吡格列酮与罗格列酮的药理作用机制有哪些异同？

答吡格列酮和罗格列酮均为噻唑烷二酮类降糖药物,其作用机理均通过激活过氧化物酶体增殖物活化受体-γ（PPAR—γ）,从而增加肝脏以外的组织,如脂肪和肌肉细胞的胰岛素敏感性来降低血糖。由于吡格列酮和罗格列酮的分子结构不同,吡格列酮高选择性地作用于PPAR-γ,因此它们在心血管的安全性方面可能存在差异。     

罗格列酮治疗2型糖尿病的临床疗效及安全性分析

目的观察罗格列酮治疗2型糖尿病（T2DM）的临床疗效及安全性。方法将100例T2DM患者随机分为罗格列酮组和二甲双胍组各50例,分别在原治疗基础上加用罗格列酮、二甲双胍治疗,比较2组治疗前后空腹血糖（FBG）、餐后2h血糖（2hPG）、糖化血红蛋白（HbA1C）、空腹胰岛素（FINS）、总胆周醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的变化。结果罗格列酮组治疗后血糖、血脂改善情况优于二甲双胍组,差异均有统计学意义（P〈0.05）。且罗格列酮组不良反应小。结论罗格列酮治疗T2DM的短期疗效确切且安全,可以显著降低游离脂肪酸水平,改善胰岛素抵抗,从而能够持久而稳定地控制血糖。     

罗格列酮联合胰岛素泵强化治疗改善初诊2型糖尿病患者血管内皮功能的临床观察

目的：探讨罗格列酮联合短期胰岛素泵（CSⅡ）强化治疗对改善初诊2型糖尿病（T2DM）患者血管内皮功能的作用及其疗效。方法：将106例初诊T2DM患者随机分为观察组（n=66）和对照组（n=40），观察组予CSⅡ联合罗格列酮、对照组予以单纯CSⅡ连续强化治疗2周，比较治疗前后血糖、糖化血红蛋白（HbAIc）、血管内皮依赖性舒张功能（EDD）、胰岛素抵抗指数（HOMR—IR）、胰岛素敏感指数（IAI）、血糖达标时间、胰岛素用量、腰围等变化。停止CSⅡ治疗后，观察组继续应用罗格列酮随访观察3个月。结果：治疗2周后两组血糖、血脂、HOMR—IR、IAI、腰围、EDD与治疗前相比，均有显著变化，与对照组比较，观察组HOMR—IR降低和IAI、EDD升高更显著（P〈0．05），且血糖达标时问短、胰岛索用量少（P〈0．05）；随访观察3个月，观察组降糖药物和（或）胰岛素逐渐减量，无严重低血糖及心、肝、肾功能异常等不良反应。结论：罗格列酮联合CSⅡ强化治疗可显著减轻初诊T2DM患者的胰岛素抵抗，保护血管内皮功能，早期应用可改善初诊T2DM患者的预后。     

罗格列酮药代动力学及临床应用研究进展

罗格列酮是新型噻唑烷二酮类降糖药，通过激活过氧化物酶增生激活受体(PPARγ)，改善肌肉、脂肪组织的胰岛素敏感性，控制血糖。罗格列酮还有潜在的心血管保护作用及改善胰岛β细胞的功能。本文综述了罗格列酮药代动力学及药物相互作用的研究进展。     

Ｑ噻唑烷二酮类降糖药和二甲双胍类药物各自的优缺点是什么？怎样选用？

噻唑烷二酮类降糖药（TZDs）为胰岛素增敏剂，通过激活过氧化物酶体增殖因子激活的γ型受体（PPARγ）增加肌肉、脂肪和肝脏对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用从而达到降低血糖的作用；二甲双胍系双胍类降糖药，通过增加肌肉等组织无氧酵解、减少肠道葡萄糖的吸收、增加外周组织胰岛素的敏感性降低血糖。两种药物均通过增加胰岛素的敏感性降低血糖，特别是空腹血糖水平，     

胰岛素联合罗格列酮治疗2型糖尿病患者疗效观察

目的比较胰岛素联合罗格列酮和单用胰岛素治疗2型糖尿病（T2DM）患者的疗效。方法将120例T2DM患者分成治疗组（胰岛素加罗格列酮）与对照组（胰岛素治疗），随访观察12周。结果2组患者治疗后血糖均得到良好控制，但治疗组胰岛素日需求量明显低于对照组（P〈0．01）；与对照组相比，治疗组血甘油三酯下降，而高密度脂蛋白胆固醇升高（P〈0．05），B细胞功能指数升高（P〈0．05），胰岛素抵抗指数显著降低（P〈0．05），脂联素水平升高（P〈0．01）。结论罗格列酮与胰岛素联用能使2型糖尿病患者血糖、血脂改善，增加胰岛素敏感性，降低胰岛素抵抗，升高脂联素水平，优于单用胰岛素治疗。     

新的胰岛素增敏剂-吡格列酮

吡格列酮是一种用于治疗2型糖尿病的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂.它通过激活过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPAR-γ),调节与糖和脂肪代谢相关的多种蛋白的转录,从而放大了肝脏和外周组织中胰岛素受体后的信号转导作用,改善血糖的控制,而不刺激胰岛素的分泌.     

门冬胰岛素30联合马来酸罗格列酮用于磺脲类治疗2型糖尿病继发性失效临床研究

目的:探讨门冬胰岛素30联合马来酸罗格列酮治疗磺脲类药物继发性失效(Sulfonylurca failure,SF)的2型糖尿病(T2DM)以评价其临床疗效。方法:将60例用磺脲类继发失效T2DM随机分为门冬胰岛素30联合马来酸罗格列酮治疗组30例,诺和灵R联合诺和灵N分次皮下注射胰岛素对照组30列,均连续用药2周,比较两组治疗前后血糖、HbAIC、血糖达标时间、胰岛素用量及低血糖的发生率的差异。结果:门冬胰岛素30联合马来酸罗格列酮显著降低患者血糖和HbAIC(P<0.01)与对照组比血糖达标时间短(P<0.01),减少胰岛素用量(P<0.05),低血糖发生率低(P<0.01)。结论:门冬胰岛素30加罗格列酮治疗更有效地控制SF的T2DM血糖,减少胰岛素用量和低血糖的发生。     

胰岛素泵联合马来酸罗格列酮治疗继发性失效2型糖尿病的临床研究

目的:了解胰岛素泵连续皮下输注(CSII)联合马来酸罗格列酮治疗磺脲类药物失效(sulfonylurca failure,SF)的2型糖尿病(T2DM)以评价其临床疗效。方法:将120例继发性失效T2DM随机分为胰岛素泵(CSII)联合马来酸罗格列酮治疗组(CSII加罗格列酮)60例、多次皮下注射胰岛素组(MSII)60例,均连续用药2周,比较两组治疗前后血糖、HbAlc、血糖达标时间、胰岛素用量及低血糖的发生率的差异。结果:CSII加罗格列酮能显著降低病人血糖和HbAlc(P<0.01),与MSII比血糖达标时间短(P<0.01),减少胰岛素用量(P<0.05),低血糖发生率低(P<0.01)。结论:CSII加罗格列酮治疗更能有效地控制SF的T2DM血糖,减少胰岛素用量和低血糖的发生。     

罗格列酮治疗Ⅱ型糖尿病40例临床观察

目的评价罗格列酮对Ⅱ型糖尿病（T2DM）患者胰岛素抵抗的影响。方法T2DM患者共80例,随机分为实验组和对照组,实验组在严格糖尿病饮食、运动和原有口服药物治疗基础上加用马来酸罗格列酮（8mg／次,qd）,共干预12周,检测一般项目指标及血糖、血浆胰岛素、抵抗素水平,并采用HOMA模型评价组织胰岛素敏感性。结果实验组患者治疗后的FPG、2hPG、Fins、2hPIns、HbAlc、TG、抵抗素水平均较治疗前显著下降（P〈0．05）,治疗后的2hPG、2hPIns、抵抗素水平较对照组治疗后显著降低（P〈0．05）。结论罗格列酮可有效控制血糖、纠正血脂紊乱、减轻胰岛素抵抗,且安全性及耐受性好。     

预混胰岛素分别联合二甲双胍与罗格列酮治疗2型糖尿病的比较研究

目的探讨预混胰岛素分别联合二甲双胍和罗格列酮的临床疗效。方法对比观察72例接受预混胰岛素和罗格列酮联合治疗，35例接受预混胰岛素和二甲双胍治疗的T2DM患者的BG、HbAlc改善程度和各种不良反应。结果研究结束时HbAlc的绝对值两组差异无统计学意义；预混胰岛素加罗格列酮组与加二甲双胍组相比，早餐后和晚餐后血糖值更低（P〈0．05）；罗格列酮组平均餐后血糖的升高幅度明显低于二甲双胍组（P〈0．05）。结论预混胰岛素联合二甲双胍方案是适合国人T2DM患者较好的方案。     

罗格列酮和二甲双胍治疗肥胖型2型糖尿病的疗效观察

肥胖型2型糖尿病（T2DM）患者以高胰岛素血症以及胰岛素抵抗为主,临床上使用较大剂量的双胍类、磺酰脲类和（或）胰岛素等药物,有时仍难以满意地控制血糖。改善胰岛素抵抗状态,对2型糖尿病患者存在的高血糖、高血脂、高胰岛素血症和高血压等具有非常重要的意义。本研究将联合应用罗格列酮和二甲双胍对84例T2DM患者进行治疗,观察其降血糖和调脂的作用,现报告如下。     

三联疗法治疗磺脲类药物失效的2型糖尿病临床研究

目的：观察甘精胰岛素、那格列奈、罗格列酮联合用药治疗磺脲类药物继发失效（SFS）的2型糖尿病（T2DM）患者的血糖（PG）控制和胰岛β细胞功能恢复情况。方法：选择38例用磺脲（SU）类药物继发失效的2型糖尿病患者,改用甘精胰岛素、那格列奈、罗格列酮联合治疗3个月,采用自身前后对照观察空腹血糖（FPG）,餐后2小时血糖（2hPG）,餐后最高血糖（PPG）,24小时血糖达标时间段,空腹基础C肽值（F-CP）和餐后C肽值（P-CP）,糖化血红蛋白（HbA1C）变化。结果：血糖控制理想,胰岛β细胞功能改善有统计学意义（P〈0.05）。结论：甘精胰岛素、那格列奈和罗格列酮联合治疗能有效控制磺脲类药物继发失效的2型糖尿病患者的血糖,并改善胰岛β细胞功能。     

胰岛素增敏剂罗格列酮治疗2型糖尿病的临床观察

目的 观察胰岛素增敏剂罗格列酮的降血糖疗效及安全性。方法 应用治疗前后自身对照的方法，36例经双胍类及磺脲类加双胍类治疗血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者加用罗格列酮4mg口服，1次／日，观察治疗前和治疗12周后空腹、餐后2h血糖(FBG、PBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、空腹、餐后2h胰岛素(FINS、PINS)以及胰岛素抵抗指数(IRI)，监测血尿常规、肝肾功能、血脂、心电图等。结果 治疗12周后与治疗前相比较，FBG、PBG、FINS、PINS、HbA1c。下降，IRI降低，差异有显著性，副作用轻微，肝肾功能无损害。结论罗格列酮明显改善外周组织对胰岛素的敏感性，联合其他类型降糖药物治疗疗效确切，临床应用安全性好。     

马来酸罗格列酮的药理学与临床疗效

糖尿病是碳水化合物、脂肪和蛋白质代谢紊乱综合征 ,主要特征为慢性高血糖血症 ,Ⅱ型糖尿病是该种疾病最常见的形式。其基本病理生理特征是β细胞分泌胰岛素障碍和外周组织对胰岛素抵抗导致的代谢异常。马来酸罗格列酮是一种高效口服抗糖尿病药物 ,主要成分属噻唑烷二酮类。该类药物被称为“胰岛素增敏药” ,可降低靶组织对胰岛素的抵抗和增加肝脏、脂肪及肌肉对血液中胰岛素的敏感性。研究表明罗格列酮可降低胰岛素分泌 ,同时有效控制血糖 ,因此应用此药治疗可降低胰岛细胞的功能衰竭及低血糖的危险[1 ,2 ] 。1　药效学1 .1　作用机制　临床前期药理研究表明 ,马来酸罗格列酮是高选择性的且作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体γ(ＰＰＡＲγ)激动药。马来酸罗格列酮的胰岛素增敏作用是通过与ＰＰＡＲγ结合并使之活化 ,进而增加多种蛋白质的合成。这些蛋白质在细胞对胰岛素产生生物反应时参与葡萄糖转运和利用以及脂肪代谢过程[2 ] 。马来酸罗格列酮改善胰岛素敏感性的另一机制是通过增强葡萄糖转运子ＧＬＵＴ 4对葡萄糖的摄取。经马来酸罗格列酮活化的ＰＰＡＲγ可增强ＧＬＵＴ 4的表达 ,使其向细胞表面移位并对胰岛素作出反应 ,导致葡萄糖摄取增加 ,从...     

罗格列酮对2型糖尿病患者血清脂联素、内脂素水平的影响

目的 探讨罗格列酮对2型糖尿病（T2DM）患者血清脂联素、内脂素水平的影响.方法 我院初次诊断的T2DM患者共95例,按照随机数字表法随机分为对照组（40例）和治疗组（55例）.对照组接受糖尿病知识教育,进行饮食干预和运动疗法,早晚口服二甲双胍缓释片500 mg,治疗过程中不用影响血糖的其他药物.治疗组在对照组的基础之上,加用罗格列酮4 mg/d.两组疗程均为16周.治疗前、后分别测定患者空腹血糖（FBG）、餐后2h血糖（PBG）、糖化血红蛋白（HbA1C）、空腹胰岛素（FINS）、血清脂联素和内脂素,并计算胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）.结果 T2DM患者血清脂联素水平明显降低[（7.8±3.2） mg/L vs.（3.2±1.3）mg/L],内脂素水平明显升高[（85.6±18.5）μg/Lvs.（127.8±20.1）μg/L]（P＜0.01）.罗格列酮能明显降低T2DM患者FBG、PBG、HbA1C、FINS水平,改善HOMA-IR （P＜0.001）;与对照组相比,治疗组血清脂联素水平明显增高[（3.2±0.9）mg/L vs.（7.7±2.1）mg/L],内脂素水平明显降低[（125.3±18.8）μg/L vs.（79.3±16.4）μg/L （P＜0.01）].T2DM患者血清脂联素与BMI、FPG、HOMA-IR和内脂素呈负相关（P＜0.01）;内脂素水平与BMI、FPG和HOMA-IR呈正相关（P＜0.01）.结论 罗格列酮可通过调控脂联素和内脂素水平,改善胰岛素的敏感性,降低胰岛素的抵抗性,达到纠正高胰岛素血症、降低血糖水平的目的,值得临床推广应用.     

罗格列酮提高胰岛素抵抗大鼠大网膜脂肪细胞PPAR-γmRNA的表达水平

目的观察胰岛素抵抗（IR）大鼠大网膜脂肪细胞过氧化物酶体增生物激活受体γ（PPAR-γ）mRNA的表达水平以及罗格列酮对PPAR-γmRNA表达水平的影响。方法雄性Wism大鼠随机分为空白组、模型组、罗格列酮组。正常组喂以普通饲料。模型组与治疗组注射小剂量STZ并喂以高热量饲料。常规测定各组大鼠治疗前后的空腹血糖（FPG）和治疗后各组大鼠的空腹血清胰岛素水平（FIns）,计算胰岛素敏感性指数（ISI）,测定各组血脂水平。提取大网膜脂肪组织总RNA,采用逆转录PCR技术扩增PPAR-T基因片段,检测其表达水平。结果模型组PPAR-γmRNA表达比正常组明显减少（P〈0．01）。与模型组比较,罗格列酮组PPAR-γmRNA表达显著增加（P〈0．01）。结论R大鼠脂肪细胞PPAR-γmRNA表达减少,而罗格列酮能有效提高PPAR-γmRNA的表达。     

罗格列酮联合胰岛素泵强化治疗改善初诊2型糖尿病患者血管内皮功能的临床观察

目的:探讨罗格列酮联合短期胰岛素泵(CSII)强化治疗对改善初诊2型糖尿病(T2DM)患者血管内皮功能的作用及其疗效.方法:将106例初诊T2DM患者随机分为观察组(n=66)和对照组(n=40),观察组予CSII联合罗格列酮、对照组予以单纯CSII连续强化治疗2周,比较治疗前后血糖、糖化血红蛋白(HbAIc)、血管内皮依赖性舒张功能(EDD)、胰岛素抵抗指数(HOMR-IR)、胰岛素敏感指数(IAI)、血糖达标时间、胰岛素用量、腰围等变化.停止CSII治疗后,观察组继续应用罗格列酮随访观察3个月.结果:治疗2周后两组血糖、血脂、HOMR-IB、IAI、腰围、EDD与治疗前相比,均有显著变化,与对照组比较,观察组HOMR-IR降低和IAI、EDD升高更显著(P<0.05),且血糖达标时间短、胰岛素用量少(P<0.05);随访观察3个月,观察组降糖药物和(或)胰岛素逐渐减量,无严重低血糖及心、肝、肾功能异常等不良反应.结论:罗格列酮联合CSII强化治疗可显著减轻初诊T2DM患者的胰岛素抵抗,保护血管内皮功能,早期应用可改善初诊T2DM患者的预后.     

门冬胰岛素联合罗格列酮治疗2型糖尿病合并非酒精性脂肪肝疗效观察

胰岛素抵抗（IR）在非酒精性脂肪肝（NAFL）中起着重要作用，2型糖尿病（T2DM）患者NAFL患病率达40％。研究发现，改善IR可逆转动物肝脂肪浸润Ⅲ，应用胰岛素增敏剂治疗T2DM合并NAFL为临床实践提供了新的治疗理念。我们采用门冬胰岛素注射液（诺和锐1130）与罗格列酮（RSG）联合治疗T2DM合并NAFL患者68例，收到良好效果，现报告如下。     

罗格列酮增强胰岛素抵抗大鼠胰岛素敏感性作用

目的：研究罗格列酮对多种胰岛素抵抗（insulin resistance，IR）大鼠模型的作用。方法：分别建立2型糖尿病（T2DM）伴IR、高脂血症-IR、地塞米松（DX）诱导IR大鼠3种动物模型，观察罗格列酮对病鼠给药后2h血糖（FBG）、口服葡萄糖耐量试验（OGTT）后2h血糖（2hBG）以及给药后2h空腹血清血糖（FSG）、总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白-胆固醇（LDLC）、丙二醛（MDA），肿瘤坏死因子-α（TNF-α），胰岛素（Fins）含量及胰岛素敏感指数（ISI），超氧化物歧化酶（SOD）活性等指标的影响。结果：罗格列酮显著降低病鼠FSG，TC，TG，LDL-C和Fins、TNF-α的浓度（P〈0．05），显著提高HDL—C含量及ISI（P〈0．05）．增强胰岛素敏感性。加强SOD活性和降低MDA的含量（P〈0．05），增强抗氧化能力。结论：罗格列酮能调整各动物模型所致的糖脂代谢障碍，纠正高脂血症及高胰岛素血症，拮抗病鼠限，改善其胰岛素敏感性，增强抗氧化作用。