头孢匹罗的临床应用

头孢匹罗抗菌谱广，抗菌活性强．特别适合于中性粒细胞减少患者的感染、下呼吸道严重感染、败血症、上下泌尿道并发感染。头孢匹罗属于第四代头孢菌素，它在分子上有四价铵基并带有正电荷，具有两性，头孢匹罗能很好地穿透革兰氏阴性菌细胞膜。头孢匹罗对β－内酚胺酶的亲和力较低，有耐受性，在细胞质间隙中达到的浓度很高．并与青霉素结合蛋白－３结合，因此对革兰氏阴性菌活性很强。大多数肠杆菌对头孢匹罗高度敏感，头孢匹罗对铜绿假单胞菌活性很好，对粪肠球菌也有活性。金黄色葡萄球菌对低浓度头孢匹罗高度敏感。头孢匹罗不良反应发生率与头孢他啶和头孢曲松相同。     

注射用头孢哌酮钠与奈特存在配伍禁忌(附1例报告)

头孢哌酮钠属第三代头孢菌素,其抗菌谱广,杀菌力强,对革兰氏阳性菌具有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰氏阴性菌有较强作用;奈特属氨基苷类抗生素,对革兰氏阴性菌具有强大的抗菌活性,二者具有协同抗菌作用。临床上主要用于泌尿系感染、腹部感染等。 1 临床资料 临床治疗中我们遇到1例患者,女,34岁。宫颈癌晚期并盆腔感染,体温高达39.9℃。由于病情需要二者联合应用:5％葡萄糖注射液300ml     

头孢克肟的作用机制

头孢克肟是第一个口服有效的第三代头孢菌素,从分子学角度阐述了头孢克肟对革兰氏阴性菌具有强力抗菌活性的作用机制,尽管头孢克肟对革兰氏阴性菌外膜的渗透性不如头孢氨苄和头孢克洛,但由于头孢克肟对包括青霉素酶和头孢菌素酶在内的β－内酰胺酶极端稳定,使其比头孢菌素具有更强的抗菌活性,头孢克肟对大肠才希氏菌中的头孢菌素类抗生素的主要结合位 青霉素结合蛋白3和β－内酰胺类抗生素的杀菌位点青霉素结合蛋白1具有更高的亲和力,使头孢克肟比其它头孢菌素的杀菌活性更强,由于头孢克肟对细菌靶酶具有很强的亲和力以及对β－内酰胺酶具有高度稳定性,所以它对革兰氏阴性杆菌具有极好的抗菌活性。     

司帕沙星的临床应用

司帕沙星是20世纪90年代初开发研制的一种新型氟喹诺酮抗菌药物之一,其抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌均有较强的抗菌作用,而且对支原体、衣原体、结核杆菌等也显示有强大的抗菌活性。随着对氟喹诺酮类药物认识的不断深入,它们在临床方面的用途也越来越广泛。现结合近年来临床应用司帕沙星治疗细菌性感染的有关文献综述如下。     

氟喹诺酮类药品主要治疗哪些疾病？

氟喹诺酮类药品抗菌谱广,尤其对需氧的革兰氏阴性菌有较强的杀灭作用,对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有较好的抗菌活性,某些品种对结核分枝杆菌、支原体、依原体及厌氧菌也有作用。适用于敏感病原体所致的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、胃肠道感染以及关节、软组织感染等。     

硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性研究

目的 研究硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性.方法 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合得头孢噻肟酸,然后在KI作用下与取代吡啶进行3-位取代反应,最后硫酸成盐得目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价.结果 合成的12个目标化合物均未见文献报道,其结构经MS,IR和~1H-NMR确证.结论 初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物1a对革兰阴性菌的活性总体上与硫酸头孢匹罗相当,特别是对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的活性优于硫酸头孢匹罗.     

呋苄青霉素的临床研究

呋苄青霉素系广谱半合成青霉素,对多数革兰氏阴性菌具有较强抗菌活性,尤其对绿脓杆菌的作用优于羧苄青霉素,与氧哌嗪青霉素相似。以本品治疗109例革兰氏阴性菌感染,病种包括败血症、肺部感染、尿路感染及肝、胆系统感染等,有效率为76.1％。少数病例有药疹、药物热及一过性SGPT增高等副作用。     

氨曲南的药理作用及临床应用

氨曲南(Aztreonam)是第一个新型合成单环β-内酰胺抗生素,对革兰氏阴性菌有很强的抗菌活性,对各种β-内酰胺酶稳定,肌注吸收完全迅速,形成较高血及组织药浓度。临床应用证实,对各种由多种抗药性需氧革兰氏阴性菌引起的危及生命的严重感染有效并且安全。本文综述了氨曲南的抗菌活性、药物动力学、临床应用以及使用剂量、给药途径和不良反应。     

7—（3—羟基—1，5—二氮杂环庚烷—1—胺基）—1—环丙基—6—氟—1，4—二氢—4氧代喹啉—3—羧酸及其类似物的合成与抗菌活性

设计并合成了新化合物7－（3－羟基－1,5－二氮杂环庚烷－1－胺基）－1－环丙基－6－氟－1,4－二氢－4氧代喹啉－3－羧酸（5a)及其类似物5b-5d,采用标准二倍稀释法测定了其对26株有代表性的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗菌活性。结果表明化合物5a-5d对所测菌株的抑菌活性低于司帕沙星,而5a和5e则对革兰氏阳性菌金葡球菌有较高的活性,其最低抑菌浓度MIC值为0．125mg/L。     

左旋氧氟沙星和氧氟沙星的临床应用进展与评价

左旋氧氟沙星和氧氟水利生是氟喹诺酮类抗菌药，前者是旋光性Ｓ－（一）的氧氟沙星异构体。左旋氧氟沙星在体外的抗菌活性天般是氧氟沙星的两倍。两药对大多数需氧性革兰氏阳性菌和寺氏阴性菌都有效，对多种感染有效，具有抗菌谱广、抗菌活性强并有的体液、组织分布性，其不良反应轻、细菌耐药性小等优点，左肇氧氟沙星由于构形的改变，在与氧氟沙星对比的试验中，左旋氧氟沙星按氧氟沙星一半的每日剂量，治疗下呼吸道感和有并发症的     

加替沙星与头孢哌酮/舒巴坦治疗慢性阻塞性肺病伴下呼吸道感染87例疗效观察

慢性阻塞性肺病(COPD)伴下呼吸道感染是引起呼吸衰竭和肺心病右心衰的主要诱因,控制感染是治疗的关键措施。加替沙星作为新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物,对革兰氏阴性菌、革兰阳性菌,厌氧菌均有较强的抗菌作用。头孢哌酮／舒巴坦为第三代头孢霉素与β-内酰胺酶抑制剂组成的广谱抗菌素,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌活性,     

可乐必妥与西力欣片随机对照治疗下呼吸道感染临床观察

可乐必妥(左旋氧氟沙星,LVFX)是一种口服氟喹诺酮类抗菌药,是旋光性s-(-)的氧氟沙星异构体,对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及沙眼衣原体、肺炎支原体等呈现广谱抗菌作用。西力欣片(CFX)是第二代头孢菌素,对革兰氏阳性及革兰氏阴性菌均具有抗菌活性。我们根据卫生部“抗菌药物临床研究指导原则”,采用随机对照的方法观察了两药在治疗细菌性下呼吸道感染的临床疗效和安全性,结果报告如下。     

司氟沙星的体外菌活性研究

采用试管双倍稀释法检测司氟沙星对临床分离的372株致病菌的体外抗菌活性,并与3种同类药物进行比较,结果表明司氟沙星对金葡球菌,表葡球菌和肺炎链球菌等革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,MIC5°－0．03－0．06mg/L,抑菌率75％－93．8％,对革兰氏阴性菌中的伤寒沙门氏菌,痢疾志贺氏菌亦有较强的抗菌作用,MIC90 0．06－1．0mg/L,抑菌率92．5－100％,除粘质沙雷氏菌和柠檬酸丁酐菌耐药率较高外,对多数肠杆菌科细菌亦有53．1％－85．7％的抑菌率。     

喹诺酮类药物的应用现状与展望

<正> 近年,喹诺酮类药物发展迅速应用日趋广泛,已成为临床上一类重要的合成抗菌药物。其主要作用有抗菌谱广,抗菌活性强,组织分布广,渗透性强,不良反应少等特点。第一、二代喹诺酮类药物主要对革兰氏阴性菌有作用,而对革兰氏阳性菌几乎无活性。第二代喹诺酮类药物,对绿脓杆菌、大肠杆菌等有作用,吡哌酸是主要应用品种。第三代喹诺酮类药物抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰氏阴性菌的抗菌作用则进一步加强。诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星在临床上应用较广泛,均对肠杆菌科具有强大抗菌作用。其中,氧氟沙星抗菌活性强于氟哌酸,尚对一些特殊病原体有良好的活性,如沙眼衣原体、多种支原体、结核杆菌等。环丙沙星对绿脓杆菌、葡萄球菌、肺炎双球菌、链球菌     

罗红霉素的特点及在临床的应用

自1952年Mc Guire等人发现红霉素A以后,40多年来国内外临床实践都证实红霉素是安全有效的。因其对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌如流感杆菌等以及厌氧菌等均有抗菌活性,特别是对β-内酰胺类抗生素无效的胞内病原体如军团菌、支原体、衣原体等也有抗菌活性,所以被广泛应用于治疗呼吸道以及耳鼻口腔、皮肤与软组织、泌尿生殖道感染,是治疗对青霉素过敏病人以及门诊病人呼吸道感染的常用药物。     

关注阿莫西林安全性

阿莫西林为口服半合成青霉素,对革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌均具良好的抗菌活性,体内分布广,治疗敏感细菌所致的各种感染能获得满意疗效,本品己成为儿童及成人院外常见感     

培氟沙星在目前抗菌疗法中的地位

培氟沙星是1985年上市的氟喹诺酮类抗菌药，15年来对其抗菌谱和抗菌活性进行了深入研究，在临床应用上积累了丰富的经验，培氟沙星不仅对大多数革兰氏阴性菌具有活性，也对大多数革兰氏阳性菌（包括头孢菌毒素和青霉素耐药性葡萄球菌）也具有活性；组织分布广，在脑脊液，脑组织，心肌、心瓣膜和骨组织中含量较高；具有良好的药效学特点，因此，培氟沙星目前在各种化脓感染性疾病，特别是中枢神经系统感染，心血管感染，呼吸系统感染，妇科感染和骨感染的抗菌疗法中仍占有重要地位。     

四氢－2H－1，3，5－噻二嗪－2－硫酮类化合物的合成与抗菌活性

报道１０个四氢－２Ｈ－１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物的合成与体外抗菌试验，其中７个化合物为新化合物。经元素分析、紫外光谱、红外光谱及核磁共振氢谱等确证它们的结构，并试验它们对６种细菌和２种霉菌的生物活性。结果显示此类化合物的抗菌活性显著强于临床上正在使用的磺胺嘧啶钠注射液，而稍弱于诺氟沙星注射液。对革兰氏阴性菌的抑制作用强于对革兰氏阳性菌的作用，对霉菌的活性很弱。     

新型口服青霉烯类抗生素法罗培南的抗菌活性和对呼吸系感染的临床疗效

因法罗培南的母核具有理想的５环结构,２－位为双键结合,４－位为Ｓ,所以口服吸收好,对青霉素结合蛋白富有生物活性。小山优对口服青霉烯类抗生素法罗培南的抗菌力及其对呼吸系感染的有效性与其它内酰胺类口服抗生素进行了比较研究。法罗培南对肠球菌的抗菌活性与氨苄西林相当。对革兰氏阴性菌的活性与头孢类抗生素相近,对流感嗜血菌的活性比氨苄西林、舒氨西林强,较头孢特仑、头孢克肟等第Ⅲ代头孢菌素稍弱,对莫拉氏菌、粘膜炎布兰汉氏球菌的活性,介于第Ⅱ、Ⅲ代头孢菌素之间;对肺炎克雷伯氏菌的活性则在第Ⅰ、Ⅲ代头孢菌素之间。…     

新型口服头孢菌素BMY-28271及其母体药物

本文报道了BMY-28271同其它头孢菌素FK482、头孢克肟(Cefixime,CFIX)、头孢特仑(Cefteram,CTRM或CTRM-PV酯)及头孢呋新(Cefuroxime,CF或CFA)对临床分离的20种1700株革兰氏阳性和阴性菌进行了体内外抗菌活性比较。 BMY-28271对革兰氏阳性菌和阴性菌均具广谱抗菌活性。其对葡萄球菌的体外抗菌活性与FK 482相似,而比CFIX、CTRM和CF大2～14倍,对革兰氏阴性菌的体外