盐酸厄洛替尼致严重皮疹

患者,女,81岁,无药物过敏史。因无明显诱因咳嗽半个月,呈阵发性发作,咳嗽时有痰,痰为白黏痰,痰量较少,不易咳出,同时出现纳差,活动后气喘,并逐渐加重,自服川贝止咳     

厄洛替尼致睫毛异常生长26例文献分析

目的 探讨厄洛替尼致睫毛异常生长的发生情况和临床特点,为其临床安全用药提供参考.方法 检索中国知网(CNKI)、维普中文科技期刊数据库(VIP)、万方数据库、PubMed、Medline数据库2004年1月—2022年2月收录的厄洛替尼致睫毛异常生长相关文献,进行统计分析.结果 纳入统计文献共21篇,涉及26例患者,其...     

盐酸厄洛替尼

[通用名称]erlotinib hydrochloride tablets，盐酸厄洛替尼片     

厄洛替尼致严重甲沟炎

1例55岁女性肺腺癌患者在停用紫杉醇、卡铂及吉非替尼后开始服用厄洛替尼150mg，1次／d。2周后，患者前额和后背出现皮疹，双手、双足出现甲沟炎，双足躅趾出现甲下脓肿。行甲根部分切除，厄洛替尼剂量减为120mg，1次／d，并外用表皮生长因子凝胶。约3周后，甲沟炎治愈，但其前额和躯干部皮疹仍存在。     

1例盐酸厄洛替尼致不良反应的药学监护

盐酸厄洛替尼是一种口服高效表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR）选择性抑制药,通过影响细胞内磷酸化过程来抑制信号通路的传导,进而抑制肿瘤细胞的扩散及增殖来达到抗肿瘤的目[2]。大型临床研究证实,厄洛替尼靶向治疗非小细胞肺癌（NSCLC）晚期,能显著延长患者的生存期。而对于老年及身体状态评价差的患者,厄洛替尼单药不失为一线治疗的新选择[3]。本文讨论了1例NSCLC晚期患者单药使用盐酸厄洛替尼靶向治疗过程中出现严重药物疹及其他不良反应的药学监护。     

厄洛替尼致病态窦房结综合征

1例65岁男性患者因肺癌术后2年多复发给予厄洛替尼片150 mg,1次/d口服治疗.既往无心血管病史,治疗前心电图正常.治疗第5天患者出现胸闷、头晕,气促症状及短暂晕厥.停药并对症治疗后症状逐渐缓解,心率恢复正常;之后,患者再次服用厄洛替尼再次出现晕厥,心率波动于45～54次/min之间(最低32次/min),频发房性早搏和室性早搏、心房扑动、心房纤颤、窦性停搏及快慢综合征,遂患者接受永久心脏起搏器植入术.     

厄洛替尼致不良反应的文献分析

目的：探讨和分析厄洛替尼不良反应的发生规律及特点。方法登陆中国知网CNKI.NET、万方数据知识服务平台、维普中文期刊全文数据库及超星数字图书馆收录的180例厄洛替尼不良反应报道文献,进行统计学分析。结果180例不良反应报道中,以皮疹、腹泻、间质性肺病为严重不良反应。结论临床医师、药师应重视厄洛替尼的不良反应,坚持合理用药。     

厄洛替尼致肝损害

1例表皮生长因子受体阳性的初诊78岁男性肺癌患者接受厄洛替尼150mg,1次／d口服化疗。化疗前丙氨酸转氨酶（ALT）12U／L,天冬氨酸转氨酶（AST）16U／L,总胆红素（TBil）22．0μmol／L,直接胆红素（DBil）7．6μmol／L。化疗2周复查：ALT30U／L,AST33U／L,TBil20．0μmol／L,DBil6．3μmol／L。化疗2个月患者出现尿色加深,全身皮肤及巩膜黄染。化疗约75d实验窄检查：ALT368U／L,TBil182．1μmol／L,DBil155．2μmol／L。停用厄洛替尼,予保肝治疗。停药第4天,ALT171U／L,AST177U／L,TBil322．0μmol／L,DBil278．2μmol／L。停药第6天,加用甲泼尼尼。停约第12火,AUF132U／L,AST141U／L,TBil172．6μmol／L,DBil135．4μmol／L。停用厄洛替尼2个月,ALT12U／L,AST30U／L,TBil19．8μmol／L,DBil13．5μnol／L。随后换用吉西他滨联合尼妥珠单抗继续化疗6个疗程,未再出现肝功能异常。     

盐酸厄洛替尼的合成新工艺

3,4-二羟基苯甲酸乙酯经取代、硝化、还原、环合和氯代反应制得4-氯-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉,然后与3-氨基苯乙炔发生亲核取代反应、与盐酸成盐得到盐酸厄洛替尼,总收率约67%(以3,4-二羟基苯甲酸乙酯计)。其中首次报道了以苯乙酮为原料经硝化、氯化、消除和还原4步反应制得3-氨基苯乙炔,收率约48%。     

吉非替尼及厄洛替尼不良反应中文文献分析

目的:分析吉非替尼及厄洛替尼不良反应(ADR)发生的规律及特点。方法:登录中国医院数字图书馆(CHKD)、维普资讯网检索、收集吉非替尼及厄洛替尼不良反应个案报道,并进行统计、分析。结果:吉非替尼及厄洛替尼不良反应的报道以皮肤及附件、腹泻和间质性肺炎为多见。结论:临床使用吉非替尼及厄洛替尼时应高度重视其所致的不良反应。     

厄洛替尼的临床不良反应与治疗对策

本文对近年来厄洛替尼在国外进行临床试验研究中出现的不良反应进行总结和综述,为国内临床医药人员的实际工作提供参考、借鉴及治疗对策,旨在引起足够的重视并减少不良反应的发生。     

厄洛替尼不良反应的干预及护理

目的通过对服用厄洛替尼的患者进行干预及护理,降低该药不良反应的发生。方法对24例口服厄洛替尼的非小细胞肺癌患者的临床资料进行回顾性分析,总结对其不良反应的干预及护理措施。结果24例患者中14例出现不同程度的皮疹,8例腹泻,2例无特殊不良反应。除2例重症皮疹停药外,其余继续口服厄洛替尼治疗。结论通过对厄洛替尼所致的不良反应进行干预及护理,能提高患者的生存质量,使厄洛替尼发挥更好的临床疗效。     

盐酸厄洛替尼晶型研究

目的：对盐酸厄洛替尼A晶型、B晶型进行鉴定,了解制剂过程对晶型稳定性的影响,确定A晶型盐酸厄洛替尼片的开发工艺。方法：通过X射线粉末衍射（XRD）、红外分光光度法（IR）、电镜扫描（SEM）和差式扫描量热分析（DSC）,对两种晶型进行鉴定。通过XRD技术对晶型的转化进行研究,并比较两种晶型的理化性质及片剂在溶出介质中的溶出行为差异,对片剂的工艺开发进行初步研究。结果：两种晶型具有不同的晶型特征。 A晶型溶解性好,溶出速度快,稳定性差;而B晶型具有较好的稳定性。湿法制粒中润湿剂的加入会导致A晶型转变为B晶型。结论：采用XRD、IR、SEM和DSC技术可以对药物晶型进行快速、准确的鉴定。以A晶型替代B晶型制备盐酸厄洛替尼片,采用干法制粒,但需改善包装,保证晶型的稳定性。     

高效液相色谱法检测盐酸厄洛替尼片中有关物质

目的建立检测盐酸厄洛替尼片中有关物质的高效液相色谱法。方法采用资生堂MG C 18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm);流动相A为0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调p H至3.0)-甲醇-乙腈(56:22:22),流动相B为甲醇-乙腈-水(45:45:10),梯度洗脱,流速1.0 m L·min-1;检测波长为247 nm。结果在调整后的流动体系下,厄洛替尼峰与相邻杂质峰达到有效分离;样品溶液室温放置12 h,峰面积无明显变化,溶液稳定性较好;各杂质的回收率在99.4%~102.4%。结论该方法准确、可靠,重现性好,可用于该药品的质量控制。     

顶空气相色谱法测定盐酸厄洛替尼中有机溶剂残留量

摘 要 目的：建立顶空毛细管气相色谱法测定盐酸厄洛替尼中有机溶剂残留量的方法。方法: 采用顶空毛细管气相色谱法,色谱柱为DB 624毛细管柱（30 m×0.53 mm,3.0 μm）,载气为氮气,流速为2.0 ml·min^-1,进样口温度为190 ℃,FID检测器温度为230 ℃,采用程序升温：初始温度为35 ℃,保持8 min,以28 ℃·min^-1升温至170 ℃,保持8 min,再以32 ℃·min^-1升温至200 ℃,保持7 min。顶空瓶平衡温度为100 ℃,时间30 min。结果: 乙醇、异丙醇、二氯甲烷、正丁醇分别在0.68~409.14 μg·mL^-1（r=0.999 8）、0.67~404.88 μg·mL^-1（r=0.999 8）、1.71~51.31 μg·mL^-1（r=0.999 7）、0.72~431.12 μg·mL^-1（r=0.999 8）浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.0%（RSD=0.41%,n=9）、100.2%（RSD=0.52%,n=9）、97.1%（RSD=1.75%,n=9）、102.5%（RSD=1.08%,n=9）。结论:该方法简便、准确性好,适用于盐酸厄洛替尼中4种有机溶剂残留量的测定。     

厄洛替尼的严重不良反应及其防治措施

厄洛替尼（erlotinib）是一种人表皮生长因子受体-1（HER-1）和（或）表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶（TK）抑制药,通过抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR—TK）的自磷酸化反应,抑制信号传导,从而达到抑制癌细胞增殖作用,可显著延长晚期复发性非小细胞肺癌病人的生存期、延缓疾病进展和症状恶化。随着本品在临床使用时间的增加,关于其不良反应的报道也日益增多。本文就厄洛替尼的严重不良反应及其防治措施进行综述,供临床参考。     

厄洛替尼引起急性间质性肺病死亡2例

2例男性肺癌患者口服厄洛替尼发生间质性肺病死亡。病例1,1名84岁男性肺腺癌并骨转移患者,因骨痛给予厄洛替尼150mg,1次/d口服。用药当晚患者开始发热,T38.3℃,伴咳嗽、咳痰,但骨痛有所减轻。给予头孢曲松钠抗感染治疗,体温恢复正常,病情逐渐恶化。服药11d后出现呼吸困难,在吸氧5L/min的情况下动脉血氧分压67.5mmHg,X线胸片示:双肺弥漫性间质病变,停用厄洛替尼。次日死于呼吸衰竭。病例2,1名69岁男性,因右肺鳞癌经化疗、放疗和对症治疗后,CT显示病灶稍有缩小,病情稳定。服用厄洛替尼150mg,1次/d。2d后,出现面部及躯干部皮疹,局部对症治疗后好转。服药29d后出现发热,咳嗽、气短加重,血常规:WBC10.2×109/L,抗感染治疗效果不明显。服药35d复查CT示双肺弥漫性间质病变,停厄洛替尼。次日病情急剧恶化,出现严重呼吸困难,动脉血气示低氧血症,第3天死于呼吸衰竭。     

厄洛替尼的临床不良反应及护理对策

通过临床观察及查阅文献,总结厄洛替尼的不良反应。通过临床观察及查阅文献,表明厄洛替尼对皮肤、消化系统、呼吸系统等均有损伤。     

1例服用厄洛替尼的肿瘤患者的药学监护

目的:探讨临床药师参与肿瘤科患者个体化给药方案设计的临床实践。方法:临床药师通过参与1例服用厄洛替尼的肿瘤患者的治疗过程,结合患者疾病特点、用药史、药物相互作用及药品不良反应等情况,协助医生选择合适的药物,提供个体化的药学服务。结果:临床药师参与临床个体化给药方案设计工作,提高了患者的药物治疗效果,减少了不良反应,确保患者用药安全,并使药师的工作得到临床认可。结论:临床药师参与临床治疗,有利于提高临床治疗水平,促进合理用药。     

梯度洗脱HPLC法测定盐酸厄洛替尼片的含量

目的:建立测定盐酸厄洛替尼片含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Kromasil C18,流动相为30 mmol/L乙酸铵-乙腈,梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,检测波长为342 nm,柱温为60℃,进样量为10μl。另将本法与同条件下流动相等度洗脱法进行比较。结果:盐酸厄洛替尼检测质量浓度线性范围为5³00μg/ml(r=0.999 9),平均回收率为100.27%(RSD=0.11%,n=3)。在等度色谱条件下,只检出1个杂质峰;在梯度条件下,检出3个杂质峰,且各峰间分离较好。结论:建立的方法灵敏、准确、可靠,可用于盐酸厄洛替尼片的含量测定。