一种贵州豆豉酶提取物的溶栓活性及溶栓机理研究

目的:探讨贵州豆豉酶提取物的溶栓活性和溶栓机理.方法:用纤维蛋白平板法和溶解血凝块试验法研究贵州豆豉酶提取物的溶栓活性,用加热和未加热纤维蛋白平板分别检测豆豉酶提取物在这两种条件下的溶栓活性,以纤维蛋白平板上透明溶栓圈直径的变化来阐明豆豉酶提取物的溶栓机理.结果:贵州豆豉酶提取物在20 h内溶解血凝块,3批酶提取物样品溶栓效价平均值分别为19 250 U/g(n=3, RSD=1.03%)、20 664 U/g(n=3, RSD=0.81%)和20 263 U/g(n=3, RSD=0.63%);贵州豆豉酶提取物在未加热纤维蛋白平板上溶栓圈直径大于加热平板,存在显著差异.结论:贵州豆豉酶提取物具有溶栓活性,可直接溶解纤维蛋白,也可通过激活血纤维蛋白溶酶原间接溶解纤维蛋白.     

加拿大蓬α-葡萄糖苷酶抑制作用

目的:评价加拿大蓬提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对加拿大蓬甲醇、石油醚、乙酸乙酯提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:加拿大蓬石油醚提取物(IC50=197.98 mg/L)与乙酸乙酯提取物(IC50=823.92 mg/L)的α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 mg/L),而甲醇提取物的活性(IC50=1655.51 mg/L)低于Acarbose,3种提取物抑制率均随浓度增加而增长。结论:加拿大蓬3种提取物均有一定的α-葡萄糖苷酶的高抑制活性,其中石油醚提取物的活性最高。     

基于CYP1B1酶抑制活性的泽泻95%乙醇提取物化学成分的UPLC-IT-TOF/MS分析

目的 研究泽泻95%乙醇提取物化学成分及抑制CYP1B1酶的活性。方法 采用酶孵育反应实验测定泽泻醇提取物对CYP1B1酶的抑制活性,并通过超高效液相色谱串联离子阱飞行时间质谱（UPLC-IT-TOF/MS）技术,使用ESI离子源,Shimadzu Composition Formula Predictor软件定性分析活性物质。结果 泽泻醇提取物具有显著抑制CYP1B1酶的活性,抑制率为93.96%。通过多级质谱数据分析,结合氮规则和Scifinder数据库检索,从泽泻醇提取物中鉴定了25个原萜烷型三萜类成分,可能是抑制CYP1B1酶的主要成分之一。结论 本研究快速、准确分析了泽泻醇提取物中原萜烷型三萜类成分,为其药效物质基础和质量控制提供了依据。     

改良三维试验方法检测阴沟肠杆菌高产AmpC酶和ESBLs实验研究

目的:评价酶提取物三维实验方法检测阴沟肠杆菌高产Am pC酶和超广谱β内酰胺酶ESBL s的可行性,探讨本地区阴沟肠杆菌产不同类型β内酰胺酶的流行状况。方法:应用改良酶提取物三维实验检测阴沟肠杆菌高产Am pC酶和ESBL s。结果:154株阴沟肠杆菌中,35株产Am pC酶,29株单产ESBL s,8株同时产两类酶,82株均不产生两种酶。结论:本地区阴沟肠杆菌产Am pC酶和ESBL s的流行处于一个相对较高的水平,改良的酶提取物三维实验可用于阴沟肠杆菌Am pC酶和ESBL s的检测。     

番石榴叶水提取物对糖尿病小鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的 研究番石榴叶水提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法 蒸馏水浸提、浓缩、干燥制备番石榴叶水提取物.昆明小鼠链脲佐菌素腹腔注射诱导糖尿病模型,以小鼠小肠粘膜生理盐水匀浆液作为α-葡萄糖苷酶,与双糖底物孵育,比色法测定葡萄糖产量代表α-葡萄糖苷酶的活性.比较正常小鼠和糖尿病小鼠小肠粘膜α-葡萄糖苷酶活性,以及番石榴叶水提取物对小肠粘膜α-葡萄糖苷酶活性的影响,Lineweaver-Burk作图判断水提物对α-葡萄糖苷酶抑制作用类型.结果 番石榴叶水提取物对小肠α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,并呈剂量效应关系;对蔗糖酶和麦芽糖酶的半数抑制浓度(IC50)分别为1.0 g/L和3.0 g/L,抑制作用类型为竞争性和非竞争性混合型.结论 番石榴叶水提取物具有抑制糖尿病小鼠小肠粘膜α-葡萄糖苷酶作用.     

不同生长期罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用研究

目的研究不同生长期罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用。方法选用果实生长期为30d、50d、90d的罗汉果皂苷提取物,在α-葡萄糖苷酶与4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)作为底物的反应体系中筛选出具有良好抑制作用的罗汉果提取物,并观察罗汉果皂苷对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用与剂量正相关,50d罗汉果皂苷提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于30d和90d罗汉果皂苷。经酶动力学研究发现,50d罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制作用属于混合型抑制。50d罗汉果皂苷在0.05~50μg/ml范围内对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性呈现先促进后抑制的趋势。浓度为5.0μg/ml和10.0μg/ml时的罗汉果皂苷能一定程度上抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性。结论生长期50d的罗汉果皂苷类提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于其他生长期(30d、90d)的罗汉果皂苷提取物,能在体外剂量依赖性地直接抑制α-葡萄糖苷酶的催化活性,并抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性。     

三白草提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:对三白草提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究.方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对三白草提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究.结果:三白草提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,其中以三白草乙酸乙酯部位的活性最好(IC50=122.7 mg/L),其次为石油醚部位和正丁醇部位(IC50=...     

含蒜酶的大蒜提取物可改善高血压等症的治疗活性

一种新制剂内含有活性的蒜酶和蒜氨酸的干大蒜提取物。据蒜酶量计,干大蒜提取残渣中比大蒜粉含有更多的蒜氨酸,也含至少0.1％的粉状水溶性酸,至少2％的蒜氨酸(千重)。不含蒜酶,仅含蒜氨酸的大蒜提取物     

桃仁对酪氨酸酶激活作用的实验研究

目的：探讨中药桃仁提取物对酪氨酸酶活性的激活作用。方法：中药桃仁用乙醇提取制备成水溶液，与定量的左旋多巴和酪氨酸酶溶液一同温育后，测定酪氨酸酶活力值并计算酶活力增加百分率。结果：中药桃仁提取物在１０ｍｇ（相当于原生药量２０ｍｇ／ｍｌ）水平对酪氨酸酶的激活率为０．２８。酶动力学测定结果显示，桃仁提取物在酶促反应体系中并不影响底物与酶的结合，却能增加其最大转化速率，因而增加了黑色素的生物合成，该机理与临床上应用桃仁治疗白癜风的作用相吻合。结论：桃仁提取物对酪氨酸酶活性在体外有显著激活作用     

楹树提取物对大鼠胃溃疡的作用及可能机制

目的 评价楹树提取物对大鼠急性胃溃疡的影响并研究其与H+,K+-ATP酶(质子泵)相关的作用机制.方法 采用水浸拘束和腹腔注射吲哚美辛建立大鼠急性胃溃疡模型,造模前30 min灌胃给予楹树提取物,以溃疡数和溃疡抑制率评价楹树提取物对急性胃溃疡的药效;HE染色观察楹树提取物对胃溃疡组织病理学变化的影响;生化法检测楹树提取物对大鼠离体胃壁细胞H+,K+-ATP酶活性的影响;细胞免疫荧光实验法观察楹树提取物对离体胃壁细胞H+,K+-ATP酶转位的影响.结果 楹树提取物300 mg/kg灌胃对水浸拘束和吲哚美辛致大鼠急性胃溃疡的抑制率分别为70.0%和75.4%.楹树提取物(15、30、60、120、240和480 mg/L)对胃壁细胞H+,K+-ATP酶活性的抑制率分别为21.5%、29.4%、44.1%、51.9%、57.7%和62.9%,较空白对照组均具显著差异(均P<0.01),ID50为130 mg/L.但楹树提取物对H+,K+-ATP酶的转位无明显影响.结论 楹树提取物300 mg/kg对急性胃溃疡有保护作用,抑制H+,K+-ATP酶的活性是其作用机制之一.     

桂花(晚银桂、窈窕淑女和贵妃红)α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:对3个品种(桂花贵妃红、晚银桂和窈窕淑女)的桂花叶和花石油醚提取物α-葡萄糖苷酶抑制作用进行研究。方法:采用索氏提取法提取桂花的叶和花提取物,以96微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制作用。结果:3种桂花的叶和花均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,其中以贵妃红叶提取物的活性最好(IC50=68.26 mg/L),其次为晚银桂叶和窈窕淑女叶部分提取物(IC50=145.25 mg/L和145.08 mg/L),远低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 mg/L)。结论:3个品种的叶和花部分提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好。     

台湾家白蚁不同提取物保肝作用

目的：观察台湾家白蚁水煎剂、酶解、酸解提取物对四氯化碳（CCl4)所致小鼠SGPT升高的影响。方法 用不同的提取物给小鼠灌胃给药后,用CCl4造成肝损害模型,测定测定SGPT及肝脏系数。结果 酶解10g/kg及酸解5g/kg降酶作用较好,阳性药联苯双酯降酶作用最好,其余各组降酶作用不够显著。各组肝脏系数与CCl4组比较无显著差异。结论：台湾家白蚁的酶解及酸解提取物对CCl4所致的小白鼠肝脏损害有一定保护作用。     

桃仁对酪氨酸酶激活作用的实验研究

目的：探讨中药桃仁提取物对酪氨酸酶活性的激活作用。方法：中药桃仁用乙醇提取制备成水溶液，与定量的左旋多巴和酪氨酸酶溶液一同温育后，测定酪氨酸酶活力值并计算酶活力增加百分率。结果：中药桃仁提取物在１０ｍｇ（相当于原生药量２０ｍｇ／ｍｌ）水平对酪氨酸酶的激活率为０．２８。酶动力学测定结果显示，桃仁提取物在酶促反应体系中并不影响底物与酶的结合，却能增加其最大转化速率，因而增加了黑色素的生物合成，该机理与     

生物酶解技术对中药知母抗真菌作用的影响

目的:评价知母乙醇提取物及其酶水解物对常见真菌的体外抑菌活性。方法:采用回流提取法制备知母乙醇提取物,选用β-葡萄糖苷酶进行酶水解。采用抑菌圈法评价知母乙醇提取物及其酶水解物对白念珠菌的抑菌作用,采用微量液基稀释法检测其对5种常见真菌(白念珠菌、新型隐球菌、须癣毛癣菌、石膏样小孢子菌、红色毛癣菌)的最小抑菌浓度(MIC_(80))。高效液相色谱法检测知母皂苷BⅡ(TBⅡ)和知母皂苷AⅢ(TAⅢ)的含量。结果:①知母乙醇提取物在320 mg/ml时对白念珠菌SC5314有一定的抑制作用,抑菌圈直径为6 mm;其酶水解物在27 mg/ml和13.5 mg/ml时对白念珠菌SC5314具有抑制作用,抑菌圈直径分别为16 mm和12 mm,抗真菌效果显著提高。②知母乙醇提取物对白念珠菌、新型隐球菌、须癣毛癣菌的MIC_(80)分别为32 mg/L、16 mg/L、32 mg/L,对石膏样小孢子菌、红色毛癣菌无明显抑制作用。其酶水解物对5种真菌的MIC_(80)均低至4 mg/L,对石膏样小孢子菌的抑制活性甚至优于氟康唑;与知母乙醇提取物相比,酶水解物的抗真菌活性均显著增强(P0.01)。TBⅡ对5种真菌的抑制作用均较弱,而TAⅢ对红色毛癣菌、石膏样小孢子菌、须癣毛癣菌的抑制作用较强,MIC_(80)达4 mg/L。③知母乙醇提取物中TBⅡ含量为(31.3±1.4)%,TAⅢ含量为(3.2±0.3)%;酶水解物中TAⅢ含量为(52.5±0.3)%,未检测到TBⅡ,TAⅢ的转化率为(82.6±1.7)%。结论:β-葡萄糖苷酶作用可促进知母乙醇提取物中TBⅡ转化为TAⅢ,显著提高其抗真菌活性,TAⅢ可能是知母抗真菌作用的主要有效成分之一。     

苦李根提取物抗氧化作用的实验研究

目的研究苦李根提取物的抗氧化作用。方法将小鼠分为3组,分别口服给予苦李根水提取物、苦李根醇提取物和生理盐水,给药剂量为10g/kg浸膏,每天1次,连续给药15d,取血测过氧化物酶(POD)活性及红细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活性,取肝组织测脂质过氧化产物(MDA)含量。结果苦李根提取物可显著提高POD活性及红细胞内SOD活性,并减少肝组织中MDA的含量(与对照组比较,P<0.05)。结论苦李根水提取物与醇提取物均有提高小鼠体内过氧化物酶、超氧化物歧化酶活性及减少脂质过氧化产物的抗氧化作用。     

革兰氏阴性杆菌去阻遏持续高产AmpC酶的检测

目的 探讨酶提取物三维试验法检测革兰氏阴性杆菌去阻遏持续高产AmpC酶(包括染色体型和质粒型)在我院的临床应用价值及 分布。方法在常规NCCLS纸片扩散法基础上接种大肠埃希菌ATCC25922．在平皿中央贴一头孢西丁纸片，并距纸片5mm处由里向外切割一道狭缝，将酶提取物加入狭缝内。结果 由于AmpC酶水解头孢西丁，在狭缝与抑菌圈交接处出现扩大的长菌区域。使用该法检测标准产酶株大肠埃希菌CT7和临床分离的72株可疑菌，标准株结果准确无误，分离的可疑菌有8株持续高产AmpC酶试验阳性。结论 酶提取物三维试验法是一种简单易行，是适用于我院临床试验室快速检测持续高产AmpC酶的有效方法。     

改良Lowry法和Bradford法测定蚯蚓提取物中蛋白质含量的比较

目的 寻找精确反映蚯蚓提取物中蛋白质含量的测定方法。方法 采用改良Lowry法和考马斯亮蓝染料结合法（Bradford法）测定蚯蚓提取物蛋白质含量；再使用两法测定标准牛血清白蛋白（BsA）水溶液在碱性蛋白酶水解前与后的蛋白质含量。结果 在测定蚯蚓提取物中蛋白质含量时，改良Lowry法的测定结果明显高于Bradford法。未进行酶解的BSA水溶液，两法测定的蛋白质含量相当；使用改良Lowry法，BSA水溶液酶解前与后的蛋白测定值相近；而使用Bradford法时，测定BSA水溶液酶解后蛋白质含量的测定值较酶解前出现大幅下降。结论 测定多肽含量多的生物样品中蛋白质含量时，改良Lowry法更为精确。由于蚯蚓提取物中大量多肽成分的存在，故对测定其蛋白质含量时，改良Lowry法能够更加精确、真实地反映蚯蚓提取物的蛋白质含量。     

黄花倒水莲提取物促凝血作用及机制的研究

目的观察黄花倒水莲提取物促凝血作用及机制的影响.方法采用体外血浆法测定药物对凝血作用的影响.采用凝血因子分析仪测定血浆纤维蛋白原、优球蛋白溶解时间、活化部分凝血活酶时间.结果黄花倒水莲提取物能明显缩短血浆凝血酶时间;减小凝血酶原时间;升高血浆纤维蛋白原和延长优球蛋白溶解时间;缩短活化部分凝血活酶时间.结论黄花倒水莲提取物具有明显的促凝血作用,其促凝血作用机制可能与升高血浆纤维蛋白原和优球蛋白溶解时间;降低活化部分凝血活酶时间有关.     

银杏叶提取物对枯否细胞表达肿瘤坏死因子-α的影响

目的:观察银杏叶提取物对枯否细胞(KC)分泌和表达肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的影响。方法:用脂多糖刺激大鼠肝脏来源的KC,与不同浓度的银杏叶提取物进行培养,采用逆转录多聚酶链式反应(RT-PCR)和酶联免疫吸附测定(ELISA)方法分别检测枯否细胞TNF-αmRNA和蛋白质表达。结果:银杏叶提取物对大鼠肝脏来源的KC的TNF-α及其蛋白质表达呈浓度依赖性,随着银杏叶提取物的浓度的增加,TNF-α的mRNA及其蛋白质表达逐渐减少。结论:银杏叶提取物可以通过调节枯否细胞表达TNF-α发挥抗炎保护肝细胞的作用。     

竹叶提取物的抗血栓作用研究

目的研究竹叶提取物的抗血栓作用。方法采用小白鼠体外凝血时间及家兔血浆凝血酶原时间(PT)、家兔血浆白陶土部分凝血活酶时间(KPTT)、家兔血浆凝血酶时间(ThrombinTime)和ADP诱导的家兔血小板聚集实验来观察竹叶提取物的抗血栓作用。结果竹叶提取物22.5mg/kg、45mg/kg和90mg/kg能显著延长小鼠体外凝血时间;7.5mg·mL～1、15.0mg·mL-1和30.0mg/kg能明显延长血浆凝血酶原时间、白陶土活化部分凝血活酶时间及凝血酶时间,并能显著抑制ADP引起的血小板聚集。结论竹叶提取物具有明显的抗血栓形成作用。