Imipenem/Cilastatin治疗严重感染的试验研究

Imipenem是一个新的β-内酰胺抗生素类,对β-内酰胺酶十分稳定,具有非常广的抗菌谱,对革蓝氏阳性菌的革蓝氏阴性需氧菌和厌氧菌,包括对第三代头孢菌素和新青霉素不敏感的绿脓杆菌、肠球菌和脆弱类杆菌均具活性。美国斯坦福大学医院治疗33名     

Aztreonam的药代动力学和临床评价

Aztreonam是新的一类β-内酰胺抗生素:本品对革蓝氏阴性需氧菌具有卓越的抗菌活性,对革蓝氏阳性菌或厌氧菌则无抗菌活性。本品可广泛地治疗革蓝氏阴性菌引起的各种感染疾病。药代动力学:Aztreonam静注或肌注可完全吸收,但口服进入全身循环的药物低于     

Tienam

Tienam(默克公司商品名,曾译复方亚胺硫霉素)是一种新型复合抗生素。本品具有极广的抗菌谱和很强的抗菌活性。对革蓝氏阳性菌和革蓝氏阴性需氧和厌氧菌包括耐药菌属均具有高度的杀菌活性。本品对β-内酰胺酶稳定,与其它抗生素没有交叉耐药性。     

氧哌嗪青霉素的抗菌活性、药动学特性和治疗应用

一、概述氧哌嗪青霉素(Piperacillin,PIPC)是新的一代的半合成青霉素之一,能肌肉或静脉内给药.它对革蓝氏阳性和阴性的需氧和厌氧菌有广泛的抗菌活性.虽然PIPC对产生β-内酰胺酶的细菌的抗菌活性比其他青霉素强,但它能被质体介导的β-内酰胺酶所水     

β—内酰胺酶的诱导作用

引言在细菌的某些菌株中,诱导的β-内酰胺酶的存在是临床上值得注意的一个复杂问题。本文论及四个方面:1.在β-内酰胺抗生素存在时诱导产生的、由染色体介导的β-内酰胺酶的一般性质;2.诱导作用对抗革蓝氏阴性杆菌抗生素的影响;3.作用产生的机制;4.在特殊感染治疗中诱导的β-内酰胺酶治疗的含意。为了更有效的抗革蓝氏阴性杆菌,β-内酰胺抗生素首先必须通过复杂的外膜,此菌体外膜在革蓝氏阳性、阴性菌中是不同的。这种渗入作用往往要通过在外膜上称为     

Aztreonam治疗多种耐药性革蓝氏阴性菌的严重感染

Aztreonam是第一个单环β-内酰胺类药物,其抗革蓝氏阴性需氧菌的活性可与氨基糖苷类相比较。本品具有第三代头孢菌素和第四代青霉素的性质,它对β-内酰胺酶十分稳定,对革蓝氏阴性菌的青霉素结合蛋白有高度亲和力。实验证明,Aztreonam对许多     

Teicoplanin在慢性肾衰病人中的药代动力学

teicoplanin是由放线菌teichomyceticus产生的一种糖肽类抗生素,它属于万古霉素-利托菌素(Ristocetin)类.该药在体外和体内对革蓝氏阳性需氧菌和厌氧菌具有很高的抗菌活性.对敏感菌的最小抑菌浓度低于1mg/L,对β-内酰胺酶稳定,其抗菌活性比万古霉素更强,特别是对葡萄球菌、链球菌     

利福平治疗非结核菌性感染

利福平是半合成广谱抗生素,除了抗结核作用外,对革蓝氏阳性葡萄球菌,链球菌和革蓝氏阴性细菌(奈瑟氏菌、志贺氏菌、沙门氏菌、假单孢菌、各种变形杆菌、埃希氏菌);很多革蓝氏阳性和阴性厌氧菌高度敏感。利福平的作用机理是(抑制取决于RNA聚合物与DNA形成RNA的成分)与其它天然和半合成广谱抗生素的作用机理不同。这就保证了对很多菌种和许多耐药菌株的敏感性。利福平最重要特征是能较好的渗入细胞内,对细胞内的细菌敏感。有报道利福平在葡萄球菌感染时与苯唑青霉素、万古霉素合用,及革蓝氏阳性细菌感染时与β-内酰胺、     

在长期非卧床式腹膜透析中静注和腹腔给与头孢噻肟的药代动力学

头孢噻肟(cefotaxime)是一种第三代经静注或肌注给药的头孢菌素。本品对革蓝氏阳性和革蓝氏阴性需氧菌和厌氧菌有广谱活性,一般比第一、二代头孢菌素对革蓝氏阳性菌更有效。正常受试者的动力学研究提示,本品主要经肾排泄。作者在连续性非卧     

噻肟单酰胺菌素与其它抗生素在静脉输液中的稳定性

噻肟单酰胺菌素(Aztreonam,简称Az)是1981年问世的第一个单环β-内酰胺抗生素。其抗菌谱对需氧性革蓝氏阴性菌具有强大活力,而对革蓝氏阴性菌、阳性菌产生的β-内酰胺酶类有高度稳定性。口服生物利用度不到1%,注射给药吸收迅速。本文介绍了Az 与噻吩甲氧头孢菌素(Cefo-xitin)等八种抗生素在静脉输液中的稳定性问题进行了研究,现介绍如下:1.Az 与噻吩甲氧头孢菌素:Az 10mg/ml、20mg/ml 与噻吩甲氧头孢菌素10mg/ml,20mg/ml 共4种不同的浓度分别溶于0.9%NS 或5%GS 中,贮存在25℃,12h内或4℃,7天内是稳定的。     

氧哌羟苯唑头孢菌素体外抗菌活性测定

氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone)为一第三代头孢菌素,对多数肠道革蓝氏阴性杆菌、绿脓杆菌有较强的抗菌作用,对金葡菌、革蓝氏阳性球菌也有一定活性。本品于1978年由日本富山化学公司首次报告,我国上海第三制药厂及太原制药厂也相继试制成功。现将本品与其他β-内酰胺抗生素和庆大霉素的抗菌活性进行比较以及酶抑制剂对本品抗菌作用的增强效果报道于下。     

欧洲29所实验室革蓝氏阴性杆菌败血症病人中所分离的可诱导性β-内酰胺酶的发生率

新β-内酰胺抗生素对于败血症和严重感染的病人十分重要,但是许多较新头孢菌素可诱导多种革蓝氏阴性杆菌产生β-内酰胺酶,使药物抗菌活力降低。本文报道1984年欧洲抗生素研究协作组,收集12个国家29所实验室分离的2578株细菌,测定11种β-内酰胺抗生素的敏感性及观察了诱导性β-内酰胺酶产生株的发生率。收集细菌2578株中32%为葡萄球菌,1753株(68%)为革蓝氏阴性杆菌(包括假单胞菌属12%,肠杆菌属7%、沙雷氏菌属3%,吲哚阳性变形杆菌属1%、拘椽酸杆菌属和莫根氏菌属0.9%)。在比利时Leuven、希腊     

青霉素结合蛋白与细菌对β-内酰胺抗生素的抗药性机理

β-内酰胺抗生素(如青霉素类和头孢菌素类等)可以专一性与细菌细胞膜上的靶位点结合,干扰细胞壁肽聚糖合成而导致细胞死亡。由于靶位点能与同位素标记的青霉素G进行共价结合,因此将这些靶位点称之为青霉素结合蛋白(Penicillin binding pro-teins,PBP’s)。一些革蓝氏阴性细菌和少数革蓝氏阳性菌能够产生多种β-内酰胺酶,这些酶可以水解青霉素和头孢菌素等抗生素,而使细胞具有抵抗这类β-内酰胺抗生素的杀伤能力。已经证明β-内酰胺酶产生与质粒和染色体基因有关。对于不产生β-内酰胺     

氨噻羧单胺菌素

前言近年来,β-内酰胺抗生素的发展是引人注目的.特别是第三代头孢烯类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,已在临床上广泛应用.但是这些第三代头孢烯类抗生素对包括绿脓杆菌的葡萄糖非发酵性革蓝氏阴性杆菌的抗菌活性还不强,对β-内酰胺酶的稳定性也还是个问题.     

β-内酰胺类抗生素临床应用述评

β-内酰胺抗生素的开发进展很大,品种不断增多,抗菌范围扩大,疗效提高,现仅就临床疗效较高、毒性低、实用价值较大的品种,扼要分析其主要特点、以供临床参考.青霉素类抗生素一、青霉素G青霉素G(Penicillin G)应用最早、最广与最多.其抗菌作用强、疗效高、毒性低与价格廉,目前仍为不少感染的首选抗生素.其抗菌谱包括许多革蓝氏阳性球菌和杆菌、革蓝氏阴性球菌和少数革蓝氏阴性杆菌(流感杆菌和百日咳杆菌),以及各种致病性螺旋体和部分放线菌,但不包括志贺氏菌、沙门氏菌与大肠杆菌属等阴性杆菌,故不称为广谱抗生素.金黄色葡萄球菌的耐药菌株已增     

单环β-内酰胺抗生素——氨噻羧单胺菌素的免疫性

本文报道了氨噻羧单胺菌素和其他β-内酰胺类抗生素间的低交叉过敏反应性以及对人的弱免疫原性.尽管青霉素和头孢菌素的侧链组成有显著不同,但由于它们具有相似的母核结构,因此在免疫学上已被证明它们之间能发生不同程度的交叉过敏反应.氨噻羧单胺菌素(SQ26776)是一个新开发的全合成的单环β-内酰胺类抗生素,对需氧革蓝氏阴性菌有强大的杀菌作用并已成功地用于治疗,是一个很有发展前途的抗生素.本文用免疫学的方     

Aztreonam与氨苄青霉素混合配伍的稳定性

Aztreonam(Azt)是一种新型单环β-内酰胺抗生素。对需氧菌、革蓝氏阴性菌包括假单孢菌属均有较高的抗菌作用。然而Azt必须与其它抗生素联合,治疗那些革蓝氏阴性菌和阳性菌复合感染的病例。本文研究了Azt与氨苄青霉素在5％葡萄糖和生理盐水中单独与配伍时的稳定性。作者按临床使用剂量(Azt10～20mg/ml,氨苄青霉素5～20mg/ml,Azt20mg/ml+氨苄青霉素20mg/ml、Azt20mg/ml+氨苄青霉     

氨噻三嗪头孢菌素:抗菌活性、药理及应用

氨噻三嗪头孢菌素是一种新的第三代半合成头孢菌素.具有半衰期长及对耐多种药物的革蓝氏阴性杆菌有作用等优点.抗菌活性氨噻三嗪头孢菌素具广谱抗菌活性,体外试验的敏感菌包括革蓝氏阳性及阴性需氧和某些厌氧菌.不论是青霉素敏感或耐药的金葡菌对此药均敏感(MIC_(90)s3～7mg/L),但对二甲氧苯青霉素和苯唑青霉素耐药株的活性很低.该药对肺炎和化脓性链球菌的抗菌活性与苄青霉素相似,对其他链球菌(无     

Ⅰ型β-内酰胺酶:诱导和去阻遏

一、β-内酰胺酶合成的基因控制很多革蓝氏阳性需氧菌产生染色体介导β-内酰胺酶。一些常见的微生物,特别是大肠杆菌和奇异变形菌的多数菌株只产生少量的β-内酰胺酶。很多菌种如阴沟肠杆菌、弗氏柠檬酸细菌和绿脓杆菌在合适的β-内酰胺类药物的存在下能诱导产生大量的酶,但是在不存在这类药物的情况下,只产生少量“基础”的β-内酰胺酶。由于遗传学研究最常用的革蓝氏阴性菌和临床上最常用的材料是不能诱导β-内酰胺酶的大肠杆菌,所以对诱导性β-内酰胺酶合     

在自然界筛选β-内酰胺抗生素

最近几年发现细菌能产生一系列的新的单环β-内酰胺抗生素(单酰胺菌素),碳青霉烯和一系列的头孢菌素。在作者开始研究时,仅仅知道β-内酰胺酶的作用物是β-内酰胺抗生素。这些分子除了作为酶作用物外,也具有在革蓝氏阳性菌和革蓝氏阴性菌的某些菌株内诱发β-内酰胺酶产生的能力。作者充分认识到青霉素和头孢菌素能增加象金葡菌、杆菌、肠道菌和绿脓杆菌这些菌株的β-内酰胺酶产生量。