米非司酮抗早孕

米非司酮抗早孕朱艳（附属第一医院妇产科）武素杰（黑山县医院病理科）米非司酮（Ｒｕ４８６）是一种抗孕激素和糖皮质激素的甾体化合物，其化学结构１１β位上氨苯基与孕酮受体有更强的亲和力，在受体水平阻断孕酮的作用，目前是计划生育临床最有效的抗早孕首选药物，与...     

米非司酮的临床应用与研究

米非司酮（mifepristone）是由法国Roussel—Uelaf公司于1982年研究合成并应用于临床的抗孕激素甾体类药物,主要为子宫内膜受体水平的孕激素拈抗剂,通过和孕酮受体（PR）结合阻断孕激素发挥作用,在较大剂量时有抗糖皮质激素的作用。早期主要应用于终止早孕、紧急避孕等方面的治疗。随着对其作用机理和临床应用研究地不断拓展,目前在许多妇科疾病和恶性肿瘤的治疗方面得以应用,并引起众多临床医师的重视。本文就米非司酮目前的临床应用状况加以综述。     

米非司酮对体外培养人蜕膜细胞的影响

米非司酮（mifepristone，RU486）是一种强有力的抗孕激素和抗糖皮质激素的甾体化合物，主要应用于终止妊娠、避孕和抗肾上腺皮质功能亢进等方面。目前认为RU486对孕激素受体有较强的亲和力，形成RU486-孕激素受体复合物，在受体水平特异性阻断孕酮的作用，引起蜕膜退变。我们动物实验结果显示了RU486强有力的抗妊娠作用，尤其是抗中期妊娠效果更显著，并提示蜕膜组织可能是RU486抗妊娠作用的主要靶器官和细胞[1]。为进一步证实上述观点，本工作应用体外细胞培养方法研究RU486对人蜕膜细胞的影响，为进一步阐明药物作用机制提供依据。…     

米非司酮配伍卡孕栓终止早孕副反应探讨

米非司酮 (Ｒｕ4 86 )是一种新型甾体类抗孕激素药物 ,1980年首先由法国罗素—优克福药厂研制成功 ,经临床研究证明 ,它具有抗早孕抗着床诱导月经和软化宫颈作用。与孕酮受体亲和力比黄体酮强五倍 ,与卡前列甲脂栓 (ＰＧ0 5)配伍 ,有协同作用。我国于 1991年底开展临床试验 ,1993年在全国推广使用 ,我院于1994年 7月～ 1998年 10月间经 32 0例临床应用 ,证明米非司酮与卡孕栓配伍应用于终止早孕 ,具有良好的效果 ,同时有一定的副反应 ,应引起重视 ,并予以对症处理。1　材料与方法1.1　病例选择　闭经小于 4 9天 ,尿妊娠试验阳性 (末次月经来…     

米非司酮在计划生育临床的应用

米非司酮是抗孕激素的甾体类药物,它与孕酮受体结合起到阻断靶器官水平孕酮的作用,具有明显抗黄体、抗着床、抗排卵及诱导子宫内膜出血的作用。最初仅限于终止7周以内的早期妊娠。随着研究的深入,应用范围逐渐广泛,现综述米非司酮在终止7周以上的早孕、中期妊娠引产、稽留流产、死胎引产及避孕等计划生育领域的应用。     

米菲司酮配伍米索前列醇终止早孕的临床观察

米菲司酮是一种新型甾体类抗孕激素药物，具有终止早孕，抗着床，诱导月经及促进宫颈成熟等作用，与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用。我院应用米菲司酮合并米索前列醇终止早孕收到满意效果。经观察安全性强、副作用小、出血量小，有较强的抗孕激素的活性。现将我院应用米菲司酮合并米索前列醇终止早孕100例报告如下：     

米非司酮在妇产科的应用

20世纪80年代,法国Roussel-uolaf公司首先合成了米非司酮。米非司酮具有甾体结构,为受体水平抗孕激素,具有终止早孕,抗着床,它还具有诱导月经及促进宫颈成熟等作用,与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用,与糖皮质激素受体亦有一定的结合力,故在中期引产,紧急避孕,治疗子宫肌瘤,     

米非司酮治疗子宫肌瘤的研究进展

米非司酮 (Mifepristone ,RU4 86 )是受体水平的抗孕酮药物 ,最先用于终止早孕。但随着研究的不断深入 ,其临床应用不断扩展。近年来 ,人们认识到子宫肌瘤的发生发展不仅与雌激素有关 ,而且与孕激素关系密切 ,因此 ,抗孕酮作用的米非司酮治疗子宫肌瘤引起广泛关注 ,其临床疗效的观察和作用机理的研究已较深入。     

米非司酮终止早孕的研究进展

米非司酮(mifepristone)是在1980年由法国Roussel-Uclaf公司合成,经过了二十几年的临床应用,其抗早孕作用已经得到充分肯定。米非司酮是一种人工合成的炔诺酮衍生物,具有甾体结构,其化学结构与孕酮相似,能与孕酮受体结合,产生较强的抗孕酮作用,达到终止早孕的目的。近年来,米非     

112例药物流产术后出血原因分析

米非司酮 (Ｍｉｆｅｐｒｉｓｔｏｎｅ ,简称Ｒｕ4 86 ) ,已被广泛用于终止早期妊娠 ,其抗孕作用是通过与孕激素竞争受体而引起强效抗孕激素作用 ,与米索前列醇配伍则使抗早孕完全流产率达 90 %以上 ,这一作用已为大量临床所研究验证〔1〕。但目前存在的总是流产后子宫出血量偏多 ,出血时间长 ,为此 ,笔者通过临床和清宫手术观察以及刮出物病理组织学检查的结果进行分析 ,以探讨米非司酮抗早孕后阴道流血时间长 ,流血量增加的原因。1　临床资料1 1　一般资料 :本文 112例均为 1996年元月～ 1997年 12月在我院妇科门诊 ,经临床、Ｂ超或血、尿…     

临床应用米非司酮的几点体会

米非司酮别名息隐、含珠停,为人工合成的甾体类化合物,是炔诺酮衍生物,为新型抗孕激素药.其与黄体酮受体的亲和力是孕酮的5倍,与糖皮质激素受体的结合力是地塞米松的3倍,与雄激素受体的结合力是睾酮的1/4,无雌激素、雄激素及孕激素活性,无抗盐皮质激素及抗雌激素活性,有微弱的抗雄激素活性.故临床不仅将其应用于早孕终止妊娠、引产,还应用于异位妊娠、子宫内膜异位症、子宫肌瘸、更年期功能性子宫出血的治疗和催经止孕、紧急避孕、妇产科手术操作等多方面.     

脑内Glycine受体的结合特性与甾体激素相关性研究

目的研究甾体激素对脑内Glycine受体结合的影响。方法制备大鼠脑突触质膜,排除胞液污染,用放射配体结合的方法,以[3H]甘氨酸为标记配体。结果测出甘氨酸受体结合的饱和曲线,Scatchard作图为一条直线,结合容量Bmax为每毫克蛋白(26±4)pmol,平衡解离常数Kd为(173±15)nmol.L-1,士的宁取代实验显示:脑干部甘氨酸受体为士的宁敏感型,其余脑部为士的宁不敏感型。甾体激素取代实验显示:孕酮对甘氨酸受体的结合有快速的抑制作用。结论孕激素对甘氨酸受体的结合有影响。     

米非司酮配伍米索前列醇终止早孕496例分析

米非司酮 (Ｒｕ4 86 )是一种新型甾体类抗孕激素药物 ,能与黄体酮受体结合 ,拮抗孕激素活性 ,引起蜕膜和绒毛变性 ,导致出血并增加内源性前列腺素释放 ,诱发宫缩和软化宫颈 ,以利于孕产物排出。现将我科近年来运用该药终止早孕 4 98例报道如下。1　对象和方法1.1　对象　确诊早孕 (孕天数 32～ 5 6ｄ)的健康妇女 ,年龄 18～ 4 8岁 ,平均 2 6 .9岁 ,共 4 96例 ,其中未产妇 2 74例(占 5 5 .2 4 % ) ,经产妇 2 2 2例 (占 4 4 .2 6 % )。临床检查子宫大小与停经符合 ,ＨＣＧ阳性 ,Ｂ超证实为宫内孕。无急、慢性疾病或过敏性哮喘病及长期服药史者…     

米非司酮在妇产科中的应用

米非司酮 (ｍｉｆｅｐｒｉｓｔｏｎｅＭＩＦ)即ＲＵ4 86 ,由法国Ｒｏｕｓｓｅｌ-Ｕｃｌａｆ公司于 2 0世纪 80年代初合成 ,结构类似炔诺酮 ,具有抗孕酮、糖皮质醇和轻度抗雄激素特性。 1985年上海计划生育科学研究所合成国产制剂 ,并作为受体水平的节制生育堕胎药。目前 ,米非司酮的临床应用非常广泛 ,可用于脑膜瘤、前列腺癌、库欣氏综合征等的治疗 ,本文就其在妇产科中的应用作一综述。1　终止妊娠研究证明[1 ] ,在妊娠期间服用ＭＩＦ可导致孕激素支持的子宫内膜褪化、月经出血和胎盘功能破坏 ,但终止妊娠的决定性一步是增加了前列腺素 (…     

米非司酮的临床应用

米非司酮 (Ｍｉｆｅｐｒｉｓｔｏｎｅ,ＲＵ486 )是 80年代初由法国Ｒｏｕｓｓｅｄ-Ｕｃｌａｆ公司首先合成的 ,为受体水平的抗孕激素。米非司酮研制成功后 ,很快应用于抗早孕。近年来随着研究的不断深入 ,米非司酮的临床应用范围也逐渐扩展 ,本文对其应用范围、用药剂量以及与其他药物的联合用药情况作一总结。1　抗早孕米非司酮竞争性地与孕酮受体结合 ,产生较强的抗孕酮作用。一般应用于妊娠 7周以内的妇女 ,国外有用于妊娠 8周以内的。孕期越短 ,完全流产率越高 ,出血量越少。米非司酮单独应用于停经 <7周的妊娠妇女 ,效果并不理想。完全…     

米非司酮对动物子宫、肝脏胞浆受体结合力的影响

目的从受体药理特性上分析米非司酮的抗生育作用及与糖皮质激素的作用.方法应用放射配体结合检测技术,以3H-R5020和3H-地塞米松作为示踪物,采用饱和竞争性抑制分析方法,观察米非司酮与兔、猕猴子宫胞浆孕激素受体及大鼠肝脏糖皮质激素受体结合特性.结果米非司酮可与兔、猕猴子宫胞浆孕激素受体牢固结合,很小剂量就可抑制3H-R5020与孕激素受体结合.兔子宫孕激素受体结合实验所用米非司酮与孕酮的IC50(50%抑制浓度)值分别为6.61 nmol/L 、26.20 nmol/L,差异有极显著性意义(P<0.01),RBA(相对结合力)为孕酮的4.0倍;猕猴子宫胞浆孕激素受体结合实验中米非司酮与孕酮的IC50值分别为17.20、30.20 nmol/L,差异有显著性意义(P<0.05),其RBA为孕酮的1.8倍.米非司酮可与大鼠肝脏胞浆糖皮质激素受体结合,较低浓度范围内就可抑制地塞米松与糖皮质激素受体结合,米非司酮、地塞米松的IC50分别为4.21、14.50 nmol/L,RBA为地塞米松的3.4倍.结论对孕激素受体药理特性进行评估,米非司酮与孕激素受体有很强的亲和力,表现为较强的抗孕激素作用.以孕激素受体结合力为参照标准,显示米非司酮对孕激素受体结合力强度明显强于米非司酮对糖皮质激素受体结合力强度.     

米非司酮在妇产科的临床应用

米非司酮 ( Ru4 86)是作用于受体水平的抗孕酮药物 ,与孕酮受体和糖皮质激素受体有很强的亲和力 ,但本身无雌孕激素、雄激素和抗雌激素活性 ,米非司酮通过抑制蜕膜上的孕激素受体 ( PR)的合成来对抗孕激素的作用。1　终止妊娠( 1)用于停经小于 50天的早期妊娠单用米非司酮终止早期妊娠的成功率为 61%～73% ,且使用剂量不易确定。 1995年 ,Bygdeman等首次报道 ,Ru4 86与前列腺素配伍终止早期妊娠的成功率为 94 %。此后有关报道甚多 ,联合用药的成功率已达 95%～ 10 0 %。国内米索前列腺醇抗早孕临床研究协作组报道 :对 980例停经小于 50天…     

米非司酮临床应用现状

米非司酮临床应用现状尹晓玲（广东省佛山市永安医院）佛山５２８０００米非司酮是作用于受体水平的新型抗孕酮药物。米非司酮本身无孕激素，雌激素，雄激素，和抗雌激素活性，与孕酮受体和糖皮质激素受体有很强的亲和力，具有很强的抗孕激素和抗糖皮质激素作用，是目前唯...     

临床应用米非司酮的几点体会

米非司酮别名息隐,含珠停,为人工合成的甾体类化合物,是炔诺酮衍生物,为新型抗孕激素药。与黄体酮受体的亲和力是孕酮的5倍,与糖皮质激素受体的结合力是地塞米松的3倍,与雄激素受体的结合力是睾酮的1/4,无雌激素,雄激素及孕激素活性,无抗盐皮质激素及抗雌激素活性,有微弱的抗雄激素活性。故临床不仅应用于早孕终止妊娠、引产,还应用于异位妊娠、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、更年期功能性子宫出血的治疗和催经止孕、紧急避孕、妇产科手术操作等多方面。在使用方法和配合、联合用药上也各有不同,临床上以采用空腹口服及配伍米索前列醇用药为多,现简述如下：     

米非司酮在产科的应用

米非司酮是20世纪80年代初,由法国rousel uclaf公司首先合成的.它是一种合成类固醇,结构类似炔诺酮,因其与孕激素受体有较强的结合能力,故可通过孕酮争夺受体而阻滞孕激素活性.米非司酮是新型的孕激素拮抗剂,能有效的取代内原性激素的位置[1].利用其抗孕激素活性,用于终止早期妊娠中期引产及死胎引产的临床效果比较肯定.