抗前列腺癌药MDV-3100

前列腺癌是男性常见癌症,虽然可采用去势疗法（ADT,即降低体内雄激素水平疗法,包括手术去势和药物去势）予以治疗,但仍有可能最终发展为去势疗法不治的前列癌（即CRPC）而导致死亡。雄激素受体是广泛存在于前列腺癌组织中的核类固醇受体家族成员,为雄激素依赖性转录因子,与雄激素[主要为睾酮和5仪一双氢睾酮（DHT）]结合并激活后,即转移至胞核,结合于靶基因组中被称作雄激素反应元件（AREs）的共有序列,且可募集促进雄激素受体靶基因转录的转录辅助活化因子,导致靶基因转录。     

新型抗前列腺癌药物ODM-201的研究进展

前列腺癌(prostate cancer,PC)是男性泌尿生殖系统最常见的恶性肿瘤,患者在接受雄激素剥夺疗法(androgen deprivation therapy,ADT)后,病情往往会继续发展至去势抵抗性阶段,危及生命.抗雄激素药物是治疗去势抵抗性前列腺癌(castration-resistant prostat...     

前列腺癌患者能补充雄激素吗

前列腺癌是雄激素依赖性肿瘤,因此,去雄激素治疗就成为前列腺癌一项很重要的治疗方案。睾丸切除术或者化学去势（化疗）是最简便有效的方法。现在提出“前列腺癌患者能够补充雄激素吗”的问题,人们一定会感到很诧异,或许有人会认为是在饮鸩止渴呢。     

单纯去势和完全雄激素阻断治疗晚期前列腺癌的临床效果比对

目的对比分析单纯去势和完全雄激素阻断（MAB）治疗晚期前列腺癌临床效果。方法选取我院于2009年1月至2010年4月收治的86例晚期前列腺癌患者,将其均分为两组,对照组43例患者接受单纯去势治疗,治疗组43例患者接受完全雄激素阻断治疗,对比两纽患者的生存情况。结果采用单纯去势和完全雄激素阻断治疗患者,DSS、PFs对比无统计学意义（p〉0．05）,在对无转移晚期前列癌患者实施治疗中,单纯去势治疗其DSS、PFS显著长于完全雄激素,对比有统计学意义（P〈0．05）,针对有转移晚期前列癌患者,两种治疗方法DSS、PFS对比有统计学意义（P〈0．05）。在采用MAB治疗中,联合比卡鲁胺与氟他胺治疗对比有统计学意义（P〈0．05）。结论单纯去势与完全雄激素阻断治疗晚期前列腺癌患者,其预后效果相同。具体病症采取具体方法对患者实施治疗,可显著改善患者临床病症。     

前列腺癌内分泌治疗药Degarelix

目前前列腺癌治疗药物主要包括抗雄激素类、芳香化酶抑制剂、雌激素类、孕酮类、促性腺激素释放激素（GnRH）类似物以及若干常规抗有丝分裂的化疗药物（如雌莫司汀磷酸钠、盐酸米托蒽醌和多西紫杉醇）,其中GnRH类似物备受关注,作为一种激素疗法,其可致睾酮减少至去势水平,从而控制前列腺癌的生长和扩散。     

用于治疗前列腺癌的雄激素受体拮抗剂

前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的恶性肿瘤,雄激素受体与前列腺细胞发育和前列腺癌发生密切相关,有可能成为治疗前列腺癌的重要靶点。对前列腺癌进行去势治疗后却常见发生更为凶险的去势抵抗性前列腺癌,因此,寻找对去势抵抗性前列腺癌有效的雄激素受体拮抗剂是当今研究热点。综述雄激素受体拮抗剂的作用机制及研究进展。     

药物治疗激素抵抗型前列腺癌机制研究

对于晚期前列腺癌,一般给予雄激素剥夺疗法.去势治疗后2~3年的时间几乎所有的肿瘤都转化为雄激素抵抗性前列腺癌.紫杉醇类药物是目前近年来治疗激素抵抗性前列腺癌的一种有效的化疗药物,其能减轻患者疼痛,延长患者寿命.随着近年来科技水平的发展,越来越多的药物进入临床中造福于晚期前列腺癌患者.本文主要针对紫杉醇治疗激素抵抗性前列腺癌及新兴的抗前列腺癌药物作用机制进行综述.     

FDA批准Xtandi治疗晚期去势抵抗性前列腺癌

<正>2012年8月31日,Astellas公司的新药Xtandi(enzalutamide)提前获美国FDA批准,用于治疗激素疗法或化疗后复发或继续扩展的晚期去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。CRPC是指那些在雄激素达到去势水平情况下仍然发生进展的前列腺癌,前列腺     

去势抵抗性前列腺癌分子信号通路的研究进展

在美国前列腺癌(PCa)是男性最常见的非皮肤性癌症以及癌症相关死亡的第二号杀手。雄激素与雄激素受体是前列腺癌的关键效应器,因此,雄激素剥夺治疗(ADT)是前列腺癌患者的一线治疗方法,并且效果良好,但是前列腺肿瘤最终复发并进展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC)这一致命性形式。研究雄激素受体与去势抵抗性前列腺癌发生发展的关系及其可能的分子机制,可以为其临床诊断、治疗以及进一步的研究提供科学依据。     

转移性前列腺癌治疗药Enzalutamide

雄激素受体拮抗剂enzalutamide（商品名：Xtandi）于2012年8月31日获美国FDA批准上市，适应证为经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌（本刊2012年第10期曾报道）。该药可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段，     

TUVP联合内分泌治疗晚期前列腺癌45例疗效分析

目的探讨晚期前列腺癌（PCa）伴尿道梗阻患者的治疗方法。方法采用经尿道前列腺汽化电切术（TUVP）,结合睾丸切除去势术和联合非甾体类抗雄激素（口服氟他胺或康士德）,作雄激素阻断治疗。随访时间6～36个月。结果术后5～7d拔除导尿管,排尿通畅,结合睾丸切除去势术和联合非甾体类抗雄激素的全雄激素阻断治疗后6～12个月复查,B超、MRI或CT等检查显示前列腺明显缩小;直肠指检前列腺质地变软;PSA明显下降;术前发现的骨转移经治疗后骨痛明显减轻,ECT检查骨转移破坏未见发展。随访6～36个月,临床症状明显改善,排尿满意,全部带瘤存活。结论晚期（PCa）压迫尿道致排尿困难时采用TUVP能够缓解膀胱出口梗阻的症状,为内分泌治疗创造有利条件,同时予睾丸切除去势术联合内分泌治疗,可限制和延缓肿瘤的生长发展,亦可巩固TUVP的疗效,是前列腺癌伴尿道压迫梗阻症状的理想治疗手段。     

单纯去势联合完全雄激素阻断治疗晚期前列腺癌的临床效果

目的：观察单纯去势联合完全雄激素阻断治疗晚期前列腺癌的临床效果。方法将120例晚期前列腺癌患者随机分为观察组和对照组各60例。观察组行单纯去势联合完全雄激素阻断治疗,对照组行单纯去势治疗,治疗后对2组患者排尿梗阻症状改善情况及前列腺体积缩短情况、治疗前后血清睾酮检测情况及患者满意度等方面进行观察和统计。结果观察组排尿梗阻症状完全消失率高于对照组,前列腺体积缩小多于对照组,差异均有统计学意义（P＜0．05）。2组治疗后血清睾酮值均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异均有统计学意义（P＜0．05）。观察组总满意度为86．67％高于对照组的71．67％,差异有统计学意义（P＜0．05）。结论完全雄激素阻断治疗晚期前列腺癌的临床效果显著,有效提高了患者的生活质量,值得推广。     

去势抵抗性前列腺癌治疗药物开发

至今能延长前列腺癌患者生命的有效治疗手段尚少,去势抵抗性前列腺癌（CRPC）是前列腺癌治疗的难点和重点之一。延长转移性CRPC患者生存期的治疗药物开发是目前关注的热点。本文系统综述抗雄激素药物、细胞毒药物和免疫抑制剂等几大类药物用于CRPC治疗的临床评价。     

新型转移去势抵抗性前列腺癌治疗药物恩杂鲁胺

摘 要本文综述了恩杂鲁胺在治疗去势抵抗性前列腺癌中的药理学,药动学,临床有效性和安全性。恩杂鲁胺是第2代的雄激素受体拮抗药,其可抑制雄激素信号传导通路的多个靶点,包括抑制雄激素与雄激素受体的结合,同时抑制雄激素受体的核移位以及与DNA的相互作用。Ⅲ期随机对照研究证实恩杂鲁胺可以有效延缓转移性去势抗拒前列腺癌的进展,降低其前列腺特异性抗原水平,进展时间、延长总生存期和首次骨骼相关事件发生时间,恩杂鲁胺为去势抵抗前列腺癌患者提供了新的治疗手段,且不良反应少、耐受性良好。     

FDA批准恩杂鲁胺用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌

2014年10月Diplomat宣布美国FDA批准恩杂鲁胺（XTANDI）用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。恩杂鲁胺是一种日服一次的雄激素受体抑制剂,这款药物的新适应证是用于尚未接受化疗CRPC患者的治疗。     

前列腺癌治疗新靶点——脂氧合酶

前列腺癌是老年男性中较常见的疾病,分为雄激素依赖型和非雄激素依赖型两大类,后者分化度低、恶性度高,对雄激素去势治疗无应答,对常规肿瘤化疗药物治疗也不敏感,死亡率高。近年研究表明,脂氧合酶通过多种途径参与肿瘤的发生、发展和转移,同时也证实人前列腺癌组织和前列腺癌细胞株存在脂氧合酶高表达,因此,抑制脂氧合酶有可能为前列腺癌的治疗提供新的选择。     

非甾体类雄激素受体的靶向药物研究进展

雄激素受体在前列腺癌的发生和发展中作用明确。临床上用于治疗前列腺癌的药物为雄激素受体配体结合域的竞争性抑制剂。然而,这类药物的疗效因患者表现出现抵抗而受到限制,导致疾病发展为去势抵抗性前列腺癌。近年来靶向雄激素受体N-端结合域或DNA结合域的药物被报道,这些药物能够克服当前药物治疗的缺点,目前正在临床研究中。对不同靶向的非甾体类雄激素受体的研究进展进行综述。     

PCF资助延长前列腺癌骨转移患者生存期的新药研究

以一年两次静脉输注靶向治疗药物demosumab（Ⅰ）来减少骨流失，可以增加雄激素去势治疗前列腺癌患者的骨密度，并可防止脊柱骨折。一项国际临床研究首次报告了（Ⅰ）可减少接受激素阻滞治疗患者骨折的发生风险，该结果近日公布在印刷出版的新英格兰医学杂志（NEJM）上。有关前列腺癌骨转移RANK配体（RANKL）的基础研究和（Ⅰ）相关的其他分子研究均受麻省总医院支持，并受前列腺癌基金会（PCF）资助。     

去势抵抗性前列腺癌的治疗

去势抵抗性前列腺癌（Castrate-resistant prostate cancer,CRPC）指经过初次持续雄激素剥夺治疗后疾病依然进展的前列腺癌,是晚期前列腺癌病情发展的重要阶段。CRPC患者根据是否存在转移病灶、既往接受治疗以及体力状况等可进一步分类,恰当的药物治疗可使患者获益。本文从诊断、病因、分类、药物选择4个角度对CRPC的治疗进行综述,旨在为临床药师的工作实践提供参考。     

三个抗前列腺癌药物的研制

<正>1前言1.1前列腺癌与雄激素前列腺癌的发生和增殖与雄激素的刺激作用密切相关,阻断雄激素作用是防治前列腺癌的生物学基础。手术去势可很大程度上切断雄激素来源,但并不彻底,因为肾脏也可合成雄激素。药物治疗的原则是抑制雄激素的生成,或阻断雄激素受体功能的拮抗剂。甾体类抗雄激素治疗,如醋酸环丙孕酮(cyproterone acetate)有孕激素和促性腺激素作用等不良反应,