齐墩果酸的药理作用和结构修饰

齐墩果酸为齐墩果酸烷型五环三萜类化合物,具有多种药理作用,并已经应用于临床。综述了其药理作用、结构修饰等方面的最新研究进展。     

五环三萜类化合物吸收特征的研究进展

五环三萜类化合物植物资源分布广泛，具有显著抗癌、抗炎、抗氧化、抑菌等生物活性。但五环三萜类化合物普遍生物利用度较低，且作用机制尚不明确，部分五环三萜类化合物在临床应用及推进方面受到极大的限制，故更为深入地探讨和明确五环三萜类化合物的吸收特征及其机制是亟待解决的问题。现就国内外学者对五环三萜类化合物吸收特征的研究概况进行综述。     

桦木酸抗纤维化作用及其机制研究进展

五环三萜类化合物广泛存在于自然界,如齐墩果酸,是目前被批准在中国治疗肝纤维化疾病如急慢性肝炎的五环三萜类化合物,其能够降低患者血清肝酶,延缓肝纤维化进展。中药活性成分是研究热点,桦木酸(betulinic acid,BA)又称为白桦酸,是一种羽扇豆烷型五环三萜类化合物,广泛存在于植物中,目前已经发现BA有着多种较强的生物活性,如抗癌、抗炎、抗氧化应激、抗菌、免疫调节、抗寄生虫、抗溃疡及抗疟疾等。组织器官纤维化是临床常见疾病的最终病理表现,严重危害人们的健康,死亡率高、预后差,且目前没有靶向完全逆转纤维化疾病药物。BA先天具有多重药理作用,近来有证据显示BA兼顾着抗纤维化作用,甚至在肺纤维化模型研究中BA疗效优于一线治疗药物吡非尼酮,表明其很可能是治疗纤维化疾病的新星。本文对BA抗纤维化作用及其机制进行简要综述,为未来纤维化疾病药物治疗提供一种新的选择。     

甘遂烷型三萜的研究进展

甘遂烷型三萜是一类具有四环体系三萜类型的化合物，在植物分布中比较罕见，是一类数量较少的三萜类化合物。为了进一步研究甘遂烷型三萜，通过查阅有关甘遂烷型这一类化合物的文献，对该类三萜的植物分布、化学结构分类及典型核磁共振碳谱数据进行综述。     

齐墩果烷型五环三萜皂甙元~(13)CNMR谱研究概况

齐墩果烷型五环三萜皂甙元及皂甙在植物界分布广,数目多,而且具有多种生物活性。如:从甘草根中分离出的甘草次酸和甘草酸(具18β-H)具促肾上腺皮质激素(ACTH)样生物活性;柴胡皂甙具有明显中枢神经系统抑制作用和抗炎症作用;商陆皂甙具有较强的抗炎、抗风湿作用。齐墩果烷型五环三萜皂甙元类型较多,根据双键的位置可将其主要结构类型分为五种,如图1所示。     

熊果酸化学结构修饰与构效关系的研究进展

熊果酸属于五环三萜类化合物,广泛存在于天然植物中,具有多种显著的药理活性。近年来越来越多的科学家对其进行结构改造以得到高活性化合物,例如对C-3位、C₁₂-C₁₃双键或对C-28位的修饰。本文综述了近年来熊果酸的化学结构修饰与构效关系研究进展。     

齐墩果酸酯的合成研究（I）

齐墩果酸(Oleanolic acid, OLA)是一种齐墩果烷型五环三萜类化合物,具有保肝、抗炎、降血脂和降血糖等生理活性,是治疗慢性肝炎和黄疸型肝炎的常用药物,临床上应用的有齐墩果酸片等,但其治疗不够理想[1].为此,我们以齐墩果酸为先导化合物合成了一系列衍生物,目的是经药理研究筛选出活性更好的化合物.3-位为游离羟基的齐墩果酸酯类是合成中所需的重要中间体,因齐墩果酸的28位羧基酸性较弱,位阻较大,一般的酯化反应较难进行.     

苦毒烷型萜类化合物及其生物活性的研究进展

苦豆烷型萜类化合物是一类独特的天然产物，具有高度密集的多环结构和连续的手性中心。苦毒烷型萜类化合物具有倍半萜、降二萜和倍半萜生物碱的骨架类型，是中药的主要功效成分之一，主要分布在苦皮桐科、兰科、防己科、叶下珠科和马桑科等中药民族药中。例如石斛、马桑、木奶果等均富含苦毒烷型萜类化合物。该类化合物具有6,5-双环骨架的母核，通常发生氧化和骨架重排，从而产生结构多样的衍生物， 例如具有络合或桥连γ-内酯的苦毒烷型类倍半萜和具有螺γ-内酯的苦毒烷型类降二萜。部分苦毒烷型类分子具有高度复杂的四环或五环环系结构，多达12个手性中心。苦毒烷型类化合物不仅用于治疗神经系统、癌症和免疫系统疾病，而且是神经系统疾病研究的工具分子，因此备受关注。近年来，大量具有显著生物活性的苦毒烷型类化合物不断被报道。迄今为止，已经有文献对苦毒烷型类生物碱和苦毒烷型类倍半萜的合成进行了综述，该文主要详细总结了天然苦毒烷型萜类化合物的结构。同时，对该类分子的分布和生物活性也进行概述。     

前列腺素类、巯基和一氧化氮对黄芪皂苷胃保护作用的影响

黄芪皂苷是黄芪属Astragalus植物中的一种环阿屯烷型三萜皂苷。某些三萜类化合物和甾醇C-3位上的羟基是它们产生抗溃疡活性所必需的。由于黄芪皂苷的C-3位亦具有羟基,因此作者研究了该化合物的抗溃疡作用,同时也观察了内源性NO、巯基和前列腺素类对黄芪皂苷胃保护作用的影响。1     

前列腺素类、巯基和一氧化氮对黄芪皂苷Ⅳ胃保护作用的影响

黄芪皂苷Ⅳ是黄芪属Astragalus植物中的一种环阿屯烷型三萜皂苷。某些三萜类化合物和甾醇C-3位上的羟基是它们产生抗溃疡活性所必需的。由于黄芪皂苷Ⅳ的C-3位亦具有羟基，因此作者研究了该化合物的抗溃疡作用，同时也观察了内源性NO、巯基和前列腺素类对黄芪皂苷Ⅳ胃保护作用的影响。