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1.
最近 ,由德国拜耳制药公司生产的“他汀”类降血脂药品的新成员西立伐他汀 (Ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ) ,商品名 :拜斯亭Ｂａｙｃｏｌ,由于有严重的横纹肌溶解症不良反应而被迫从各国市场上撤回。西立伐他汀通过抑制人体胆固醇合成中的羟甲基戊二酰辅酶Ａ (ＨＭＧ -ＣｏＡ)来降低血脂水平 ,是新型高活性 ,微克级的降血脂药。一般他汀类药物如洛伐他汀ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ [Ｍｅｖａｃｏｒ]、普伐他汀ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ [Ｐｒａｖａｃｈｏｌ]、新伐他汀ｓｉｍｖａｓｔａｔｉｎ[Ｚｏｃｏｒ]、氟伐他汀ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ [Ｌｅｓｃ… 相似文献
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王晓云 《国外医学(药学分册)》2002,29(5):311-311
罗伐他汀 (ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ)是具有慢结合动力学和高亲和力 (Ｋｉ 值约为 0 .1ｎｍｏｌ·Ｌ- 1)的ＨＭＧ ＣｏＡ还原酶竞争性抑制剂。与其他的他汀类酶抑制剂比较 ,罗伐他汀 (ＩＣ50 =5 0ｎｍｏｌ·Ｌ- 1)与阿托伐他汀(ａｔｏｒｖａｓｔａｔｉｎ)、西立伐他汀 (ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ)、辛伐他汀(ｓｉｍｖａｓｔａｔｉｎ) (ＩＣ50 =8～ 11ｎｍｏｌ·Ｌ- 1)的效果相当 ,比氟伐他汀 (ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ)、普伐他汀 (ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ) (ＩＣ50 =2 8～ 4 4ｎｍｏｌ·Ｌ- 1)效果更好。将 37名健康男性志愿者分成 3组 ,进… 相似文献
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黄丹 《国外医学(药学分册)》2001,(4)
阿斯特拉 捷利康公司将于 2 0 0 1年第二季度向ＮＤＡ申报他汀类降胆固醇新药罗伐他汀 (ｒｏｓｕｖａｓ ｔａｔｉｎ ,Ｃｒｅｓｔｏｒ/ＺＤ4 5 2 2 ) ,并期望于 2 0 0 2年在欧共体和美国上市 ;临床数据表明它优于另一个正在开发中的“超级他汀”Ｎｅｇｍａ和Ｋｏｗａ公司的伊伐他汀(ｉｔａｖａｓｔａｔｉｎ ,ＮＫ 10 4 ) ,后者预计 2 0 0 1年稍后在日本上市 ,而在欧美批准前尚需更多白人病例的数据。初步的研究数据来自罗伐他汀的四项试验 :两项对比研究发现 ,对原发性高胆固醇血症患者 ,降低低密度脂蛋白 胆固醇 (ＬＤＬ Ｃ)和增加高密度… 相似文献
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王爱静 《国外医学(药学分册)》2001,(3)
ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ公司生产的他汀类新药罗伐他汀(ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ ,ＺＤ4 52 2 )的最初临床数据表明 ,它是最有效的降血脂药物 ,号称“超级他汀”。该公司于2 0 0 0年在瑞典斯德哥尔摩召开的第 12届国际动脉粥样硬化研讨会上公布了这一结果。罗伐他汀的Ⅲ期临床试验正在进行中 ,并预言它将成为医药市场的一枚巨型炸弹 ,到 2 0 0 7年它的销售额将达到 30亿美元。在斯德哥尔摩宣布的Ⅱ期临床试验结果中显示 ,试验的最大剂量为 80ｍｇ ,且降低低密度脂蛋白胆固醇 (ＬＤＬ Ｃ)达 6 5% ,是目前他汀类药物中疗效最好的。瑞典Ｌｉｎ… 相似文献
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ＨＭＧ -ＣｏＡ(羟甲基戊二酰辅酶Ａ)还原酶抑制剂先从霉菌培养液中提取 ,有美伐他汀 (ｍｅｖａｓｔａｔｉｎ)、洛伐他丁 (ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ)、以后又有它们的衍生物及人工合成品普伐他汀 (ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ)、辛伐他汀 (ｓｉｍｖａｓ ｔａｔｉｎ)、氟伐他汀 (ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ)、阿托伐他汀 (ａｔｏｒｖａｓ ｔａｔｉｎ)等 ,形成目前最强的降血清胆固醇的他汀类药物 ,已广泛用于临床 ,收到卓著的调血脂及降低冠心病发病率、死亡率的作用。该类药物是通过抑制ＨＭＧ -ＣｏＡ还原酶 ,阻断ＨＭＧ -ＣｏＡ向甲羟戊酸转化 ,使胆… 相似文献
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西伐他汀的药理作用及临床应用 总被引：3，自引：0，他引：3
目前上市的６种羟甲基戊二酰辅酶Ａ(ＨＭＧ-ＣｏＡ)还原酶抑制剂(洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀、西伐他汀)中,西伐他汀(ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ)是作用最强的药物,它的有效剂量在微克级,而其它药物在毫克级［１］。西伐他汀由拜耳公司开发,１９９７年在英国首先上市,１９９８年２月在美国上市,商品名为“Ｂａｙｃｏｌ”。它是新的以单一对映体的形式全合成的ＨＭＧ-ＣｏＡ还原酶抑制剂。１药效学１１抑制ＨＭＧ-ＣｏＡ还原酶ＨＭＧ-ＣｏＡ还原酶是催化ＨＭＧ-ＣｏＡ转化为甲羟戊酸盐(ＭＶＡ)的限速酶。西伐他汀的结… 相似文献
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吴波 《国外医学(药学分册)》2001,(5)
本研究目的是在长期使用血液透析的肾衰患者体内 ,评价ＨＭＧ ＣｏＡ还原酶抑制剂西伐他汀(ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ)及其两个主要代谢产物Ｍ 1和Ｍ 2 3的单剂量和稳态药代动力学。12例肾病末期患者 (女性 5名 ,男性 7名 ,年龄18～ 63岁 )单剂量服用 0 .2ｍｇ西伐他汀钠持续 4ｈ透析期间 ,考察其药代动力学 (ＰＫ)。 2～ 4周后 ,全部病例给予 0 .2ｍｇ西伐他汀钠 (ｓｉｄ) ,以维持治疗 ,为期 7ｄ ,此间在第 1天和第 7/ 8天进行ＰＫ监测 (均未透析 )。原药和活性代谢产物的血浆浓度均以ＨＰＬＣ荧光法进行检测 ;此外 ,也评估了血脂参数、安… 相似文献
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董旭东 《国外医学(药学分册)》2002,(2)
新的数据显示 ,Ｏｘｉｇｅｎｅ公司正在进行试验的药物ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎＡ4前体药 (ＣＡ4Ｐ)和放射免疫疗法一起使用时 ,能够消除 85 %长瘤小鼠的肿瘤达到 9个月以上。伦敦皇家医学院的科学家认为 ,ＣＡ4Ｐ能够明显提高放射免疫疗法治疗肿瘤的效果 ,提高长期治愈率。在圣地亚哥 2 0 0 1年生物学会议上 ,Ｏｘｉｇｅｎｅ公司介绍单独使用ＣＡ4Ｐ能够减少小鼠癌细胞的肝转移。但是 ,Ｏｘｉｇｅｎｅ公司强调该药物和其他肿瘤治疗方法结合对肿瘤根除效果最好。在这次会议上 ,Ｏｘｉｇｅｎｅ公司还介绍了它的产品开发蓝图 ,包括一系列… 相似文献
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韦京豫 《国外医学(药学分册)》1997,(5)
拜耳公司日服一次的降血脂药物西伐他汀(ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ,商品名Ｌｉｐｏｂａｙ)于1997年4月14日首次在英国投放市场,它适用于那些对饮食疗法不起作用的Ⅱａ和Ⅱｂ型原发性高脂蛋白血症病人。西伐他汀是英国第5个、今年第2个推出的羟甲基戊二酰辅酶Ａ(ＨＭＧＣｏＡ)还原酶抑制剂。英国是欧共体的参照国,西伐他丁可通过欧共体的相互认可程序而在欧共体国家上市。美国有望在1997年上市该药。拜耳公司声称西伐他汀的价格具有很强的竞争力。28片的包装,每片为100,200和300μｇ的价格分别为12.95,17.35和18.20英镑。以最小包装剂量进行… 相似文献
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美国心脏病学学院和美国心脏联合会新准则提出,应该考虑他汀类药物（ｓｔａｔｉｎｓ）而不是激素替代疗法（ＨＲＴ）作为绝经后妇女降胆固醇的一线治疗药物。原先对于使用饮食和锻炼未能使胆固醇降至正常范围者,建议使用ＨＲＴ作为首选治疗药物。 在美国销售的五种他汀类药物是：Ｗａｒｎｅｒ－Ｌａｍｂｅｒｔ／Ｐｆｉｚｅｒ公司的Ｌｉｐｉｔｏｒ（阿托伐他汀）,Ｍｅｒｃｋ公司的Ｚｏｃｏｒ（辛伐他汀）,Ｂｒｉｓｔｏｌ－Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ公司的Ｐｒａｖａｃｈｏｌ（普伐他汀）,Ｎｏｖａｒｔｉｓ公司的Ｌｅｓｃｏｌ（氟伐他汀）… 相似文献
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大规模临床试验提供足够证据证明无论是高ＬＤＬ者还是正常ＬＤＬ者 ,降低ＬＤＬ Ｃ都将降低心血管事件的发生率 ,能延缓冠心病 (ＣＨＤ)的发展 ,且可使小量的动脉粥样斑块消退。 3 羟基 3 甲基戊二酰辅酶 Ａ还原酶抑制剂 ( 3 ｈｙｄｒｏｘｙ 3 ｍｅｔｈｙｌｇｌｕｔａｒｙｌｃｏｅｎｚｙｍｅ Ａｒｅｄｕｃ ｔａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ,ＨＭＧＣｏＡＲＩｓ) ,简称他汀类 (ｓｔａｔｉｎｓ)药物 ,是特异性的作用于肝脏合成胆固醇的限速酶 ,使胆固醇合成减少 ,并使ＬＤＬ受体活性增强 ,从而使血清中ＬＤＬ清除增加。还有提高高密度脂蛋白胆固… 相似文献
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陆正苏 《国外医学(药学分册)》2001,(3)
20 0 0年在美国上市的新药 2 7个 ,新的生物制品6个 ,详细见附表。附表 2 0 0 0年美国上市的新药和生物制品 药 品 创制公司 适应证二十二烷醇 (ｄｏｃｏｓａｎｏｌ,Ａｂｒｅｖａ)Ａｖａｎｉｒ/ＧＳＫ唇疱疹比伐卢定 (ｂｉｖａｌｉｒｕｄｉｎ ,Ａｎｇｉｏｍａｘ)ＴｈｅＭｅｄｉｃｉｎｅｓＣｏ抗凝血药阿加曲班 (ａｒｇａｔｒｏｂａｎ ,Ａｃｏｖａ)针剂ＧＳＫ/ＴｅｘａｓＢｉｏｔｅｃｈ肝素诱发的血小板减少西曲瑞克 (ｃｅｔｒｏｒｅｌｉｘ ,Ｃｅｔｒｏｔｉｄｅ)Ａｓｔａ/Ｓｅｒｏｎｏ促黄体激素过早升高巴柳氮 (ｂａｌｓａ… 相似文献
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新型降血脂药——氟伐他汀 总被引：3，自引：0，他引：3
高和平 《中国医院药学杂志》1999,19(4):238
氟伐他汀为通用名称,英文名称Ｌｅｓｃｏｌ。１药理作用氟伐他汀系人工合成催化酶羟甲戊二酰辅酶Ａ（ＨＭＧＣｏＡ）还原酶抑制剂,具有一个氟苯吲哚环的甲羟戊酸内酯衍生物,它的吲哚环模拟ＨＭＧＣｏＡ的底物,甲羟戊酸内酯链模拟产物（甲羟戊酸）。所以氟伐他汀能... 相似文献
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3羟—3甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的概况 总被引：2，自引：0，他引：2
３羟－３甲戊二酰辅酶Ａ还原酶抑制剂的概况闭材基王惠荣（北京电力医院北京１０００７３）３羟－３甲戊二酰辅酶Ａ（ＨＭＧ－ＣｏＡ）还原酶抑制剂是近年开发应用的一类新型降脂药物。其中洛伐他丁（Ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ）、普伐他丁（Ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ）、辛伐他... 相似文献
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他汀类药物与冠心病 总被引：21，自引：2，他引：19
高脂血症是罹患冠心病的独立危险因子 ,也是冠心病急性事件的重要诱发因素。大量研究证实 ,调脂治疗可明显降低冠心病的发病率及死亡率。在调脂治疗中 ,他汀类药物具有无可替代的主导作用 ,近几年来广泛应用于冠心病的一、二级预防 ,可以说调脂治疗已进入了他汀类时代。1 概况他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶Ａ(ＨＭＧ ＣｏＡ)还原酶抑制药的总称 ,因其药名均以 ｓｔａｔｉｎ结尾被统称为他汀类。最早于1976年从霉菌培养液中提取 ,1987年开始应用于临床。目前市场共有 6种药物 ,依上市先后为 :洛伐他汀 (ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ ,美降之 )、氟… 相似文献
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具有促微管聚合活性的抗肿瘤天然化合物 总被引：6，自引：0，他引：6
微管和微管蛋白的相互作用是靶向性筛选抗肿瘤化合物的重要模型之一。化合物与微管蛋白的作用导致两种结果:抑制微管聚合(促解聚)和抑制微管解聚(促聚合)。有许多化合物能与微管蛋白发生作用,其中大多数是降低微管结构稳定性的,如生物碱类的长春碱(ｖｉｎｂｌａｓｔｉｎｅ)、秋水仙碱(ｃｏｌｃｈｉｃｉｎｅ)、喜树碱(ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎ)、ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎ,脂类的ｃｕｒａｃｉｎＡ,大环多醚类的ｈａｌｉｃｈｏｎｄｒｉｎＢ,肽类ｄｏｌａｓｔａｔｉｎ10、ｄｏｌａｓｔａｔｉｎ15、ｈｅｍｉａｓｔｅｒｌｉｎ等;而目前临床… 相似文献
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西立伐他汀 (ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ)是第三代ＨＭＧ ＣｏＡ还原酶抑制剂 ,安全高效 ,耐受性好 ,不良反应少。文献报道一日 0 .3ｍｇ ,可使低密度脂蛋白 (ＬＤＬ)降低约 31%。本文旨在评估一日 0 .8ｍｇ的短期安全性。1 方法 4周前限制饮食 ,2周前单盲给予安慰剂 ,并进行体检、临床实验室指标、12导联心电图等多项检查 ,合乎要求者以 2∶1的比例随机分为本品 0 .8ｍｇ组和安慰剂组 ,进行为期 4周的双盲对照研究 ,一日 1次 ,每日晚餐时服用。进入研究的病人均无活动性心脏病及其它严重疾病和过敏史 ,并不得服用其它降脂药物。冠心病或… 相似文献
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阿斯特拉捷利康（Ａｓｔｒａ Ｚｅｎｅｃａ）公司的雄心壮志是在２０１０年成为世界心血管药物的领头羊。目前该公司在心血管药物方面的排名为第５位。公司相信，虽然目前销售较好的ＡＣＥ抑制剂Ｚｅｓｔｒｉｌ（赖诺普利）的专利在２００１年～２００２年到期，但新开发的超他汀药物ＺＤ－４５２２和口服凝血酶抑制剂Ｈ３７６／９５将帮助公司达到这一宏伟目标。公司相信，ＺＤ－４５２２的销售会超过目前销售势头最旺的瓦纳兰勃特（Ｗａｒｎｅｒ Ｌａｍｂｅｒｔ）公司的ＨＭＧＣｏＡ还原酶抑制剂Ｌｉｐｉｔｏｒ（阿托伐他汀），而Ｈ３７６… 相似文献