中药三七对大鼠心肌缺血保护作用的谱效学研究

目的 以大鼠心肌缺血模型为对象,研究中药三七对大鼠心肌缺血保护作用谱效关系及药效物质基础。方法 在建立中药三七液相指纹图谱分析方法的基础上,研究药物治疗心肌缺血作用的物质基础及谱效关系。结果 人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、三七皂苷R₁是中药三七治疗心肌缺血的主要有效成分。结论 通过谱效关系研究直接获得药效活性物质,建立了三七药材谱效关系评价的新方法,客观反映了药物的内在质量,为该类中药的进一步研究提供了新的思路。     

基于谱效关系表达的中药三七药效物质筛选研究

摘 要 目的： 以犬心肌缺血模型为对象,研究中药三七对犬心肌缺血保护作用谱效关系及药效物质基础。方法: 在建立中药三七液相指纹图谱分析方法的基础上,采用结扎犬冠状动脉致急性心肌缺血的模型,运用双变量相关分析和多元回归分析,将三七提取物药效数据与指纹图谱共有峰的相对峰面积相关联,研究药物治疗心肌缺血作用的物质基础及谱效关系。结果: 研究证实人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁、三七皂苷R1均与药效呈显著正相关,其中人参皂苷Rb₁可显著降低血清中乳酸等物质水平的升高,人参皂苷Rg₁可显著降低血清FFA水平升高,是中药三七治疗心肌缺血的主要有效成分。结论:通过谱效关系研究获得了药效活性物质,建立了三七药材谱效关系评价的方法,客观反映了药物内在质量,为该类中药的创新研究提供了借鉴。     

自制固相萃取小柱用于中药提取液除杂的效能评价

目的评价固相萃取方法用于中药提取液除杂的效能。方法采用高效液相色谱法对中药材水煎液固相萃取前后除杂效果进行评价。结果固相萃取技术可以用于中药提取液的净化处理。结论固相萃取技术对中药提取液的有效成分保留较少,且净化效果较好,适合小批量中药口服液的纯净处理。     

人参皂甙的化学研究方法

<正> 据报告,人参属(Panax)药用植物产值每年近五亿美元,经济效益很高。近年国际上对人参属植物的研究很活跃,有关人参的国际会议已开过数次,但对其主要作用及主要有效成分至今仍未完全阐明。人参皂甙作为有效成分之一已被公认,但其含量并不能完全代表临床效果。人参茎叶主要皂甙与根中皂甙相似,但却不能代用。为全面评价人参的作用,对单体人参皂甙的逐个深入研究,进一步寻找皂甙以外的有效成分已成为近年世界研究人参的新动向。目前,我国对商品参的质量评价、新产品研制、生产加工和综合利用的研究均迫     

几种中药有效成分联合应用对小鼠肉瘤细胞株S180的作用

目的:探讨中药有效成分联用时的相互作用。方法:采用MTT法测定几种中药有效成分(高良姜素、厚朴酚、姜黄素、喜树碱、苦参碱、人参皂苷Rg1单药)单用和联用对肉瘤细胞株的增殖抑制率,用抑制浓度的分数之和(SFIC)及联用表观抑制率(OI)分析方法评价协同用药的效果。结果:喜树碱与苦参碱、喜树碱与高良姜素1∶1(质量比)联用表现出较好的协同作用;喜树碱与苦参碱联用半数抑制浓度(IC50)为2.918μg.mL-1;喜树碱与高良姜素联用IC50为56.49μg.mL-1。所有三者联用以及其它两两联用都表现出拮抗作用。结论:中药有效成分联合使用时,相互之间存在着协同与拮抗作用。     

中药人参、何首乌、生姜对环磷酰胺所致小鼠斑秃模型的作用研究

目的 观察中药人参、何首乌、生姜对环磷酰胺所致小鼠斑秃模型的影响及其作用。方法 取C57BL/6小鼠,脱毛9 d后注射环磷酰胺,在5 d后诱发斑秃模型,造模成功的小鼠110只,随机分为11组,分别为模型组、阳性对照组、何首乌提取液高、中、低剂量组,人参提取液高、中、低剂量组,生姜提取液高、中、低剂量组,每组10只,另取正常小鼠10只为空白组。观察脱毛小鼠毛发生长情况、毛囊组织情况,检测小鼠不同时间段给药前后皮肤温度的变化。结果 何首乌、人参、生姜提取物能促进小鼠毛发和毛囊的生长。各剂量组均有升高小鼠皮肤温度的作用,其中生姜组对皮肤温度升高影响最明显。结论 中药人参、何首乌、生姜对斑秃模型小鼠具有治疗作用,其治疗斑秃的机制可能与提高小鼠皮肤温度,进而改善脱毛区局部微循环有一定关系。     

人参皂苷Rg3的抗肿瘤作用及其机制研究

人参皂苷Rg3作为传统中药人参的有效成分之一,具有明显的抗肿瘤作用,也是我国自行研制的第一个应用于临床的抗肿瘤转移复发的一类中药新药参一胶囊的主要活性成分。本文从人参皂苷Rg3对胃癌、肺癌、肠癌、乳腺癌、肝癌等不同肿瘤的作用,以及其诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移、抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤耐药作用、影响肿瘤信号传导相关基因的表达、增强患者免疫能力等方面,对其抗肿瘤作用及机制的研究进展进行了综述。     

凹凸棒对中药水煎液中绿原酸及牛蒡苷的吸附作用考察

目的 考察凹凸棒作为吸附澄清剂,对中药水煎提取液中有效成分绿原酸与牛蒡苷的吸附影响和对无效成分的吸附去除作用。方法 以绿原酸及牛蒡苷的含量、浸出物含量和溶液澄清度为指标,分别用不同浓度的普通凹凸棒石、酸化凹凸棒石以及自然放置方法处理中药金银花、牛蒡子及银翘解毒颗粒水煎提取液,考察普通凹凸棒和酸化凹凸棒对中药水煎液中绿原酸与牛蒡苷的吸附影响以及对无效成分的去除作用。结果 凹凸棒对无效成分具有较明显的吸附清除作用,对绿原酸的保留较好,对牛蒡苷有一定的吸附影响,酸化凹凸棒去除无效成分的效果优于普通凹凸棒。结论 凹凸棒可作为银翘解毒颗粒水煎提取液的吸附澄清剂,尤其是酸化凹凸棒值得作进一步的表面结构修饰研究,以优化其吸附澄清效果。     

凹凸棒对中药水煎液中绿原酸及牛蒡苷的吸附作用考察

目的考察凹凸棒作为吸附澄清剂,对中药水煎提取液中有效成分绿原酸与牛蒡苷的吸附影响和对无效成分的吸附去除作用。方法以绿原酸及牛蒡苷的含量、浸出物含量和溶液澄清度为指标,分别用不同浓度的普通凹凸棒石、酸化凹凸棒石以及自然放置方法处理中药金银花、牛蒡子及银翘解毒颗粒水煎提取液,考察普通凹凸棒和酸化凹凸棒对中药水煎液中绿原酸与牛蒡苷的吸附影响以及对无效成分的去除作用。结果凹凸棒对无效成分具有较明显的吸附清除作用,对绿原酸的保留较好,对牛蒡苷有一定的吸附影响,酸化凹凸棒去除无效成分的效果优于普通凹凸棒。结论凹凸棒可作为银翘解毒颗粒水煎提取液的吸附澄清剂,尤其是酸化凹凸棒值得作进一步的表面结构修饰研究,以优化其吸附澄清效果。     

凹凸棒对黄芩苷吸附作用的考察

目的：考察凹凸棒对中药黄芩及一清颗粒水煎提取液中有效成分黄芩苷的吸附作用。方法：以浸出总固体物量和黄芩苷含量为指标。采用高效液相色谱法测定有效成分黄芩苷的含量，分别考察普通凹凸棒与酸化凹凸棒对中药黄芩和一清颗粒水煎提取液的吸附澄清作用。结果：普通凹凸棒使中药黄芩及一清颗粒水煎提取液中总固体物量减少，对黄芩苷的含量无明显影响；酸化凹凸棒使中药黄芩及一清颗粒水煎液中浸出总固体物含量明显减少，对黄芩苷的影响较小。结论：酸化凹凸棒可作为黄芩药材和一清颗粒水煎提取液的吸附澄清剂。     

中药大黄质量的化学模式识别

本文用PRIMA法对大黄属(Rheum)6种植物的29个样品的质量进行了化学模式识别研究。以泻下药理实验的结果佐证、核对。根据35维HPLC数据或16维UV数据,与SIMCA法、Bayes判别法、非线性映照法(NLM)等模式识别法比较,PRIMA法具有计算速度快、适用范围广的特点,比植物形态学方法的正确率高。本文还根据一阶导数紫外光谱提供的数据,简化了化学模式识別法鉴定中药大黄的操作步骤。     

Phytochemical and analytical studies of Panax notoginseng (Burk.) F.H. Chen

Panax notoginseng (Burk.) F.H. Chen is distributed throughout the southwest of China, Burma and Nepal. The root of this plant, called notoginseng or sanchi, has a long history of use as a remedy in Oriental traditional medicine. Modern studies have found that extracts and compounds from notoginseng exert various physiological effects. The active constituents are mainly recognized as saponins. In this review, we summarized the discovery and analysis of chemical constituents in notoginseng. Fifty-six saponins from notoginseng were isolated and elucidated. All of them are dammarane saponins, 35 of which can be classified as belonging to the protopanaxadiols group, and 21 as belonging to the protopanaxatriols group. Evidence from phytochemical studies on notoginseng demonstrated that no oleanane-type saponin, which exists in Asian ginseng (Panax ginseng) and American ginseng (Panax quinquefolius), was found. Other types of compounds such as non-protein amino acids, polyacetylenes, phytosterols, flavonoids, and polysaccharides, many of which have pharmacological activities, were also isolated from notoginseng. Analytical studies on notoginseng were carried out based on botanical and phytochemical advances. In the qualitative studies, identification of the herbal materials and extracts was the main objective. The utilization of high-performance liquid chromatography (HPLC) fingerprint and molecular biological methods made the identification accurate and efficient. Spectral, chromatographic and immunoassay methods were used for the quantitative analysis. HPLC methods are the main authority regarding the determination of saponins and other types of constituents. The chromatographic conditions and detectors employed in the HPLC are discussed.     

吴茱萸汤药效物质基础的方法学研究

目的：为确定复方中药的药效物质基础提供方法。方法：通过对吴茱萸汤进行组方药量变化,在原方基础上按正交试验法组成9个不同配比的处方,同时对其进行HPLC分析和镇痛与止呕两个指标的药理实验,对所得化学数据和药理数据进行逐步回归分析。结果：确定吴茱萸汤的药效物质基础主要为产生X₄,X₉,X₁₀和X₁₂号色谱峰中的化学成分(已确认X₉为吴茱萸次碱)。结论：本方法对于其他复方中药的药效物质基础确定有一定参考价值。     

复方三子养亲汤中酚酸类成分

目的研究三子养亲汤镇咳平喘有效组分的化学成分。方法复方三子养亲汤用质量分数为95%的乙醇溶液回流提取,提取物用适量水混悬,分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取。乙酸乙酯部位利用多种色谱方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从三子养亲汤乙酸乙酯部位中分离并鉴定了7个化合物,分别为迷迭香酸甲酯(1)、oxindole-3-aceticacid(2)、对羟基苯乙酸(3)、反式芥子酸(4)、3,4-二羟基苯甲酸(5)、邻羟基苯甲酸(6)、丁二酸(7)。结论7个化合物均首次从三子养亲汤中分离得到,其中2-7为首次从各味药中分离得到。     

蟾酥中强心甾类化学成分的分离与鉴定

目的对蟾酥的氯仿提取物进行化学成分的分离与鉴定。方法以3倍量氯仿索氏提取,采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段对氯仿提取物进行分离纯化,根据其理化性质和波谱数据(1H-NMR、13C-NMR)进行结构鉴定。结果从蟾酥的氯仿提取物中分离得到6个强心甾类化合物,经光谱数据分析,鉴定其结构分别为脂蟾毒配基(resibufagenin,1)、华蟾毒精(cinobufagin,2)、蟾毒灵(bufalin,3)、华蟾毒它灵(cinobufatalin,4)、12 β-羟基华蟾毒精(12 β-hydroxylcinobufagin,5)、1β-羟基华蟾毒精(1β-hydroxylcinobufagin,6)。结论化合物6为一新的天然产物。     

中国红参化学成分的研究(Ⅱ)

从中国红参(Panax ginseng C.A.Meyer)中分离出十种单体(RG 1～10),用IR.MS(FD-MS.FAB-MS)、~(13)C-NMR以及化学方法等鉴定了化学结构,分别为20(R)-ginsenoside Rh,(RG-1),ginsenoside-Rg,(RG-2),20(R)-ginsenoside-Rg_2(RG-3),20(R)proto-panaxatriol(RG-4)以及人参皂甙Rg.(RG-5),—Re(RG-6)—Rd(RG-7),—RC(RG-8),—Rd_2(RG-9),—Rb,(RG-10);其中RG-1、RG-3、RG-4系首次从中国红参分离得到的人参皂甙成分。用薄层对照未炮制前的白参不含以上三种成分,这可能是红参与白参药理作用上差异的原因之一。     

中国红参化学成分的研究(Ⅱ)

从中国红参(Panax ginseng C.A.Meyer)中分离出十种单体(RG 1～10),用IR.MS(FD-MS.FAB-MS)、¹³C-NMR以及化学方法等鉴定了化学结构,分别为20(R)-ginsenoside Rh,(RG-1),ginsenoside-Rg,(RG-2),20(R)-ginsenoside-Rg₂(RG-3),20(R)proto-panaxatriol(RG-4)以及人参皂甙Rg.(RG-5),—Re(RG-6)—Rd(RG-7),—RC(RG-8),—Rd₂(RG-9),—Rb,(RG-10);其中RG-1、RG-3、RG-4系首次从中国红参分离得到的人参皂甙成分。用薄层对照未炮制前的白参不含以上三种成分,这可能是红参与白参药理作用上差异的原因之一。     

猪毛菜中一新生物碱

研究猪毛菜中的生物碱。采用各种色谱技术进行分离，通过理化性质及波谱分析进行结构鉴定。从猪毛菜地上部分的95%乙醇提取物中分离得到4个酰胺类生物碱，其化学结构分别确定为N-反式阿魏酰基-3-甲基多巴胺(1)、3-［4-(β-D-吡喃葡糖氧基)-3-甲氧基苯基］-N-［2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)乙基］-2-丙胺(2)，猪毛菜碱A(3)，猪毛菜碱B(4)。化合物4为一新化合物，命名为猪毛菜碱B，化合物2为首次从该属植物中分离得到。     

An in vitro evaluation of cytochrome P450 inhibition and P-glycoprotein interaction with goldenseal, Ginkgo biloba, grape seed, milk thistle, and ginseng extracts and their constituents

Drug-herb interactions can result from the modulation of the activities of cytochrome P450 (P450) and/or drug transporters. The effect of extracts and individual constituents of goldenseal, Ginkgo biloba (and its hydrolyzate), grape seed, milk thistle, and ginseng on the activities of cytochrome P450 enzymes CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, and CYP3A4 in human liver microsomes were determined using enzyme-selective probe substrates, and their effect on human P-glycoprotein (Pgp) was determined using a baculovirus expression system by measuring the verapamil-stimulated, vanadate-sensitive ATPase activity. Extracts were analyzed by HPLC to standardize their concentration(s) of constituents associated with the pharmacological activity, and to allow comparison of their effects on P450 and Pgp with literature values. Many of the extracts/constituents exerted > or = 50 % inhibition of P450 activity. These include those from goldenseal (normalized to alkaloid content) inhibiting CYP2C8, CYP2D6, and CYP3A4 at 20 microM, ginkgo inhibiting CYP2C8 at 10 microM, grape seed inhibiting CYP2C9 and CYP3A4 at 10 microM, milk thistle inhibiting CYP2C8 at 10 microM, and ginsenosides F1 and Rh1 (but not ginseng extract) inhibiting CYP3A4 at 10 microM. Goldenseal extracts/constituents (20 microM, particularly hydrastine) and ginsenoside Rh1 stimulated ATPase at about half of the activity of the model substrate, verapamil (20 microM). The data suggest that the clearance of a variety of drugs may be diminished by concomitant use of these herbs via inhibition of P450 enzymes, but less so by Pgp-mediated effects.     

黄槿化学成分和药理活性研究进展

黄槿为《全国中草药汇编》收载的两种半红树植物之一,具有清热解毒的功效,在海南黎族聚集地区作为药物使用.有关黄槿的化学成分研究起始于20世纪60年代,至今从中分离得到了大量的三萜、黄酮、倍半萜和酰胺类化合物,其中木栓烷型三萜和高度氧化的倍半萜类成分是该药用植物的特征性成分.药理研究主要集中在抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性.现就...