美沙拉嗪结肠靶向微丸的制备和体外评价

OBJECTIVE To prepare pH-dependent colonic-targeting pellets of mesalazine by coating with acrylic recin dissoluting in colon,and evaluate dissolution profiles in vitro.METHODS Mesalazine pellets was prepared by extrusion-spheronisation,the condition of te     

美沙拉嗪结肠靶向微丸含量的高效液相色谱法测定

目的 建立高效液相色谱法测定美沙拉嗪结肠靶向微丸中美沙拉嗪含量的方法.方法 色谱柱为HypersilC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾缓冲液(10∶90,磷酸调pH3.2),检测波长为304nm.结果 美沙拉嗪浓度线形范围为1.0～32.0 μg/ml,峰面积对浓度有良好的线性关系(r=0.9999),精密度试验日内RSD≤0.85%,日间RSD≤1.09%,低中高浓度平均回收率为99.08%.100.43%,99.91%.结论 高效液相色谱法简便、快速、专属性强、灵敏准确,该方法适用于美沙拉嗪结肠靶向微丸的含量测定.     

增塑剂及热处理对水性包衣美沙拉秦结肠靶向微丸体外释药 …

以乙基纤维素水分散体Ａｑｕａｃｏａｔ为包衣材料,制备延迟释药的美沙拉秦结肠靶向微丸,考察了４种塑塑剂（三乙酸甘油酯,癸二酯二丁酯、梅楷酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯）和热处理时间对微丸释药的影响。结果显示,以枸楷酸三乙酯塑化微丸的释药最为理想,在延迟３～４ｈ后开始释药,１２内释药完全,于６０℃处理４ｈ后,释药即趋于稳定。     

苦参碱结肠靶向微丸的制备及体外释放性能评价

目的:优选苦参碱结肠靶向微丸的制备工艺。方法:采用挤出-滚圆法制备苦参碱载药丸芯,利用流化床包衣技术对苦参碱载药丸芯进行包衣,并进行体外释放度的考察。结果:苦参碱载药丸芯的优化处方工艺为:苦参碱10g,微晶纤维素40g,羧甲基纤维素钠0.5g,纯化水46mL。其包衣微丸外层衣尤特奇L30D-55增重20%,内层衣尤特奇EPO增重30%。体外释放度实验表明,苦参碱包衣微丸在模拟的胃液中基本不释放,在pH 5.0磷酸缓冲液中较快释放,在pH 6.8磷酸缓冲液中则释放缓慢。结论:苦参碱载药丸芯处方工艺简单稳定。苦参碱包衣微丸结肠靶向性较好,同时模拟实验提示在结肠pH发生明显下降时苦参碱结肠靶向微丸仍具有结肠靶向性。     

白术黄连微丸结肠靶向胶囊的制备及体外释放研究

目的 将中药"白术黄连方"制备成以胃溶微丸和肠溶微丸为基础的结肠靶向胶囊,优化其处方组成和制备工艺,考察其体外释放特性.方法 采用单因素实验和正交实验法优化微丸的处方组成和工艺参数.用挤出-滚圆技术制备素丸,流化床底喷方式进行包衣,考察隔离衣增重、肠溶衣中聚合物比例、增塑剂用量和包衣增重对肠溶微丸释放行为的影响,并对其...     

结肠靶向剂护肠清毒微丸的制备工艺研究

目的:研究结肠靶向剂护肠清毒微丸的制备工艺。方法:用单因素考察与正交试验相结合的方法优选护肠清毒微丸的制备工艺,并进行粉体学性质和溶出度考察。结果:制备工艺为采用50%的乙醇与水混合作为黏合剂(用量为75%),挤出转速(折算成频率)为20Hz,滚圆转速(折算为频率)为20Hz,滚圆时间为4min;制得的丸剂粉体学指标合格,溶出较理想。结论:制备的微丸成球性好,工艺稳定、可行。     

美沙拉嗪肠溶缓释片的制备与体外释放度考察

目的 制备美沙拉嗪肠溶缓释片,考察其体外释放.方法 以体外释放相似因子(f2)为主要评价指标,通过单因素处方筛选和正交试验设计得到最优处方,重现3批,比较自制美沙拉嗪肠溶缓释片与参比制剂的体外释放行为.结果 片芯中羧甲基纤维素钠(CMC 7HXF PH)用量为45 mg,羧甲淀粉钠(CMSNa)用量为35 mg;肠溶包...     

pH依赖—缓释型美沙拉秦结肠靶向小丸的制备与体外评价

以肠溶型和渗透型丙烯酸树脂为包衣材料制备ｐＨ依赖－缓释型美沙拉秦结肠靶向小丸,评价其体外释放特性。结果表明,包衣小丸在０．１ｍｏｌ／ＬＨＣｌ中２ｈ几乎不释放药物,在ｐＨ７．５缓冲液中具有较好的缓释作用。在模拟胃肠道各区段最高的和最低的ｐ变化的释放度试验中,均在对应小肠区段时开始缓慢释药。分别有４０％和７０％的药物进入结肠后释放。优于单独的肠溶或缓释制剂。     

挤出滚圆法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸

目的研制埃索美拉唑镁肠溶微丸并对其产品质量进行评价。方法用挤出滚圆工艺和流化床包衣法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸,并对产品质量进行评价来进行处方和工艺的优化。结果所制得的微丸制剂在人工胃液中耐酸力良好,在人工肠液中的释放迅速且完全。结论有效解决了埃索美拉唑镁的稳定性问题,而且制备工艺简单可行,重现性良好,有望进行工业化生产。     

醋氯芬酸结肠靶向微丸体外溶出特性研究

目的 对醋氯芬酸结肠靶向微丸体外溶出特性进行研究。方法 采用高效液相色谱法进行测定,色谱柱为Ｃ₁₈柱,流动相为甲醇-0.02 mol·L^-1磷酸盐缓冲液（55：45）(磷酸调pH值3.80),检测波长为275 nm。结果 在5～160 μg·mL^-1浓度范围内,峰面积对浓度有良好的线性关系,日内RSD≤3.00%,日间RSD≤3.69%,回收率为99.69%。醋氯芬酸结肠靶向微丸在0.1 mol·L^-1盐酸中基本不释药,在磷酸盐缓冲液中随pH值升高释药速率迅速加快。结论 该方法准确,重现性好,醋氯芬酸结肠靶向微丸具有明显结肠定位释药作用.     

盐酸小檗碱结肠控释微丸的制备和体外释放测定

目的制备盐酸小檗碱结肠控释微丸,并初步研究其体外释放行为。方法采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,旋转包衣锅Eudragit S100包衣,UV法在不同释放条件下测定释放度。结果及结论盐酸小檗碱结肠控释微丸在体外实验中可满足结肠定位释放的要求,使用该方法制备盐酸小檗碱结肠控释微丸有效、可控。     

醋氯芬酸结肠靶向微丸在大鼠体内的药物动力学

目的 采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中醋氯芬酸浓度，研究醋氯芬酸结肠靶向微丸在大鼠体内的药物动力学。方法 分别按低、中、高剂量（5、10、20mg·kg^-1）给予SD大鼠醋氯芬酸结肠靶向微丸并定时采血测定血药浓度。应用3P97药动学软件计算药动学参数。结果大鼠灌服低、中、高剂量醋氯芬酸结肠靶向微丸后主要药动学参数Cmax分别为（1．37±0．50）、（3．26±0．98）和（7．11±2．13）μg·mL^-1 tmax分别为（2．8±0．7）、（3，2±0．6）和（3．1±0．9）h，AUC0～24分别为（16．24土7．35）、（34．18±12．55）和（70．46±26．23）μg·mL^-1·h。结论高效液相色谱法准确、灵敏、简便，适用于醋氯芬酸血浆浓度的测定和药动学研究，醋氯芬酸结肠靶向微丸在大鼠体内呈线性动力学规律。     

氧化苦参碱缓释微丸的制备及包衣处方因素的考察

目的:探讨制备氧化苦参碱缓释微丸的影响因素。方法:以挤出滚圆法制备含药丸芯,采用流化床包衣法,分别以HPMC E5及Eudragit RS 30D作为隔离层及控释层的包衣材料进行包衣,考察隔离层包衣增重,控释层增塑剂的种类、用量,以及包衣增重对微丸释放行为的影响。结果:优选出以2%的HPMC E5作为隔离层包衣液,并加入0.2%的PEG 400作为增塑剂,隔离层包衣增重10%;控释层包衣处方为Eudragit RS 30D 6%,滑石粉2%,增塑剂邻苯二甲酸二丁酯(DBP)2%,水90%,包衣增重10%。所制备的氧化苦参碱缓释微丸与普通微丸相比,表现出明显的缓释行为。结论:该工艺处方所制备的氧化苦参碱缓释微丸具有良好的缓释特性。     

黄柏微丸的制备和体外溶出度考察

目的：制备黄柏微丸并进行处方优化,考察微丸的体外溶出度。方法：用挤出滚圆造粒机制备黄柏微丸,优化制剂处方组成;采用高效液相色谱法以盐酸小檗碱有为指标,对其体外溶出度进行考察。结果：制得微丸圆整度好,大小均匀,收率在82%以上。盐酸小檗碱的溶出度60min内达88%以上。结论：本法研制的黄柏微丸,处方合理,工艺可行。     

挤出-滚圆法制备微丸的设备和辅料研究进展

随着机械设备的发展,微丸制备方法逐渐呈现出多样化趋势,而挤出-滚圆法是最为常用的一种制备微丸的方法。目前,微晶纤维素是挤出-滚圆法制备微丸的标准辅料,与此同时,正在不断研究和推出针对微晶纤维素微丸现存问题的其他替代性辅料,以期达到减少或完全替代微晶纤维素的目的。具有优良性质的通用型高载药量辅料是今后研究的方向。本文总结并阐述挤出-滚圆法所用的生产设备和辅料概况。     

流化床包衣法制备甘草酸二铵结肠定位微囊

目的:对甘草酸二铵结肠定位微囊(DCSM)的处方和工艺进行研究。方法:流化床包衣法制备甘草酸二铵结肠定位微囊,以释放度为指标,确定果胶与乙基纤维素水分散体的比例及包衣增重,以微囊收率为指标,采用U8(84)均匀设计试验优化工艺参数。结果:确定果胶与乙基纤维素水分散体的比例为1∶4,包衣增重43%;优化包衣工艺为包衣液浓度4%,进风温度55℃,喷雾压力2.6 kg,输液速度0.6 mL·min-1。结论:DCSM具有良好的体外结肠定位释药特性,可进一步进行体内释药行为考察。     

制备缓释微丸质量研究

缓释微丸作为缓控释药物制剂的一种形式,属于多单元型给药系统,具有一单元型给药系统不可比拟的优点,近年来随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸已成为缓控释制剂发展的重要方向。本文以文献研究为基础,重点综述了骨架型微丸及膜控型微丸的特点以及质量研究进展,以期为微丸的进一步深入研究提供参考。     

双嘧达莫缓释微丸的研制及其体外释放特性

目的：制备双嘧达莫pH非依赖型缓释微丸，使药物释放不受胃肠道pH值变化及个体差异的影响。方法：采用固体分散技术，将药物与联合载体（Eudragit L、EC和PEG 6000）的混和有机液喷包于微晶纤维素（MCC）空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构，以正交设计进行处方优化，考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。结果：缓释微丸的体外药物释放呈pH非依赖型释放特征，符合一级动力学方程。结论：具有溶解度pH依赖性的药物，以固体分散技术处理，通过不同性质载体的调节作用，可以制成pH非领带型的缓释制剂。