中药药代动力学研究进展

中药制剂组分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分或生物效应的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,推动中药现代化,中药药代动力学成为近年来兴起的中药研究新领域,研究者们在血药浓度法、生物效应法和药动／药效学模型结合法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了中药整合药代动力学、药代标志物、指征药代动力学和中药复方谱动学新研究方法等中药药代动力学研究新方法、新思路,大大推进了中药药代动力学研究的发展。查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献,并对其中新方法新思路进行总结,综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。     

中药药代动力学研究进展

中药制剂组分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分或生物效应的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,推动中药现代化,中药药代动力学成为近年来兴起的中药研究新领域,研究者们在血药浓度法、生物效应法和药动/药效学模型结合法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了中药整合药代动力学、药代标志物、指征药代动力学和中药复方谱动学新研究方法等中药药代动力学研究新方法、新思路,大大推进了中药药代动力学研究的发展。查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献,并对其中新方法新思路进行总结,综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。     

栀子及其相关复方的质控方法及药代动力学研究进展

在栀子及其复方质量控制研究的基础之上,分析栀子及其相关复方中主要成分环烯醚萜苷类、二萜色素类代表性化学成分的药代动力学,归纳、总结单体给药、药对配伍给药、复方给药等对栀子中有效成分药代动力学的影响。研究表明栀子及其复方的质量控制主要是针对单一或多指标成分的含量测定和指纹图谱,对质量控制的研究尚有欠缺。药代动力学研究目前涉及到栀子中个别单体成分,无法全面反映栀子的药代动力学特征。建议后续有必要将质量控制与中药化学-药理效应学-药代动力学相结合,采用多成分整合方法研究栀子的体内药代动力学行为,以期为该药材的临床使用提供有益参考。     

山大黄消炎止血胶囊药代动力学参数测定

根据药物累计法与药理效应法原理，分别以动物死亡为指标，测出山大黄消炎止血胶囊在不同时间的体存率及毒代、药代动力学参数。     

大黄活性成分药代动力学研究进展

大黄为我国较为常用的中药材,其活性成分的药理作用广泛,有关大黄中活性成分的药代动力学研究开展的较早且较为广泛,相关研究涉及了单体、单味药材、大黄复方等.为此,本文总结了近年来大黄蒽醌类单体、大黄药材提取物以及大黄复方给药后主要成分代谢研究情况,为大黄作用物质基础的深入研究以及临床用药提供依据.     

大黄用于抗氧化的日服用次数研究

目的采用大黄含药血清体外抗氧化效应动力学结合大黄蒽醌类成分的整合药代动力学的方法研究大黄的日服用次数。方法将24只大鼠随机分为3组,每组8只,每天分别灌服大黄提取物3.6g/kg,1次/天、1.8g/kg,2次/天和1.2g/kg,3次/天,分别于第一次给药前(0小时)及给药后5、10、15、30分钟,1、2、4、6、8、10、12、24小时眼眶后静脉取血,用于测定大鼠血中大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚以及大黄素甲醚五种蒽醌类成分的含量和对超氧阴离子的抑制率。计算上述成分在大鼠体内的药动学参数,利用各成分曲线下面积(AUC0-∞)百分率作为自定义权重系数,得到其整合药代动力学曲线,再与抗氧化效应动力学进行相关性分析,以此来制定大黄用于抗氧化时合理的日服用次数。结果大黄蒽醌类成分整合药代动力学与含药血清体外抗氧化效应动力学具有良好的相关性。每日给药2次组整合药代动力学AUC及抗氧化效应动力学AUC均明显高于每日给药1次和3次组。结论大黄用于抗氧化时以每日服用两次为宜。     

本刊“实验研究”类稿件征稿启事

《国际中医中药杂志》为中华人民共和国国家卫生和计划生育委员会主管,中华医学会、中国中医科学院中医药信息研究所主办的国际医学系列杂志,系国内外公开发行的专业学术期刊。现征集实验研究类稿件。
　　1征文范围
　　①中药（复方、单味药、单体）药理研究;②中药毒理学研究;③中药药代动力学研究;④中药或处方质量分析研究;⑤中药制剂工艺研究。     

计算机模拟预测独活寄生汤的药代动力学性质

随着中药临床疗效的肯定和药效学的发展,人们越来越关注中药药代动力学研究。通过中药药代动力学研究,有利于中药有效的物质基础和作用机制的阐明、临床合理用药指导、药物安全性评价和新药的开发,对于实现中药现代化具有重要意义。但中药复方存在多成分、多靶点、多途径作用的特点,其药代动力学具有特殊性,完全不同于单体成分的药代动力学研究,     

代谢组学技术在多组分中药药代动力学中的应用

传统的药代动力学研究的是单一或者几种有效成分在生物体内的动态变化过程。中药的多组分、多靶点、多效应等特点决定了其药代动力学的复杂性。药代动力学研究的片面性将限制人们对中药、复方制剂的药理和毒理认识的准确性,已成为中医药现代化研究中的瓶颈之一。代谢组学技术依托先进的高通量测试平台和多种大数据挖掘技术,能够同时获得并分析数百种甚至数千种小分子物质的波动情况,为复杂组分的PK 研究提供了新的契机。本文综述了2010年以来多组分中药的药代动力学研究进展,介绍了代谢组学技术在其中的成功应用,重点介绍了两种新的整合了代谢组学和传统PK思想的中药方证代谢组学和中药多组分药代动力学研究策略（Polypharmacokinetics,Poly-PK）,并展望了两种研究策略在中药药理学研究中的发展前景和所面临的技术挑战。     

丹皮酚的药理活性和药物动力学研究进展

目的:对丹皮酚近年来的药理、药物动力学实验研究作一综述,以提高对丹皮酚的研究水平。方法:查阅大量国内外文献,总结、提炼和阐明丹皮酚的研究前景。结果:丹皮酚具有显著的改善血液流变学、降脂质、抑制脂质过氧化、抗肿瘤、抗炎、镇痛等药理活性。丹皮酚小鼠灌胃体内药代动力学过程符合单室模型;大鼠灌胃丹皮酚的生物利用度仅为28.92%,存在吸收不完全或首过效应;大鼠静脉注射丹皮酚及其包合物,肠道各部位的吸收速率:空肠>回肠>十二指肠>结肠,呈现一级吸收动力学过程,其吸收机制为被动扩散。结论:丹皮酚作为有效中药分子用于开发治疗冠心病、脑卒中等药物具有良好前景,探讨其分子中药组方的药理活性及其药代动力学特征,对创制分子中药、促进中药现代化具有重要意义。