其抗炎作用。结果：肠炎冲剂能显著抑制蛋白胨所致体温升高；肠炎冲剂能明显延长动物对热刺激的反应潜伏期,并明显减少其扭体次数；该药也能显著减轻动物足跖及耳片肿胀反应。结论：肠炎冲剂具有解热、镇痛和抗炎作用。     

Cd^2＋和Zn^2＋盐对6—巯基嘌呤室温磷光影响的研究

目的 :探讨了重原子盐Cd(Ac) 2 和Zn(Ac) 2 对 6 -巯基嘌呤室温磷光 (RTP)的影响。方法 :配制一定浓度的 6 -巯基嘌呤溶液 ,选择不同的固体基质及酸度条件 ,测 2种重原子Cd2 、Zn2 盐存在下RTP。结果 :适宜固体基质为滤纸 ,pH范围 1～ 8有较强的RTP信号 ,Cd(Ac) 2 、Zn(Ac) 2 对 6 -巯基嘌呤RTP有较强增敏作用。以Cd(Ac) 2 溶液作重原子微扰剂时 ,6 -巯基嘌呤的线性范围为 6× 10 -7～ 1× 10 -3 mol·L-1,检出限为每斑点 6 5ng ;以Zn(Ac) 2 溶液作重原子微扰剂时 ,6 -巯基嘌呤的线性范围为 6× 10 -7～ 1× 10 -3 mol·L-1,检出限为每斑点 4 8ng。 结论 :Cd(Ac) 2 、Zn(Ac) 2 可诱导 6 -巯基嘌呤产生强的RTP ,且Cd(Ac) 2 检出限优于Zn(Ac) 2 。本方法简便 ,快速 ,选择性好 ,线性范围宽 ,检出限低 ,结果准确可靠     

白介素—2对吗啡镇痛作用不敏感大鼠的镇痛效应

目的:研究白介素-2在经完全福氏佐剂处理的、对吗啡镇痛作用不敏感大鼠上的镇痛作用.方法:以由伤害性热刺激所引起的抬腿潜伏期作为大鼠痛阈来研究药物的镇痛作用.结果:在正常大鼠足底局部注射人重组白介素-2(1.5×10~4 U)能够显著提高痛阈,此镇痛作用被μ-阿片肽受体的拮抗剂纳络酮(1 mg/kg,ip)部分翻转.在对吗啡不敏感的经福氏佐剂处理的动物上,白介素-2仍具有显著的镇痛作用,但较之于在正常动物上的则明显降低.在经完全福氏佐剂处理的动物上,纳络酮不对白介素-2的镇痛作用产生影响.结论:μ-阿片肽受体部分介导了白介素-2的镇痛作用;白介素-2具有潜在的临床应用价值以治疗对吗啡不敏感的疼痛.     

美诺芬

[通用名称 ]　aceclofenac ,醋氯芬酸[化学名称 ]　 2 - [( 2 ,6-二氯苯基 )氨基 ]苯乙酰氧基乙酸　　 [性状 ]　薄膜衣片[药理作用 ][1,2 ] 　本品为非甾体抗炎药 ,具有抗炎、镇痛作用。其作用机制主要是通过抑制环氧化酶活性 ,从而使前列腺素合成减少。大鼠连续灌胃给药 1个月 ,剂量分别为 15 ,5 0和 10 0mg·kg- 1·d- 1,结果仅见 10 0mg·kg- 1·d- 1组动物死亡 ,并伴有大便潜血。组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激性反应。与其他非甾体抗炎药类似 ,实验动物对本品的耐受性较差。另外 ,动物与人的药代动力学差异导致其潜…     

强效镇痛剂研究——Ⅴ.N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7302)酯类衍生物的合成及镇痛活性

本文报道了一系列N-[1-(β-酰氧基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺类衍生物及其化学结构与镇痛强度之间的关系,并测定了几个代表化合物的镇痛作用时间及与阿片受体亲和力。实验结果表明,7302的β-羟基酯化后,均能维持一定的镇痛强度,其镇痛作用时间与母体化合物7302相近。从受体结合试验来看,酯化后与受体亲和的能力显著下降。     

沙枣水提物抗炎、镇痛、解热及抗菌作用研究

目的研究沙枣水提物抗炎、镇痛、解热及抗菌作用。方法采用小鼠二甲苯致耳肿、角叉菜胶致足跖肿胀、乙酸致腹腔毛细管炎性渗出,实验观察抗炎作用;用小鼠扭体实验观察镇痛作用;用2,4-二硝基苯酚及干酵母片致大鼠发热实验观察解热作用,用正常小鼠肠道水分吸收实验观察对肠道水分吸收功能的影响;用常见肠道菌的抗菌实验观察抗菌作用。结果沙枣水提物能抑制二甲苯引起的耳肿胀(P<0.05)、角叉菜胶致小鼠足跖肿(P<0.05)和乙酸致腹腔毛细管炎性渗出(P<0.05);能减少乙酸诱发小鼠扭体反应次数(P<0.05);高剂量对干酵母致大鼠发热有退热作用;对痢疾杆菌的MIC为23.75 g.L-1,MBC为47.5 g.L-1。其对小鼠肠道水分吸收功能没有影响。结论沙枣水提物具有抗炎、镇痛、解热及抗福氏痢疾杆菌的作用。     

三叶青提取物抗炎、镇痛及解热作用的实验研究

目的:探讨三叶青提取物(ERT)的抗炎、镇痛及解热作用,并验证其相关功效.方法:以小鼠腹腔毛细血管通透法、小鼠耳肿胀法及大鼠足肿胀法观察其抗炎作用;以小鼠扭体法、热板法观察其镇痛作用;以干酵母致热法及2,4-二硝基苯酚致热法观察其解热作用.结果:三叶青提取物能明显抑制小鼠腹腔毛细血管炎性渗出,抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀及10%蛋清致大鼠足跖肿胀;减少醋酸致小鼠扭体次数,提高热板法小鼠痛阈值;并降低干酵母和2,4-二硝基苯酚致大鼠发热模型的体温.结论:三叶青提取物具有较好的抗炎、镇痛及解热作用,与其相关的中医临床功效及主治相符.     

脑钠肽镇痛作用及机制的研究

目的：研究脑钠肽（ｂｒａｉｎｎｅｔｒｉｕｒｅｔｉｃｐｅｐｔｉｄｅ，ＢＮＰ）的镇痛作用及机制。方法：在小鼠热板、扭体和甲醛试验上，分别观察用药后舔足潜伏期、扭体数及疼痛评分的变化。一氧化氮（ＮＯ）用ｇｒｅｅｎ法测定。结果：ＢＮＰ（２５，５０，１００μｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）能显著延长小鼠舔足潜伏期，并呈量效关系，其ｉｐＥＤ５０为３８．６μｇ·ｋｇ－１；ｉｐ２５、５０μｇ·ｋｇ－１ＢＮＰ显著减少小鼠扭体数和脑组织中ＮＯ含量；ｉｐ５０μｇ·ｋｇ－１和ｉｃｖ２μｇ·ｋｇ－１ＢＮＰ均可显著抑制甲醛致小鼠疼痛，降低疼痛评分，进一步发现ＢＮＰ的镇痛作用可被ＥＧＴＡ加强，ＣａＣｌ２拮抗，但维拉帕米可部分逆转ＣａＣｌ２对ＢＮＰ镇痛的拮抗。结论：ＢＮＰ有显著镇痛作用，其镇痛作用可被Ｃａ２＋影响。     

金丝桃甙中枢镇痛作用及其机制的研究

金丝桃甙5μg/只(20g)侧脑室注射,经小鼠甩尾试验,热板法测痛,证实其有显著的中枢镇痛作用,其作用效价强度约等吗啡的1/20;相当于外周给药(腹腔给药)的100倍。用放射免疫法测得各脑区亮氨酸脑啡肽与金丝桃甙镇痛作用无关,纳络酮亦未能拮抗金丝桃甙的镇痛作用,但侧脑室注射CaCl_2和EGTA可分别拮抗和增强金丝桃甙的镇痛作用,并用原子吸收光谱法测得金丝桃甙产生镇痛作用时,小鼠脑内Ca~(2+)含量显著地减少。提示金丝桃甙中枢镇痛作用可能与降低脑内Ca~(2+)含量有密切关系。     

Dexamethasone fails to produce antipyretic and analgesic actions in experimental animals

In order to explore the role of phospholipase A2 inhibition in the mechanisms of the action of glucocorticoids, it was investigated whether the steroid exhibits the analgesic and antipyretic actions as well as cyclo-oxygenase inhibitors such as indomethacin or not. Dexamethasone has been reported to produce the anti-inflammatory action with a lag time of at least 1 h at doses of up to 0.1 mg/kg in mice and rats. However, dexamethasone when given 4 h beforehand had no significant analgesic activity even at doses of 1 and 10 mg/kg i.v. in the acetic acid writhing test in rats. In mice, the significant reduction in writhes counts was seen when dexamethasone (1 and 10 mg/kg i.v.) was given 15 min or 4 h before phenylquinone injection; i.e. the activity had not the lag time. On the other hand, dexamethasone showed a strong antipyretic activity against both the fevers caused by LPS and yeast in rats. In the yeast-febrile rats, the antipyretic activity had a lag time of about 1 h, and was dose-related at doses as low as 0.03 to 0.3 mg/kg i.v.; the steroid markedly reduced the increased PGE2 content in the cerebrospinal fluid. The antipyretic activity after local injection into the cerebroventricle or the yeast pouch was stronger than that after systemic injection into the tail vein, although so large a difference in the activity between the dosage routes was not seen, suggesting that the site of the antipyretic action is in both the brain and periphery. The antipyretic activity of dexamethasone (10 mg/kg i.v.) was not seen in rabbits with fever caused by LPS.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)     

痹痛宁颗粒抗炎镇痛的实验研究

目的研究痹痛宁颗粒的抗炎镇痛作用。方法小鼠耳廓肿胀、大鼠足跖肿胀等实验观察其抗炎作用;通过热板法和醋酸扭体法观察其镇痛作用。结果痹痛宁颗粒能显者抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀,蛋清致大鼠足跖肿胀,提高热板法疼痛模型小鼠痛阈值,抑制醋酸所致小鼠扭体痛反应。结论痹痛宁颗粒具有显著的抗炎、镇痛作用,应进—步深入探讨其抗炎、镇痛的作用机制。     

黄芩上清口服液主要药效学研究

目的研究黄芩上清口服液的抗炎、解热、镇痛和体外抑菌作用。方法采用小鼠耳壳肿胀法,伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗导致家兔发热反应以及小鼠扭体法观察黄芩上清口服液的抗炎、解热、镇痛作用,采用平皿二倍稀释法测定黄芩上清口服液的最低抑菌浓度(M IC)。结果黄芩上清口服液抑制二甲苯所致小鼠耳壳肿胀及醋酸所致小鼠扭体反应,并具有明显的抑制伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗所致家兔发热反应作用;黄芩上清口服液对6株菌的M IC范围为13.5~432 mg/m l。结论黄芩上清口服液具有明显的抗炎、解热、镇痛及体外抑菌作用。     

臭牡丹提取物抗炎镇痛抗过敏作用的实验研究

目的：探讨臭牡丹提取物的抗炎、镇痛、抗过敏作用。方法：以醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透法、二甲苯致小鼠耳肿胀法观察其抗炎作用；以小鼠醋酸扭体法观察其镇痛作用；以2，4-二硝基氟苯（DNFB）致敏法观察其抗过敏作用。结果：臭牡丹提取物显著抑制小鼠腹腔毛细血管炎性渗出，抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀。减少醋酸致小鼠扭体次数；并降低DNFB诱导的小鼠过敏反应。结论：臭牡丹提取物具有较好的抗炎、镇痛及抗过敏作用，与其相关的中医临床疗效相符。     

黄芩上清口服液主要药效学研究

目的研究黄芩上清口服液的抗炎、解热、镇痛和体外抑菌作用.方法采用小鼠耳壳肿胀法,伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗导致家兔发热反应以及小鼠扭体法观察黄芩上清口服液的抗炎、解热、镇痛作用,采用平皿二倍稀释法测定黄芩上清口服液的最低抑菌浓度（MIC）.结果黄芩上清口服液抑制二甲苯所致小鼠耳壳肿胀及醋酸所致小鼠扭体反应,并具有明显的抑制伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗所致家兔发热反应作用;黄芩上清口服液对6株菌的MIC范围为13.5～432 mg/ml.结论黄芩上清口服液具有明显的抗炎、解热、镇痛及体外抑菌作用.     

Pharmacological studies on proglumetacin maleate, a new non-steroidal anti-inflammatory drug. (2). Analgesic and antipyretic effects

Analgesic and antipyretic effects of proglumetacin maleate (PGM), a new indomethacin (IND) derivative, were investigated in comparison with those of IND on an equimolar-dose basis. The suppression of phenylquinone-induced writhing in mice by PGM was about 0.8 and 2 times as potent as that by IND when given 1 and 4 hr before the phenylquinone injection, respectively. The analgesic activity of PGM in rat silver nitrate arthritis was about 1.5 times more potent than that of IND. PGM was slightly less active in rat adjuvant arthritic pain than IND. On the other hand, PGM provoked a dose-dependent antipyretic effect on the yeast-induced fever in rats within the dose range without affecting the normal body temperature. Furthermore, PGM showed a significant antipyretic effect on LPS-febrile rabbits. Generally, the antipyretic effect of PGM was moderate as compared with that of IND. These analgesic and antipyretic actions of orally administered PGM may be mainly due to its active metabolite, IND. The above results indicate that PGM may be useful for inflammatory diseases associated with pain and/or fever.