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1.
6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮(简称DMDP)是我院新合成的哒嗪酮的衍生物。DMDP可以显著抑制由花生四烯酸(AA(?),ADP和血小板活化因子(PAF)诱导的免血小板聚集,其IC_(50)分别为1.12±0.1.4.19±0.5和2.97±0.1μmol/L。实验还表明DMDP在1~500 μmol/L浓度范围内呈剂量依赖性地抑制兔血小板内血栓素B_2含量,但升高兔血小板内环腺苷酸水平,这可能是其抑制血小板聚集的作用机理之一。 相似文献
2.
共合成了14个6取代苯基4,5二氢3(2H)哒嗪酮衍生物(Ⅱ1~14),除化合物(Ⅱ10)外均未见文献报道.对这些化合物及中间体(E1~3)进行了ADP诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验,结果表明:(E1~3),(Ⅱ4),(Ⅱ9),(Ⅱ11)及(Ⅱ14)有较强的活性 相似文献
3.
根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4) ,(6) ,(7) 也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系 相似文献
4.
5.
小檗碱对局灶性脑缺血大鼠血小板聚集及血浆TXB2和6-keto-PGF1a水平的影响 总被引:3,自引:0,他引:3
以大鼠可逆性大脑中动脉梗塞(MCAO)致局灶性脑缺血为模型,观察小檗碱对大鼠MCAO24h后血小板粘附、聚集、血栓形成及血浆TXB2和PGI2生成的影响。结果表明,小檗碱20mg·kg-1·d-1ipl,3或5d,明显降低MCAo24h后血小板粘附性及ADP、胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集率,抑制血浆TXB2水平。同剂量ip3或5d,则抑制血栓形成。提示小檗碱可能通过其抗血小板粘附和聚集及影响花生四烯酸代谢而发挥抗脑缺血作用。 相似文献
6.
去氢紫堇碱对兔血小板TXB2及主动脉6-keto-PGF1PGF1α含量的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
Dehydrocorydaline (DHC) was shown to reduce the production of thromboxane B2 (TXB2)in platelets and 6-keto-prostaglandin F1α (6-keto-PGF1α in the aorta of rabbits in vitro. The effect of DHC increased with the increase of dose.DHC 0.41 mg was found to inhibit the formatiom of TXB2 markedly while not reduce the content of 6-keto-FCF1α. DHC also exhibited obvious inhibitory effect on the arachidonic acid (0.66mmol/L) induced formation of platelet malondialdehyde (MDA). These effects were similiar to the specific cycloxygenase inhibitor, aspirin (0.03 mg/ml). The results suggest that (1) DHC reduced both contents of TXA2 and PGI2 in vitro. (2) DHC markedly inhibited the system of cycloxygenase in cell microsomes. (3) As to whether TXA2 synthetase or cycloxygenase was inhibited in these experiments is still to be elucidated. 相似文献
7.
6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用 总被引:1,自引:1,他引:0
为了寻找理想的血小板聚集抑制剂,设计合成了14个6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物.ADP诱导,家兔体外血小板聚集实验表明,均有不同程度的抑制作用,其中化合物(Ⅰ8)的作用最强. 相似文献
8.
设计合成了6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物16个,其中14个为首次报道。它们对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用 相似文献
9.
根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制 ,以CCI 17810为先导化合物 ,设计合成了 6 〔4 (取代哌嗪基 )苯基〕 5 甲基 4,5 二氢 3(2H)哒嗪酮类化合物 12个 .初步的体外药理试验表明 :大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用 ,其中化合物 (4 )的活性最强 ,比先导化合物CCI 17810大约强一倍 ,化合物 (1) ,(2 ) ,(11)也有较强的活性 . 相似文献
10.
6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用 总被引:4,自引:0,他引:4
根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了18 个6[4( 取代哌嗪基) 苯基]4,5二氢3(2 H)哒嗪酮类化合物.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物(5)的活性最强,比先导化合物强5 倍,化合物(6),(7) ,(12) ,(13) ,(16) 的活性也比CCI17810 强,并初步探讨了它们的构效关系. 相似文献
11.
12.
为了寻找较理想的抗血栓药物,本文设计合成了6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物16个。对ADP诱导的大鼠体外血小板聚集,均有不同程度的抑制作用。其中,化合物Ⅱ_2,Ⅱ3和Ⅱ_4的作用大于CCI-17810,又以Ⅱ_4的作用为最强。 相似文献
13.
6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用 总被引:12,自引:0,他引:12
为了寻找较理想的抗血栓药物,本文设计合成了6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物16个。对ADP诱导的大鼠体外血小板聚集,均有不同程度的抑制作用。其中,化合物Ⅱ2,Ⅱ3和Ⅱ4的作用大于CCI-17810,又以Ⅱ4的作用为最强。 相似文献
14.
6—[4—(取代哌嗪基)苯基]—5—甲基—4,5二氢—3(2H)哒嗪酮类化合 … 总被引:3,自引:1,他引:2
根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI-17810为先导化合物,设计合成了6-〖4-(取代哌嗪基)苯基〗-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物16个。初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4),(6),(7)也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系。 相似文献
15.
目的 研究新型钙增敏强心剂 6 [4 (4′ 吡啶 )氨基苯 ] 4 ,5 二氢 3(2H)哒嗪酮 (MCI 15 4 )抗失血性休克效应并探讨其初步机理。方法 以改良Wigger法 ,即股动脉放血并维持血压 5 .33kPa 2h建立失血性休克动物模型 ,观察MCI 15 4对失血性休克大鼠 12、2 4和 4 8h存活率的影响 ;以彩色频谱多普勒观察MCI 15 4对失血性休克家兔心脏射血分数、每搏输出量及肝动脉、肠系膜上动脉、右肾动脉平均血流量和血流阻力指数的影响。结果 MCI 15 4组休克大鼠 12、2 4和 4 8h存活率分别为 17/ 2 0、15 / 2 0和13/ 2 0 ,明显高于生理盐水组的 11/ 2 0、8/ 2 0、4 / 2 0 ;MCI 15 4治疗后 2h ,能显著降低休克家兔肝、肾动脉血流阻力指数 ;治疗后 4h能明显增加休克家兔心脏射血分数、每搏输出量及肠系膜上动脉、肾动脉血流量 ,显著降低肝动脉血流阻力指数。结论 MCI 15 4有较满意的抗失血性休克效应 ,其机理可能与增强休克动物心脏功能和增加主要器官血流量有关。 相似文献
16.
4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及抑制血小板聚集作用 总被引:1,自引:1,他引:1
目的设计并合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物,并对其抗血小板聚集活性进行初步评价.方法以苯酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并以Born比浊法测试目标化合物的抗血小板聚集活性.结果共合成16个新化合物,经MS、1H-NMR确证其结构.其中12个化合物具有一定的抗血小板聚集活性.结论中间连接链的长度影响此类化合物抑制血小板聚集活性.当n=3、4时,所有化合物均具有一定的活性;当n=2时,仅有两个化合物具有活性. 相似文献
17.
目的:6(4′取代苯基)4,5二氢3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法:通过付克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果:设计合成了24个6(4′取代酰胺基苯基)4,5二氢3(2H)哒嗪酮类化合物,22个为首次报道;所有化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第II类化合物的抑制作用强于第I类化合物,其中I1,I3,II1,I3,II4,I6和II9的抑制作用均强于对照药CI930,其中I1和II3的抑制作用最强,其IC50约为CI930的1/10。结论:其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。 相似文献
18.
6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 设计并合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。方法以乙酰苯胺为原料,经酰化反应、傅-克反应、水解反应及水合肼环合反应、氯化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物,并参考Bom方法进行体外药理实验。结果共合成6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物11个,均属首次报道,并通过元素分析、^1HNMR、IR确证结构。初步的体外药理实验表明:大部分目标化合物都不同程度地抑制了ADP诱导的新西兰大白兔血小板的聚集。结论11个目标化合物中化合物(8)抑制血小板聚集作用的活性最强,超过对照化合物CCI-17810,化合物(1)、(2)、(4)等也有较强的活性。 相似文献
19.
6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:6-(4′-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法:通过付-克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果:设计合成了24个6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,22个为首次报道;所有化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第II类化合物的抑制作用强于第I类化合物,其中I1,I3,II1,II3,II4,II6和II9的抑制作用均强于对照药CI-930,其中II1和II3的抑制作用最强,其IC50约为CI-930的1/10。结论:其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。 相似文献
20.
本文对2′,4′-二氯苯基哒嗪衍生物对几种实验性癫痫模型的对抗作用进行了研究,其中化合物Ⅰ和Ⅱ对最大电休克发作实验(MEST),戊四唑(Met)印防己毒素发作和荷包牡丹碱发作等四种实验性癫痫模型均有很强的对抗作用,强于苯妥英钠,苯巴比妥和卡马西平,但也显示中枢抑制作用,预防指数不高,化合物Ⅲ和Ⅳ对这四种动物惊厥模型亦有较强的对抗作用,均大大强于丙戊酸钠和乙琥胺,其中化合物Ⅲ的中枢神经系统毒性较低,抗MEST的预防指数高达23.4. 相似文献