丹皮酚阳离子脂质体凝胶剂的稳定性及离体皮肤渗透试验研究

目的:制备丹皮酚阳离子脂质体凝胶,并进行稳定性及离体皮肤渗透动力学研究。方法:采用薄膜分散-探头超声法结合研磨法制备丹皮酚阳离子脂质体凝胶,以单因素试验考察该制剂的稳定性,利用Franz扩散试验考察脂质体凝胶与普通凝胶的经皮渗透规律。结果:丹皮酚阳离子脂质体平均粒径为(132.7±14.1)nm,Zeta电位为(+33.54±1.95)mV,平均包封率为(73.04±1.24)%(n=3),药物含量(3.17±0.13)mg/g(n=3);室温下,丹皮酚阳离子脂质体凝胶为细腻半透明浅白色胶体,室温下稳定,但在光照和40℃、60℃下不稳定;体外透皮试验表明,丹皮酚阳离子脂质体凝胶的累积透过量显著大于普通凝胶剂(P0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量亦显著大于普通凝胶(P0.05)。结论:丹皮酚阳离子脂质体凝胶剂质量稳定,检测方法可靠,能促进药物的透皮渗透,并保证药物的持续释放。     

丹皮酚脂质体凝胶的质量控制研究

目的 建立丹皮酚脂质体凝胶的质量控制方法.方法 采用薄层色谱(TLC)法对凝胶中丹皮酚进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定凝胶中丹皮酚.结果 TLC斑点清晰,专属性强,阴性无干扰;丹皮酚质量浓度在8.32-49.92μg/mL与峰面积积分值呈良好的线性关系,平均回收率为99.14%,RSD为0.86%.结论 该定性鉴别和定量测定方法准确、可靠,可用于丹皮酚脂质体凝胶的质量控制.     

Z-综合评分法优化葛粉速溶颗粒的制备工艺

摘要：目的 探讨和优化葛粉速溶颗粒的制备工艺,并对葛粉速溶颗粒进行溶化性试验、总黄酮含量测定作为质量考察。方法 本实验以糖粉与葛粉的比例、泡打粉与葛粉的比例、干燥温度为因素,每因素采取3个水平,以颗粒的溶化时间和颗粒中总黄酮的含量为指标,用Z-综合分析法选出最优制备工艺。用最优工艺制备3批样品进行溶化性试验、水分含量测定及Al(NO3)3显色法测定总黄酮。 结果 经过优化后,最佳制备工艺为等量递增法往研钵中依次加入泡打粉1.2g、糊精1.8g、糖粉24g、和葛粉33g混合均匀,加入约5ml 35℃～40℃的温水混匀,捏成团块状保持在35℃的环境下放置40min,使其内部充满多而密的孔洞,体积膨大,质地松软,挤压过筛（10-14目）,60℃干燥40min,整粒,即得葛粉速溶颗粒。制得3批样品,大小均匀,呈乳白色,色泽一致,无吸潮、结块、潮解现象,溶化性试验合格,85℃左右热水冲溶全部糊化。颗粒水分含量小于6.0%,总黄酮的含量为0.327mg/g。结论　葛粉速溶颗粒的制备工艺简便可行,性质稳定,总黄酮含量可用于其质量评价。     

丹皮酚复乳型凝胶的制备

目的：制备丹皮酚w/o/w型复乳型凝胶。方法：采用司盘－80和三乙醇胺皂为复乳的乳化剂,以羧甲基纤维素钠（CMC－Na)和聚乙烯醇（PVA－124）作为混合型亲水性凝胶基质。结果：制得丹皮酚w/o/w型复乳凝胶,具有药物浓度高,不易挥发,作用持久,成膜性好。结论：该药物具有缓释作用。     

丹皮酚复乳型凝胶的制备

丹皮酚 ( paeonol简称 pae)为常用中药牡丹皮(毛茛科植物牡丹 Paeonia suffruticosa根皮 )的主要活性成分 [1] ,具有良好的抗菌、抗炎、抗变态及解热、镇痛和降压等作用 [2 ]。临床上用于治疗风湿痛、胃痛和其他疼痛、湿疹、过敏性皮炎等 ,具有较好疗效。将 pae制备成复乳型凝胶降低了药物的挥发性 ,延长药物在皮肤上的滞留时间 ,具有缓释作用 ,且乳胶成膜性好 ,使用方便。1　 W/O型初乳的制备处方 :丹皮酚 1 .0 g　液体石蜡 3.0 m L　司盘 -80 1 .0 m L　蒸馏水加至 8.0 g制备 :取液体石蜡将丹皮酚溶解 ,加入司盘 - 80搅拌均匀 ,然后加入…     

DSC和XRD法研究丹皮酚和脂质体的相互作用

目的：研究丹皮酚和脂质体的相互作用机制。方法：薄膜分散法制备DPPC（二棕榈酰磷脂酰胆碱）脂质体,采用示差扫描量热（DSC）和同步辐射X光衍射（XRD）两种方法研究丹皮酚和脂质体相互作用后脂质体的热致相变情况。结果：DSC结果表明,随着丹皮酚浓度的增大,脂质体的前相变消失,主相变温度逐渐降低,当丹皮酚的浓度增大到33mol%时,脂质体的DSC曲线出现了三个吸热峰;升温过程的同步辐射小角X光衍射曲线（SAXS）也出现了三个相应的相变信号。结论：丹皮酚主要与DPPC尾链发生了相互作用,且浓度较大时可以诱导脂质体发生分相现象,分相后富含丹皮酚的相态中丹皮酚和DPPC的摩尔数之比近似为1∶2。     

Z-综合评分法优化葛粉速溶颗粒制备工艺

目的:探讨和优化葛粉速溶颗粒的制备工艺.方法:采用正交试验,选取糖粉-葛粉比例、泡打粉-葛粉比例、干燥温度为考察因素,以颗粒溶化时间和颗粒中总黄酮含量为指标,用Z-综合分析法优选制备工艺.按优选工艺制备3批样品,考察其性状、水分含量、溶化性及糊化试验等.Al(NO3)3显色法测定总黄酮含量.结果:最佳制备工艺为等量递增法往研钵中依次加入泡打粉1.2g,糊精1.8g,糖粉24 g和葛粉33 g混合均匀,加约5 mL温水(35 ～40℃)混匀,捏成团块状,在35℃环境下放置40 min,使其内部充满多而密的孔洞,体积膨大,质地松软,挤压过筛(10 ～14目),60℃干燥40 min,整粒,即得葛粉速溶颗粒.制得3批样品,大小均匀,呈乳白色,色泽一致,无吸潮、结块、潮解现象,溶化性试验合格,85℃左右热水冲溶全部糊化.颗粒水分含量＜6.0％,总黄酮含量0.327 mg·g-1.结论:葛粉速溶颗粒的制备工艺简便可行、稳定,总黄酮含量测定方法可用于其质量评价.     

丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究

目的：制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法：以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳。采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径。以卡波姆940为基质,制备丹皮酚微乳凝胶。采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察。结果：制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径 32 nm,含量稳定。丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846,103.760,70.401 μg·cm^-2·h^-1,12 h的累积渗透量分别为657.179,1 266.484,881.217 μg·cm^-2。结论：丹皮酚微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液,可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型。     

丹皮酚提取工艺的研究

对丹皮酚提取工艺进行了研究，用单因素法和正交试验法，得到丹皮酚提取的最佳工艺：加碱、酸中和醇提的条件下，加２～６倍量乙醇，提取温度４５℃，提取时间３０ｍｉｎ。     

丹皮酚脂质体的研制及其体外释放研究

目的:优选丹皮酚脂质体的制备方法,并以优选的方法制备脂质体,考察其性质,并进行体外释放研究.方法:以脂质体的包封率、圆整度、粒径分布等为考察指标,优选丹皮酚脂质体的制备方法,并对制备的脂质体进行质量研究及体外释放研究.结果:薄膜一超声法方法简便,包封率较高.丹皮酚脂质体与混悬液相比,其体外释放明显缓释.结论:薄膜-超声法适于制备丹皮酚脂质体,其脂质体的体外释放有明显缓释特征.     

乙醇注入法制备莪术醇脂质体

目的:研究乙醇注入法制备莪术醇脂质体的最佳处方及制备工艺.方法:采用乙醇注入法制备莪术醇脂质体;以包封率和稳定性参数为考察指标,采用正交设计优化处方与制备工艺,高效液相色谱法测定脂质体包封率.结果:最优处方为磷脂70g·L-1,磷脂与胆固醇质量比8∶1,磷酸盐缓冲液pH 6.0,摩尔浓度0.10 mol·L-1;最佳制备工艺为探头超声时间4min,磁力搅拌速度30 r·min -1,水浴温度50 ℃,按最佳处方及工艺制得的莪术醇脂质体均匀圆整,包封率为62.91％,平均粒径124 nm,平均Zeta电位-26.7 mV.结论:乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行.     

正交试验优选百清凝胶的提取工艺

目的:优选百清凝胶的提取工艺。方法:以丹皮酚含量为指标,单因素试验考察徐长卿的蒸馏提取工艺;以苦参碱、盐酸小檗碱含量和浸膏得率的综合评分为指标,选取浸泡时间、加水量,回流次数和时间为考察因素,采用正交试验优选百清凝胶的提取工艺。结果:收集10倍量徐长卿质量的蒸馏液,蒸馏后药渣与苦参、黄柏等药材饮片加10倍量水提取3次,每次1.5 h。结论:优选工艺的合理、稳定、且提取率高。     

淫羊藿多糖脂质体制备条件的优选

目的:优选淫羊藿多糖脂质体(EPSL)制备的最佳条件。方法:采用薄膜分散超声法制备EPSL,以包封率和载药量为指标,以脂药比、膜材比、超声时间和载药温度为因素水平,用L9(34)正交试验对制备条件进行优选,并用鱼精蛋白法测定EPSL的包封率。结果:制备EPSL的最佳条件为:脂药比30∶1,膜材比4∶1,超声时间10 min,载药温度40℃。结论:采用最佳条件制备的EPSL,包封率和载药量较高。     

综合评分法优选番泻叶的初加工方式

目的：选出番泻叶鲜品的最佳初加工方式。方法：以番泻苷A、B,异鼠李素-3-O-β-2-龙胆二糖苷及外观为评价指标,考察晒制、阴干、微波制、炒制等6种初加工方式,采用综合评分法从中选出番泻叶最优的初加工方式。结果：最佳初加工方式为微波制、中火力微波制2 min。结论：优选的番泻叶初加工方式合理可行、操作简便,可对番泻叶的初加工起到规范和指导作用。     

气相色谱法测定丹皮酚软膏中丹皮酚的含量

目的建立用气相色谱法测定丹皮酚软膏中丹皮酚含量的方法。方法采用HP-5极性毛细管色谱柱（（5%苯基）-甲基聚硅氧烷）,氮气为载气,氢焰离子化检测器,甲醇为溶剂,直接进样,外标法计算丹皮酚的含量。结果丹皮酚在5.1-51μg.mL^-1浓度范围内与峰面积线性关系良好（r=0.999 6）,平均加样回收率为99.1%。结论本方法准确度高、精密度好,可以测定丹皮酚软膏中丹皮酚的含量。     

优选牡丹皮中丹皮酚的提取工艺

目的：优选牡丹皮中丹皮酚的最佳提取工艺。方法：以丹皮酚为指标,采用正交试验法优选最佳提取工艺。结果：最佳提取工艺为加15 倍量水浸泡0.5 h,蒸馏提取2.5 h,收集馏出液,冷却至室温后,4℃下析晶24 h,过滤,室温干燥48 h。结论：优选的提取工艺稳定、合理、可行,丹皮酚提取率达到80%以上。     

丹皮酚温度敏感型凝胶的制备及体外性能探索

目的：制备丹皮酚温敏凝胶并进行体外初步性能的研究。方法：采用试管倒转法考察泊洛沙姆407、泊洛沙姆188浓度对胶凝温度的影响;采用旋转式粘度计,考察凝胶的粘度;用无膜溶出法考察其体外溶蚀及释药特性。结果：泊洛沙姆407 的胶凝温度随着浓度的升高而降低,泊洛沙姆407的胶凝温度随着体系中加入的泊洛沙姆188的浓度的增加而升高;丹皮酚温敏凝胶体外320min累积释药70%,凝胶溶蚀与药物释放同时进行,没有突释现象。结论：丹皮酚温敏凝胶制备工艺简单,使用方便,具有明显的缓释效应。     

复方没食子凝胶膏剂制备工艺优选

目的:优化复方没食子凝胶膏剂基质处方及制备工艺。方法:以皮肤追随性、膜残留性、基质均匀性、延展性、黏性、硬度等为多感官指标,采用综合加权评分法,通过单因素试验优选基质配方。结果:最佳制备工艺为药物-90-CMCNa-聚丙烯酸钠NP700-丙三醇-1,2-丙二醇-EDTA(10.5∶1.4∶0.6∶5∶18∶5∶1)。结论:按优选工艺制备的复方没食子凝胶膏剂基质载药量大,黏着性好,性能较好。     

两种硫酸长春新碱脂质体包封率测定方法的比较

目的:建立两种测定硫酸长春新碱脂质体包封率的方法,并对测定结果进行比较.方法:分别以葡聚糖凝胶Sephadex G-50柱和阳离子交换树脂柱分离硫酸长春新碱脂质体和游离药物,采用HPLC法测定药物含量,计算包封率,并用SPSS软件进行t检验.结果:两种方法测定不同药脂比的硫酸长春新碱脂质体包封率,测定结果无显著性差异.结论:葡聚糖凝胶柱法的建立需详细考察凝胶的种类对分离度的影响;阳离子交换树脂法分离度良好,分离速度快,为优选的方法.