白花前胡丙素类似物的半合成

白花前胡丙素 [(+) - praeruptorin A]是我国学者从中药白花前胡 (Peucedanum praeruptorum)根中分离鉴定的单体化合物[1] ,近年来发现白花前胡丙素具有突出的降低血压和舒张冠状动脉血管的药理作用 ,其作用机理是钙离子拮抗作用[2 ] 。白花前胡丙素是一种角型吡喃骈香豆素类化合物 ,其结构特点是香豆素分子中 7,8位形成一个二氢吡喃环 ,这个环的 3′,4′位是两个手性碳原子 ,并分别与当归酰氧基、乙酰氧基相连。白花前胡丙素与其类似物的结构差别就在于两个手性碳原子的构型不同以及连结的两个酰氧基的结构不同。白花前胡丙素及其类似物的…     

三裂蟛蜞菊化学成分的研究

目的 研究三裂蟛蜞菊〖WTBX〗的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱技术分离成分,根据理化性质和光谱分析鉴定结构。结果 从三裂蟛蜞菊地上部分分离得到11个化合物,分别鉴定为大花蟛蜞菊烯酸(grandiflorenic acid,4αkaur9(11),16dien9oic acid)、1α-acetoxy-6α,9β-dihydroxy-4,10α-dimethyl-5αH,7αH,8αH-endesm3-en-8,12-olide 、1β-乙酰氧基-4α-羟基-6β-异丁酰氧基-9α-异戊酰氧基卤地菊内酯(1β-acetoxy-4α-hydroxy-6β-isobutyryloxy-9α-isovaleryloxyprostatolide)、16α-羟基对映贝壳杉烷-19-羧酸(16-hydroxyent-kauran-19-oic acid)、(3R,4R,6S)-3,4-二羟基薄荷烯［(3R,4R,6S)-3,4-dihydroxy-1-menthene,5、6-异丁酰基三裂蟛蜞菊内酯(trilobolide-6-O-isobutyrate)、1β-acetoxy-4α,9α-dihydroxy-6β-isobutyroxyprostatolide )、16β,17-二羟基对映贝壳杉烷-19-羧酸(16β,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid)、胡萝卜苷(daucosterol,)、原儿茶醛(protocatechualdehyde,)、咖啡酸(caffeic acid)。结论 除化合物〖STHZ〗6,7〖STBZ〗外,其他9个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物2和3均为新的倍半萜内酯类化合物,分别命名为三裂蟛蜞菊内酯A(trilobolide A)和1β-乙酰氧基-4α-羟基-6β-异丁酰氧基-9α异戊酰氧基卤地菊内酯。关键词： 三裂蟛蜞菊;三裂蟛蜞菊内酯A;1β-乙酰氧基-4α-羟基-6β-异丁酰氧基-9α-异戊酰氧基卤地菊内酯     

灵芝一共生真菌的脑苷类成分研究

目的：为了从灵芝Ganoderma lucidum中寻找新的天然抗肿瘤活性产物，对其次生代谢产物进行了较系统的研究。方法：利用柱层析和制备RP－HPLC从灵芝一共生真菌（Calcarisporium arbuscula)的发酵菌丝体中分得4个脑苷类化合物。结果：通过光谱分析鉴定，分别为：（4E，8E，3‘E,2S,3R,2‘R)-2‘-羟基－3‘-十六烯酰基－1－O－D－吡喃葡萄糖基－9－甲基－4，8－二氢鞘氨二烯醇（I),(4E,8E,2S,3R,2‘R)-2‘-羟基十六烷酰基－1－O－β－D－吡喃葡萄糖基－9－甲基－4，8－二氢鞘氨二烯醇（Ⅱ），（4E,8E,3‘E,2S,3R,2‘R)-2‘-羟基－3‘-十八烯酰基－1－O－D－吡喃葡萄糖基－9－甲基－4，8－二氢鞘氨二烯醇（Ⅲ，2－（2－羟基二十四烷酰氨基）－1，3，4－十八烷三醇（Ⅳ）。结论：I－Ⅳ均首次从齿梗孢属真菌中分离得到。     

美丽红豆杉树皮中化学成分的研究

目的 研究生长在中国东南部的美丽红豆杉Taxus Chinensis var. mairei树皮中的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果 从生长在中国东南部的美国红豆杉树皮中分离得到了11个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M)(1)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11β-羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,2)、4α,10β,13α-三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧-紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,3)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,4)、5α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-羟基-13α-(Z)-桂皮酰氧基-紫杉烷-4(20),11(12)-二烯(5)、2α,5α,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11-烯(南方红豆杉醇C,6)、2α,5α,10β,13α-四乙酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11(12)-烯(10-乙酰基南方红豆杉醇C,7)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-二烯(紫杉佐匹定J,8)、9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3,11-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(9)、2α-羟基-9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3(11)-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(10)、7β-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇(11)。结论 化合物1～5、8～10为首次从美丽红豆杉中分离得到,化合物6,7为首次从美丽红豆杉树皮中分离得到。     

从鸡屎藤地上部分分得2个新的酰化环烯醚萜苷类化合物

作者以具保护神经活性为导向,从大当归An-gelica gigas Nakai的根中分得4个新的二氢吡喃香豆素,皆为紫花前胡醇(decursinol)衍生物,分别鉴定为4″-羟基巴豆酰紫花前胡醇(1)、4″-羟基紫花前胡素(2)、(2″S,3″S)-环氧当归酰紫花前胡醇(3)和2″R,3″R)-环氧当归酰紫花前胡醇(4),     

加拿大产东北红豆杉化学成分的研究

目的 研究生长在加拿大的东北红豆杉Taxus cuspidata的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果 从生长在加拿大的东北红豆杉的针叶中分离得到了10个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,9α-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-10β-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(10-去乙酰基紫杉宁,Ⅰ)、2α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-9α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(9-去乙酰基紫杉宁,Ⅱ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,13-去乙酰基紫杉宁E,紫杉佐匹定,Ⅲ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-二烯(taxezopidine J,Ⅳ)、2α,7β,9α,10β,13-五乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11α-羟基-紫杉烷-4(20),12-二烯(紫杉平,taxuspine D,Ⅴ)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11β-羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,taxagifine,Ⅵ)、2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M,Ⅶ)、2α,5β,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11-烯(7β,9α,10β-三去乙酰基-1β-羟基-巴卡亭Ⅰ,南方红豆杉醇,taxumairol C,Ⅷ)、4α,10β,13α-三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧-紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,Ⅸ)、4α,13α-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-7β,9α,10β,15-四羟基-5,20-环氧-11(15→1)重排紫杉烷-11-烯(7,9,10-三去乙酰基重排巴卡亭Ⅵ,Ⅹ)。结论 化合物Ⅷ、Ⅹ为首次从东北红豆杉中分离得到。化合物Ⅲ为首次从东北红豆杉针叶中分离得到。     

3α-磺酰氧(氨)取代的莨菪烷衍生物的合成及其生物活性

目的 设计和合成3α-磺酰氧和磺酰氨取代的莨菪烷衍生物，考察其拟胆碱活性。方法 以3α-羟基莨菪烷、6β-乙酰氧基-3α-羟基莨菪烷或6β-乙酰氧基-3α-氨基莨菪烷为起始物，利用磺酰化反应合成莨菪烷衍生物。结果 合成了10个新化合物。兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠实验表明：4个6β-乙酰氧基-3α-磺酰氧基莨菪烷具有拟胆碱活性，而3α-磺酰氧基莨菪烷和6β-乙酰氧基-3α-磺酰氨基莨菪烷无拟胆碱活性。结论 6β-乙酰氧基是拟胆碱莨菪烷衍生物的活性必需结构，3α-取代基对此类化合物的拟胆碱活性影响很大。     

苦皮藤中一个倍半萜醇酯新活性化合物的结构

从苦皮藤叶中分离得到一个新的倍半萜醇酯化合物。通过光谱和波谱分析，该化合物被推断为1β，2β，9α-三乙酰氧基-8α-(2-羟基-异丁酰氧基)-15-苯甲酰氧基-4α-羟基-β-二氢沉香呋喃。研究了该化合物的结构及立体构型，并对其     

莨菪烷类化合物的合成及其对M_3受体的拮抗活性

目的设计、合成系列莨菪烷类衍生物,测试其对M3受体的拮抗活性,并进行构效研究。方法分别以3α-羟基莨菪烷(D0)、3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T0)为起始物,通过酰化反应合成3α-酰氧基莨菪烷(D类)和3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T类)。以碘甲烷对D类化合物作进一步烷基化改造,合成N-甲基-3α-酰氧基莨菪烷碘季铵盐(S类)。选取大鼠气管平滑肌(其收缩效应主要由M3受体介导)为测试样本,通过离体组织功能实验,评价合成物对M3受体的拮抗活性。结果制备6个新莨菪烷类化合物,其对M3受体都有明显的拮抗作用。S1对M3受体的拮抗参数pA2值最大,而T2的pA2值最小。结论对莨菪烷母核上的N原子作甲基化改造使化合物的拮抗活性增强,6β位的乙酰氧基使化合物的拮抗活性降低。     

3α-磺酰氧(氨)取代的莨菪烷衍生物的合成及其生物活性

目的设计和合成3α-磺酰氧和磺酰氨取代的莨菪烷衍生物,考察其拟胆碱活性.方法以3α-羟基莨菪烷、6β-乙酰氧基-3α-羟基莨菪烷或6β-乙酰氧基-3α-氨基莨菪烷为起始物,利用磺酰化反应合成莨菪烷衍生物.结果合成了10个新化合物.兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠实验表明:4个6β-乙酰氧基-3α-磺酰氧基莨菪烷具有拟胆碱活性,而3α-磺酰氧基莨菪烷和6β-乙酰氧基-3α-磺酰氨基莨菪烷无拟胆碱活性.结论6β-乙酰氧基是拟胆碱莨菪烷衍生物的活性必需结构,3α-取代基对此类化合物的拟胆碱活性影响很大.