加替沙星体外抗菌活性和血清杀菌效价的研究

目的 对比研究加替沙星与左氧氟沙星体外抗菌活性和甲磺酸加替沙星血清杀菌效价。方法 采用琼脂平板稀释法测最低抑菌浓度（MIC），MIC以左氧氟沙星为对照药，对8名健康受试者以400mg甲磺酸加替沙星静滴，采静滴后即刻及给药后24h的血，采用微量稀释法测定血清杀菌效价（SBT）。结果 对革兰阳性菌的体外抗菌活性，加替沙星明显强于左氧氟沙星，其MIC90较左氧氟沙星低2－4倍；对革兰阴性菌，加替沙星与左氧氟沙星的体外抗菌活性相似；加替沙星对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌的峰时SBT≥1：8的百分率分别为100％、90％、100％、100％，对粪肠球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的峰时SBT≥1:8的百分率为50％、60％、50％。结论 加替沙星对常见致病菌有较强的体内外杀菌活性，提示加替沙星为更新一代广谱、强效、长效的氟喹诺酮类药；对革兰阳性菌的抗菌活性比左氧氟沙得显著增强。     

临床分离菌对左氧氟沙星的耐药性分析

目的 了解左氧氟沙星对临床分离菌株的耐药情况，比较5种氟喹诺酮类药物这间的交叉耐药性。方法 采用琼脂扩散法对1000株临床分离菌进行左氧氟沙星药物敏感试验，随机取200株菌同时以左氧氟沙星、诺氟沙星、洛美沙星、环丙沙星、氧氟沙星进行敏感试验比较。结果 左氧氟沙星的总耐药率为31％；对金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、肺炎链球菌、变形杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌、嗜血杆菌等细菌的耐药率均在10％左右；对革兰阴性菌，左氧氟沙星与环丙沙星抗菌活性相似，优于诺氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星；对革兰阳性菌好于环丙沙星和诺氟沙星、氧氟沙星；洛美沙星在5种氟喹诺酮类药物中药率最高。结论 左氧氟沙星是目前临床上抗菌活性较高的一种广谱抗菌药物。     

盐酸左氧氟沙星对眼部感染细菌的体外抗菌活性研究

目的 比较盐酸左氧氟沙星，氧氟沙星和环丙沙星对临床分离的150株眼部感染细菌的体外抗菌活性。为眼部感染性疾病的治疗提供新一代喹诺桐药物的药敏信息。方法 用双倍琼腓稀释法测定并比较3种喹诺酮药物的最低抑菌浓度，计算出平均敏感率，并与K-B法平均敏感率对照，结果 盐酸左氧氟沙星对眼部感染的金黄色葡萄球菌，凝固酶阴性葡萄球菌，大肠埃希菌等的MIC50值均低于氧氟沙星，环丙沙星；对铜绿假单胞菌活性稍弱于歪丙沙星。结论 盐酸左氧氟沙星为一个广谱抗生素，对眼部感染的各类病原菌有良好的抗药活性。     

临床常见致病菌的药敏研究

目的：对比研究140株临床分离细菌对常用头孢菌素及喹诺酮类抗菌素的体外敏感性。方法：采用琼脂平板稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。结果：头孢地尼、加替沙星、左氧氟沙星、头孢克罗、头孢拉定、头孢氨苄对革兰阳性菌的敏感率均大于70%。对大肠埃希菌,头孢地尼、加替沙星、左氧氟沙星的体外抗菌活性强于其他抗菌素。对肺炎克雷伯菌的抗菌活性,头孢地尼、头孢克肟显著强于其他4种抗菌素。对变形杆菌,头孢地尼、头孢克肟及左氧氟沙星的抗菌活性相近。结论：头孢地尼、加替沙星、左氧氟沙星对大部分革兰阳性及革兰阴性菌具有较强的抗菌活性。     

加替沙星对呼吸、泌尿系统感染的细菌体外抗菌活性研究

目的评价国产加替沙星胶囊和左氧氟沙星胶囊治疗呼吸系统和泌尿系统感染的疗效及安全性. 方法以左氧氟沙星为对照药物,采用前瞻性多中心随机双盲平行对照临床试验,观察两种药物治疗呼吸系统和泌尿系统感染患者200例,用琼脂稀释法测最低抑菌浓度(MIC). 结果对大多数革兰阴性菌加替沙星的MIC范围与左氧氟沙星的基本一致,二者抗菌活性相似;对于革兰阳性细菌,加替沙星MIC范围均低于左氧氟沙星的MIC范围,其MIC90比左氧氟沙星的低2倍. 结论加替沙星对呼吸系统和泌尿系统感染的细菌体外抗菌活性较强,而且对革兰阳性细菌的抗菌活性强于左氧氟沙星,是安全有效的新型氟喹诺酮类抗生素.     

超广谱β-内酰胺酶细菌耐药性调查

目的 分析134株超广谱β-内酰胺酶菌株的耐药性，以利于药物治疗。方法 应用双纸片协同试验鉴定超广谱β-内酰胺酶菌株，琼脂稀释法检测超广谱β-内酰胺酶细菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果 亚胺培南敏感率85．8％，107株菌的MIC在0．125～4．0μg／ml之间，美洛培南敏感率94．0％，126株菌的MIC在0．125～4．0μg／ml之间；头孢哌酮／舒巴坦敏感率40．3％，44株菌的MIC在0．125～16．0μg／ml之间；哌拉西林／他唑巴坦敏感率56．0％，59株菌的MIC在0．125～16．0μg／ml之间；头抱西丁敏感率47．0％，63株菌的MIC在0．125～8．0μg／ml之间；左氧氟沙星敏感率61．9％，83株菌的MIC在0．125～2．0μg／ml之间；环丙沙星敏感率53．7％，72株菌的MIC在0．125～1．0μg／ml之间；丁胺卡那霉素敏感率64．2％，86株菌的MIC在0．125～8．0μg／ml之间；氯霉素、头孢噻肟、头孢吡肟、氨曲南敏感率均在40．0％以下。结论 抗菌活性最好的是碳青霉烯类药物，加酶抑制剂的头孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／他唑巴坦中介耐药增加，主要原因是临床过度使用所致，喹诺酮类抗生素对大肠埃希菌以外的细菌抗菌活性较好。     

格帕沙星和氧氟沙星的体外抗生素后效应

目的 比较格帕沙星与氧氟沙星对4种病菌的休外抗生素后效应（PAE）。方法 最低抑菌浓度（MIC）的测定采用标准微量平板法,以光密度法测定PAE。结果 MIC测定显示格帕沙星对金黄色葡萄球菌和粪肠球菌的抗菌活性略强于氧氟沙星,格帕沙星和氧氟沙星对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、粪肠球菌、葡萄球菌均有明显PAE,格凰沙星对多黄色葡萄球菌的PAE长于氧氟沙星。结论 格帕沙星具有良好的杀菌活性和明显的PAE,是一具有良好应用前景的新氟喹诺酮类抗菌药物,PAE结果有利于临床给药方案的选择。     

耐头孢他啶大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌对氟喹诺酮类药物的耐药性分析

目的 了解临床耐头孢他啶大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌分离株对氟喹诺酮类抗菌药物的耐药性,以合理使用氟喹诺酮类抗菌药物,采取有效措施控制耐药株的出现.方法 采用K-B和MIC法测定耐头孢他啶大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌对8种常见氟喹诺酮类抗菌药物的敏感性.结果 共分离出耐头孢他啶大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌276株,对加替沙星、莫西沙星、吉米沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、帕珠沙星、司帕沙星的耐药率分别为46.38％、43.48％、42.72％、55.43％、65.22％、61.96％、52.54％、53.62％,且均明显高于头孢他啶敏感株(P＜0.05);呼吸道、非呼吸道标本的耐头孢他啶大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌分离株对加替沙星、莫西沙星、氧氟沙星、司帕沙星的耐药率不同,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 耐头孢他啶大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌分离株对氟喹诺酮类抗菌药物的耐药率较高,呼吸道、非呼吸道标本分离株对多种常见氟喹诺酮抗菌药物的耐药率不同.     

头孢地尼等5种抗菌药物对肺炎链球菌的体外抗菌活性研究

目的评价头孢地尼等5种抗菌药物对95株肺炎链球菌的体外抗菌活性. 方法根据NCCLs标准,应用微量肉汤稀释法测定5种抗菌药物对95株肺炎链球菌的最低抑菌浓度(MIC). 结果对青霉素敏感的肺炎链球菌对头孢地尼敏感性最高,为100.00%,其次为加替沙星、左氧沙星,对环丙沙星敏感率仅为70.32%;对青霉素不敏感的肺炎链球菌(包括PISP和PSSP)对加替沙星敏感性最高,>90%,其次为左氧氟沙星,对头孢克洛和环丙沙星敏感率较低,分别为61.55%、46.38%. 结论头孢地尼是一对肺炎链球菌抗菌作用较强的第三代头孢菌素,对肺炎链球菌引起的感染具有较高的临床应用价值,新喹诺酮类药物对于肺炎链球菌(包括PSSP、PISP和PRSP)均显示了很高的敏感性,也可作为治疗肺炎链球菌感染的首选药物.     

大肠埃希菌对氟喹诺酮类的耐药性及其机制研究

目的 探讨大肠埃希菌(ECO)对氟喹诺酮类药物的耐药率及耐药机制.方法 K-B法测定100株ECO对5种氟喹诺酮抗菌药物的耐药性,试管稀释法测定耐环丙沙星和左氧氟沙星的最低抑菌浓度(MIC);错配PCR技术检测耐环丙沙星ECO gyrA基因和parC基因的突变.结果 100株ECO中耐环丙沙星有65株;环丙沙星MIC50、MIC90分别是32、128 μg/ml,左氧氟沙星MIC50、MIC90是16、64 μg/ml;基因位点结果显示,耐环丙沙星的65株中,有60株发生gyrA、parC一个或多个基因位点的突变,有5株未发生突变.结论 gyrA、parC基因突变是该地区ECO,对氟喹诺酮类药物耐药的重要机制,且基因突变位点越多其耐药程度越高.     

8种氟喹诺酮类药物的体外敏感性

目的比较大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌对8种氟喹诺酮类药物的体外抗菌活性. 方法按NCCLS推荐的标准纸片扩散法(K-B法)对69株大肠埃希菌、84株铜绿假单胞菌和82株金黄色葡萄球菌进行8种三代氟喹诺酮药物的体外敏感性实验. 结果对于大肠埃希菌和铜绿假单胞菌,环丙沙星的体外抗菌活性最强;对于金黄色葡萄球菌,虽环丙沙星的敏感率低于氧氟沙星、左氧氟沙星及司帕沙星等,但并未提示差异有显著性(P>0.05). 结论 8种帕喹诺酮类药物显示明显的交叉耐药性,环丙沙星的体外敏感性结果对于临床应用三代氟喹诺酮类药物具有一定的指导意义.     

Synthesis and in vitro antibacterial evaluation of N-[5-(5-nitro-2-thienyl)-1,3,4-thiadiazole-2-yl] piperazinyl quinolones

A series of N-[5-(5-nitro-2-thienyl)-1,3,4-thiadiazole-2-yl]piperazinyl quinolones (7a-c) were synthesized and evaluated for in vitro antibacterial activity against some Gram-positive and Gram-negative bacteria. The antibacterial data revealed that compounds 7a-c had strong and better activity against tested Gram-positive organisms than the reference quinolones such as ciprofloxacin, norfloxacin and enoxacin. However, all three compounds were nearly inactive against Gram-negative bacteria. Compound 7a (ciprofloxacin analogue) was the most active compound against Gram-positive bacteria (MIC=0.008-0.015 mug mL(-1)).     

96例细菌性肝脓肿患者病原学及临床特征

目的探讨细菌性肝脓肿患者病原菌与耐药性及治疗效果,以指导临床用药。方法回顾性分析2017年1月-2019年12月细菌性肝脓肿患者96例的临床资料,分析肝脓肿穿刺脓液或血培养标本的结果、病原菌鉴定及药敏试验的资料。收集所有患者治疗方案及预后资料。结果共培养分离病原菌99株,其中革兰阴性菌87株占87.88%,革兰阳性菌12株占12.12%。单一细菌感染93例,以肺炎克雷伯菌,大肠埃希菌感染为主;双重细菌感染3例:肺炎克雷伯菌+大肠埃希菌1例,肺炎克雷伯菌+金黄色葡萄球菌1例,肺炎克雷伯菌+奇异变形杆菌1例。肺炎克雷伯菌对氨苄西林完全耐药,对哌拉西林、头孢唑林、头孢噻肟、哌拉西林/他唑巴坦、氨曲南、庆大霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、磺胺甲噁唑/甲氧苄啶的耐药率<30%,对头孢替坦、头孢哌酮/舒巴坦、妥布霉素、阿米卡星、亚胺培南、美罗培南、替加环素敏感。大肠埃希菌对氨苄西林的耐药率≥75%,对头孢唑林、环丙沙星的耐药率≥50%,对哌拉西林、头孢噻肟、氨曲南、庆大霉素、左氧氟沙星、磺胺甲噁唑/甲氧苄啶的耐药率≥30%,对头孢替坦、哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、妥布霉素、阿米卡星的耐药率<30%,对亚胺培南、美罗培南、替加环素敏感。抗菌药物治疗:β-内酰胺类使用率为77.08%,氨基糖苷类使用率为6.25%,碳青霉烯类使用率为67.71%,喹诺酮类使用率为26.04%,万古霉素使用率为2.08%。三组不同方法治疗疗效差异无统计学意义(P=0.926)。结论肺炎克雷伯菌是细菌性肝脓肿的主要致病菌,对大多数β-内酰胺类、碳青霉烯类、喹诺酮类抗菌药敏感;次要致病菌为大肠埃希菌,对部分β-内酰胺类、氨基糖苷类、喹诺酮类抗菌药有耐药性,对碳青霉烯类抗菌药敏感。临床应根据药敏试验合理选择抗菌药物,才能达到满意的治疗效果,是否辅助肝脓肿穿刺引流或抽脓治疗对疗效影响不大。     

加替沙星与4种喹诺酮类药物体外抗菌活性比较

目的比较加替沙星与环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、罗美沙星的体外抗菌活性,为临床提供用药依据. 方法采用K-B纸片法对2003年以来,我院分离的金黄色葡萄球菌(MSSA)、凝固酶阴性葡萄球菌(MSSCN)、肠球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、鲍氏不动杆菌等共659株进行了体外药敏试验,并将结果用WHONET5.0进行分析. 结果发现加替沙星对除铜绿假单胞菌以外的其他分离菌株的敏感性,普遍高于其他4种药物;对MSSA、MSSCN、MRSA、MRSCN、粪肠球菌、屎肠球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、鲍氏不动杆菌的敏感率分别为100%、96.2%、37.5%(中度敏感率为56.2%)、77%、65.9%、18.2%、32%、84.3%、56.2%、72.1%. 结论加替沙星在这5种药中敏感性最高,是高效、广谱抗菌药物,可以广泛应用于临床各种感染性疾病.     

甲磺酸加替沙星片治疗急性细菌性感染的细菌学疗效

目的评价甲磺酸加替沙星片治疗急性细菌性感染疾病的细菌学疗效. 方法以盐酸左氧氟沙星片为对照药,采用多中心随机盲法阳性对照平行试验设计方法,评价甲磺酸加替沙星片治疗急性细菌性感染的细菌学疗效. 结果甲磺酸加替沙星片组和盐酸左氧氟沙星片组细菌分离阳性率分别为77.42%和80.99%;两组细菌清除率分别为 97.92%和97.96%;对不同致病菌感染有效率分别为83.33%～100%和80%～100%;以上结果两组差异无统计学意义;纸片药敏试验结果表明加替沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星和司帕沙星的细菌敏感率分别为93.81%、93.30%、91.24%、84.54%和87.11%;从MIC90结果看,加替沙星对多数致病菌的抗菌活性略强于左氧氟沙星. 结论甲磺酸加替沙星片具有良好的细菌学疗效.     

帕珠沙星对呼吸、泌尿系统感染的细菌体外抗菌活性研究

目的以左氧氟沙星、环丙沙星、头孢呋辛、头孢噻肟为对照,研究帕珠沙星对治疗呼吸、泌尿系统感染细菌的体外抗菌活性,为临床提供用药依据。方法采用全自动细菌鉴定仪VITEK系统对感染的细菌作鉴定,用药敏卡MIC法与KB纸片法同时做药敏试验。结果对大多数革兰阴性菌帕珠沙星的敏感性与左氧氟沙星、头孢噻肟等基本一致,但帕珠沙星对假单胞菌属和不动杆菌属的敏感性要明显高于其他4种抗菌药物;而对革兰阳性球菌,其中尤其对链球菌属帕珠沙星的敏感性明显低于头孢类抗菌药物,且与其他喹诺酮类药物相比无优势。结论帕珠沙星对呼吸、泌尿系统感染的革兰阴性菌体外抗菌活性较强,尤其对泌尿系统的抗菌作用更好,具有优异的广谱性及较强的抗菌活性,但对革兰阳性球菌的抗菌活性还有待提高。     

国产利福霉素对耐甲氧西林葡萄球菌及其他致病菌抗菌活性研究

目的 了解国产利福霉素（立复欣）对近两年来临床分离耐甲氧西林葡萄球菌及其他致病菌的耐药性,方法 用琼脂稀释法测定利福霉素和万古霉素对临床分离385株致病菌的最低抑菌浓度,并以MIC50、MIC90众数MIC比较利福霉素和万古霉素的抗菌活性。结果 利福霉素对MRSA和MSSA抗菌活性与万古霉素相同,MIC50MIC90分别均为1．0mg/L和2．0mg/L。对MRSE,MIC50低于万古霉素4倍为0．5mg／L;对肺炎链球菌、卡他莫拉菌和李斯特菌的MIC50分别比万古霉素低8、128和4倍。结论 国产利福霉素对MRS和大部分临床的离致病菌具有良好抗菌活性,可作为MRSA和MRSE感染症的选择药物。     

尿液pH对常见泌尿系感染细菌抗生素敏感性的影响

目的 探讨尿液pH对常见泌尿系感染细菌抗生素敏感性的影响。方法 配制不同pH的人工尿液,以大肠杆菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、产超广谱β-内酰胺酶(extended-spectrum β-lactamases,ESBL)的肺炎克雷伯菌和产ESBL的铜绿假单胞菌为研究菌种,环丙沙星、左氧氟沙星、磷霉素氨丁三醇和头孢呋辛为研究药物,采用药敏试验中的微量肉汤稀释法比较不同抗生素在不同pH的人工尿液培养基中的抗菌效力。结果 环丙沙星对大肠杆菌、表皮葡萄球菌和产ESBL的肺炎克雷伯菌的抗菌效果随着pH升高而升高;左氧氟沙星对大肠杆菌和表皮葡萄球菌的抗菌效果亦随着pH升高而升高;磷霉素对大肠杆菌、表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的抗菌效果随着pH的升高而降低;头孢呋辛对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌效果亦随着pH的升高而降低。结论 通过调节尿液pH能够改变致病菌对抗生素的敏感性,以期在临床上提高抗生素对泌尿系感染的治疗效果。