五味子对细胞色素P450酶和P-糖蛋白作用研究进展

药物的相互作用多发生在药物的代谢阶段,其中由细胞色素P450酶（cytochrome P450,CYP）介导的代谢性相互作用发生率最高。同CYP一样,P-糖蛋白（P-glycoprotein,P-gp）由于在其底物的吸收、分布和排泄等药动学过程中发挥着重要作用,同样可介导体内多种药物间的相互作用。本文从CYP和P-gp两方面,阐述五味子及其单一化学组分对药物代谢的影响的研究进展。     

樟果实挥发油的研究

本文报道用毛细管气相色谱—质谱—计算机联用法分析樟果实挥发油的化学成分，从分离出来的46个峰中，鉴定出了40种成分，并用毛细管色谱测定了各成分的相对含量，其中主要成分是樟脑（26．11％），1，8－桉叶素（19．91％），芳樟醇（9．15％），α－松油醇（7．22％）和柠檬烯（5．28％）。     

几种常用卫生杀虫剂对蚊蝇蟑螂的毒力测定

用点滴、药膜及喷雾法测定了胺菊酯、氯菊酯、丙烯菊酯、溴氰菊酯、氯氰菊酯及敌敌畏共6种药剂对蚊蝇、蟑螂的LD50及KT50,并比较了相互的击倒速度及毒力大小。     

国产残杀威及其混配剂对蜚蠊杀灭效果的观察

本文报道了国产残杀威及其混配剂对美洲大蠊和德国小蠊的杀灭效果。实验表明,其混配剂对美洲大蠊和德国小蠊的LD_(50)分别为0.02149～0.03132μg/虫,0.01389～0.01425μg/虫,对美洲大蠊的KT_(50)雄虫为3.72min,雌虫为4.55min,对德国小蠊KT_(50)雄虫为3.44min,雌虫为3.55min,24h死亡率均为100％。     

几种催化裂化金属钝化剂毒性的研究

本文对几种不同结构类型的催化裂化金属钝化剂用小鼠进行了毒性试验，并分析其毒性与化学结构的关系．结果表明LMP－4型钝化剂毒性较小，LD50为28400mg／kg，LMP－2钝化剂毒性较大，LD50为1971．9mg／kg，从化学结构分析可以看出，含硫磷配位基团的钝化剂毒性最大，含硫配位基团的毒性次之，含氧配位基团的最小，说明金属钝化剂的毒性与化学结构有密切关系。     

五味子的药理作用研究

五味子为木兰科植物五味子Schisandra chinensis（Turcz．）Baill．的干燥成熟果实。始载于《神农本草经》,列为上品．其果实甘、酸、辛、苦、咸五味俱全,属滋补性中药,具有益气强阴、明日壮筋骨等功效。化学研究表明,五味子的主要化学成分有挥发油、木脂素、有机酸、多糖、脂肪油、氨基酸、色素、鞣质等,现就其药理作用的研究情况进行简要概括。     

长白山地区苦杏仁中抗癌有效成分的提取及其对小鼠肝脏微粒体细胞色素P-450含量的影响

本文报道从长白山地区苦杏仁中提取抗癌有效成分的方法以及其成分对正常小鼠肝脏粒体细胞色素P-450含量的影响。将苦杏仁蒸干后,用有机溶剂除油,然后用乙醇提取,精制,得到白色结晶物。经药理实验初步证明,该药物对小鼠移植性肝癌的生长有抑制作用,并且对正常小鼠肝脏微粒体细胞色素P-450含量有一时性升高作用。     

酒蒸南五味子挥发油成分的变化研究

目的研究酒蒸对南五味子挥发性成分的影响。方法采用水蒸气蒸馏法提取南五味子挥发油,气相-质谱联用分析测定,计算机库存信息检索鉴定,归一化法计算各成分的相对百分含量。结果从南五味子生品挥发油中检出20种成分,占总挥发油量的78.46%;从酒蒸品挥发油中检出21种成分,占总挥发油量的82.99%。结论酒蒸南五味子挥发油与南五味子挥发油比较,挥发油的含量、种类及组成比例都发生了一定的变化。     

茶多酚抗炎作用及毒性的初步研究

以大鼠角叉菜胶注射致炎法，纸片肉芽肿形成法及ＬＤ５０分组法，观察茶多酚的抗炎作用和急性毒性。结果表明，茶多酚灌胃给药对急性和慢性炎症模型均有显著抗炎作用，抗炎作用于用药１ｈ 起效，维持８ｈ，剂量间呈明显量效关系；用Ｂｌｉｓｓ法求得大鼠和小鼠口服ＬＤ５０ 分别为２．１５ｇ／ｋｇ 和１．４５ｇ／ｋｇ，小鼠腹腔注射ＬＤ５０ 为０．１３ｇ／ｋｇ。提示：茶多酚具有毒性小和显著抗炎作用     

右旋松萝酸对小鼠口服急性毒性及细胞毒性的实验研究

目的 观察右旋松萝酸的口服急性毒性,MTT方法测其细胞抑制活性.方法 建立小鼠经口急性中毒小鼠模型,观察不同剂量药物灌胃小鼠的中毒表现.测定小鼠的经口LD_(50),观察不同剂量右旋松萝酸对小鼠生存时间及存活率的影响.同时,用不同浓度的右旋松萝酸作用于体外培养的心肌成纤维细胞,MTT方法测定细胞的IC_(50),观察不同浓度药物对细胞的抑制率.结果 右旋松萝酸剂量越大,小鼠的中毒症状越明显,生存时间越短.小鼠经口LD-(50)为388mg/kg,中毒表现主要有精神萎靡,耸毛,畏寒,呼吸急促,行动迟缓,厌食等症状.体外细胞培养实验显示,右旋松萝酸对细胞增值的抑制呈剂量正相关,较大剂量对细胞有破坏作用,其对心肌成纤维细胞的IC_(50)为322 μg/ml.结论 右旋松萝酸为一种中低毒的天然化合物,中低剂量没有明显的细胞毒性.

Abstract：

Objective To observe the oral acute toxicity of of (+)-usnic acid in mice and assess its cytotoxicity in rat cardiac fibroblasts. Methods The mice with acute poisoning of (+)-usnic acid at different doses by oral administration were observed for toxic manifestations, and the LD_(50) was determined. The survival time and survival rate of the mice receiving different doses of (+)-usnic acid were observed. Cultured rat cardiac fibroblasts were inoculated with different concentrations of (+)-usnic acid, and the cell growth inhibition rate was estimated and the IC_(50), determined using MTT assay. Results Higher dose of (+) -usnic acid resulted in more obvious symptoms of poisoning and shorter survival time of the mice. The LD_(50) of (+)-usnic acid in mice by oral administration was 388 mg/kg. The manifestations of poisoning such as apathism, pilomotor, chill, dyspnea,torpidity and anorexia was observed. Rat cardiac fibroblasts incubated with (+)-usnic acid showed obvious growth inhibition,which was positively correlated to the dose of (+)-usnic acid, and high dose of (+)-usnic acid caused severe cell injuries. The IC_(50) of (+)-usnic acid in rat cardiac fibroblasts was 322 μg/ml. Conclusion (+)-usnic acid is a natural compound of low toxicity in mice, and low to medium dose of (+)-usnic acid dose not produce obvious cytotoxicity.     

数种荧光素衍生物的小鼠急性毒性实验半数致死量的测定

本文报道8种荧光素的衍生物的半数致死量:2,7——二氯荧光素LD_(50)为207.8mg/kg;二氯荧光素二乙酸酯LD_(50)为466.5mg/kg;荧光素二丙烯酸酯LD_(50)为489.9mg/kg;四碘荧光素LD_(50)为500.2mg/kg;二溴荧光素二乙酸酯LD_(50)为608.7mg/kg;荧光素顺丁烯二乙酸酯LD_(50)为979.4mg/kg;二溴二硝基荧光素二乙酸酯LD_(50)为1463.5mg/kg;四溴四氯荧光素二乙酸酯LD_(50)为1496.5mg/kg。     

韩国药用植物黄梅木果实挥发油成分的GC-MS研究

黄梅木Lindera obtusiloba Blume(别名檀香梅)，为樟科钓樟属的落叶灌木或小乔木，东北亚各国均有分布，生于山谷溪边、杂木林中或林缘的暖地山区。性味辛、温，有活血舒筋、散瘀消肿之功效。韩国用小枝入药，具有解热、祛痰、清肝作用，民间还用其种子油作灯油、头发油用，嫩叶可入茶食用，称为     

肝病冲剂的利胆作用及毒性研究

肝病冲剂可明显增加大鼠胆汁的分泌量,促进 Ccl_4中毒小鼠对 BSP 的排泄,有助于恢复和改善肝脏解毒功能。小鼠 LD_(50)>560g/kg,大鼠 LD_(50)>640g/kg。     

复方麻醉剂Ⅰ号的毒性作用研究

复方麻醉剂Ⅰ号由甲药和乙药组成。静脉注射极量甲药,可抑制清醒家兔的呼吸,呼吸频率降至40.50±7.14次/分,同等剂量的甲药复合适量的乙药组成合剂后,使呼吸增至77.87±20.25次/分。这一合剂加热100℃5min后,呼吸为93.50±27.81次/分。甲药的LD_(50)=214mg·kg~(-1),与乙药组成合剂后,LD_(50)增至264.85mg·kg~(-1)。把肌内注射用量的SM—Ⅰ快速注入静脉,对家兔呼吸有抑制作用,甚至死亡。     

4.4′-亚甲基双(2-氯苯胺)对大鼠肝脏生物转化酶诱导能力的研究

用化学致癌剂4.4′-亚甲基双(2-氯苯胺)[MOCA]处理雄性大鼠后,可引起呈剂量依赖关系的乙氧基异吩恶唑酮O-脱乙基酶活性升高,同时伴有艾氏剂环氧化酶的活性下降MOCA还能引起几种其它生物转化酶的活性改变。本文结果表明,细胞色素P-448活性的诱导与化学物的致癌潜力有关。     

云南山楂叶的药理作用及LD_(50)研究

为开发山楂属植物的药用资源,对云南山楂叶进行心血管方面的药效和LD_(50)研究发现,云南山楂叶毒性极小,具有较好的对抗动物心肌缺血和降胆固醇作用,且作用优于果实。     

维寿宁的急性毒性及抗肿瘤活性的实验研究

维寿宁是以中药为主的中西药结合的复方抗癌制剂。具有较高的抗癌活性，抑瘤率为40．9％，且毒性较低，小鼠POLD50为3134～4509mg／kg。是一种发展前景较好的抗癌药。     

自制杀它仗对大鼠的毒性研究

本论文介绍了实验室自制的杀它仗对S.D.大鼠的毒性效应,其经口毒性LD_(50)为0.498mg/kg,室内有选择性、无选择性实验杀灭率均达100％,摄食系数为1.15,适口性好,致死时间为3～13天,与进口杀它仗相比没有任何显著区别,是一种高效、安全的杀鼠剂,可以用来取代进口产品。     

五味子乙素的药理作用研究概况

五味子乙素是五味子干燥成熟果实经无水乙醇或其他有机溶剂脱脂后提取分离的生物活性物质,属联苯环辛烯类化合物。现代药理学研究表明其具有广泛的药理作用。本文对五味子乙素的主要药理作用作一综述,为五味子乙素的进一步研究和利用提供依据。     

局部植入利福平(RFP)缓释剂对P糖蛋白(P-gp)活性及激素性股骨头坏死的影响

 目的  观察局部植入利福平(rifampicin,RFP)缓释剂对P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性及激素性股骨头坏死的影响。方法  建立激素性股骨头坏死的动物模型,取32只成年雌性兔,随机平均分为4组:3个对照组(空白/口服给药/肌肉注射)和局部缓释组(试验组)。其中局部缓释组于左侧股骨上段植入RFP缓释剂,右侧相同位置植入空白颗粒作为对照。4周后检测外周血、骨髓内单核细胞P-gp活性,肝内细胞色素P450 (cytochrom P450,CYP450)含量,比较骨代谢血清学指标、组织学形态(HE、Masson染色)、股骨头坏死率。结果  局部缓释组左侧骨髓内P-gp活性高于右侧(P<0.05)。口服、肌注组外周血P-gp活性和肝细胞色素P4503A含量高于局部缓释组(P<0.05)。HE染色示:局部缓释组左侧股骨头比右侧骨小梁增宽,脂肪细胞减少,骨坏死率降低(P<0.05);口服、肌注组股骨头骨质流失及脂肪化受到抑制。Massons染色示:口服、肌注及局部缓释组左侧股骨头骨质成熟胶原较多,矿化完全。结论  局部植入RFP对外周P-gp及肝内CYP450无明显影响,可增强骨内P-gp活性,降低激素性骨坏死发生率。