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New Constitutents from the Fresh Stems of Opuntia Dillenii 总被引:2,自引:0,他引:2
Aim:To study the chemical composition of Opuntia dillenii Haw.Methods:Many kinds of chromatography methods were used in the isolation procedure,while the structures of isolated compounds were determined on the aids of NMR and MS spectral analysis.Result:Three new compounds,together with 14 known compounds,were isolated form the 80% ethanolic extract of its stems.Conclusion:The three new compounds,opuntioside I(2),4-ethoxyl-6-hydroxymethyl.a-pyrone(3) and kaempferol 7-O-β-D-glucopyranosyl (1→4)-β-D-glucopyranoside(4),wene characterized. 相似文献
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采用硅胶吸附柱色谱的手段,从南葶苈子中分离得到一个化合物,利用理化和谱学(NMR,ESI-MS)分析的方法,确定其结构为槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-7-O-β-D-glucopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranoside)。该化合物的结构未见文献报道,为新化合物。 相似文献
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1-[8-甲氧基-4-[(2-甲基苯基)氨基]-3-喹啉基]-1-丁酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
从商品原料丁酰乙酸乙酯经缩合和胺化直接得 2 -丁酰基 - 3- [(2 -甲氧基苯 )氨基 ]丙烯酸乙酯 ,再经分子内环化、氯化芳构化和胺化 ,得到 1- [8-甲氧基 - 4 - [(2 -甲基苯基 )氨基 ]- 3-喹啉基 ]- 1-丁酮 (SK& F 96 0 6 7)。总收率2 9.7%。 相似文献
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异丙基—1—硫—β—D—吡喃型葡萄糖苷的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
介绍了黑曲霉菌β-葡萄糖苷酶诱导剂异丙基-1-硫-β-D-D吡喃型葡萄糖苷(1)的合成路线。以葡萄糖为起始原料,合成β-D1,2,3,4,6-五-O-乙酰基吡喃葡萄糖(2),再与2-丙硫醇作用得到异丙基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-1硫-β-D吡喃型葡萄糖苷(3),再经醇解得到1。 相似文献
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2—苄氧基—及2—(2—苯基乙氧基)—5—氟—4(3H)—嘧啶酮的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
自安本三治等报道,2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮(1)具有抗肿瘤活性后,Baba等即以1为中间体,又合成了一系列糖苷类化合物,它们均具有抗肿瘤活性。因此我们进行了1及其同系物的合成研究。文献报道,1可由3在封管中与NaH和Ph CH_2OH反应而得,收率78.2%。 相似文献
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3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮在家兔体内主要代谢产物的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
用高效液相色谱法对家兔单剂量ig750mg新抗炎镇痛剂3H-1,2二氢-2-(4-甲基苯胺基)-甲基-1-吡咯里嗪酮(Z-47)后尿中的代谢物进行了分离、检测。根据代谢物的色谱行为及与Z-47结构有关的其它药物的代谢途径,推测Z-47羧基衍生物[4-(3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮-2-甲基胺基)苯甲酸]是一可能的代谢产物,遂用化学方法合成了该衍生物。利用色谱保留值、紫外双波长吸收比值等对代谢物和标准品进行比较,并对尿样的酶水解产物进行色谱分析,证实Z-47羧基衍生物及其酯型β-D-葡糖苷酸结合物是Z-47在家兔体内的主要代谢产物。 相似文献
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1-烷基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物的合成及其抗菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 设计合成具有广谱抗菌活性的含氟喹诺酮类化合物。方法 利用吡酮酸7位哌嗪基4位氮上存在的活性氢为反应修饰基点,与磺酰氯,酰氯,氯甲酸酯进行Schotten-Baumann酰基化反应设计合成一系列含有磺酰基、酰基和烷氧羰基类氟喹诺酮类似物。结果 合成了20个含有磺酰基、酰基和氧羰基的氟喹诺酮类似物,利用元素分析、核磁共振进行了结构确认。结论 合成了16个未见报道的新化合物,初步体外活性测试结果表明,其中的4个化合物有较高的生物活性。 相似文献
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HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅱ)杂环类抑制剂的设计与合成 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 人巨细胞病毒(HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用,抑制基作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法 根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体结构数据,借助计算机辅助药物设计手段,运用Docking(分子对接)技术,从MDDR库中筛选挑出35个预计可能与HCMV蛋白酶相互较好结合的杂环化合物。首先选择目标物2-(香豆素-3-基)-5-氟-4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮(I)和3-(2-羟基-4-甲基-苯甲酰基)-2-(4-甲氧基-苯基)-2,3-二氢-异吲哚-1-酮(Ⅱ)为合成和检验对象。结果 设计并完成了目标物I和Ⅱ的合成路线。结论 所得产物的结构经MS,IR,^1H-NMR及元素分析确证与目标物I和Ⅱ相符。 相似文献
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二氢吡咯并吡嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用 总被引:8,自引:5,他引:3
目的 研究3,4,-二氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1-酮(Ⅱ)类化合物的抗炎镇痛作用构效关系。方法 通过2-吡咯甲酸甲酯与N-氯乙腈的烃基化反应,制得N-氢甲基吡咯-2-甲酸甲酯(Ⅳ),Ⅳ经还原,环合,Friedel-Crafts酰基化反应,生成6-芳酰基-2-甲基-3,4-二氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1-酮类化合物;用小鼠测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论 合成了13个目标化合物;小鼠试验表明,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和/或镇痛作用,其中,ZP163的作用活性与对照药布洛芬相似。 相似文献
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3β-O-叔丁基二苯基硅基-26-乙酰氧基胆甾-5(6)-烯-16,22-二酮的合成研究 总被引:1,自引:1,他引:0
3β-O-叔丁基二苯基硅基-26-乙酰氧基胆甾-5(6)-烯-16,22-二酮是合成呋甾皂苷的关键中间体。参照文献方法。以价廉易得的薯蓣皂素为起始原料,经3步反应得到目标化合物,总收率为52%。 相似文献
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目的 研究(1H)-3,4-二氢吡咯[2,1-c][1,4]恶嗪-1-酮(Ⅲ)类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法 通过2-吡咯甲酸甲酯与1,2-二溴乙烷N-烃基化反应,制得1-(2-溴乙基)吡咯-2-甲酸甲酯(Ⅳ),经过氧化银处理,得到Ⅲ;通过Friedel-Crafts酰基化反应,合成Ⅲ的6-酰基衍生物Ⅴ1-Ⅴ8;用小鼠测试了所合成的化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论 合成了8个目标化合物;药理实验表明,所合成的一些化合物具有明显的抗炎和/或镇痛活性,其中Ⅴ5活性最强。 相似文献
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目的 合成盐酸雷洛昔芬关键中间体6-甲氧基-2-(4-甲氧苯基)苯并Lb]噻吩。方法 以4-甲氧基苯乙酮为原料,经溴代、硫醚化先制得α-(3—甲氧苯硫基)-4-甲氧基苯乙酮,再在多聚磷酸(PPA)的催化下,经环合及重排制得目标产物。结果 与结论从目标产物母液中分离得到3个异构体,它们的化学结构根据高分辨质谱、核磁共振氢谱与红外光谱测试数据确认。改用甲硝酸为催化剂,可提高目标产物的收率。 相似文献
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1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲烷磺酸盐的合成 总被引:3,自引:1,他引:3
1- [2 - ( 2 ,4-二氟苯基 ) - 2 ,3-环氧丙基 ]- 1 H- 1 ,2 ,4-三唑甲烷磺酸盐 ( 1 )是合成氟康唑等抗真菌药物的关键中间体。文献 [1]以间二氟苯 ( 2 )为原料 ,与氯乙酰氯反应生成 α-氯 - 2 ,4-二氟苯乙酮 ( 3) ,3在甲苯中与三唑反应生成 2 ,4-二氟 - α- ( 1 H- 1 ,2 ,4-三唑 - 1 -基 )苯乙酮 ( 4 ) ,4与 ylid试剂碘化三甲基硫盐反应形成环氧化物 ,再与甲磺酸成盐得到 1。此法第 2步和第 3步收率均很低 ,分别为 8.7%和2 1 .84% ,成品生产成本较高。本文参照文献 [2 ]的相转移催化三唑烷基化方法 ,以 TEBA为相转移催化剂 ,K2 CO3 为… 相似文献
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目的 设计合成具有α、β受体双阻滞作用的系列化合物,并进行活性的初步筛选。方法 运用系列化电子等排原理,设计合成了系列1-芳氧基—3—[2-(4—芳酰基哌嗪)乙氨基]—2—丙醇衍生物,并经MS、^1H—NMR、IR确证其结构。结果 与结论合成了15个目标化合物,其中12个为新化合物,初步活性测定结果显示:所合成的化合物均具有α、β多受体双阻滞作用。 相似文献
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4,6—二氯—2—甲基—5—[(1—乙酰基—四氢咪唑—2—亚基)氨基]嘧啶合成工艺改进 总被引:1,自引:1,他引:0
4,6-二氯 - 2 -甲基 - 5- [(1 -乙酰基 -四氢咪唑 - 2 -亚基 )氨基 ]嘧啶 (1 )是合成抗高血压药物莫索尼定(moxonidine)的重要中间体。文献 [1] 以 4,6-二氯 - 2 -甲基 - 5-氨基嘧啶 (2 )和 1 -乙酰基 - 2 -四氢咪唑酮 (3)在三氯氧磷中 ,于 50°C反应 48h,蒸除三氯氧磷 ,残留物倒入冰水中 ,用碳酸氢钾调至 p H8,以氯仿萃取 ,蒸除氯仿后以甲醇 -乙酸乙酯重结晶得产品 ,收率 52 %。我们按文献操作时 ,发现因后处理所用碳酸氢钾碱性太弱 ,因而用量多 ,且产生大量的气泡 ,操作繁琐。中和后析出很多固体 ,造成萃取困难 ,氯仿用量大 ,提取次数多… 相似文献