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相似文献
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1.
钩吻根脂溶性化学成分的分离与鉴定   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的对钩吻根脂溶性部位的化学成分进行研究。方法通过乙醇回流提取、溶剂分步萃取得到钩吻根粗提物,利用硅胶柱、ODS柱、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F等多种色谱柱进行分离纯化,利用NMR等现代波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为钩吻素子(koumine,1)、钩吻绿碱(gelsevirine,2)、胡蔓藤碱乙(humantenine,3)、钩吻内酰胺(gelsemamide,4)、12β-羟基-孕甾-4,16-二烯-3,20-二酮(12β-hydroxy-pregna-4,16-diene-3,20-dione,5)、正三十一烷醇(n-hentriacontyl alcohol,6)、十四碳酸甲酯(methyl myristate,7)、6,7-二甲氧基香豆素(6,7-dimethoxycoumarin,8)、3,4,5-三甲氧基苯甲醇(3,4,5-trimethoxybenzyl alcohol,9)、5-甲基间苯二酚(5-methylresorcinol,10)。结论化合物6-10为首次从胡蔓藤属中分离得到。  相似文献   

2.
杨峻山  陈玉武 《药学学报》1983,18(2):104-112
胡蔓藤(Gelsemium elegans Banth.)根的生物碱提取物,经碱性氧化铝柱,碱性硅胶干柱层析法以及离心薄层层析法,分离得到七个生物碱,根据其理化常数,光谱分析(UV,IR,1HNMR,13CNMR,MS)及衍生物制备确定三个为已知生物碱gelsevirine,koumine,gelsemine,其余四个生物碱为新的氧化吲哚生物碱,分别命名为胡蔓藤碱甲(humantenmine),胡蔓藤碱乙(humantenine),胡蔓藤碱丙(humantenidine)和胡蔓藤碱丁(humantenirine)。并确定了胡蔓藤碱甲的结构为(Ⅰ)式。  相似文献   

3.
目的建立体外实验法研究钩吻素子在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学。方法以钩吻碱甲标准品为内标,采用液质连用(UPLC/MS)的方法测定钩吻素子在体外代谢30min后剩余钩吻素子的含量。UPLC采用BEH C18色谱柱(2.1×50mm,1.7μm),流动相为0.1%甲醇酸-0.1%甲醇水(20∶80),流速为0.3mL·min-1,进样量为1μL,柱温为40℃,MS采用正离子、多反应监测(MRM)模式监测,离子监控通道m/z307.1>69.76(钩吻素子),m/z 323.1>69.76(钩吻碱甲),毛细管电压2.8kV,锥孔电压35V,离子源温度110℃,脱溶剂温度300℃,锥孔气(N2)流速50L·h-1,脱溶剂气(N2)流速450L·h-1。用Linewrave-Burk作图分析数据,计算酶促动力学参数。结果钩吻素子在0.5~30uM范围内线性良好Y=0.1544X+0.0593,r=0.9939结论此方法简单、快速、可靠,适用于钩吻素子的体外代谢研究。  相似文献   

4.
神经病理性疼痛(NPP)的新型治疗药物以及治疗靶点亟待研究。中国钩吻为马钱科植物胡蔓藤的全草,盛产于闽、粤、桂等地。钩吻的主要有效成分为吲哚类生物碱,含有数十种生物碱单体,其中钩吻素子(koumine,KM)为国产钩吻生物碱单体中含量最高的一种有效成分。民间一直应用钩吻原植物治疗各类疼痛,尤其神经性疼痛与癌性疼痛。有报道,钩吻总碱具有显著的镇痛效果,但治疗指数小,有效量与中毒量较接近。本文拟从国产钩吻分离纯化获取钩吻素子,并报道其抗神经病理性疼痛作用及其机制。选取本地采集的钩吻根和茎,提取钩吻总生物碱;应用高速逆流色谱等技术分离纯化钩吻总碱获得钩吻素子单体,纯度达99%;经紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱、质谱分析、元素分析以及熔点测定等确证其化学结构,钩吻素子分子式为C20H22N2O,分子量306.3。钩吻素子原料药对光、温度、湿度稳定,钩吻素子水溶液在pH值3~8以及温度在室温、40℃、60℃条件下稳定。在大小鼠坐骨神经慢性束缚损伤(CCI)模型和脊神经结扎模型上,以动物机械阈值、热阈值和自发痛行为为指标,首次观察到ig或sc钩吻素子具有显著的抗NPP作用,有效剂量远低于中毒剂量(小鼠sc钩吻素子LD50为99 mg·kg-1)。脊髓可能是钩吻素子抗NPP的重要作用部位;脊髓神经活性甾体3α,5α-四氢孕酮(3α,5α-THP)参与调控NPP,钩吻素子可显著提高CCI模型大鼠脊髓腰段内3α,5α-THP的水平;3α-羟化类固醇脱氢酶(3α-HSD)是催化3α,5α-THP合成的关键酶,钩吻素子可显著上调脊髓3α-HSD酶的表达。上述结果表明,钩吻素子具有显著的抗NPP作用;增强脊髓3α-HSD酶的表达,促进脊髓3α,5α-THP的生成,可能是其发挥抗NPP作用的机制之一。  相似文献   

5.
钩吻在历代本草中均有记载。从古人所描述的治疗作用、中毒症状、植物形态和产地分布等方面考证,本草中的钩吻包括胡蔓藤、雷公藤以及其他某些植物,面以雷公藤为主。  相似文献   

6.
钩吻在历代本草中均有记载。从古人所描述的治疗作用、中毒症状、植物形态和产地分布等方面考证,本草中的钩吻包括胡蔓藤、雷公藤以及其他某些植物,面以雷公藤为主。  相似文献   

7.
常绿钩吻碱(sempervirine,SPV)是从钩吻中分离得到的一种育亨宾型生物碱,本研究探讨了常绿钩吻碱抑制人神经胶质瘤细胞体内外增殖的作用特征.以0~16 μmol·L-1不同浓度常绿钩吻碱处理人神经胶质瘤U251细胞24、48和72 h,分别用MTT法和集落形成实验检测细胞增殖,Hoechst细胞核染色和Ann...  相似文献   

8.
目的探讨钩吻总碱对肝癌(HepG_2)细胞氯通道的激活作用及对细胞容积的影响。方法活细胞图像法观察记录钩吻总碱作用后HepG_2细胞容积的变化;全细胞膜片钳技术记录钩吻总碱对HepG_2细胞膜电流的作用,通过细胞外灌流高渗液,氯通道阻断剂tamoxifen和5-硝基-2-(3-苯丙胺)苯甲酸(NPPB)研究电流的生理学及药理学特性。结果细胞外灌流钩吻总碱50min,细胞体积减小(12.48±2.2)%(P<0.01),该现象可被氯通道阻断剂tamoxifen抑制。膜片钳结果显示,细胞外灌流钩吻总碱(2μmol·L~(-1))可激活HepG_2细胞膜氯电流,该电流有明显外向优势,无电压及时间依赖性失活,其翻转电位为(-3.21±0.67)mV,接近氯离子平衡电位(-0.9mV),可被氯通道阻断剂tamoxifen和NPPB抑制,细胞外灌流47%高渗溶液亦可明显抑制该电流。结论钩吻总碱可引起肝癌HepG_2细胞体积缩小,诱导凋亡性容积缩小(AVD)发生,该作用可被氯通道阻断剂明显抑制,提示氯通道可能为钩吻总碱抗癌作用的靶点之一。  相似文献   

9.
胡蔓藤碱乙和胡蔓藤碱丁的结构测定   总被引:1,自引:0,他引:1  
杨峻山  陈玉武 《药学学报》1984,19(9):686-690
自马钱科(Loganiaceae)植物胡蔓藤(Gelsemium elegans Benth.)根的总生物碱中分离得到两个新的氧化吲哚生物碱,命名为胡蔓藤碱乙(humantenine)和胡蔓藤碱T(humanlenirine)。根据光谱(UV,IR,1HNMR,13CNMR and MS)分析和衍生物制备,确定胡蔓藤碱乙和胡蔓藤碱丁的化学结构分别为式(Ⅰ)和(Ⅱ)。同时用X光单晶衍射解析进一步证明了胡蔓藤碱乙的化学结构。  相似文献   

10.
目的 探讨钩吻配伍玉叶金花后的毒性变化规律。方法 采用U7*(74)均匀设计表,按2因素7水平设计配比实验,以小鼠死亡率为考察指标进行急性毒性评价,并考察钩吻配伍前后的LD50。结果 均匀设计得到的多元函数模型具有显著性统计学意义(P<0.05),针对函数模型求偏导得最佳配比0.54∶14.23(钩吻∶玉叶金花),三维曲面分析的低毒性的剂量配比范围(钩吻∶玉叶金花= 1∶22~36);钩吻LD50为0.32 g·kg-1,而配伍后LD50为0.68 g·kg-1,毒性大幅降低。结论 钩吻配伍玉叶金花后毒性降低,可为临床合理用药提供参考依据。  相似文献   

11.
用反相高效液相色谱法分离了元胡块茎中6个主要叔胺生物碱即(—)-四氢非洲防己胺(A),(±)-四氢巴马亭(B),(+)-紫堇碱(C),(—)-四氢小檗碱(D),四氢黄连碱(E),(+)-海罂栗碱(F)。并用外标法测定了这些生物碱在元胡生药样品及醋制品中的含量。本法用Nucleosil10 C18层析柱(2.6mm×25 cm),甲醇—水(70:30)为流动相,紫外λ280 nm检测,流速0.8ml/min。方法简便、快速,准确,重现性好。  相似文献   

12.
制剂中生物碱的含量測定,各国药典經典方法均采用有机溶剂提取,分离杂貭后再测定含量。近几年来,采用离子交换法分离制剂中生物碱的方法已有不少报导。由于离子交換剂能够比較簡单的定量交換生物碱,并可以用一定溶剂洗脫,这样可以避免一般較复杂费时的提取手續,因而采用离子交换法分离生物碱具有一定的优点。Kamp等报告了用IMAC-22強酸树脂,从顛茄、番木鱉等数种生药及其制剂中分离生物碱,对于用交換柱操作方法、洗脫条件等都进行一定工作。Brochmann-Hanssen連續报导了快速分离测  相似文献   

13.
侧柏中槲皮甙的HPLC法测定   总被引:6,自引:0,他引:6  
孙文基  沙振方  吴静 《药学学报》1987,22(5):385-388
中医临床以侧柏叶作止血药使用。徐振文等认为侧柏叶中的止血成分可能是槲皮甙和鞣质;小岛卓夫等以Tajimas止血方法为指标,经过系统的分离和筛选,确证了侧柏叶的止血活性成分是槲皮甙。我们从侧柏叶中分离到槲皮甙,用HPLC法测定了侧柏叶中槲皮甙的含量,为侧柏叶的质量评定建立了分析方法。  相似文献   

14.
苦参生物碱的高效液相色谱法测定   总被引:51,自引:0,他引:51  
报道了苦参中五种主要生物碱——槐果碱、苦参碱、槐定、氧化槐果碱和氧化苦参碱的高效液相色谱测定法。用氨基键合相柱,乙腈—磷酸水溶液(pH 2)—无水乙醇(80:8:10)为流动相,220nm为检测波长。方法简便易行,可在15 min内完成测定。  相似文献   

15.
赵剑  朱蔚华  吴蕴祺  胡秋 《药学学报》1999,34(7):539-542
目的:定量测定长春花组织培养物中的吲哚生物碱含量。方法:用反相高效液相色谱法和紫外检测器测定了长春花组织培养物中吲哚生物碱的含量。分析柱:Nucleosil5C18柱,流动相:甲醇—乙腈—0.025mol·L-1乙酸铵—三乙胺(15∶40∶45∶0.1),检测波长:280nm,流速:1mL·min-1。结果:色胺、蛇根碱、阿吗碱、文多灵和长春质碱的回收率分别是94.5%,95.9%,96.0%,97.0%和98.2%;平均日内精密度RSD均小于2%,日间精密度RSD均小于3%。结论:此法可有效分离和测定长春花组织培养物中吲哚生物碱含量,为进行细胞工程生产长春花生物碱提供了准确、灵敏、可靠的分析方法。  相似文献   

16.
Gelsemine is one of the major alkaloids from Gelsemium elegans Benth., which has been used as an antitumor remedy in clinic. In this paper, metabolism of gelsemine has been investigated in vitro in phenobarbital-treated rat liver microsomes. The metabolites of gelsemine were separated and evaluated using the flash silica gel column, preparative HPLC, using NMR and MS methods. According to the spectral data, two metabolites, M1 and M2, were identified as 4-N-demethylgelsemine and 21-oxogelsemine, respectively. By the MTT method in vitro, the antitumor activities between gelsemine and its metabolites were compared in the HepG2 and HeLa cell lines. Moreover, the main metabolic pathway was further proposed.  相似文献   

17.
姜黄及其制剂中姜黄素类化合物的高效液相色谱分离与测定   总被引:19,自引:0,他引:19  
赵德永  杨模坤 《药学学报》1986,21(5):382-385
姜黄为姜料植物Curcuma longa L.的根茎,为一常用中药。近年来用于治疗高脂血症有较好疗效,且无毒副作用。其主要化学成分为姜黄素、去甲氧基姜黄素及二去甲氧基姜黄素。实验证实姜黄素为其降血脂的主要有效成分。姜黄素类化合物过去多采用在420 nm附近测定黄色素的方法,此类方法不够稳定,易受其它黄色素的干扰。利用姜黄素与硼生成红色络合物而进行测定,比较专一而灵敏。对  相似文献   

18.
平贝母生物碱的分离和鉴定   总被引:9,自引:0,他引:9  
自平贝母(Fritillaria ussuriensis Maxim)中分得四种生物碱。晶Ⅰ和晶Ⅱ是已知的生物碱,分别为西贝素和贝母辛。晶Ⅲ和晶Ⅳ是二个新的C-去甲-D-异甾体生物碱,分别命名为平贝碱甲和平贝碱乙。经制备衍生物和光谱分析推定平贝碱甲的结构为Ⅲ。平贝碱乙(熔点255~259℃,分子式C27H46O6N)的结构尚在研究中。  相似文献   

19.
苦木中生物碱测定方法的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
罗淑荣  郭戎  杨峻山 《药学学报》1988,23(12):906-909
本文报道了在高效硅胶薄层上用氯仿(水饱和)—甲醇(40:0.5)展开系统,分离了苦木中三种咔巴林生物碱(Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ)及一种铁屎米酮生物碱(Ⅱ)。用甲酸处理后,薄层扫描法测定。本法决速、灵敏,检出限度可达1×10-8g,各生物碱的线性范围为0.05~0.3μg,并用此法测定了十一个不同地区及不同部位的苦木生药中的生物碱含量。  相似文献   

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