阿霉素磁性明胶微球的制备及特性研究

采用乳化－交联技术制备阿霉素磁性明胶微球，并用荧光分光光度法测定磁性微球中的药量。用原子吸收分光光度法测定磁性微球中磁铁粒子的含量。用振动样品磁强计测定磁性微球的磁性。同时测定了微球粒径大小与分布。     

阿霉素明胶微球的制备与特性研究

目的 :对动脉栓塞阿霉素明胶微球 (ADM GMS)的制备工艺及特性进行初步研究。方法 :以生物降解材料明胶为载体 ,采用乳化化学交联法制备含阿霉素的明胶微球 ,并进行家兔胃左动脉栓塞 ,分别于术后 1周至 4周内作栓塞观察。结果 :所制备的阿霉素明胶微球外形圆整 ,平均粒径为 6 2 .74μm ,载药量为2 1.78μg·mg-1,包封率为 6 7.43% ,体外释药和动物胃左动脉栓塞基本符合要求。结论 :阿霉素明胶微球有望成为临床用动脉栓塞术治疗胃癌的新给药制剂。     

亚甲蓝磁性明胶微球的制备及特性试验

目的：制备亚甲蓝磁性明胶微球并检测其特性。方法：采用乳化-交联法制备亚甲蓝磁性明胶微球，高倍镜观察微球粒径大小及形态，紫外-可见分光光度法检测微球中亚甲蓝的含量及其体外释放规律。结果：亚甲蓝磁性明胶微球粒径38—50μm，在4000GS的磁场下动作距离为70—80mm，载药量为9．8％，180min体外累积释放量为90％。结论：亚甲蓝磁性明胶微球是一种新剂型，制备工艺简便，具有较好的磁响应性和一定缓释性。     

肝动脉栓塞用莪术油明胶微球的体外释放的研究

采用连续流动系法对肝动脉栓塞用莪术油明胶微球的体外特性进行了研究,结果表明不同的流速、介质、交联剂用量及交联时间和微球的粒径均对体外释放有影响,但灭菌对微球的体外释放无影响。12小时后,释放80％的药物。药物从微球中的释放符合一级动力学模型,释放机制为溶蚀加扩散。     

阿霉素磁性毫微球的体内外释放研究

本文以阿霉素为模型药物,Fe3O4为磁核材料,单体乙烯吡咯烷酮为基质,通过反相乳液聚合方法制备了阿霉素磁性毫微粒,对其体内外释放性进行研究。结果发现,在体外释放研究中,毫微粒存在突释现象,72h时达到平衡,缓释效果较好;在给定同样剂量条件下,阿霉素溶液刚开始时获得较高血药浓度,但血药浓度又很快降低,在12h时血药浓度已经很低,而载药毫微粒在体内的消除较慢,在24h依然保持一定浓度,表现出一定的缓释性。     

复方阿霉素磁性白蛋白微球的制备及含量测定

目的：将阿霉素与维拉帕米（ＶＰＭ）制成复方磁性微球制剂以抑制阿霉素耐药性的产生和降低其不良反应。方法：实验采用加热固化制备复方磁性白蛋白微球,用充体法蛊磁粉以紫外和双波长分光光度法分别测定维拉帕米和阿霉素的含量。结果：微球粒径较均匀,收率为７８％,制剂中阿素ＶＰＭ含量分别为０．１５％,１５％。结论：微球的制备及呈测定方法均简单可行。     

阿霉素磁性高分子抗癌微球的制备与表征

本文以磁性Fe3O4超细微粒为核，阿霉素为模型药物，乙烯吡咯烷酮为基质，通过乳液聚合方法制备了磁性高分子抗癌微球。并对影响因素进行了考察。结果表明在Fe^3 ／Fe^2 为1．8：1，pH值为11，温度在70℃以上可制得单一的Fe3O4；而在微球的制备过程中，分散剂用量和搅拌速度是影响微球大小和形貌的关键因素。     

莪术油明胶微球用于肝动脉栓塞

目的　制备符合肝动脉栓塞要求的莪术油明胶微球(ZT-GMS)。方法　用正交设计优化了微球的制备工艺,对微球的制备工艺、粉体学性质、体外释药、初步稳定性和初步药效进行了研究。结果　球径在40～160 μm的微球占97.16%,平均产率为89.73%,平均含药量为2.13%,平均包封率为19.36%(均以莪术醇计)。体外释药12 h达80%,符合一级动力学模型,释药机理为溶蚀加扩散。稳定性考察实验结果表明其稳定性较好。肝动脉栓塞荷瘤大鼠实验结果表明大鼠平均生存率显著延长(P<0.01),肿瘤体积显著减小(P<0.01)。结论　微球的制备工艺及粒径分布较好,体外释药有明显的缓释作用,有一定疗效。     

阿霉素磁性毫微球的制备及其含量测定

本文以阿霉素为模型药物,Fe3O4为磁核材料,单体乙烯吡略烷酮为载体材料,通过反相乳液聚合方法制备了阿霉素磁性毫微粒,研完了制备过程中投药量以及NVP用量对药物包封率的影响,并对其俸外释放性进行研究.结果 发现阿霉素磁性毫微粒裁药量随着阿霉素投入量的增加先是增加而后变化不大,而包封率则逐渐下降;阿霉素磁性毫微粒栽药量随着载体材料用量的增加逐渐下降而包封率则不断增加.在体外释放研究中,毫微粒栽药量越大,突释部分越大,累积释放速率也越大.     

磁性微球的磁响应性及狗肾动脉栓塞实验研究

研究了磁性明胶微球(MG-ms)的磁响应性及狗肾动脉栓塞效果。磁响应性实验表明,介质流速越慢,磁场强度越大,磁性微球中磁铁粒子含量越高,越容易定位磁性微球。狗肾动脉灌注10～30um磁性微球,血管造影和病理切片结果表明:磁性微球在外磁场作用下可以进一步栓塞至肾小球、肾脏的微细动脉,而且栓塞均匀、完全,而不加磁场时栓塞不完全。这些结果提示磁性明胶微球可以作为治疗肾癌的栓塞剂,将有利于增强化疗效果、减少毒副反应。     

阿霉素脂质体犬肝动脉栓塞后的体内分布与药代动力学研究

用阿霉素脂质体与碘油混合后对大经导管肝动脉栓塞,用反相高效液相色谱法研究了阿霉素在犬体内的分布及药代动力学。结果显示,阿霉素脂质体－碘油栓塞组大血浆阿霉素浓度显著低于阿霉素灌注组（P＜0.01）和阿霉素－碘油栓塞组（P＜0．05）,而其血浆阿霉素消除半衰期和肝组织中阿霉素浓度与后两组相比则显著增加（p＜0．01及p＜0．05）。说明阿霉素脂质体与碘油混合肝动脉栓塞后可显著提高阿霉素对肝脏的靶向性,延长阿霉素消除半衰期．     

肝动脉灌注莪术油明胶微球对荷瘤大鼠的抗癌活性

建立了大鼠移植性肝癌模型 ,对肝动脉栓塞用莪术油明胶微球的抗癌活性进行研究 ,结果表明莪术油明胶微球经肝动脉灌注对大鼠移植性肝癌有较好的疗效 ,大鼠平均肿瘤生长抑制率为 94 5 % ,平均生命延长率为 117 9% ,与对照组相比能显著性抑制肿瘤生长 (P <0 0 1)和延长大鼠生存时间 (P <0 0 1) .     

Synthesis of Gelatin Microspheres Containing Interferon

Gelatin microspheres with a diameter less than 2 µm were synthesized by means of cross-linking with glutaraldehyde. When the microspheres were subjected to degradation in phosphate-buffered saline solution containing collagenase, the digestion of microspheres was found to decrease with increasing cross-linking. Interferon was incorporated in the microspheres at a high trapping efficiency, and the rate of interferon release from the microspheres was regulated by the extent of cross-linking with glutaraldehyde. Gelatin microspheres incorporating interferon- were readily phagocytosed by macrophages, regardless of the extent of cross-linking, and the phagocytosed microspheres were observed to be degraded gradually in the interior of macrophages, resulting in the slow release of the incorporated interferon in the cells.     

氧化葡聚糖交联明胶微球的制备及性质

用高碘酸钠氧化葡聚糖作为交联剂 ,以乳化法制得氧化葡聚糖交联明胶微球 ,与同法制得的明胶微球进行比较。光学显微镜下观察两种微球的粒径和加水溶胀后的变化 ,并初步考察其体外释药特征。结果显示两种微球均外观圆整 ,粒径分别为 (11.0 2± 4 .88) μm和 (12 .2 5± 4 .4 6 ) μm,加水溶胀后粒径分别为 (32 .6 9± 9.0 7) μm和 (6 7.31±2 1.97) μm,溶胀程度分别为 2 .96和 5 .4 9倍。药物 L FY在两种微球中 2 h的累积释放率分别为 5 1%和 97%。表明氧化葡聚糖交联明胶能降低微球溶胀程度 ,明显减缓药物释放 ,是一种较有前途的微球骨架材料。     

肺靶向红霉素明胶微球的安全性评价

目的:评价肺靶向红霉素明胶微球(EM-GMS)的安全性。方法:对EM-GMS、注射用乳糖酸红霉素(EM)、空白明胶微球(GMS)进行小鼠急性毒性半数致死量(LD50)实验;以生理盐水为对照进行EM-GMS兔耳缘静脉血管刺激性、豚鼠全身过敏性及体外溶血实验。结果:小鼠尾静脉注射EM-GMS、GMS、EM后LD50分别为173.07、191.01、337.70mg.kg-1;与生理盐水比较,未观察到EM-GMS发生血管刺激性、过敏反应及溶血作用。结论:EM-GMS应用于受试动物安全性较好。     

肝素钠明胶微球的制备工艺研究

以肝素纳为模型药物、明胶为载体材料，采用单因素初选，正交设计方法，优选出稳定的肝素钠-明胶微球的制备工艺，并对其形态、大小、分布及载药量进行了研究。结果表明，肝素钠明胶微球的平均直径为11．2μm，包封率达86．3％，载药量为23．2U／mg。     

洛索洛芬钠明胶微球的制备

目的:本文拟制备洛索洛芬钠缓释微球,以期达到缓释,降低毒副作用,维持平稳的血药浓度,提高病人顺应性等目的。方法:本文通过单因素考察试验和正交试验,优化了处方及制备工艺。结果:采用乳化-交联法制备微球,筛选了最优处方,确定了可行的制备方法。     

丝裂霉素葡聚糖微球的研究

本文报告了丝裂霉素葡聚糖微球的制备与性质,也研究了丝裂霉素葡聚糖微球(简称(MMC-DMS)在狗体内的药物动力学特征和栓塞效果。微球的平均粒径为75±19μm,MMC含量为5%。在体外实验中,药物释放速度证明微球有缓释的性质。丝裂霉素葡聚糖微球与常规丝裂霉素通过导管分别输入狗的肝动脉内进行栓塞。用高效液相色谱(HPLC)法测定血药浓度,结果表明常规丝裂霉素峰浓度比MMC-DMS大1.6倍。血管造影显示肝的外周血管显著减少。组织病理学检查表明微球嵌入肝动脉内并在栓塞部分显示结节性坏死。MMC-DMS 在临床上试用于100例患肝癌的病人,肝动脉栓塞后病人瘤块缩小,症状改善,存活期延长。这些结果提示丝裂霉素葡聚糖微球是治疗肝癌很有用的栓塞剂,将有利于增强癌症化疗效果减少全身毒副反应。