β—杂环酰胺基丙基锗倍半硫化物的合成和抗癌活性

用α－丙基丙烯酸、二氧化锗，杂环胺、硫化氢等原料合成了６种新型有机锗化合物－β－杂环酰胺基丙左锗倍半硫化物，用多种现代测试方法研究了它们的组成、结构特征和理化性质，Ｇｅ－Ｓ特征吸收峰为４００￣４３０ｃｍ＾－１，Ｇｅ３ｄ和Ｇｅ３ｐ的电子结合能分别为３１．６￣３１．８ｅｖ和１２３。７￣１２４．０ｅｖ，系列化合物结构相似、Ｇｅ原子周围化学环境基本相同。对其中４种化合物进行了体外Ｈｅｌａ细胞培养实验，结果     

Ge—132衍生物合成、结构及生物活性研究(Ⅱ)

合成了3种未见报导的有机锗倍半氧化物—β—酚酯基乙基锗倍半氧化物,用多种现代分析方法证实了它们的组成和结构。体外细胞培养实验结果表明,3 el 种化合物对Ha 细胞分裂有明显的抑制作用,对二倍体细胞分裂基本无影响,并发现不同芳基的Ge—132衍生物对Hela 细胞分裂的抑制作用不同,说明不仅有机锗倍半氧化物中的—Ge—(?)部分而且芳基取代基团也参与一定的生物作用。     

萜类化合物的合成研究(Ⅰ)

研究目的探索具有抗癌活性的萜类化合物的合成方法。方法选择类似结构单元的化合物,采用事先引入所需官能团,利用硫稳定的负碳离子与卤代径亲核取代反应将片断偶联为所需化合物．结果以香叶醇为起始原料,经过4步反应合成出一种新的化合物．结论此合成路线方法简便且收率高,为天然萜类化合物合成提供了行之有效的方法。     

有机锗(Ge-132)的合成与分析

以GeO_2为原料,NaH_2PO_2为还原剂合成β-羧基乙基锗倍半氧化物(Ge-132)的方法。测定了Ge-132的核磁共振谱、红外光谱,产品中C、H元素含量与理论值(C21.24%,H2.95%)接近,Cu、Pb、As元素含量均符合国家卫生标准,产品纯度可达99.97%。     

含硫配位的有机锗化合物的合成与生理活性

本文综述了含硫配位的有机锗化合物的合成和生理活性并推测一类新的有机锗倍半硫化物将可望具有强的抗肿瘤活性和选择性。     

β—（N—氟尿嘧啶—N1）酰胺基乙基锗倍半氧化物的合成

将β－羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）同５－氟尿嘧啶相结合，合成了β－（Ｎ－氟尿嘧啶－Ｎ１）酰胺基乙基锗倍半氧化物，用元素分析、红外光谱（ＩＲ）等方法确定了其组成和结构，ＩＲ光谱中出现８００￣９００ｃｍ＾－１的强γＧｅ－Ｏ特征振动吸收峰。该化合物结构新颖，兼具５－氟尿嘧啶和Ｇｅ－１３２的主要结构特征，相信将具有更好的抗癌作用。     

Ge—132对人白细胞吞噬氧化活性的影响

目的：研究有机锗（Ｇｅ－１３２）对健康成人白细胞吴噬氧化活性的影响。方法：采用改良的人全血化学发光法测定Ｇｅ－１３２相当于在全血中所测定血浆浓度中Ｇｅ元素含量的：①１０、１０００、２０００倍时白细胞的化学发光值；②１０倍加５μｇ氢化可的松时白细胞的发光值。结果：①Ｇｅ－１３２对应的锗量在低于所测定血浆浓度锗量的１００倍时，对白细胞的吞噬氧化活性具有显著激发作用，而Ｇｅ－１３２在高于所测定血浆浓度的     

Ge—132对荷瘤小鼠NK细胞活性及红细胞免疫功能的影响

为了探讨Ｇｅ－１３２抗癌作用机制，本文进行了Ｇｅ－１３２对荷瘤小鼠脾脏ＮＫ细胞活性和红细胞免疫粘附功能影响的体内实验研究。实验采用Ｃ５７ＢＬ／６荷瘤小鼠，腹腔注射Ｇｅ－１３２（剂量分别为１００ｍｇ／ｋｇ、３００ｍｇ／ｋｇ），每日１次，连续１４天后，取小鼠脾细胞和血液进行ＮＫ细胞活性及红细胞免疫粘附功能测定，并摘除瘤块称重，计算抑瘤率。结果表明，Ｇｅ－１３２对小鼠抑植瘤（Ｓ１８０）的生长具有显著的抑制效应，抑瘤率达５５％；荷瘤小鼠脾细胞ＮＫ活性明显低于正常对照组，Ｇｅ－１３２能使其得以恢复；荷瘤小鼠ＲＢＣ－Ｃ３ｂ受体花环率和肿瘤ＲＢＣ花环率明显低于正常对照组（Ｐ＜００１），ＲＢＣ－ＩＣ花环率则高于正常对照组（Ｐ＜００１），注射Ｇｅ－１３２可显著提高ＲＢＣ－Ｃ３ｂ受体花环率和肿瘤ＲＢＣ花环率，降低ＲＢＣ－ＩＣ花环率。表明Ｇｅ－１３２能增强荷瘤小鼠ＮＫ细胞杀伤活性和红细胞免疫粘附功能。     

末端脱氧核苷酰转移酶酶学性质初步探讨及其临床应用

作者对末端脱氧核苷酰转移酶(简称TdT)的引物、底物及抑制剂等酶学性质进行了探讨,观察到TdT的引物、底物及酶浓度曲线与一般酶促反应动力学曲线基本相符,建立起稳定的酶测活系统。用于临床,对白血病患者外用血检测了TdT活性,结果表明急淋患者其活性明显高于急粒等其他类型的白血病患者。     

锗-132对体外培养人二倍体细胞的作用

本工作应用细胞培养、放射自显影及扫描电子显微镜等多种技术研究了锗的有机化合物—Ge-132对体外培养人二倍体细胞的作用,实验结果表明:Ge-132的毒性极低,当二倍体细胞在含有1mmol/LGe-132的培养基中培养24h后,细胞的表面结构未发生异常变化,细胞的分裂活性及DNA合成均有增强;随着Ge-132浓度的减小,对人二倍体细胞的分裂活性及DNA合成均具有明显的促进作用,尤以0.01mmol/L更为显著:此外,并将Ge葡萄糖及GeO_2与Ge-132对体外培养人二倍体细胞的作用进行了比较。     

黄酮类化合物研究——ⅩⅢ.5-异戊烯基查尔酮类化合物的合成研究

本文报道了3,4-二羟基苯甲醛异戊烯基化时的异常现象及甲基(及苄基)保护的多羟基-5-异戊烯基查尔酮衍生物的合成。     

STUDY ON THE STRUCTURE, PROPERTIES AND ANTICONVULSANT ACTIVITY RELATIONSHIP OF CINNAMAMIDES AND THEIR ANALOGS

For studying the effect of the modification of structure and properties on anticonvulsant activity more than 200 cinnamamides and their analogs were synthesized and tested by animal assay (MES). Pharmacological evaluation showed that the configuration, the substituents on the benzene ring and the nitrogen of amides, the substituents on the double bond, physico-chemical properties displayed important effect on the anticonvulsant activity.     

有机锗对造血系统的作用

用Ge-132给小鼠灌胃10天以后,骨髓造血十分活跃,股骨中有核细胞数明显升高,细胞分裂活动也显著加强。在用药为500mg/kg时,小鼠脾脏中出现了大量的以巨核和红白系为主的髓外造血灶。若药量为250mg/kg,外周血中单核巨噬细胞也显著地高于对照组。在腹腔中,可以看到白细胞总数、巨噬细胞、淋巴细胞和粒细胞呈现剂量反应的曲线关系;腹腔中的白细胞总数、巨噬细胞数比对照组增高约三倍;淋巴细胞仅在用药为500mg/kg时,高于对照组约为一倍。结果表明给正常小鼠服Ce-132以后,骨髓和脾脏的造血活动均获得加强,在剂量适当时,亦能升高巨噬细胞和淋巴细胞的数量。