氟喹诺酮类药物的耐药趋势

氟喹诺酮(fluoroquinolones,FQNs)类药物。抗菌谱广,抗菌活性强,口服吸收好,组织分布广,细菌内渗透性强,与其它抗菌药物无交叉耐药性,价格较低廉,已广泛应用于临床感染性疾病的治疗。 喹诺酮类药物的作用机理主要是与DNA旋转酶的A亚基结合,从而抑制DNA旋转酶的活性,影响细菌DNA的复制,浓度较高时也可抑制RNA的合成,导致细菌死     

喹诺酮类抗菌药物的合理应用及不良反应

喹诺酮类是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物.它起源于20世纪60年代合成氯喹过程中发现的萘啶酸,随后喹诺酮类吡哌酸等被开发,到1979年第一个氟喹诺酮类药物合成后发展十分迅速.90年代又有司帕沙星、曲伐沙星等多种更新的喹诺酮类药物相继面世,成为处方率仅次于β-内酰胺类的抗菌药物.因其抗菌谱广,抗菌作用强,生物利用度高与其它抗生素无交叉耐药性而广泛应用于临床.     

几种药物、中间体合成新工艺

普卢利沙星关键中间体新工艺研究 普卢利沙星是最新一代氟喹诺酮类广谱抗菌药物,它对革兰氏阳性和阴性菌等多种细菌的抗菌力远远超过目前上市的其它氟喹诺酮类药物和抗生素药物,该药口服吸收好,耐受性好,反复给药在体内无蓄积,副作用很小,几乎没有其它氟喹诺酮药物常见的光毒性、肝脏毒性及中枢神经毒性,是第三代氟喹诺酮类药物中安全性极好的品种,临床应用前景广阔。     

儿童应慎用喹诺酮类抗菌药物

喹诺酮类药物是本世纪60年代以来发展迅速的一类合成抗菌药物,尤其是氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广,抗菌作用强,生物利用度高、组织渗透性强,不宜产生耐药性,对其它抗生素耐药菌有效等特点,临床上应用日益广泛。目前常用的药物有诺氟沙星(氟哌酸)、依诺沙星(氟啶酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)等。多年来,由于在年幼动物实验中观察到喹诺酮类药物引起的软骨毒性,许多国家,尤其是发达国家对这类有希望的抗菌药物禁用于青春期前的患者。在我国,由于药品生产厂家的说明资料贫乏,加上抗菌药物管理不严,没有国家     

慎用氟喹诺酮类抗生素

氟喹诺酮类抗生素是一类作用于抑制细菌DNA促旋酶与DNA拓扑异构酶IV的药物。 近年来上市的许多新型氟喹诺酮类抗生素,比如莫西沙星、加替沙星以及正在开发研究中的西他沙星、吉米沙星等药物,它们能比较平衡地作用于DNA旋转酶与DNA拓扑异构酶IV两个位点,抗菌性能优于主要作用DNA促旋酶的早期喹诺酮类药物。     

喹诺酮类药物在儿科应用的安全性评价

自１９６２年合成第一代喹诺酮药物奈啶酸（nalidxicacid）以来，不断开发了新的喹诺酮药物，并受到临床的重视与广泛应用，如第二代吡哌酸（pipemidicacid）及当前应用较广的第三代氟喹诺酮类，如诺氟沙星（norfloxacin）、氧氟沙星（ofloxacin）、环丙沙星（ciprofloxacin）、氟罗沙星（fleroxacin）、洛美沙星（lomefloxacin）、左氧氟沙星（levofloxacin）以及第四代新型氟喹诺酮类，如曲伐沙星（trovafloxacin）、克林沙星（clinafloxacin）等。这类药物具有抗菌谱广，与其它药物间无交叉耐药，口服吸收好，不良反应少，价格较低等优点…     

6种氟喹诺酮类药物对临床分离金葡萄的抗菌活性比较

目的：观察临床分离金葡萄对6种氟喹诺酮类药物的耐药情况。方法：用琼脂稀释法测定诺氟沙星（NFLX）、氧氟沙星（OFLX）、氟罗沙星（FLRX）、环丙沙星（CPFX）、司帕沙星（SPFX）、托舒沙星（TFLX）6种2、3代氟喹诺桐类药物对成都地区155株临床分离金葡菌的体外抗菌活性。结果：金葡菌对6种药物的耐药率分别为诺氟沙星35.5%。氟罗沙星34.19%,环丙沙星27.75%,托舒沙星27.75% ,氧氟沙星25.81%,司帕沙星25.81%。结论：氟喹诺酮类药物的广泛应用已使细菌的耐药性明显增高,各药MIC90均超过16mg.L^-1,比以往文献报道的本地区金葡萄耐药性明显升高,提示要合理应用氟喹诺酮类药物,减少耐药菌株的增加。     

氟喹诺酮类药物的临床应用

<正> 氟喹诺酮类药物作为新一代广谱抗菌药已 在国内外广泛使用,并正进一步深入研究。目 前,国内已使用的有五种:氟哌酸(诺氟沙星)、 氟啶酸(依诺沙星)、甲氟哌酸(哌氟沙星)、氟 酸(氧氟沙星)和环丙氟哌酸(环丙沙星)等。 这类药物的作用机制是:通过与细菌DNA复制 所必须的DNA—gyrase的亚基A(SubunitA) 结合而抑制DNA合成的复制化,从而使细菌 不能增殖。即抑制细菌脱氧核糖核酸(DNA)的 合成而达到抑菌作用,从而被广泛用于临床。     

喹诺酮类药物的不良反应

喹诺酮类是人工合成的含 4-喹诺酮基本结构 ,对细菌 DNA螺旋酶 (DNAgyrase)具有选择性抑制的抗菌药物 ,目前发展迅速 ,临床应用极广。本文主要阐述氟喹诺酮类药物的毒性 ,特别关注抗革兰氏阳性菌活性增强的新氟喹诺酮类药物如 :左氧氟沙星、司帕沙星、格帕沙星、曲伐沙星和莫西沙星。所以喹诺酮类药物一个共同特征是与二价阳离子形成螯合物 ,水溶液中 ,氟喹诺酮类药物与二价金属阳离子稳定常数顺序为 :Cu2 + >Fe2 + >Zn2 + >Mg2 + >Ca2 + 。喹诺酮类药物与金属离子的密切关系似乎是抗菌治疗的先决条件 ,可能喹诺酮类药物通过一个 Mg2 +…     

氟喹诺酮类与其它药物的不良相互作用

氟喹诺酮类药物，包括吡呱酸、诺氟沙星（氟哌酸）、依带沙星（氟啶酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）等．是近年来迅速发展起来的一类合成抗菌药物．是一种DNA旋转酶的强抑制剂。具有广谱高效的抗菌作用，口服时有高的生物利用度和对感染器官组织的良好渗透性I’］·不良反应多数轻微，因而临床应用B益广泛。所以与其他药物联合用药机会增多，不良的相互作用现象亦有所见。本文仅一些不良的相互作用作一简述，供临床用药参考。1．氨基糖着类抗生素［’］：本药与氨基糖着类抗生素合用，易在肾小管中形成结晶，导致阻塞性肾病．这一毒性反应与…     

喹诺酮抗菌素依诺沙星

药理学依诺沙星(氟啶酸,Enoxacin)是一种与诺氟沙星(氟哌酸,Norfloxacin)和环丙沙星(环丙氟哌酸,Ciprofloxacin)新药以及萘啶酸有生化关系的氟喹诺酮抗菌药物。本品口服和静注剂型正在研究中。依诺沙星是抑制细菌的DNA酶,(一种修复细菌DNA的酶),因而阻止DNA的复制。本品在较高浓度时也能抑制细菌RNA的合成。在体外本品能有效地对抗革兰氏     

环丙沙星的不良反应

自1962年发现第一个喹诺酮类抗菌药并用于临床以来,经过30余年的发展,它已成为一大类广泛用于治疗各种感染性疾病的广谱、高效、低毒性的化疗药物。目前全世界从事该药物研究的单位超过100所,已合成的喹诺酮化合物近10万个。特别是各国药物工作者研制的第三代喹诺酮类药物,其抗菌性可与第三代头孢菌素媲美,其中,由拜耳公司生产的环丙沙星是氟喹诺酮类抗菌剂中活性较强者,它的抗菌活性明显要高于氟哌酸、氟啶酸等药物,细菌对本品不易产生耐药性,又与抗生素无交叉耐药性[1],被认为是发展前景看好的抗菌药物。但随着其应用日趋广泛,其毒副作用…     

喹诺酮类药物在下呼吸道感染性疾病中的合理应用

目的采用细菌耐药突变选择窗（MSW）理论对下呼吸道感染性疾病患者氟喹诺酮类药物使用情况进行分析,以最低抑菌浓度（MIC）和防突变选择浓度（MPC）指导临床合理使用氟喹诺酮类药物,减少耐药菌产生。方法抽取呼吸内科病历100份,统计用药情况和氟喹诺酮类药物使用种类,以及氟喹诺酮类药物在抗菌药物中所占比例、氟喹诺酮类药物与其他药物联合应用情况,采用MSW理论对结果进行分析。结果100份住院病历中抗菌药物使用率100.0%,使用喹诺酮类药物61例（占61.0%）,其中氟喹诺酮类药物与β内酰胺类抗生素联合应用26例（占42.6%）。结论氟喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染性疾病符合MSW理论,使用合理。但氟喹诺酮类药物与β内酰胺类药物联用不能关闭MSW,且更易导致细菌产生多重耐药性。     

DNA旋转酶与细菌对喹诺酮类药物的耐药性

近年来,喹诺酮类药物的开发与应用引人注目,这些药物包括氟哌酸、氟嗪酸、环丙氟哌酸、多氟哌酸(Fleroxacin)等,其中多数品种从早期的萘啶酸和奥索利酸衍生而来,其抗菌作用比老品种更强,抗菌谱更广。但临床应用后不久,细菌耐药性随即     

氟喹诺酮类药物的临床应用及注意事项

氟喹诺酮类药物自 2 0世纪 70年代就逐渐应用于临床 ,主要有 :诺氟沙星 (氟哌酸 )、依诺沙星 (氟啶酸 )、氧氟沙星 (氟嗪酸 )、氟罗沙星、托氟沙星、盐酸洛美沙星、那氟沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、甲磺酸左氧氟沙星、氨氟沙星等等。因具有抗菌谱广、生物利用度高、疗效确切 ,且因构效独特 ,与其他抗菌药物几无交叉耐药性等优点 ,所以深受医患双方的青睐。然而由于该类药物的不良反应、药物相互作用、注意事项至今尚未引起高度重视 ,因此造成了某些滥用的现象[1～ 8] 。笔者试将氟喹诺酮类药物的特点及应用注意事项简要论述如下 ,…     

氟喹诺酮类药物综述

氟喹诺酮类药物综述宋晓坤，蒋惠留（天津市肿瘤医院３０００６０）氟喹诺酮类药物作为新一代广谱抗菌药已在国内外广泛使用，并正进一步深入研究。目前，国内已使用的有５种：氟哌酸（诺氟沙星）、氟啶酸（依诺沙星）、甲氟派酸（哌氟沙星）、氟嗪酸（氧氟沙星）和环丙氟...     

氟喹诺酮类药物的临床不良反应

喹诺酮类药物抑制细菌DNA旋转酶，使其不能降解螺旋而达到阻碍细菌DNA合成的目的，从而发挥其临床作用。因其作用机制独特，与其它抗生素无交叉耐药而受到欢迎，临床应用十分广泛。第三代喹诺酮类药物即氟喹诺酮类药物半衰期长，分布广，抗菌谱宽，抗菌活性强而成为临床上重要的一类抗感染药物。收集我院近年来临床应用氟喹诺酮类药物治疗细菌性感染的资料并对其不良反应进行分析总结。     

喹诺酮类药物的毒性

药物安全性的信息来源于各种有特定优缺点的动物实验或临床资料。阐述药物安全性的一个最重要的问题是考虑一类中的不同药物间精确的差别。通常这样的差别应来自双盲对照研究。总体上讲,氟喹诺酮类药物是相对安全并且有良好耐受性的药物,许多双盲研究结果表明,睦诺酮类药物与其它抗菌药物无显著的差别。本文阐述氟喹诺酮类药物的毒性,主要是具有较强抗革兰阳性菌活性的新型氟喹诺酮类药物,如左氧氟沙星（ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ）,司帕沙星（ｓｐａｒｆｌｏｘａｃｉｎ）,格帕沙星（ｇｒｅｐａｆｌｏｘａｃｉｎ）,曲伐沙星（ｔｒｏ…     

基层医院病区氟喹诺酮类药物使用情况分析

<正>氟喹诺酮类药物因具有抗菌谱广、抗菌活性强、毒性较低、体内分布广、给药方便与其他抗菌药物无交叉耐药性等特点而成为临床常用的抗菌药物,但这种优势也容易导致其滥用。不合理的抗感染治疗容易导致药品的浪费和不良反应的发生,最重要的是诱导病原微生物耐药。由于细菌耐药性与氟喹诺酮类药物的使用密切相关,必须有目的地监控氟喹诺酮类药物使用情况[1]。为迎接"三乙"等级医院的评审,我院     

浅谈氟喹诺酮药物应用注意事项

氟喹诺酮类药物，是近几年新上市的一种广谱抗生素，临床应用广泛，目前常用的品种有：氟哌酸、环丙沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、奥氟星、洛美沙星等等。氟喹诺酮类药物对G^＋和G^-菌均有较强的杀菌作用，在杀支原体和衣原体上，目前也是首选药物。氟喹诺酮类药物的杀菌机制是通过阻制DNA旋转酶来干抗DNA的功能，而导致细菌死亡，同时还具有破坏细菌细胞膜，使细菌内溶物流失的作用。因此氟喹诺酮类药物，在临床应用广泛，已被人们认证，而氟喹诺酮类药物在临床上的不良反应也越来越突出。下面谈谈氟喹诺酮类药物在临床上应用时的不良反应，仅供临床参考。