透皮促渗剂对甲氧氯普胺的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇，油酸，氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５－６倍。     

不同促渗剂对芍药苷凝胶体外透皮吸收的影响

[目的] 研究芍药苷（PF）的理化性质及考察薄荷油、桉叶油、油酸、氮酮4种促渗剂对PF凝胶中PF体外透皮吸收的影响,筛选出最佳的促渗剂。[方法] 采用摇瓶法测定PF的表观溶解度及油水分配系数;采用改良Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为模型,通过高效液相色谱（HPLC）法测定药物浓度,拟合PF透皮吸收的累积透过量和透过速率。[结果] 7%薄荷油、5%薄荷油、4%桉叶油及3%油酸均可以不同程度地促进PF凝胶中PF透皮吸收,其促渗效果顺序为7%薄荷油＞5%薄荷油＞4%桉叶油＞3%油酸。[结论] 7%薄荷油为PF凝胶的最佳促渗剂。     

透皮促渗剂对甲氧氯普胺的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇、油酸、氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５～６倍。     

微乳透皮给药系统研究现状及展望

微乳 (microemulsionME)是一种液 -液分散体系 ,一般由油相、水相、表面活性剂 (S)和助表面活性剂(COS)组成 ,微乳从结构上分为油包水 (W/O)型 ,水包油型 (O/W)及双连续型 ,微乳的特点主要有 :①为各向同性的透明液体 ,经热压灭菌或离心也不能使之分层 ,属热力学稳定系统 ;②工艺简单 ,制备过程不需特殊设备 ,可自发形成 ,微乳粒径一般为 10～ 10 0nm ;③黏度低 ,可减少注射时的疼痛 ;④具有缓释和靶向作用 ;⑤许多肽类药物制成微乳制剂可形成对药物的保护作用并提高胃肠道对药物的吸收。从 2 0世纪 90年代开始 ,微乳作为透皮给药系统的…     

不同促渗剂对秦皮甲素乳膏透皮吸收的影响

目的：制备秦皮甲素乳膏,并通过动物离体透皮吸收实验,选择秦皮甲素乳膏中最佳透皮吸收促渗剂。方法：采用透皮扩散装置,以生理盐水为接收介质,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,优选出最佳的透皮吸收促渗剂。结果：最优的透皮吸收促渗剂为5％冰片,最佳处方的动力学方程为：y=0．668x＋1．8256,r=0.9991。结论：5％的冰片作为秦皮甲素乳膏的透皮吸收促渗剂具有良好的效果。     

不同促透剂对蛇床子素微乳体外经皮渗透效果的影响

目的:考察不同促透剂对蛇床子素微乳经皮渗透作用的影响。方法:采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,生理盐水为接受介质,分别配制含不同促透剂的蛇床子素微乳,用HPLC法测定蛇床子素的经皮渗透量。结果:几种促透剂对蛇床子素微乳透皮速率均有明显促进作用,以0.5%冰片的促透作用最好。结论:0.5%冰片为蛇床子素微乳体外透皮制剂的最佳促透剂。     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用。方法:采用Franz扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基吡咯烷酮（NMP）、油酸、薄荷油及其组合作为透皮促渗剂,以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透屏障,HPLC 法测定接收液中胡椒碱的含量。结果:与空白对照组相比,除丙二醇以外,其余透皮促渗剂均能显著提高胡椒碱的渗透速率（P<0.05）,其中以氮酮与NMP合用促渗效果最好,渗透速率达到4.49 μg·cm-2·h-1。结论:氮酮与NMP联用的复合促透剂促渗效果最好,适合作为本复方的透皮促渗剂。     

透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用.方法:用 Valia-Chien 水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量.结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P＜0.01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125.91、155.94 μg·cm-2·h-1.结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂.     

透皮给药中促渗技术研究的最新进展

目的：为透皮给药的进一步研究创新提供前沿参考信息。方法：以国内外大量有代表性的文献为基础,进行分析、归纳和整理,着重对促渗技术的最新研究和发展状况作简要的介绍和展望。结果：不同促渗技术其作用特点,作用机制各不相同,合理的选择是影响透皮吸收的一个关键因素。结论：促渗技术在透皮给药的研究和新药开发中有广泛的应用前景。     

布洛芬贴剂中促渗剂筛选

目的：研究各种透皮促渗剂对布洛芬贴剂透皮吸收的影响,筛选最佳促渗剂。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮为透皮屏障,进行体外扩散实验,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察含不同促渗剂的布洛芬贴剂在0.5、1、2、4、6、8、12、24h的累积透过量及渗透速率常数。结果：复合促渗剂8%氮酮＋10%丙二醇的累积渗透量最大,渗透速率常数最大,且不影响成型性。结论：选用8%氮酮＋10%丙二醇作布洛芬贴剂的促渗剂渗透效果最好。     

左旋18-甲基炔诺酮经皮吸收膜剂研究(英文)

本文研制了左旋18-甲基炔诺酮经皮吸收膜剂。采用HPLC法进行了膜剂的体外释放与渗透实验,结果表明药物的体外释放符合Higuchi方程,而经皮渗透则可用零级动力学加入表述。处方A经大鼠皮肤及人体皮肤的渗透速率分别为0.23,0.21 μg/cm~2/h。药物的体外释放和渗透受到多种处方因素的调节。处方A的体内研究证明,药物2 h内经皮吸收进入血液循环,逐渐达到200 pg/ml的峰值,并维持该血浓水平直到膜剂撕除。     

利多卡因微乳制备及体外透皮吸收研究

目的制备利多卡因微乳透皮载药系统,并对其理化性质及体外透皮行为进行考察。方法分别以油酸乙酯为油相,吐温-80为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,用水滴定的方法制备利多卡因微乳,绘制伪三元相图确定Km值,采用单纯网格法优化微乳,以稳态渗透速率和累积透皮量为指标,采用改良的Franz扩散池考察利多卡因微乳的体外透皮过程,并对其形态、粒径大小等进行了考察。结果优化微乳处方为油酸乙酯-吐温80-无水乙醇-重蒸水-利多卡因(3∶20∶7∶68∶2),微乳为淡黄色透明液体,平均粒径为78 nm。结论利多卡因微乳质量稳定,具有较好的透皮能力,可以为利多卡因经皮给药剂型选择提供参考。     

芬太尼透皮贴剂用于术后急性疼痛的临床研究

目的：探讨芬太尼透皮贴剂（TDF）用于术后镇痛的可行性、优越性及具体实施方案。方法：60例患者分为3组，均于麻醉前贴TDF5mg．T、TM组为硬膜外麻醉下子宫手术，TM组另加椎管内吗啡1．5～2mg；TG组为全麻乳房手术，比较使用TDF前后血浆β-内啡肽、血清泌乳素和皮质醇浓度的变化，并监测HR、RR、Sp02、BP、VAS评分以及副作用的发生。结果：T组的VAS评分在24h内偏高，24h后逐渐下降；TM组镇痛效果比T组好，有轻度呼吸抑制；TG组镇痛效果与TM组相似；T组应用TDF 24h后应激激素浓度升高显著；3组患者副作用的发生无显著性差异。结论：全麻下行乳癌根治术应用TDF 5mg术后镇痛效果好，未发现严重不良反应，硬膜外麻醉下行子宫切除术应用TDF 5mg需辅用其它镇痛药以弥补TDF起效缓慢的不足，从而获得良好镇痛效果。     

药物经皮给药系统的研究进展

目前,心脑血管疾病药物治疗给药方式主要为口服。药物的生物利用度低,治疗药物的多样性、长期性,服药的频繁性和不便性造成患者依从性低,导致心脑血管疾病治疗失败。经皮给药系统能克服上述缺点,因此,进一步研究心脑血管病预防治疗与经皮给药系统相结合显得十分重要、迫切。现对经皮给药系统促进透皮吸收的方法予以综述。     

中药透皮吸收促进剂研究

目的：介绍中药透皮吸收促进剂在经皮给药系统中的应用。方法：查阅近年来的相关文献,对中药促透剂的促透机制、促透特点以及在经皮给药中的应用进行综述。结果：多种中药在经皮给药制剂中均具有较好的促透作用。结论：中药促透剂具有起效快、效果好、副作用小、价格低廉等独特的优势,在经皮给药领域具有广阔的发展前景。     

氨茶碱贴剂经皮吸收及药代动力学研究

目的:研究氨茶碱贴剂对家兔在不同皮肤部位给药后的经皮吸收及药动学行为.方法:采用HPLC法测定血浆中氨茶碱的浓度,应用3P97实用药动学程序进行数据处理.结果:氨茶碱贴剂经背部肺腧穴和脾腧穴皮肤给药后,其血药浓度均高于背部非穴位给药,其中肺腧穴与非穴位相比有极显著性差异(P<0.01),脾腧穴与非穴位相比有显著性差异(P<0.05),肺腧穴与脾腧穴相比有显著性差异(P<0.05).氨茶碱体内吸收符合单室模型,一级吸收,血药浓度平稳,维持至少24 h释放.结论:氨茶碱在皮肤不同部位的经皮吸收存在差异,穴位给药有助于氨茶碱经皮吸收.     

盐酸米托蒽醌脂质体制备及其经皮吸收分布规律的研究

目的研究盐酸米托蒽醌脂质体在体经皮给药的透皮规律。方法采用薄膜法制备盐酸米托蒽醌脂质体,测定其粒径、荷电性及包封率;以静脉注射盐酸米托蒽醌水溶液为对照,进行盐酸米托蒽醌脂质体大鼠在体经皮给药实验,用HPLC法测定药物在两组各组织、器官中的浓度,分析经时变化规律。并用3p97程序处理大鼠皮肤药时数据。结果盐酸米托蒽醌脂质体体积平均粒径为50.98nm,荷电性为-16.57mv,包封率可达100%;大鼠在体经皮给药,所得皮肤药-时曲线符合一室模型,2h皮肤中分布达高峰,峰浓度为(2.075±0.098)μg/g,药时曲线下面积为15.01μg·h/g;静脉注射给药,所得皮肤药-时曲线符合二室模型,药时曲线下面积为10.74μg·h/g,与经皮给药组相比,差异有统计学意义(P<0.05)。而其他组织、器官中的药物浓度均远低于对照。结论盐酸米托蒽酯脂质体皮肤局部给药可实现局部皮肤靶向,有望用于治疗恶性皮肤黑色素瘤。     

经皮给药系统应用的研究进展

经皮给药系统(TDDS)是一种无创伤性给药方式的新剂型。不同结构类型的TDDS具有不同的释药模式。根据药物的不同特点可选择不同的促透技术,常用的促透技术有化学渗透促进剂、离子导入、电穿孔、超声导入、微针等物理化学和药剂学方法。已上市的数十种TDDS在临床应用中均取得了很好的疗效。TDDS将是国内外新药研究的主要方向之一,具有广阔的发展前景。     

尼莫地平透皮吸收的体外研究

目的:研究聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物6000(PLEG6000)对软膏剂中尼莫地平的促透效果。方法:以PLEG6000作为促透剂,制备不同载药量的尼莫地平软膏剂,并对其累积透过量、稳态透皮速率、透皮时滞及PLEG6000促透效果进行研究和分析。结果:相同促透剂条件下,尼莫地平软膏剂载药量在30～45mg/g时透皮效果较好;PLEG6000对尼莫地平软膏剂的促透作用比Azone略强。结论:实验结果表明,采用PLEG6000作为促透剂所制备的尼莫地平软膏剂具有良好的透皮效果。     

肝素透皮吸收传递体的研制

目的：研制肝素透皮吸收传递体。方法：用超声波分散法制备肝素传递体,电镜观察其形态,以一定压力下通过微孔滤膜的相对速度考察其变形性,以家兔用药前后血液凝固时间的变化研究其促透作用。结果：肝素传递体在电镜下为圆形或椭圆形,粒径范围为50－300nm,包封率为28．7％,并具有良好的变形性和促透作用。结论：传递体是肝素良好的经皮吸收载体。