小花异裂菊中的芳香类化学成分及其活性

目的:研究异裂菊属Heteroplexis植物小花异裂菊的化学成分.方法:采用乙醇提取、乙酸乙酯萃取、硅胶柱色谱、大孔树脂柱色谱、Pharmadex LH-20柱色谱、反相中压柱色谱、闪式柱色谱以及反相HPLC柱色谱分离;运用波谱数据测定和分析鉴定化合物的结构;采用人肿瘤细胞、HIV-1复制、MPP+诱导PC12细胞损伤和多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放药理模型筛选其活性.结果:分离鉴定了31个化合物,包括12个苯丙素及其衍生物,(+)-(7S,8R)-3-甲氧基-4-羟基苯基丙三醇(1),阿魏酸(2),肉桂酸甲酯(3),1-二十醇-3,4-二羟基肉桂酸酯(4),morinin B(5),sinapyl diangelate(6),绿原酸(7),4-O-咖啡酰奎尼酸(8),5-O-咖啡酰奎尼酸(9),5-O-咖啡酰奎尼酸甲酯(10),1,5-O-二咖啡酰奎尼酸(11)和4,5-O-二咖啡酰奎尼酸甲酯(12);3个木脂素类,(+)-松脂素(13),青刺尖木脂醇(14)和(+)-松脂素-O-β-D-吡哺葡萄糖苷(15);4个苯乙酮类,2,4-二乙酰基茴香醚(16),espeleton(17),viscidone(18),12-羟基佩兰毒素-12-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(19);9个黄酮类,异樱花素(20),橙皮素(21),3-甲氧基-5,7,3',4'-四羟基黄酮(22),金合欢素(23),5-羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(24),7-甲氧基-4',5,6-三羟基黄酮(25),3,3'-二甲基槲皮素(26),山柰酚3-O-芦丁糖苷(27),芦丁(28);3个香豆素类,东莨菪内酯(29),7-羟基香豆素(30)和泽兰内酯(31).化合物6,22分别对人胃癌细胞(BGC-823)和人肺腺癌细胞(A549)具有一定的选择性生长抑制作用,IC50值分别为3.74×10-5,7.17×10-5mol·L-1;化合物6有抑制HIV-1病毒复制的活性,IC50值为4.04×10-6 mol·L-1;在1.0×10-5mol·L-1浓度下,化合物22对MPP+致PC12细胞损伤有保护作用,与模型组比较有显著性差异(P<0.01);化合物26和31能抑制PAF刺激的多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放,抑制率分别为75.6%(P<0.001)和53.9%(P<0.01).结论:化合物1-31均为首次从异裂菊属植物中分离得到;化合物6和22分别对人胃癌细胞(BGC-823)和人肺腺癌细胞(A549)具有选择性生长抑制作用,化合物6有抑制HIV-1病毒复制的活性,化合物22具有神经细胞保护活性,化合物26和31有潜在抗炎活性,其他化合物在测试浓度下在以上筛选模型中未显示明显活性.     

三裂蟛蜞菊化学成分的研究

目的研究三裂蟛蜞菊Wedelia trilobata的化学成分。方法利用硅胶柱色谱技术分离成分,根据理化性质和光谱分析鉴定结构。结果从三裂蟛蜞菊地上部分分离得到11个化合物,分别鉴定为大花蟛蜞菊烯酸(grandiflorenic acid,4α-kaur-9(11),16-dien-19-oic acid,1)、1α-acetoxy-6α,9β-dihydroxy-4,10α-di methyl-5αH,7αH,8αH-endesm-3-en-8,12-olide(2)、1β-乙酰氧基-4α-羟基-6β-异丁酰氧基-9α-异戊酰氧基卤地菊内酯(1β-acetoxy-4α-hydroxy-6β-isobutyryloxy-9α-isovaleryloxyprostatolide,3)、16α-羟基对映贝壳杉烷-19-羧酸(16α-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid,4)、(3R,4R,6S)-3,4-二羟基薄荷烯[(3R,4R,6S)-3,4-dihydroxy-1-menthene,5]、6-异丁酰基三裂蟛蜞菊内酯(trilobolide-6-O-isobutyrate,6)、1β-acetoxy-4α,9α-dihydroxy-6β-isobutyroxyprostatolide(7)、16β,17-二羟基对映贝壳杉烷-19-羧酸(16β,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid,8)、胡萝卜苷(daucosterol,9)、原儿茶醛(proto-catechualdehyde,10)、咖啡酸(caffeic acid,11)。结论除化合物6,7外,其他9个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物2和3均为新的倍半萜内酯类化合物,分别命名为三裂蟛蜞菊内酯A(trilobolide A)和1β-乙酰氧基-4α-羟基-6β-异丁酰氧基-9α-异戊酰氧基卤地菊内酯。     

通体结香技术产沉香的倍半萜及其抗炎活性研究

综合运用多种现代色谱分离方法对通体结香技术诱导白木香形成的沉香化学成分及其抗炎活性进行研究,从二氯甲烷部位分离得到11个倍半萜类化合物。通过理化常数和波谱分析,并通过与文献对照,分别鉴定为:baimuxinol(1),5α,7α(H)-eudesm-11(13)-en-4α-ol(2),(7S,9S,10S)-(+)-9-hydroxy-selina-4,11-dien-14-al (3),petafolia A (4),7 (11)-eremophilen-8-one(5),neopetasane(6),petafolia B(7),11-hydroxy-valenc-1(10)-en-2-one(8),(4αβ,7β,8αβ)-3,4,4α,5,6,7,8,8α-octahydro-7-[1-(hydroxymethyl) ethenyl]-4α-methylnaphthalene-1-carboxaldehyde(9),12-hydroxy-4(5),11(13)-eudesmadien-15-al(10),(4R,5R,7S,9S,10S)-(-)-eudesma-11(13)-en-4,9-diol(11),其中,化合物1为新天然产物,其碳谱数据未见报道,4,9和10为首次从沉香属中分离得到,所有化合物均为首次从通体香中所得。结合脂多糖介导的RAW264. 7细胞模型评价了所有化合物的抗炎活性,化合物1,4和9具有较好的抗炎活性,IC50分别为(2. 5±0. 35),(3. 2±0. 2),(4. 3±0. 56)μmol·L-1,为沉香的品质评价提供了基础依据。     

天名精萜类化学成分及其细胞毒活性研究

目的研究天名精Carpesium abrotanoides的萜类化学成分及其细胞毒活性。方法运用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用MTT法研究化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性。结果从天名精中分离鉴定了11个萜类化合物,包括6个桉烷型倍半萜:大叶土木香内酯(1)、特勒内酯(2)、异土木香内酯(3)、3α,5α-二羟基异土木香内酯(4)、异特勒内酯(5)、糙叶依瓦菊内酯(6);1个吉玛烷型倍半萜:11(13)-去氢腋生依瓦菊素(7);1个卡拉布烷型倍半萜:天名精内酯酮(8);1个少见的开环倍半萜:泊氏孔菌裂环愈创木内酯(9)和2个单萜:7,8-环氧-9-(异丁酰氧基)麝香草酚异丁酸酯(10)、10-羟基-8,9-二氧异亚丙基麝香草酚(11)。结论化合物9和11为首次从天名精属植物中分离得到,化合物3、4、6、10为首次从天名精中分离得到,首次报道了化合物4和6的13C-NMR数据。细胞毒活性研究显示,化合物1、2对人胃癌细胞HGC-27和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖有较强抑制活性,其IC50值分别为18.18、16.17μmol/L和20.65、17.62μmol/L。化合物8对人胃癌细胞HGC-27的增殖有较强抑制活性,其IC50值为24.96μmol/L。     

柯拉斯那沉香的倍半萜类化学成分研究

目的研究柯拉斯那沉香Aquilaria crassna的倍半萜类化学成分。方法采用多种柱色谱和高效液相色谱相结合的方法对化合物进行分离纯化;通过波谱数据结合理化性质分析对所得单体化合物的结构进行鉴定;分别采用Ellman比色法和p NPG法对化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试。结果从柯拉斯那沉香的乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分共分离得到7个倍半萜类化合物,分别鉴定为2-[(2β,8β,8aα)-8,8a-dimethyl-1,2,3,4,6,7,8,8a-octahydronaphthalen-2-yl]-3-hydroxy-2-methoxpropanoic acid(1)、2-[(2β,8α,8aα)-8,8a-dimethyl-1,2,3,4,6,7,8,8a-octahydronaphthalen-2-yl]propane-1,2-diol(2)、(1β,3α,4aβ,5β,8aα)-4a,5-dimethyl-3-(prop-1-en-2-yl)octahydronaphthalene-1,8a(1H)-diol(3)、eremophila-9-en-8β,11-diol(4)、eudesma-4-en-8,11-diol(5)、eudesma-4-en-11,15-diol(6)、methyl-15-oxo-eudesmane-4,11(13)-dien-12-oate(7)。活性测试结果表明化合物1、4和5具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物5具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论化合物1为新化合物,命名为柯拉斯那酸A;化合物1~3和7为首次从沉香中分离得到。     

剑叶凤尾蕨化学成分及其细胞毒活性研究

采用95%乙醇提取药材,提取液回收至无醇味后依次过聚酰胺树脂、MCI树脂、中压制备液相色谱和制备型高效液相色谱,从剑叶凤尾蕨全草中分离得到8个二萜类化合物和2个倍半萜类化合物。质谱(ESI-MS)数据和核磁共振(NMR)数据与文献数据对比鉴定分离得到的化合物分别为ent-3β-hydroxy-kaur-16-en-19-al(1),4-epi-kaurenic acid(2),mitrekaurenone(3),7β,16α,17-trihydroxy-ent-kauran-19-oic acid(4),crotonkinin E(5),crotonkinin F(6),pterisolic acid A(7),pterisolic acid C(8),(2R)-pterosin P(9)和dehydropterosin B(10)。化合物1~6首次从凤尾蕨属中分离得到,化合物7~10首次从剑叶凤尾蕨中获得。细胞毒活性测试表明化合物5~8具有一定的抑制人结肠癌细胞HCT-116、肝癌细胞Hep G2和人胃癌细胞BGC-823的活性。     

黄花香茶菜地下部分化学成分及生物活性研究

目的 研究黄花香茶菜Isodon sculponeatus地下部分的化学成分及其生物活性.方法 采用70％丙酮常温提取,硅胶、葡聚糖凝胶和反相色谱法分离纯化,利用现代波谱技术进行结构鉴定;采用MTT法对70％丙酮提取物、醋酸乙酯部位、正丁醇部位等进行细胞毒活性活性测试.结果 从黄花香茶菜地下部分醋酸乙酯部位中分离得到14个化合物,分别鉴定为macrophynin E(1)、19-hydroxyferruginol (2)、2α,3α,24-trihydroxyursa-12,20(30)-dien-28-oic acid (3)、山香三萜二烯酸(4)、stigmast-4-en-6β-ol-3-one (5)、豆甾-3β,6α-二醇(6)、松柏醛(7)、邻苯二甲酸二异丁酯(8)、双(2-乙基己基)邻苯二甲酸酯(9)、正十六烷酸(10)、3β-羟基-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22E-二烯(11)、胡萝卜苷(12)、β-谷甾醇(13)、熊果酸(14).活性研究显示,70％丙酮提取物、醋酸乙酯部位对肝癌细胞SMMC-7721有一定的抑制活性.结论 化合物1～10为首次从该种植物中分离得到,化合物2、3、5、6、8、9为首次从该属植物中分离得到.     

蜈蚣草二萜类化学成分及其抗炎活性

目的:研究蜈蚣草Pteris vittata的化学成分及其体外抗炎活性。方法:95%乙醇对蜈蚣草进行回流提取,不同极性有机溶剂萃取提取物,萃取物经过色谱柱进行分离纯化,采用NMR进行解析;通过脂多糖诱导RAW264.7细胞炎症模型评价获得的化合物的抗炎活性。结果:从乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,分别鉴定为对映-3β-羟基-贝壳杉-16-烯(ent-3β-hydroxy-kaur-16-ene)(1),对映-3β-乙酰氧基-贝壳杉-16-烯(ent-3β-acetoxy-kaur-16-ene)(2),13-[(2-O-β-D-glucopyranosyl-3-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-xylopyranosyl)-oxy]ent-kaur-16-en-19-oic acid β-D-glucopyranosyl ester(3),13-[(2-O-α-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)oxy]ent-kaur-16-en-19-oic acid 2-O-α-L-rhamnopyranosyl-β-D-glucopyranosyl ester(4),越南巴豆素C(crotonkinin C)(5)和越南巴豆素D(crotonkinin D)(6)。抗炎活性实验表明,化合物1和2具有较强的抑制NO产生作用,IC_(50)值分别为9.5、8.3μmol·L~(-1)。结论:所有化合物均首次从该植物中分离得到;首次研究发现化合物1和2具有较强的抗炎活性。     

旱生香茶菜中的三萜成分(英文)

目的:研究旱生香茶菜的化学成分。方法:采用多种色谱技术和方法进行分离,通过波谱分析鉴定化合物结构。采用MTT法进行人体肿瘤细胞毒体外活性实验。结果:从旱生香茶菜叶中分离并鉴定了10个三萜类化合物:齐墩果酸(1),乌苏酸(2),maslinicacid(3),2α-羟基乌苏酸(4),hederagenin(5),3β,23-dihydroxy-urs-12-en-28-oicacid(6),arjunolicacid(7),asiaticacid(8),2α,3α,24-trihydroxyolean-12-en-28-oicacid(9),2α,3α,24-trihydroxyurs-12-en-28-oicacid(10)。测试了10个化合物对3种(K562,MKN45,HepG2)人体肿瘤细胞株的细胞毒活性。结论:化合物1-10均首次从该植物中分离得到,并讨论了它们的生源关系。所有三萜化合物对上述三种人体肿瘤细胞株都没有细胞毒活性。     

番荔枝皮化学成分及其抗肿瘤活性的研究

目的:研究番荔枝Annona squamosa的化学成分,并对分离化合物进行活性筛选.方法:综合运用各种色谱方法分离纯化番荔枝中的化学成分;采用NMR等波谱方法鉴定其结构;运用SRB法测定化合物对肿瘤细胞体外增殖能力的抑制作用.结果:从番荔枝皮乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别是annosquamosin C(1),15,16-epoxy-17-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid(2),16,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid(3),annosquamosin A(4),ent-kaur-16-en-19-oic acid (5),19-nor-ent-kauran-4-ol-17-oic acid(6),16-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid(7),ent-15β-hydroxy-kaur-16-en-19-oic acid (8),annosquamosin B (9),ent-16β,17-dihydroxykauran-19-al(10),16,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid methyl ester(11).抗肿瘤活性实验表明,化合物1,2,3,5,9对人肺癌95-D细胞的体外增殖能力均具有不同程度的抑制作用,化合物5的活性最强,IC50为7.78 μmol·L-1;化合物2,5,9对人卵巢癌A2780细胞有抑制作用,其中化合物2和9的抑制作用较强,IC50分别为0.89,3.10 μmol·L-1.结论:化合物2,8,11分别为首次从该科、该属和该种植物分离得到;化合物5对人肺癌95-D细胞的抑制作用较强;化合物2和9对人卵巢癌细胞A2780的抑制作用较强.     

独一味化学成分及其活性的研究

目的:研究独一味的化学成分及其活性.方法:采用聚酰胺、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离纯化化合物,运用理化鉴别及波谱分析技术鉴定化合物结构.采用醋酸扭体法、小鼠断尾止血时间和二甲苯致耳肿胀抗炎试验,测定化合物活性.结果:从独一味乙醇渗漉提取物中分得5个化合物,其中化合物8-epideoxyloganic acid为从该属植物中首次分得.与中成药独一味片组比较,8-epideoxyloganic acid的低、高剂量组均有明显的镇痛、止血作用,高剂量组有明显的抗炎作用.结论:8-epideoxyloganic acid为独一味中镇痛、止血、抗炎的有效成分之一.     

普通鹿蹄草的化学成分研究Ⅱ

目的:研究普通鹿蹄草Pyrola decorata全草的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20分子排阻色谱、聚酰胺柱色谱、ODS柱色谱以及制备HPLC等手段进行分离纯化,通过理化性质和波谱学技术进行结构鉴定.结果:从乙酸乙酯层和正丁醇层中分离得到7个化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、金丝桃苷(2)、异槲皮苷(3)、槲皮素3-O-呋喃阿拉伯糖苷(4)、槲皮苷(5)、没食子酸(6)、2”-O-没食子酰基金丝桃苷(7).结论:化合物1,3,5,6为首次从普通鹿蹄草种植物中分离得到.     

刮筋板乙酸乙酯部位化学成分

目的:研究刮筋板Excoecaria acerifclia的化学成分和生物活性.方法:采用色谱技术分离纯化,根据化学成分理化性质和波谱数据确定化学结构;MTT法测定化合物对人肝癌细胞系(human hepatocarcinoma cell line)HepG2的体外抑制作用,用半数抑制浓度(IC50)评价其抗肿瘤活性.结果:分离鉴定了8个化合物,分别为6-甲氧基-7-羟基香豆素(1),6,7-二甲氧基-8-羟基香豆素(2),山柰酚(3),山柰酚3-O-吡喃葡萄糖苷(4),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖糖苷(5),山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖糖苷-2"-没食子酸酯(6),β-谷甾醇(7),胡萝卜苷(8).生物活性研究显示化合物5和6对人肝癌细胞系HepG 2的IC50分别为7.13,65.42μmol·L-1.结论:所有化合物均为首次从该植物中分得.化合物5具有较好的体外抑制HepG2作用.     

藏药甘青乌头化学成分的研究

目的:研究藏药甘青乌头Aconitum tanguticum的化学成分.方法:采用硅胶,SephadexLH-20凝胶,ODS,制备液相等多种色谱技术进行化合物的分离纯化,通过多种波谱分析方法鉴定化合物结构.结果:从甘青乌头大极性部位分离鉴定了7个化合物,分别为山柰酚-3-O-[α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-半乳糖苷]-7-O-α-L-鼠李糖苷(1),山柰酚-3-O-[α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷] -7-O-α-L-鼠李糖苷(2),山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(3),龙胆苦苷(4),吐叶醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(5),二氢吐叶醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(6),3,4-二羟基-苯乙醇-β-D-葡萄糖苷(7).结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到.     

刘寄奴黄酮类成分研究

目的:研究刘寄奴Artemisia anomala全草的化学成分。方法:柱色谱及高效液相色谱法分离其成分,波谱法鉴定其结构。结果:分离得到11个已知黄酮类化合物及2个黄酮木脂素类化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、苜蓿素(2)、异泽兰黄素(3)、5,7,4′-三羟基-6,3′,5′-三甲氧基黄酮(4)、芒柄花素(5)、洋芹素(6)、柚皮素(7)、槲皮素(8)、毛蕊异黄酮(9)、芹菜素-7-O-葡萄糖苷(10)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(11)、tricin 4′-O-(erythro-β-guaiacylglyceryl)ether(12)和tricin 4′-O-(threo-β-guai-acylglyceryl)ether(13)。结论:化合物12,13为首次从菊科中分离得到;化合物5,9为首次从蒿属中分离得到;化合物4,7,11为首次从该植物中分离得到。     

狗肝菜的化学成分

目的:研究狗肝菜的化学成分.方法:对狗肝菜全草95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行色谱分离,根据光谱数据和理化性质确定各化合物的结构.结果:分离并鉴定了6个化合物,分别为阿魏酸(1),胡萝卜苷(2),栀子苷(3),绿原酸(4),表儿茶素(5)和山柰苷(6).结论:化合物1,3～6为首次从本植物中分离得到.     

菊叶千里光的一个新木脂素苷

目的:对菊科千里光属植物菊叶千里光Senecio chrysanthemoides全草乙醇提取物的水溶性部位的化学成分进行研究.方法:利用多种色谱技术进行分离纯化,并通过现代波谱学和化学方法鉴定其结构.结果:从菊叶千里光的水溶性部位分离鉴定了18个苷类成分,分别为6个木脂素苷:5'-methoxyligusinenoside B(1),hyuganoside Ⅲb(2),citrusin A(3),alaschanioside A(4),citrusin B(5)和dehydrodieoniferyl alcohol 4,γ'di-O-β-D-glucopyranoside(6);3个苯丙素苷:osmanthuside G (7),syringin(8)和dehydrosyringin(9);3个苯乙醇苷:2-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)ethanol4-O-β-D-glucopyranoside(10),2-phenylethyl β-gentiobioside(11)和phene山β-D-glucopyranoside(12);3个苄醇苷:nikoenoside(13),benzyl-β-D-glucopyranoyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(14)和3,5-dimethoxy-4-hydroxybenzyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside(15);2个紫罗兰烯苷:icariside B2(16)和sonchuionoside C(17);以及1个生物碱苷:1-[(β-D-glucopyranosyloxy)methyl]-5,6-dihydropyrrolizin-7-one(18).结论:化合物1为一个新木脂素苷,其余化合物均为首次从该植物中分离得到.     

金铁锁有效部位的化学成分

目的:研究金铁锁有效部位的化学成分.方法:采用柱色谱法从金铁锁的正丁醇部位分离得到7个化合物,通过波谱技术鉴定了5个化合物.结果:5个化合物分别是16-异皂树酸(16-isoquillaic acid,1)、丝石竹苷元(gypsogenin,2)、α-菠甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(α-spinasterol-3-O-β-D-glucoside,3)、α-菠甾醇(α-spinasterol,4)、胡萝卜苷(daucosterol,5).结论:化合物1～3为首次从金铁锁中分离得到的天然化合物.     

西非产阔叶乌檀中三萜和甾醇类成分的研究

目的:研究非洲民间药物——茜草科植物阔叶乌檀Nauclea latifolia Smith的化学成分.方法:采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法分离化合物,根据波谱数据和理化常数确定其结构.结果:从阔叶乌檀甲醇提取物中分离得到12个非生物碱类化合物,其中8个为三萜及其皂苷类,即24-烯—环阿尔廷酮(1),熊果醛(2),奎诺酸(3),铁冬青酸(4),3β,19α,23,24-四羟基乌苏烷三萜(5),pyrocincholic acid 3β-O-β-D-fucopyranoside(6),quinovic acid 3β-O-β-D-glucopyranoside (7),quinovic acid-3β-O-D-glucopyranosyl-(28→1)-β-D-glucopyranosyl ester(8);甾醇类4个,即β-谷甾醇(9),豆甾-3,6-二酮(10),豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮(11),胡萝卜苷(12).结论:除化合物4,9,12外,所有化合物均首次从该植物中分离得到,其中化合物2,6,10,11为首次从乌檀属中分离得到.