重组孕激素受体基因酵母法对南山茶子拮抗孕激素作用的研究

目的研究南山茶子拮抗孕激素作用。方法用系统溶剂分离法将南山茶子醇提物分成极性不同的组分，利用重组人孕激素受体基因酵母生物检测法筛选南山茶子拮抗孕激素活性部位。结果5个组分都表现出拮抗孕激素的效应，活性强弱依次为醋酸乙酯层〉正丁醇层〉石油醚层〉水层〉醇提物。结论醋酸乙酯部位可能为南山茶子拮抗孕激素的活性部位。     

山茶属植物的抗骨质疏松作用

目的:研究山茶属植物在等生药剂量下对大鼠实验性骨质疏松的拮抗作用,并对其活性进行比较。方法:W istar大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、山茶和油茶不同提取物组及龙牡壮骨颗粒5 g/kg组。通过维甲酸造成大鼠实验性骨质疏松模型,再观察山茶和油茶不同提取物对骨质疏松大鼠股骨重量/长度(G/L)值、骨密度、无机物及骨钙含量、形态学改变和血清钙、抗酒石酸酸性磷酸酶(s-TRAP)、碱性磷酸酶(ALP)水平的影响,并在等生药剂量下对其作用强度进行比较。结果:各给药组同模型组比较:山茶子醇提物0.51 g/kg对G/L比值、骨密度有明显的提高作用;可明显提高血清钙和碱性磷酸酶水平,降低抗酒石酸酸性磷酸酶水平;形态学观察可见成骨细胞明显增多,破骨细胞明显减少;骨小梁明显向正常水平转化。山茶子醇提物抗维甲酸大鼠实验性骨质疏松作用最强,强于油茶叶醇提物及水提物,并强于阳性药。其余提取物抗骨质疏松作用不明显。各药物抗骨质疏松作用强弱顺序为:山茶子醇提物>油茶叶醇提物>油茶叶水提物>油茶子水提物>阳性药>山茶子水提物。结论:山茶属植物具有不同程度的抗骨质疏松作用,这为本属植物的进一步研究开发提供了重要的理论依据。     

孝扇草抗炎镇痛有效部位的筛选研究

目的:分离并筛选孝扇草抗炎镇痛作用的有效部位。方法:采用系统溶剂法对孝扇草醇提物进行初步分离;采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验,筛选孝扇草抗炎作用有效部位;采用热板法和醋酸致小鼠扭体法实验,筛选其镇痛作用有效部位。结果:孝扇草醇提乙酸乙酯萃取部位对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的抑制率为50.53%,与空白对照组比较有显著性差异(P0.05);孝扇草醇提乙酸乙酯萃取部位和各溶剂萃取剩余部位均能显著提高小鼠痛阈值,与空白对照组比较有显著性差异(P0.05,P0.05);孝扇草醇提乙酸乙酯和正丁醇萃取部位均能明显减少醋酸致小鼠扭体反应次数,与空白组比较有显著性差异(P0.05,P0.05)。结论:孝扇草醇提乙酸乙酯萃取部位可能是其抗炎镇痛有效部位。     

马甲子叶提取物抗肿瘤活性部位的筛选

目的:从药用植物马甲子叶醇提物中分离筛选具有抗肿瘤作用的活性组分。方法:采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取马甲子叶醇提物,并将这三个萃取部位进行体外抗肿瘤实验,再把筛选得到的具有较好抗肿瘤活性的部位进行硅胶柱层析分离,并采用MTT法对分离得到的组分进行体外抗肿瘤活性比较。结果:通过体外抗Hep G-2细胞和He La细胞实验表明,乙酸乙酯萃取部位具有较好抗肿瘤活性。通过硅胶柱分离,获得5个组分,通过MTT实验发现这5个组分中,石油醚:乙酸乙酯为1∶1和1∶2洗脱所得到的两个组分具有明显的体外抗肿瘤活性,其中石油醚:乙酸乙酯为1∶2的洗脱具有更好的杀伤作用,对Hep G-2细胞和He La细胞的IC_(50)分别为45.79,13.16μg/m L。结论:从马甲子叶醇提物乙酸乙酯部位中分离得到2种具有抗肿瘤作用的活性组分,为进一步分离抗肿瘤活性成分提供一定的指导作用。     

黄药子醇提物不同处理方式对肝毒性的影响

目的:探讨不同极性黄药子醇提物组分导致肝毒性的强弱.方法:将黄药子75%乙醇提取物依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,采用SD雄性大鼠进行体内筛选,观察不同部位肝毒性的大小,以血清酶学进行考查.结果:氯仿部位肝毒性作用最强,乙酸乙酯部位次之.结论:黄药子中弱极性化合物组分具有显著的肝毒性.     

金钮扣提取物的抗炎作用及有效部位探讨

目的:研究金钮扣水、醇提物的抗炎作用。根据试验结果进一步分离,寻找其中的有效部位。方法:提取金钮扣水、醇提物,将醇提物按极性大小依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取。用足趾肿胀法观察抗急性炎症作用,用棉球肉芽法观察抗慢性炎症作用。结果:金钮扣醇提物抗急性炎症和慢性炎症效果较好,优于金钮扣水提物;金钮扣醇提物的萃取物对急性炎症均有显著抑制作用,氯仿组和水层组能较好的抑制慢性炎症组织细胞增生和组织液渗出。     

补肾益精方水提物和醇提物化学指标及药效的比较研究

目的 :评价中药补肾益精方水提物和醇提物对化学成分指标含量以及对绝经后骨质疏松症大鼠模型骨矿密度的影响 ,考察化学成分指标与药效的相关性 ,探讨复方有效组分。方法 :分别采用水提和醇提工艺制备补肾益精方的提取物 ,用HPLC法测定淫羊藿苷和柚皮苷含量 ,并观察两种提取物预防性给药对切除卵巢诱导的绝经后骨质疏松症大鼠模型的作用。结果 :水提物和醇提物均具有抗骨质疏松作用 ,且水提物的作用略强于醇提物 ,而水提物中的淫羊藿苷和柚皮苷的含量低于醇提物 ,淫羊藿苷和柚皮苷的含量与复方抗骨质疏松作用非正性相关。结论 :补肾益精方以水提为佳 ,复方中水溶性成分和醇溶性成分都具有抗骨质疏松的作用 ,复方的提取工艺筛选以药效为指标较妥。     

基于UHPLC-Q-TOF-MS/MS快速辨别锐尖山香圆中有效成分北大核心

目的:采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术结合抗补体活性筛选对锐尖山香圆中的化学成分进行定性定量分析。方法:将锐尖山香圆75%醇提物分别用石油醚、乙酸乙酯、三氯甲烷及正丁醇萃取,得到4个组分,采用溶血实验测定4个组分旁路途径的抗补体活性(CH_(50)),联合UPLC-Q-TOF-MS/MS技术分别对4个组分进行化学成分表征,并对成分进行含量测定。结果:抗补体活性测试结果表明石油醚层和三氯甲烷层活性较弱,正丁醇层组分无明显活性,乙酸乙酯层活性显著,CH_(50)值为0.064 mg/mL。利用质谱从锐尖山香圆4个组分中共鉴定出34个成分,主要成分包括黄酮类、酚酸类和三萜类,并发现3对同分异构体,测定了乙酸乙酯层中4个成分含量。结论:UPLC-Q-TOF-MS/MS技术能够快速准确地解析锐尖山香圆乙酸乙酯部位的化学成分,该研究结果可为进一步定向开发锐尖山香圆中抗补体活性成分提供参考。     

鹅绒藤醇提物各组分清除自由基的研究

目的通过DPPH·法测定鹅绒藤地上部分醇提物及根部醇提物各萃取组分的清除自由基的能力。方法分别将鹅绒藤地上部分醇提物、根部醇提物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,各组分都配置成适当浓度的溶液,通过DPPH·法测定各组分的清除自由基的能力,并计算各组分的清除50%自由基时样品浓度(IC50),以维生素E作为阳性对照。结果乙酸乙酯组分清除自由基的能力均最强,正丁醇组分次之,石油醚组分抗氧化活性较弱。结论鹅绒藤地上部分醇提物,根部醇提物各组分对DPPH·均具有一定清除作用,乙酸乙酯和正丁醇组分的清除能力显著,确定为活性组分,具有体外抗氧化性,可作为有效的天然自由基清除剂,具有较大的开发利用前景。     

牛白藤抗炎镇痛作用有效部位的筛选

目的比较研究牛白藤的不同溶剂提取物的抗炎镇痛作用,为牛白藤的临床应用以及筛选分离活性成分提供实验依据。方法采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀和醋酸致小鼠毛细血管通透模型评价药物的抗炎作用,采用小鼠热刺激致痛和醋酸扭体模型评价镇痛作用,比较牛白藤水提物、醇提物及不同溶剂萃取物的抗炎镇痛作用。结果牛白藤水提物、醇提物均具有抗炎镇痛作用,同剂量之间比较以醇提物活性较强;牛白藤石油醚、乙酸乙酯萃取物能明显减轻二甲苯诱导的小鼠耳肿胀程度,抑制热刺激和醋酸引起的小鼠疼痛反应。结论牛白藤具有明显的抗炎镇痛活性,石油醚萃取物和乙酸乙酯萃取物可能是其主要有效部位。     

中药虎杖雌激素活性组分的分离及活性测试

药材虎杖用70％乙醇冷浸法进行提取。对虎杖中蒽醌类化合物集中分布的乙酸乙酯分配组分首先进行硅胶柱分离，得到6个组分，利用转基因酵母法测定其雌激素活性，结果表明前三个组分具有较高的雌激素活性。进一步对其中的第三个活性组分利用制备高效液相色谱进行了精制，对流出物按2分钟间隔收集，共得到20个馏分。转基因酵母法测定其雌激素活性的结果显示，在这20个馏分当中，有5个馏分具有较强的雌激素活性。分别将其雌激素活性与化学组成进行关联，发现其中的sub-fraction-13中可能存在非大黄素的雌激素活性成分。     

中药虎杖雌激素活性组分的分离及活性测试

药材虎杖用70%乙醇冷浸法进行提取。对虎杖中蒽醌类化合物集中分布的乙酸乙酯分配组分首先进行硅胶柱分离,得到6个组分,利用转基因酵母法测定其雌激素活性,结果表明前三个组分具有较高的雌激素活性。进一步对其中的第三个活性组分利用制备高效液相色谱进行了精制,对流出物按2分钟间隔收集,共得到20个馏分。转基因酵母法测定其雌激素活性的结果显示,在这20个馏分当中,有5个馏分具有较强的雌激素活性。分别将其雌激素活性与化学组成进行关联,发现其中的sub-fraction-13中可能存在非大黄素的雌激素活性成分。     

Estrogenic activity of Nigella damascena extracts,evaluated using a recombinant yeast screen

We used the yeast estrogen screen (YES) containing a human estrogen receptor to evaluate the estrogenic activity of extracts obtained from Nigella damascena seeds. Alcohol extracts obtained by direct extraction of seeds showed a low estrogenic activity, while the alcohol extract obtained after extraction with solvents of increasing polarity showed a strong estrogenic activity. This suggests the presence in Nigella of polar components whose activity can be clearly demonstrated after previous elimination of interacting apolar components that may mask the activity of more polar components. The response of both alcohol fractions follow a bell-shaped curve indicating a concentration-dependent relationship.     

青天葵活性部位的体内抗肿瘤作用研究

目的:确定广西特产药材青天葵体内抗肿瘤作用的活性部位。方法:体外初步筛选出的青天葵石油醚和乙酸乙酯活性部位,利用S180和H22小鼠模型进行了体内抗肿瘤试验。结果:青天葵石油醚和乙酸乙酯部位对小鼠移植性肉瘤S180和小鼠肝癌H22均有明显的抑瘤活性,并且对H22荷瘤小鼠可延长其生存期。它们也能改善小鼠的免疫机能。结论:首次确定了青天葵的石油醚和乙酸乙酯部位是体内抗肿瘤作用的有效部位。在此基础上,可以更深入探讨青天葵抗肿瘤作用的有效成分或成分群以及抗肿瘤作用的特点。     

瓜子金提取物及不同部位的抗炎镇痛作用研究

目的 探讨瓜子金提取物及其不同部位的抗炎、镇痛活性.方法 采用醋酸扭体法进行镇痛实验,采用二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠腹腔通透性增加、角叉菜胶致小鼠足趾肿胀实验进行抗炎实验,对瓜子金的甲醇提取物及其各个萃取部位进行镇痛和抗炎实验.结果 瓜子金甲醇提取物及乙酸乙酯部位和正丁醇部位对醋酸所致小鼠扭体反应有较好的抑制作用,...     

白芥子提取物抑制前列腺增生的实验研究(Ⅰ)

目的 :研究白芥子提取物对实验性小鼠前列腺增生的抑制作用及有效药用部位。方法 :采用丙酸睾酮诱导的去势雄性小鼠前列腺增生为动物模型。以 60%乙醇提取制得的白芥子总提取物和溶剂极性依次递增分离法 (乙醚-乙醇-水连续加热回流提取 )制得的分段提取物Ⅰ ,Ⅱ ,Ⅲ为药效研究对象。结果 :白芥子总提取物、白芥子分段提取物Ⅰ和Ⅱ均能显著抑制由丙酸睾酮诱发的去势小鼠前列腺增生 ,明显降低小鼠包皮腺湿重和血清酸性磷酸酶活力 ,而提取物Ⅲ无活性。结论 :白芥子总提取物、分段提取物Ⅰ和Ⅱ能显著抑制外源激素诱导的去势小鼠前列腺增生 ,表现出抗雄激素活性。白芥子分段提取物Ⅰ ,Ⅱ表现出与总提取物相当的药效 ,提示这两部分提取物含有白芥子抗前列腺增生的活性成分。     

三九胃泰方抗胃溃疡有效部位的研究

目的: 对三九胃泰方抗胃溃疡的有效部位进行筛选。方法: 将SD大鼠分为正常对照组、模型组、阳性对照(西米替丁(0.1 g·kg^-1)与三九胃泰颗粒剂(2 g·kg^-1)组、石油醚萃取物组、醋酸乙酯萃取物组、正丁醇萃取组及水萃取组,按生药剂量均为2 g·kg^-1ig给药7 d,采用乙醇造大鼠胃黏膜损伤模型,以胃溃疡抑制率、胃蛋白酶活力、血清中丙二醛(MDA)含量与超氧化物歧化酶(SOD)活力为检测指标,对不同极性溶剂(石油醚、醋酸乙酯、正丁醇与水)萃取部位的抗胃溃疡活性进行评价。结果: 三九胃泰方各极性萃取部位均能显著抑制乙醇致大鼠胃黏膜损伤(P<0.05),其中石油醚萃取部位胃溃疡抑制率最高(89.15%),高于西米替丁组(59.90%)及三九胃泰颗粒剂组(55.31%)。三九胃泰方各极性萃取部位均可显著降低大鼠胃蛋白酶活力,同时增强血清中SOD的活力(P<0.05)。结论: 三九胃泰方不同极性萃取部位均具有显著的抗胃溃疡作用,其中石油醚萃取部位活性最强。     

蒲葵子抗肿瘤活性部位筛选及抗血管生成作用

目的：筛选蒲葵子抗肿瘤作用的活性部位,探讨蒲葵子抗血管生成的作用机制。方法：采用MTT法检测蒲葵子醇提物各分离部位对肿瘤细胞株增殖的影响,ELISA法检测对肿瘤细胞分泌血管内皮生长因子（VEGF）水平的影响。以活性部位作用于VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞株（HUVEC）,RT-PCR和Western Blotting方法分析内皮细胞Flk-1 mRNA和蛋白的表达变化。结果：蒲葵子醇提物乙酸乙酯部位可选择性抑制结肠癌细胞株HT-29和膀胱癌细胞株T24肿瘤细胞的生长,其抑制率可分别达74.66%和86.52%,并可显著降低各肿瘤细胞株分泌VEGF水平。石油醚部位对HT-29和T24生长也有一定的抑制作用,其最高抑制率分别为43.80%和38.67%,并可降低各肿瘤细胞分泌VEGF水平,但作用强度均不及乙酸乙酯部位。水和正丁醇部位未表现抗肿瘤活性。对VEGF诱导内皮细胞表达FlK mRNA和蛋白,乙酸乙酯部位表现出明显的抑制作用。结论：蒲葵子醇提物乙酸乙酯分离部位有较好的抗肿瘤作用,是抗肿瘤作用的主要活性部位,其作用机制可能与降低肿瘤细胞分泌VEGF,抑制VEGF诱导内皮细胞表达Flk-1 mRNA和蛋白有关。     

中药羊耳菊根醇提取物的抑菌作用研究

目的评价菊科(Asteraceae)旋覆花属(Inula L.)植物羊耳菊Inula cappa(Buch.~Ham.exD.Don)DC.干燥根的提取物对金黄色葡萄球菌的抑菌作用,确定羊耳菊根的有效抑菌部位。方法羊耳菊根的乙醇提取物,用乙酸乙酯、正丁醇萃取,利用活性追踪的方式,结合硅胶柱层析方法对其不同萃取相及不同硅胶层析段位进行抑菌活性评价。结果通过对比羊耳菊根醇提物的不同萃取相以及不同分离段位的抑菌活性,可知羊耳菊根乙酸乙酯相氯仿:丙酮(10∶0)部位的抑菌效果最强,乙酸乙酯相、氯仿∶丙酮(9∶1)提取物次之,在浓度为2.0 mg/μL时,羊耳菊根乙酸乙酯相氯仿∶丙酮(10∶0)部位抑菌活性与红霉素的抑菌活性最为相近。从氯仿∶丙酮(10∶0)部位分离得到3个化合物,蔓荆子黄素(1),12-demethylmulticauline(2)和达玛烷-20,24-二烯-3β-乙酰基(3)。结论本研究首次确定羊耳菊根中抗菌有效部位为羊耳菊根醇提取物中乙酸乙酯相氯仿∶丙酮(10∶0)部分和(9∶1)部分,化合物2为首次从羊耳菊中分离得到,为继续分得到具有抑菌活性的单体化合物提供理论依据与试验基础。     

Inhibitory effects of Korean medicinal plants and camelliatannin H from Camellia japonica on human immunodeficiency virus type 1 protease

To identify substances with anti-human immunodeficiency virus (HIV) activity in traditional medicines, 101 extracts of Korean medicinal plants were screened for their inhibitory effects on HIV type 1 protease (PR). The enzyme activity was determined by HPLC. Of the extracts tested, strong inhibitory effects were observed in the acetone extracts of the pericarp and leaves of Camellia japonica, the water extract of the leaves of Sageretia theezans and the methanol extract of the aerial part of Sophora flavescens. Camelliatannin H from the pericarp of C. japonica, showed a potent inhibitory activity on HIV-1 PR with IC(50) of 0.9 microM.