99mTc-MIBI鼻咽癌阳性显像临床研究

鼻咽癌的确诊多采用直接取材病理检查。由于部分肿瘤生长的部位比较隐蔽，复发病人的病灶表面会有纤维瘢痕组织覆盖，故有时取材难以定位〔１〕。放射性核素鼻咽癌阳性显像法可以提高检出率，且可发现部分病人的转移灶。资料与方法１研究对象。对照组２１例，男１３例，...     

99Tcm(V)-DMSA显像诊断急慢性骨关节炎价值的研究

目的 :研究99Tcm(V) DMSA(二巯基丁二酸钠 )SPECT显像对急慢性骨关节炎的诊断价值。方法 :急性化脓性骨关节炎患者 17例和慢性骨关节病患者 19例行99Tcm(V) DMSA显像 ,并进行半定量分析。结果 :99Tcm(V) DMSA在急性化脓性骨关节炎病灶处有明显趋骨性浓集 ;而慢性骨关节疾病病灶处99Tcm(V) DMSA显像也有明显的趋骨浓集。半定量分析示99Tcm(V) DMSA显像急性化脓性骨关节炎的放射性靶与非靶组织比值 (L/N)为 3.4 95± 0 .74 2 ,慢性骨关节病的放射性靶与非靶组织比值 (L/N)为 3.14 4± 0 .4 0 0 ,二者之间没有明显差异 (P >0 .0 5 )。结论 :99Tcm(V) DMSA可用于骨组织急慢性炎症的诊断 ,但不能区分骨组织病变的良恶性质。     

99Tcm标记RGD环肽四聚体在神经胶质瘤裸鼠模型中的显像研究

目的 制备99Tcm标记的含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,RGD)序列的环肽四聚体99Tcm-联肼尼克酰胺(HYNIC)-E{E[c(RGDfK)]2}2,评价其在整合素αvβ3表达阳性的荷人神经胶质瘤裸鼠模型的生物分布和显像.方法 以HYNIC为双功能螫合剂,以三羟甲基甘氨酸(tricine)和三苯基膦三磺酸钠(TPfffS)为协同配体,采用两步法制备99Tcm-HYNIC-E{E[c(RGDfK)2}2.通过体外受体竞争结合实验比较e(RGDyK)单体、HYNIC-E[c(RGDfK)2二聚体和HYNIC-E{E[c(RGDfK)]2}2四聚体与整合素αvβ3亲和力.生物分布实验数据显示,99Tcm-HYNIC-E{E[c(RGDtK)]2}2主要经肾排泄;注射后1h,肿瘤对99Tcm-HYNIC-E{E[c(RGDfK)]2}2的摄取为99Tcm-HYNIC-E[c(RG-DfK)]2的2倍,分别为(10.32±0．07)％ID／g和(5.15±O.52)％ID／g,与体外受体竞争结合实验数据相一致;注射后4h,肿瘤对99Tcm-HYNIC-E{E[c(RGDfK)]2}2的摄取仍达(9.35.4±1.35)％ID／g,表明标记物在肿瘤中的滞留时间足够长.r显像结果显示,注射后1h肿瘤清晰可见.注射后4h显像效果更佳.结论 99Tcm-HYNIC-E{E[c(RGDfK)]2}2具有较高的肿瘤摄取和较长的肿瘤滞留时间,可以用于整合素αvβ3表达阳性肿瘤的显像;放射性核素(如90Y)标记的RGD环肽四聚体可用于整合素(αvβ3表达阳性肿瘤的治疗.     

99Tcm标记亲肿瘤三肽的实验研究

目的 进行99Tcm-精氨酸-谷氨酸-丝氨酸(RES)的亲肿瘤实验研究.方法 采用标准Fmoc固相合成法合成RES,在不同的试剂和温度(100 ℃或室温)条件下,以氯化亚锡为还原剂进行RES的99Tcm标记,优化标记条件.进行荷A549肺癌裸鼠99Tcm-RES显像并测定%ID/g,研究99TcmRES在荷瘤裸鼠体内的分布.比较兔炎性反应和肿瘤模型显像结果.结果 (1)酒石酸钠及氢氧化钠为缓冲剂,氯化亚锡为还原剂,100 ℃水浴10 min,RES放化纯最高达到85%;99Tcm-RES性能稳定,室温下放置6 h,放化纯仍达75%.(2)注射后0.5 h,99Tcm-RES多分布于心、肝、肾等血供丰富脏器,2 h血液的放射性(0.36%ID/g)降幅明显,仅相当于0.5 h(2.35%ID/g)的1/7;心、肝、肺的放射性降幅稍慢,但明显快于肿瘤;注射后0.5 h肿瘤放射性摄取为2.32%ID/g,6 h为1.54%ID/g,6 h后仍有超过60%的放射性滞留.99Tcm-RES注射后6 h肿瘤/血、肿瘤/心、肿瘤/肝、肿瘤/肺、肿瘤/脾和肿瘤/骨骼肌放射性比值分别为5.31,1.88,1.57,3.58,4.16和5.92.(3)荷瘤鼠显像发现肿瘤部位明显浓聚99Tcm-RES,而201Tl、99Tcm-MIBI在肿瘤部位未见明显浓聚.(4)兔炎性反应和肿瘤模型显像示肿瘤部位放射性明显浓聚,而炎性反应部位放射性无明显浓聚,注药后6 h肿瘤/炎性反应部位放射性比值为3.12.结论 用放射性组合化学文库筛选出的小分子RES是一种与肿瘤高亲和力的多肽,有望成为一种肿瘤显像剂.     

^99mTc—LDL显像检测实验性脉粥样硬化斑块

为探讨＾９９ｍＴｃ－低密度脂蛋白（ＬＤＬ）动脉粥样硬化显像的临床应用前景，对９只动脉粥样硬化模型兔和４只对照兔进行＾９９ｍＴｃ－ＬＤＬ显像，并与放射自显主组织病理学结果进行了对比分析。结果：高胆固高脂肪膳食建立兔动脉产硬化模型其成功率为１００％；静脉注射＾９９ｍＴｃ－ＬＤＬ２４小时，动脉粥样硬化斑块显示良好，８只动脉粥样硬化兔中有８只显示出与动脉粥样硬化斑块分布相一致的放射性聚集集影，并与放射自显     

99Tcm N核类心肌灌注显像剂的研究进展

放射性核素MPI是无创性诊断冠心病的重要手段.目前临床使用的201 Tl、99 Tcm标记的心肌灌注显像剂均存在一定的局限性.99TcmN核化学稳定性较高,使用已知配体与99TcmN核结合已成为制备新型心肌灌注显像剂的一条重要途径.笔者对以99TcmN核类新型心肌灌注显像剂的结构、生物学分布特性及显像特点进行总结,并介绍几种应用前景比较好的99TcmN核类心肌灌注显像剂.     

99Tcm标记人源化抗人血小板膜糖蛋白Ⅲ a单克隆抗体SZ21F(ab)2血栓栓塞显像

目的用动物血栓栓塞模型显像评估99^Tc^m标记人源化抗人血小板膜糖蛋白（GP）Ⅲa单克隆抗体（简称单抗）F（ab）2片段SZ21F（ab）2的应用价值。方法通过体外抑制二磷酸腺苷（ADP）诱导的犬血小板聚集实验，评估SZ21F（ab）2与血小板结合的亲和性和特异性。以2-亚氨基噻吩盐酸盐（IT）法修饰SZ21F（ab）2分子的亚氨基，以99^Tc^m-葡庚糖酸钠（GH）转换络合法进行标记。分别用快速薄层层析（ITLC）法和ELISA测定标记物的放化纯及生物活性。对3条肺动脉血栓和8条（包括上述3条）后肢深静脉血栓栓塞比格犬模型进行显像研究。结果SZ21F（ab）2抑制ADP诱导的犬富含血小板血浆（PRP）聚集实验的半数有效剂量（IC50）为（2．49±1．88）μg／ml。ITLC法测得标记物的放化纯为90％～95％，ELISA测定结果表明标记后抗体保留了免疫活性。注射显像剂后1h，肺动脉血栓部位和后肢深静脉血栓部位均出现放射性浓聚。注射后3h，在体显像肺动脉血栓和后肢深静脉血栓栓塞模型的放射性靶／本底（T／B）比值分别为3．03±1．18和3．51±0.62。肺动脉血栓部位和后肢深静脉血栓部位的每克组织百分注射剂量率（％ID／g）分别为0．083％ID／g和0．076％ID／g。体外检测结果表明：肺动脉血栓与正常肺组织的单位质量放射性比值平均为12．8，后肢深静脉血栓与血液的单位质量放射性比值平均为5．2，与肌肉的比值平均为127.0。结论99^Tc^m-SZ21F（ab）2与人血小板具有较高的亲和力，有潜在的血栓显像应用前景。     

99Tcm—survivinmRNA反义肽核酸制备及荷瘤裸鼠基因显像研究

目的制备99Tcm标记的survivinmRNA反义肽核酸（PNA）探针,并进行荷瘤裸鼠体内基因显像,研究其对肿瘤早期诊断的价值。方法化学合成survivinmRNA的反义、无义PNA,在5’端连上4个氨基酸[Gly一（D）Ala—Gly—Gly],形成1个类似N。结构的强螯合基团;为消除空间阻碍,引入1个1一氨基丁酸（Aba）作为隔离物,利用配体交换法进行99Tcm标记。用HPLC及ITLC对标记物的标记率、放化纯进行鉴定。并对反义、无义组各5只人肺癌A549荷瘤裸鼠行99Tcm一survivinmRNA反义、无义PNA体内显像。注药后1,2和4h分别显像,利用ROI测得肿瘤与对侧组织的rr／NT比值。结果分析采用SPSS13．0软件进行成组t检验。结果99Tcm一survivinmRNA反义PNA即刻标记率为（95．48±1．92）％,放化纯〉95％,且标记物体外稳定性好,与血清保温24h后标记率仍〉85％。无义PNA标记率与之基本一致。99Tcm一survivinmRNA反义PNA在肿瘤组织内特异性浓聚,随时间延长,浓聚程度逐渐增加,1,2和4hT／NT值分别为2．70±0．28,3．44±0．35和4．21±0．63。无义PNA在肿瘤组织中稍有浓聚,但在4h内变化不大,4h时T／NT值（3．12±0．50）与反义组差异有统计学意义（t=2．918,P：0．019）。结论99TcmsurvivinmRNA反义PNA即刻标记率高,稳定性好,无需纯化即可用于显像,在肿瘤组织中特异性浓聚,对肿瘤的早期诊断有潜在价值。     

建立99Tcm标记联肼尼克酰胺多肽"显像剂"纤维膜组合文库

目的证明^99 Tc^m标记联肼尼克酰胺（HYNIC）多肽“显像剂”文库是^99 Tc^m显像剂研制中的有效方法。方法八肽组合文库采用人工点阵方式合成。HYNIC多肽通过C末端以及双B丙氨酸（连接体）共价连接在纤维膜上。用阻断剂阻断非特异结合位点后，将膜文库和人重组热休克蛋白70（HSP70）温育，冲洗。用生物素-亲和素法和抗体法筛选文库。对筛选阳性多肽化合物进行再合成、^99 Tc^m标记（以三羟甲基甘氨酸为辅助配体）以及体内分析。将人肺癌细胞株A549和H460接种于雌性裸鼠胸壁皮下，用于体内研究。结果^99 Tc^m标记文库显示，“显像剂”文库的质量较好。由于天冬酰胺-亮氨酸-亮氨酸-精-氨酸-亮氨酸-苏氨酸-甘氨酸多肽（NLLRLTG）对HSP70家族蛋白具有高度特异性，因此，采用^99 Tc^m-HYNIC—NLLRLTG为对照组。经筛选获得的15种阳性多肽化合物中，有8种^99 Tc^m化合物在体内肿瘤中的分布优于对照组，其中^99 Tc^m HYNIC-谷氨酰胺-甘氨酸-缬氨酸-亮氨酸-苏氨酸．甘氨酸-苏氨酸-精氨酸多肽（QGVLTGTR）在体内肿瘤中的分布最佳。活性肽NLLRLTG替代实验和肿瘤热疗研究表明，^99 Tc^m HYNIC—QGVLTGTR具有HSP70结合肽活性。结论^99 Tc^m标记HYNIC八肽化合物“显像剂”文库的设计可能为多肽显像剂的研制提供一种模式。     

^99mTc标记人免疫球蛋白关节显像在类风湿关节炎中的应用

为探讨９９ｍＴｃ标记人免疫球蛋白（ＨＩＧ）关节显像在类风湿关节炎（ＲＡ）中的应用价值，对３７例各种关节炎病人进行９９ｍＴｃＨＩＧ关节显像，其中２５例与９９ｍＴｃ羟基亚甲基二膦酸（ＭＤＰ）骨显像进行了比较。结果２４例次活动期ＲＡ显像均异常；１３７个有临床表现的关节，显像阳性１１８个，总符合率为８６１％；每个病人临床总评分与图像总评分之间，以及病变关节摄取示踪剂程度与关节疼痛、压痛及肿胀程度之间均明显相关（ｒ为０３９～０８２，Ｐ＜００１）；４例病人治疗前后或药物减量前后显像改变与实验室检查（血沉）及临床变化一致。９９ｍＴｃＨＩＧ和９９ｍＴｃＭＤＰ显像比较表明：两者摄取放射性的部位不同，前者在关节囊软组织，而后者在关节骨端；用于判断ＲＡ活动性，９９ｍＴｃＭＤＰ不如９９ｍＴｃＨＩＧ。因此，９９ｍＴｃＨＩＧ关节显像是一种客观、无创评价滑膜炎症的方法。     

99Tcm-Annexin V用于体内细胞凋亡显像的研究进展

细胞凋亡早期,磷脂酰丝氨酸从细胞膜脂双层的内层迁移至外层,利用99Tcm标记的Annexin V对细胞凋亡暴露在细胞膜表面的磷脂酰丝氨酸进行体内显像,可检测早期细胞凋亡.     

99Tcm标记异腈类配合物的研究进展

99Tcm标记的异腈类配合物是目前国内外应用最广泛的心肌灌注显像剂,在肿瘤的诊断方面也有重要应用.本文简要介绍了异腈配体合成及标记化合物的制备方法,并对99Tcm标记异腈类配合物的发展、分类及应用进展作了归纳总结.     

99Tcm标记双半胱氨酸-脱氧葡萄糖的小鼠实验研究

目的研究^99Tc^m标记双半胱氨酸一脱氧葡萄糖(EGDG)在正常小鼠及荷S180肉瘤小鼠体内的分布规律。方法正常小鼠及荷S180肉瘤小鼠各铝只，分8组，实验前禁食。尾静脉注射^99Tc^m-EC-DG后计算不同时间在小鼠体内的分布及肿瘤与血液、肌肉、肺、肝的放射性比值。同时，取荷瘤小鼠5只，在注射后不同时间进行显像，计算T／NT比值。结果肿瘤组织与血液、肌肉、肺的放射性比值随时间延长逐渐上升，在4h都超过1．0。显像示随时间延长瘤体周围组织放射性逐渐下降，瘤体在4h时显影清晰。结论^99Tc^m-EC-DG可用于肿瘤的葡萄糖代谢显像。     

99Tcm-神经紧张肽结肠癌显像的实验研究

目的　探讨99Tcm 神经紧张肽 (NT)显像早期诊断结肠癌的价值。方法　用99Tcm 标记NT进行裸鼠结肠癌模型体内生物分布和显像研究 ,观察受体阻断后99Tcm NT在裸鼠肿瘤模型体内的组织分布和显像特点。测定99Tcm NT与结肠癌细胞的亲和力常数 (Kd)。结果　99Tcm NT对结肠癌细胞Kd为 0 91nmol/L ;标记率 (>94 % )高且稳定。体内生物分布 :99Tcm NT主要经肾脏排泄 ,3和 12h肿瘤 /肌肉比值分别为 3 2 5± 1 0 2和 4 15± 1 4 6 ;受体阻断后 3h肿瘤 /肌肉比值 (1 2 1± 0 6 2 )明显降低 ,与受体未阻断结果相比差异有显著性 (P <0 0 1)。裸鼠肿瘤模型显像时间早 (0 5h开始显影 ) ,3h肿瘤 /对侧肢体比值为 2 6 8± 0 4 4 ;受体阻断后 3h肿瘤 /对侧肢体比值为 1 14± 0 36 ,与受体未阻断结果相比差异有显著性 (P <0 0 1)。结论　99Tcm NT制备方法简单 ,为结肠癌的早期特异性诊断提供了一种可能的新方法。     

Cystic disease of the liver studied by 99Tcm DISIDA and 99Tcm sulphur colloid imaging

Two patients with cystic disease of the liver have been studied with 99Tcm sulphur colloid and 99Tcm DISIDA scintigraphy and CT. One patient's cystic lesions are substantially enlarged as seen in 99Tcm sulphur colloid scintigrams performed at 10 year intervals. Another patient's scintigraphic studies performed at 5 year intervals demonstrated no significant progression in the size of the cysts in the liver. The 99Tcm DISIDA scintigram of each patient demonstrated no radiotracer filled-in in the cystic lesions (photon deficient areas on 99Tcm sulphur colloid scan). This finding may be used to differentiate cystic disease of the liver from hepatoma, in which usually DISIDA filled-in the defects seen on the 99Tcm sulphur colloid scintigram.     

盐酸去甲乌药碱负荷99Tcm-MIBI心肌灌注显像在冠心病诊断中的价值

目的 评估盐酸去甲乌药碱(HG)负荷MPI对冠心病的诊断价值.方法 62例疑诊冠心病患者行HG负荷-静息99Tcm-MIBI MPI和CAG.以CAG结果为“金标准”,计算HG负荷显像诊断冠心病的灵敏度、特异性准确性、阳性预测值和阴性预测值.结果 以冠状动脉(简称冠脉)主支或其一级分支狭窄≥50％作为诊断标准,62例患者中CAG阳性38例(61.3％),阴性24例(38.7％);阳性者中单支病变24例,双支病变9例,三支病变5例.CAG阳性者中HG负荷显像异常22例;阴性者中HG负荷显像正常者22例.HG负荷显像诊断冠心病的灵敏度为57.9％(22/38),特异性为91.7％(22/24),准确性为71.0％(44/62),阳性预测值为91.7％(22/24),阴性预测值为57.9％(22/38).62例患者显像时发生不良反应22例(35.5％),但均能在短时内缓解,完成检查.结论 盐酸去甲乌药碱负荷99Tcm-MIBI心肌显像对冠心病的诊断价值尚可,不良反应较少;该药有望成为MPI新型负荷药物.     

The optimal imaging time for [99Tcm]TRODAT-1/SPET in normal subjects and patients with Parkinson's disease

Imaging of dopamine transporters (DATs) in the brain using [99Tcm]TRODAT-1 showed excellent pharmacokinetics for estimation of transporter concentrations. It has been reported that there may be differences in the binding kinetics of DAT radiotracers to DATs between normal subjects and patients with Parkinson's disease (PD). The aim of this study was to determine an optimal time point for (99Tcm]TRODAT-1 brain single photon emission tomography (SPET) acquisition that provides stable target to non-target ratios reflecting the DAT concentration in the brain. Serial [99Tcm]TRODAT-1 brain SPET images 2, 3 and 4 h after intravenous injection of [99Tcm]TRODAT-1 (925 MBq) were performed in five healthy subjects and nine PD patients. Regions of interests were drawn, and caudate/occipital (C/O) and putamen/occipital (P/O) specific to non-specific [99Tcm]TRODAT-1 binding ratios were calculated. The C/O and P/O ratios in healthy subjects showed consistent increases with time, but in PD patients, the C/O and P/O ratios of [99Tcm]TRODAT-1 reached a stable level at 3 h post-injection. There was a statistically significant difference (P < 0.001) between PD and normal subjects at 4 h post-injection for both the C/O and the P/O ratios. In conclusion, we recommend the acquisition of [99Tcm]TRODAT-1 SPET images at 4 h post-injection, as at this time point the C/O and P/O ratios can be used to discriminate between PD patients and healthy subjects.     

99Tcm-c-myc mRNA反义肽核酸荷结肠癌裸鼠显像

目的 制备99Tcm-c-myc mRNA反义肽核酸(PNA)显像探针,通过反义显像研究99Tcm-c-myc mRNA反义PNA早期诊断结肠癌的可行性.方法 利用化学合成法在c-myc mRNA反义PNA片段的5'端连上4个氨基酸[G-(D)-A-G-G]和1个氨基丁酸(Aba),再利用配体交换法对c-myc mRNA反义PNA行99Tcm标记.并用同样的方法制备99Tcm-c-myc mRNA无义PNA.进行人结肠癌LS174-T荷瘤裸小鼠显像.采用SAS 6.12软件进行统计学处理.结果 99Tcm-c-myc mRNA反义PNA 6h内标记率＞95%.血清孵育5h后标记率为91.1%.无义PNA的标记率与反义PNA基本一致.1h时反义组荷瘤裸鼠右后肢肿瘤部位可清晰显影,4h内未见明显变化.无义组肿瘤部位始终未见明显放射性摄取.注射99Tcm-c-myc mRN反义PNA 1h后,反义组与无义组肿瘤与对侧组织的放射性(T/N)比值分别为5.06±1.35和1.53±0.30,差异有统计学意义(t=4.47, P=0.04).结论 99Tcm-c-myc mRNA反义PNA可在荷瘤裸鼠活体内与高表达c-myc基因的人结肠癌LS174-T肿瘤组织特异结合,在肿瘤反义显像中有潜在的应用价值.     

99Tcm—NGR—IFN-α2a在荷瘤小鼠体内分布及SPECT／CT显像

目的制备99Tcm标记天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸（NGR）-干扰素-α2α（NGR—IFN—α2a）,并研究其在荷瘤小鼠体内的动态分布及显像。方法（1）双半胱氨酸（EC）作为双功能螯合剂合成EC—NGR—IFN-α2a,用MDP作为转移螯合剂,采用二步法对EC—NGR—IFN-α2a进行99Tcm标记,制备99Tcm-NGR-IFN-α2a,同时进行生物学活性测定,采用最小显著差异法t检验比较99Tcm-NGR-IFN-α2a与EC—NGR—IFN—α2a,NGR—IFN—α2a的生物活性;（2）建立肝癌MHCC97-H细胞严重联合免疫缺陷病（SCID）小鼠皮下移植瘤模型,采用随机数字表法分组,尾静脉注射99Tcm-NGR-IFN-α2a7．4MBq,分别于注射后0．5,1,2,4,6,8,12和24h处死小鼠。取血、肝、肾、心、脾、肺、胃、肠、骨骼、肌肉及肿瘤组织,测质量及测放射性计数,经物理衰变校正后计算％ID／g,以肿瘤组织为靶组织,以肌肉组织为非靶组织,计算不同时间点T／NT放射性比值;（3）荷瘤小鼠经尾静脉注射7．4MBq99Tcm-NGR-IFN-α2a,分别于注射后0．5,1,2,4,6,8,12和24h行静态平面及SPECT／CT显像,采用ROI技术,同上计算不同时间点的T／NT比值。结果99Tcm-NGR-IFN-α2a的标记率及放化纯均〉90％99Tcm-NGR-IFN-α2a在生理盐水中放置24h后放化纯为71％;标记后生物学活性未发生改变（t=0．416,0．120和1．300,P均〉0．05）;99Tcm-NGR-IFN-α2a经小鼠尾静脉注射后24h内,由泌尿和消化系统排泄,肾、肝、脾、肠道肿瘤的％ID／g值达到高峰的时间分别为8h,6h,6h,4h,高峰值分别为41．5±8．0,31．3±5．0,36．0±7．8,43．0±4．8;其在血液内清除迅速,其他组织器官的放射性随时间延长逐渐降低,rr／NT比值最高可达16．5,最佳显像时间为注射后4～8h。结论99Tcm-NGR-IFN-α2a易于制备,具有良好的靶向性和显像效果。放射性核素标记的NGR—IFN—α2a有望成为-种新的肿瘤血管靶向性诊断与治疗药物。     

脂质体包99 Tcm标记Survivin反义寡核苷酸的制备和体外研究

目的研究脂质体包裹99Tcm标记Survivin反义寡核苷酸(ASON)的制备方法及其在肝癌细胞中的表达.方法合成20碱基单链Survivin ASON,全程硫代修饰,5'末端经氨基修饰,以双功能联结剂联肼尼克酰胺(HYNIC)为螯合剂,ASON与HYNIC偶联后用99Tcm标记,经P4柱纯化后,用阳离子脂质体(lipofectamine2000)对纯化产物进行包裹,并对其标记率、放化纯、比活度、稳定性、细胞摄取率进行研究.结果99TcmO-4比活度为18.5、14.8和7.4 MBq/μg时,标记率分别为(63.10±1.15)%、(62.40±1.05)%和(58.90±3.01)%.脂质体包裹的99Tcm-HYNIC-ASON放化纯为(99.47±3.32)%,以生理盐水、新鲜人血清孵育4 h后放化纯分别为92.51%和92.70%.转染后6 h,经脂质体包裹99Tcm-HYNIC-ASON的肝癌细胞摄取率达(66.21±0.46)%,明显高于未经脂质体包裹的ASON[(25.17±1.08)%,t=23.979～98.858,P＜0.01)].结论以HYNIC作为螯合剂标记ASON方法可行,脂质体能明显增加细胞摄取ASON.