泊洛沙姆188的研究进展

泊洛沙姆188是聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物，在制药领域常用于增加药物溶出度，或作为某些药物的稳定剂、药物的基质等。泊洛沙姆188是一种非离子型表面活性剂，研究发现正是这种表面活性作用使泊洛沙姆188具有稳定细胞膜、修复受损的细胞脂质膜的功效。本文就泊洛沙姆188基本特性及其研究进展等作一综述。     

壳聚糖导管复合辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶修复大鼠外周神经缺损的实验研究

目的 探讨壳聚糖导管复合辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶作为无细胞人工神经支架修复坐骨神经缺损的可行性。方法 制备壳聚糖导管和辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶, 通过体视显微镜、扫描电镜、体外降解实验和流变学检测来观察复合材料的性能。选取SPF级SD大鼠40只, 分为单纯导管组、导管复合辛伐他汀0 mg组、导管复合辛伐他汀0.5 mg组, 和导管复合辛伐他汀1 mg组共4组其中前2组为对照组,后2组为辛伐他汀治疗组, 每组10只, 造成左侧坐骨神经10 mm缺损模型, 用壳聚糖导管桥接缺损, 其内填充不同浓度的辛伐他汀水凝胶。移植后10周, 取再生神经的中间段进行HE染色、透射电镜观察再生神经的形态学改变, 并对再生神经的轴突数量、髓鞘厚度、G-ratio等进行统计学分析;免疫组化观察再生神经中NF200和S100蛋白的表达和神经营养因子PTN、HGF、GDNF和VEGF的表达。结果 壳聚糖导管和辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶是适合神经缺损的无细胞修复材料。植入10周后四组均可见再生神经, 但HE染色显示辛伐他汀治疗组的神经干明显较对照组粗;透射电镜显示辛伐他汀治疗组的再生轴突数量显著增多, 髓鞘显著增厚, G-ratio显示髓鞘化程度亦明显好于对照组;免疫组化显示辛伐他汀治疗组再生神经中标记轴突的NF200和标记雪旺细胞的S100的阳性表达明显增强, 且内源性神经营养因子PTN、HGF、VEGF和GDNF呈现高表达。结论 壳聚糖导管复合辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶明显促进神经缺损组织学的重建, 可用于修复坐骨神经缺损。     

泊洛沙姆温敏凝胶共混环糊精缓释蜂胶的体外实验

目的考察云南蜂胶精在泊洛沙姆温敏凝胶系统中的缓释效果.方法 (1)采用紫外分光光度法,以芦丁标准品做对照,测定云南蜂胶精提物中总黄酮含量;(2)通过正交试验设计,采用饱和水溶液法优选出蜂胶β-环糊精包合云南蜂胶的最佳工艺;(3)检测蜂胶包合率及包合物回收率2个指标,优选出最佳包合工艺;(4)以体外药物释放度为最终目标,考察该蜂胶环糊精包合物在泊洛沙姆温敏凝胶系统中的缓释效果.结果β-环糊精包合云南蜂胶的最佳工艺条件是:蜂胶:β-环糊精(1:2),包合温度70℃,包合时间1h.蜂胶包合率为43.75%,回收率为32%.药物在人工唾液内16 h释放度在99%以上,较未用β-环糊精包合的蜂胶的药物释放度有所延长.结论蜂胶β-环糊精包合后,从凝胶缓释体系中释放速度有所减缓,可持续释放16 h以上,达到缓释的目的.     

钨酸钠对泊洛沙姆407诱导高血脂昆明小鼠模型血脂的影响

【目的】研究钨酸钠对泊洛沙姆407诱导的高血脂昆明小鼠模型血脂的影响。【方法】昆明小鼠给予钨酸钠（100或200mg/kg）灌胃,连续3 d,末次给药1 h后,腹腔注射泊洛沙姆407 0.3 g/kg,于注射后的4、24及48 h,取血测定甘油三酯和胆固醇含量,注射泊洛沙姆407后24 h血样同时测定高密度脂蛋白-胆固醇的含量。【结果】与正常组的甘油三酯（6.30±0.87）mmol/L相比,泊洛沙姆407腹腔注射4 h后,诱导昆明小鼠出现明显的高甘油三酯血症（233.99±37.94）mmol/L,预先给予钨酸钠处理,能明显降低血清甘油三酯水平[低剂量钨酸钠组：（207.13±29.85）mmol/L;高剂量钨酸钠组：（131.50±46.07）mmol/L,P〈0.05],此作用可持续到造模后的48 h。造模后的24 h,钨酸钠的降血清胆固醇的作用最明显[对照组：（6.07±0.70）mmol/L;低剂量钨酸钠组：（3.04±0.40）mmol/L;高剂量钨酸钠组：（1.81±0.40）mmol/L,P〈0.05]。造模后的24 h,预处理钨酸钠能明显升高血清高密度脂蛋白-胆固醇水平[对照组：（1.97±0.40）mmol/L;低剂量钨酸钠组：（2.70±0.42）mmol/L;高剂量钨酸钠组：（3.73±0.81）mmol/L,P〈0.05]。【结论】钨酸钠对于泊洛沙姆407诱导的高血脂昆明小鼠模型具有降脂作用。     

超声观察泊洛沙姆407兔肝内注射后的动态变化

超声观察泊洛沙姆４０７兔肝内注射后的动态变化李柏凌昌全查长松△超声介入治疗是肝癌非手术疗法的主要手段之一。瘤内注射抗癌药物（如斑蝥素）可治疗肝癌，但由于肝脏血流丰富，药物不能停留于注射部位，影响了疗效。泊洛沙姆４０７（Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ４０７，Ｐ４０...     

尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体的制备

目的:制备尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体,提高其溶出速度和程度.方法:以泊洛沙姆188为载体,按不同此例用熔融法制备固体分散体,测定其在水中的溶解度,并进行体外溶出度研究.结果:随载体所占比例增加,药物在水中的溶解度增加,固体分散体的体外溶出速度明显快于原料药,且随载体比例增大而增加,药物与载体比例为1∶4最佳.结论:尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体能显著提高药物的溶出速度和程度,有利于提高其剂型的生物利用度.     

去甲斑蝥素-泊洛沙姆407缓释剂瘤内注射治疗肝癌的临床研究

目的：观察去甲斑蝥素－泊洛沙姆４０７（ＮＣＴＤ－Ｐ４０７）缓释制剂局部注射治疗肝癌的临床疗效。方法：选择２５例原发性肝癌患者,Ｂ超引导下经皮肝穿刺瘤内注射ＮＣＴＤ－Ｐ４０７缓释制剂治疗,观察注射前后的血常规、肝功能、肾功能变化及毒副反应程度,并与２９例肝动脉化疗栓塞（ＴＡＣＥ）治疗作疗效对照。结果：ＮＣＴＤ－Ｐ４０７治疗过程中仅见部分患者发热及血清丙氨酸氨基转移酶（ＡＬＴ）轻度增高,其抑制肿瘤生长、降低ＡＦＰ水平和延长生存期等方面的疗效与ＴＡＣＥ治疗并无差别（Ｐ〉０．０５）,而在缓解症状、提高生存质量方面更具优越性（Ｐ〈０．０１）。结论：ＮＣＴＤ－Ｐ４０７瘤内注射治疗肝癌具有类似ＴＡＣＥ治疗的疗效,但毒副反应较小。     

大黄酸-泊洛沙姆188固体分散体的制备及释药性能研究

目的:制备大黄酸固体分散体,考察其分散状态及其释药性能。方法:以水溶性聚合物泊洛沙姆188为载体,采用溶剂法制备大黄酸固体分散体,以热重、红外分析法对其进行表征,高效液相色谱法测定释药性能。结果:优选得到大黄酸:泊洛沙姆188的最佳比例为1:5。导数热重法分析表明所制备的固体分散体中不存在药物结晶;红外光谱法分析表明大黄酸与泊洛沙姆188未发生化学反应;溶出度试验结果表明其在30min内药物释放达90%左右。结论:大黄酸-泊洛沙姆188型固体分散体具有良好的释药性能及临床应用前景。     

去甲斑蝥素-泊洛沙姆407缓释制剂局部注射的毒副反应观察

目的：探讨去甲斑蝥素－泊洛沙姆４０７在肿瘤临床治疗中应用的可行性。方法：选择２５例原发性肝癌者Ｂ超引导下经皮肝穿刺,每次肝癌肿块内直接注入去甲斑蝥素－泊洛沙姆４０７缓释制剂２ｍｌ,治疗１￣４次,注射前后查血常规、肝功能、肾功能、血脂,并根据ＷＨＯ制定的药物毒副反应分级标准的要求观察毒副反应程度。结果：治疗过程中除有发热及血清谷丙转氨酶一过性增高外,外周血常规、肾功能、血脂均无明显变化。结论：去甲斑     

黄芩苷液体栓的制备及体外释放研究

【目的】制备一种具有良好直肠应用前景的温度敏感性水凝胶(液体栓)。【方法】以黄芩苷(Baicalin,BC)为模型药物,以泊洛沙姆407(PoloxamerF127,P407)为主要凝胶基质,以冷法制备温敏凝胶,以相转变温度为主的多因素为指标,筛选出含药液体栓的最佳处方。进而借助透析袋-浆法以及紫外分光光度法,考察其体外释药性能。【结果】最佳处方为P407-RA-PEG400(18::05:1.0)。该处方,制成的胶凝温度约为35℃,7h内体外释药百分率达92%,含药温敏凝胶相比原料药不论在释药的速度和程度上均有显著优势,说明该剂型更能发挥黄芩苷的速释作用。【结论】制备出了一种更加安全、有效、稳定的载药温敏凝胶,以期为难溶性药物以及中药新剂型的开发做一点新的尝试。     

吡喹酮水凝胶栓剂在家兔体内的药动学研究

目的研究吡喹酮水凝胶栓剂经直肠给药后在家兔体内的药动学及相对生物利用度。方法取家兔12只,随机分为口服给药组和直肠给药组二组,给药后采用HPLC法测定血药浓度。结果经3p97药动学程序处理吡喹酮水凝胶栓剂经直肠给药的药-时数据符合一房室开放药代动力学模型,其相对生物利用度为173.2%。结论吡喹酮水凝胶栓剂的生物利用度是口服给药的1.7倍,具有一定的开发价值。     

不同方法制备壳聚糖微囊体外释放机理初探

目的:对不同方法制备壳聚糖微囊的体外释放机理进行初步研究。方法:利用直接释药法测定微囊的体外释放度,进行释药方程曲线拟合,并对相关影响因素进行评价。结果:各种方法所制微囊体外累积释放曲线与威布尔方程的拟合结果最理想,初步揭示了微囊结构和释放性能关系的一些规律。结论:通过对不同方法制备壳聚糖微囊体外释放机理的研究,极大地丰富了以壳聚糖作为载体的微囊缓释给药系统的研究内容。     

多西紫杉醇壳聚糖纳米粒制备及其特性研究

目的制备负载多西紫杉醇(DTX)的壳聚糖纳米粒(DTX-CTNPs),并研究其体外释药性能及细胞毒性。方法采用离子交联法制备DTX-CTNPs,扫描电镜观察其形态学特征,激光粒度分析仪测定纳米粒粒径大小及分布,在磷酸盐缓冲液(PBS)中对载药纳米粒进行体外释药试验。四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测DTX-CTNPs对人肺腺癌细胞株A549的增殖抑制以评估其细胞毒性及抗瘤效应。结果壳聚糖和三聚磷酸钠投药比为5.3∶1.0时制备的壳聚糖纳米粒(CTNPs)形态规则,粒径分布较为均匀,平均粒径为175nm,载药率与包封率分别为(22.4±2.7)%、(59.2±8.6)%。对A549细胞株的体外增殖抑制作用具有浓度依赖性,半数抑制浓度(IC50)为(26.87±1.35)μg/mL,而同一实验体系下的普通注射用DTX的IC50则为(5.51±0.37)μg/mL(P<0.001),证明载药纳米粒的细胞毒性远低于普通注射用DTX。结论 DTX-CTNPs具有一定的控释性能,能明显降低普通注射用DTX的细胞毒性,可以成为一种理想的化疗药载体。     

左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨乳化交联法制备可植入左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的最佳工艺,了解微球体外释药规律.方法:按正交设计,考察不同壳聚糖浓度、投药比、交联度、乳化转速条件对质量指标的影响,选出最佳方案,进一步用转篮法检测微球的体外释放特性.结果:各因素对所制微球综合指标的影响大小依次为:壳聚糖浓度＞投药比＞乳化转速＞交联度,用优化后工艺制得微球平均粒径64.55μm,载药量21.69%,包封率58.07%,体外释放行为符合Higuchi方程,T 50为47.01 h,7 d累计释放量72.02%.结论:本法所制缓释微球工艺稳定,微球在体外具有缓释作用.     

去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒的表征和体外释放研究

目的研制粒径小于200 nm的去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒,并对其质量进行评价,对其结构、体外释放性能进行研究。方法以低相对分子质量的壳聚糖为载体,通过离子诱导法,制备去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒,并考察纳米粒的形态、粒径、药物包封率、载药量、回收率、表面氨基以及体外释放特征。同时,采用红外光谱(IR)、X-射线衍射技术(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对其结构进行了表征。结果制备的去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒粒径小(131±11)nm、大小分布均匀(多分散指数PDI 0.183),外观呈球形,药物包封率45.12%,载药量7.3%,回收率99.62%,且70 min后体外释药完全。IR、XRD与DSC分析表明,壳聚糖已发生交联并形成了新的物相。结论低相对分子质量的壳聚糖有望成为制备载药纳米粒的优良材料。     

N-三甲基壳聚糖对盐酸奥昔布宁凝胶透皮促进作用的体外研究

目的 研究季铵化程度为60％的N-三甲基壳聚糖（TMC60）对盐酸奥昔布宁（OXY）凝胶体外透皮吸收的影响. 方法 以含5％氮酮的OXY凝胶为阳性对照,以不含透皮促进剂的OXY凝胶为阴性对照,分别考察含3％、5％及8％ TMC60的OXY凝胶的体外透皮特性,得到各组累积透过量Q,并求出稳态透皮速率J. 结果 阳性对照组及三种TMC60组的Q和J均显著大于阴性组（P＜0.05）,氮酮及TMC60均能较好地促进OXY的体外透皮效果;与阳性对照组相比,3％的TMC60促进效果明显较弱（P＜0.05）,而5％ TMC60的促进效果与同浓度氮酮无统计学差异（P＞0.05）,8％ TMC60的促进效果最佳（P＜0.05）. 结论 TMC60可以显著促进OXY凝胶的体外透皮,其中5％TMC60的促进效果与同浓度氮酮相当.     

溴吡斯的明N-三甲基壳聚糖包衣脂质体的研制及其体外释药研究

目的 研制溴吡斯的明(PB)的阳离子脂质体,并对其体外释药进行考察.方法 采用逆向蒸发法制备PB脂质体(PB-L),以N-三甲基壳聚糖(TMC60)为包衣材料对其进行包衣,制备阳离子型PB-L,并用正交设计法对其处方进行优化;对溴吡斯的明脂质体包衣前后的形态、粒径、Zeta电位及体外释药特性进行考察.结果 最优处方为卵...     

小儿清热栓对家兔退热作用的影响

目的:对小儿清热栓的退热作用进行实验研究。方法:采用内毒素致家兔发热法观察其对正常家兔及发热家兔的退热作用。结果：从家兔退热实验可知：小儿清热栓对正常家兔体温其DT和TRI6与NS组相比无明显差异;ET组在注射ET后体温明显升高,而小儿清热栓 ET组平均体温变化明显低于ET组,且DT和TRI6与ET组相比差异非常显著。结论：小儿清热栓对正常家兔的体温无退热作用,对发热家兔具有一定的退热作用,其作用与阳性药物对乙酰氨基酚栓相当。     

保妇康栓对人乳头状瘤病毒抑制作用的实验研究

目的:探讨中药制剂保妇康栓对人乳头状瘤病毒(HPV)16亚型的抑制作用。方法:以不同浓度的含保妇康栓培养基体外培养宫颈癌细胞系CaSki和宫颈永生化细胞H8,相差显微镜下观察活细胞形态学变化;采用四甲基偶氮唑蓝比色法以及流式细胞术技术检测不同浓度保妇康栓对细胞增殖的影响;应用逆转录-聚合酶链反应技术(RT-PCR)检测人乳头状瘤病毒HPV16亚型E6E7的表达。结果:不同浓度的保妇康栓可以抑制细胞的增殖;在药物作用下,CaSki细胞G1期细胞增加(P<0.05),G2、S期细胞减少(P<0.05),CaSki细胞凋亡率高于对照组(P<0.05),而对H8细胞周期和凋亡率影响不明显;两种细胞HPV16E6E7基因片段mRNA表达均明显低于对照组(P<0.01)。结论:保妇康栓在体外抑制宫颈癌细胞系CaSki和宫颈永生化细胞H8增殖,其机制可能是通过抑制HPV16E6E7表达而抑制肿瘤细胞生长。     

Bioequivalence of Progesterone Sustained Release Suppository in Rabbits

Progesterone,anaturalhormone,hasbeenusedforthetreatmentofavarietyofreproductivedisorders.Differentprogesteroneformulationsandroutesofadministrationhavebeenstudied[1].Pro gesteronevaginalsuppositorythathasbeenwidelyusedinclinicalpracticehassomedisadvantages[2].Thelevelofprogesteroneinserumislowandde creasestobasiclinequickly.Sustainedreleasedos ageformsaresignificantforthosepatientswhohavetotakedrugsonlong termandfrequentba sis.Thisstudyinvestigatedthebioequivalenceofakindofprogesteronesustain…