新型膦酸酯类似物Mannich碱的合成

目的 合成新型膦酸酯类似物Mannich碱以及研究膦酸酯类Mannich反应.方法 在无酸催化条件下,经两次Mannich反应合成膦酸酯类Mannich碱.结果 部分化合物的结构经IR,1HNMR和元素分析等确证,合成了膦酸酯类似物Mannich碱.结论 部分类Mannich碱产物收率较高,副产物较少,同时分析讨论了该类Mannich反应可能的反应机理,对拓宽Mannich反应的应用范围和研究膦酸酯类Mannich反应机理具有一定参考意义.     

7-羟基异黄酮衍生物的合成

目的：设计并合成7-羟基异黄酮的衍生物。方法：以苯乙酸、间苯二酚为原料,经傅克反应、环化、酰化、酯化反应制备目标化合物。结果与结论：所合成的4个化合物经IR、1H-NMR及元素分析确证结构,均未见文献报道。     

6，7，4′-三羟基异黄酮（T2）水溶性衍生物的合成及其对宫颈癌细胞抑制作用的研究

目的：合成6,7,4′-三羟基异黄酮（6,7,4′-trihydroxyisoflavone,T2）水溶性衍生物,对其结构进行表征,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法通过磺化反应在原料 B 环中3＇位引入磺酸基（-SO3 H）,进一步浓氨水氨化后得到水溶性显著提高的异黄酮衍生物,通过氢谱、碳谱、质谱、元素分析等对其结构进行表征,CCK-8法及流式测定其杀伤宫颈癌细胞（Hela）的活性。结果通过上述方法得到两种水溶性异黄酮衍生物 T2-SO3 H·2H2 O 和 T2-SO3（NH4）2,产率分别为：96％、75％,生物试验显示其中 T2-SO3（NH4）2抗肿瘤活性显著增强。结论与 T2相比,其水溶性衍生物具有更高的生物相容性及抗肿瘤活性,有广泛的生物应用前景。     

水溶性柠檬苦素苯甲酰腙衍生物的合成及其抗菌活性

柠檬苦素是一种在柑橘属植物中含量较丰富的化合物,具有较广泛的生物活性,但因其水溶性较差,限制了其实际应用。本研究以柠檬苦素为起始原料,在其7位羰基处引入苯甲酰腙,设计、合成了8个新化合物7a～7h。实验结果表明,所有化合物的水溶性较柠檬苦素均有所提升,其中化合物7a、7d、7e和7f较为明显;此外,在苯环间位和对位上有取代羟基的化合物7d和7e对大肠埃希菌（E. coli）和金黄色葡萄球菌（S. aureus）具有较强的抗菌活性,化合物7e活性最好,其最低抑菌浓度分别为0.31 mg/mL和1.25 mg/mL,且化合物7e的抗E. coli效果优于苯甲酸钠。     

含二茂铁的二氢吡啶衍生物的合成方法

目的 利用常规加热法向二氢吡啶环上引入二茂铁基团,探索最佳反应条件. 方法 分析不同氮源(包括碳酸氢铵、尿素、醋酸铵)、不同时间及溶剂对该类反应的影响. 结果 醋酸铵为氮源.57 ℃左右.无溶剂反应90 min,顺利制得目标物.产率79.3%. 结论 常规加热条件下元溶剂一步合成含二茂铁的二氢吡啶衍生物,该方法不仅产率提高,避免产生副产物.而且污染小.符合绿色化学的要求,更适用于工业生产.     

竹叶兰的化学成分研究

目的:研究竹叶兰的化学成分.方法:利用各种色谱技术进行分离纯化,根据各种波谱数据和文献数据对照进行结构鉴定.结果:分离鉴定两个化合物,分别为化合物3',3'-二羟基-5'-甲氧基联苄(batatasinⅢ)(Ⅰ)、山奈酚-3-0-β-D-葡萄糖苷(kaempferol-3-0-β-D-glucopyranoside)(Ⅱ),化合物.结论:两个化合物均为首次从竹叶兰中分离得到.