改善难溶性药物功效的一种新型给药系统——干酏剂的研究进展

干酏剂是一种将乙醇和药物同时包裹入水溶性聚合物壳内的固态微囊.乙醇的潜溶剂作用及喷雾干燥工艺可能产生的无定形药物,有利于包裹于干酏剂中的水难溶性药物快速分散并溶解于水性介质中,从而提高其溶出速率和生物利用度.本文综合近年来干酏剂研究的主要文献,从干酏剂的制剂成型工艺及机制、对难溶性药物体外溶出、体内吸收及生物利用度的影响,以及基于干酏剂的剂型设计及应用做一综述.     

安体舒通固态分散体的研究

难溶于水的药物,由于服后在胃肠液中溶解度小,溶出速度慢,吸收缓慢且不完全而影响疗效的发挥。药物溶出速度与其表面积是直接成比例的,故减小药物粒子就可增加溶出速度,从而在体内就有较快的吸收和较高的生物利用度。近代,基于药物粒子大小与溶出速度及吸收速度关系而发展起来的固态分散法,是解决难溶性药物体内吸收问题的一项新技术。它是将难溶性药物和一种生理上惰性、易溶于水的固体载体以熔融、溶剂或溶剂-熔融相结合的方法制成的药物在固体载体中的高度分散体系。服用后,载体溶解并使药物以分子状态释出,从而具有比原来快得多的溶出速度和生物利用度。近年来,国内已用此法改善一些药物的吸收,取得成效。     

不同pH的溶出介质对HPMC骨架片释药的影响

目的探讨溶出介质的pH对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响.方法以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物,测定四种pH缓冲溶液介质(pH1.0,pH4.0,pH6.0,pH7.5)下的药物的溶解度和释放度.结果难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶解度的增加而加快.结论难溶性药物HPMC骨架片释药的差异主要与药物在不同pH的溶出介质中的溶解度有关.     

不同pH的溶出介质对HPMC骨架片释药的影响

目的　探讨溶出介质的pH对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响。方法　以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物,测定四种pH缓冲溶液介质(pH1.0 ,pH4 .0 ,pH6 .0 ,pH7.5 )下的药物的溶解度和释放度。结果　难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶解度的增加而加快。结论　难溶性药物HPMC骨架片释药的差异主要与药物在不同pH的溶出介质中的溶解度有关。     

甲苯磺丁脲固体分散物溶出速率的研究

难溶性药物制成固体分散物可使溶出速率加快,吸收增加甲苯磺丁脲(Tolbu-tamide)是一种口服降血糖药,微溶于水,吸收受溶出速率所限。口服后3～4小时血中浓度达峰值。片剂释放度及临床疗效均存     

固体分散技术在中药制剂中的应用

固体分散技术具有增加中药难溶性成分的溶解度和溶出速率,延缓、控制药物的释放,增加药物的稳定性,提高药物的生物利用度等优点,广泛应用于中药多种剂型的制备。随着固体分散技术的进一步发展以及新载体材料、新设备的采用,固体分散技术必将在中药的剂型发展与创新中做出更大的贡献。     

用共沉淀法增加难溶性药物α-细辛醚及香茶菜甲素的溶解性研究

难溶于水的药物由于溶解度小,不易制成注射液,口服后由于在胃肠液中溶出速率低,吸收缓慢而不完全,因此影响疗效。共沉淀法是近代发展起来的增加难溶性药物的溶出速率和吸收的新方法。Tackibana等首先报告用水溶性高聚物如PVP与β-胡萝卜素制成了水溶性分散体-共沉淀物。随后许多报告对共沉淀增加难溶性药物的溶出速率和生物利用度及其机制进行了广泛的研究,并获得较好的效果。但国外仅用于口服固体制剂,尚未见用于注射液的报道。香茶菜甲素(简称香甲素、Amethystoidin A)及α-细辛醚(α-asarone)均难溶于水,而临     

难溶性药物的制剂增溶技术及应用

目的：综述难溶性药物增溶和提高生物利用度的制剂技术及应用。方法：查阅国内外相关文献进行总结、归纳。结果：难溶性药物随着制剂技术的改进及新剂型的应用,可通过环糊精包合或复合、固体分散体、微粉化、加增溶剂或助溶剂、成盐处理等多种途径来提高药物的溶出速率和生物利用度。结论：随着药学领域中新制剂技术的发展、新材料的应用,难溶性药物的吸收差、生物利用度低这一限制已逐渐被克服,难溶性药物也可获得较好的吸收和生物利用度。     

固体分散技术在制剂领域的研究进展

固体分散体作为一种制剂的中间体,在改善难溶性药物的溶出与提高其生物利用度方面发挥了重要的作用。固体分散技术是提高难溶性药物的溶出与溶解度最具应用潜力的新技术之一,其发展将推动制剂领域日臻完善。重点从固体分散体的载体材料、各种新型制备技术及其比较、固体分散剂型的应用与稳定性问题4个方面展开介绍,阐述了影响固体分散体稳定性的因素,并提出了防止其老化的有效措施,最后对固体分散技术的发展提出了中肯的建议。     

难溶性药物强的松龙在固态分散体中的溶出速率

固体分散技术已用于减小药物粒度、提高药物的溶出及吸收速率。强的松龙难溶于水,曾用水溶性载体将它制成固态分散体系。本文目的是确定PEG、PVP、尿素、山梨醇、甘露醇和cremophor等能否作为固态分散体系的载体,以及这些载体的量和化学结构对药物溶出速率的影响。试验样品包括10%药物与90%载体的固态分散体或物理混合物。PEG、尿素用熔融法、PVP用溶剂法形成固态分散体。用循环法测定样品的溶出速率。     

固体分散体在药剂学中的应用

<正>固体分散技术是指制备制剂时将固体药物,特别是难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。自1961年提出固体分散体(Solid dispersion,SD)概念以来,人们围绕如何利用难溶性药物与水溶性材料制成SD的技术,在提高难溶性药物的溶出度和生物利用度方面展开了大量的研究工作。近年     

固体分散法增加对乙酰氨基酚生物利用度的研究

用固体分散技术可显著增加难溶性药物对乙酰氨基酚的溶出速率，选择尿素为载体，将对乙酰氨基酚制成固体分散体，进而制成片剂和栓剂，与市售片和市售栓比较，溶出速率加快，生物利用度明显提高。     

离子强度对丙基甲基纤维素骨架片释药的影响

目的：探讨溶出介质的离子强度对难溶性药物的丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片释药的影响。方法：以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱4种难溶性药物为模型药物，测定5种不同离子强度介质（水、0．20％氯化钠溶液、0．50％氯化钠溶液、0．90％氯化钠溶液和1．80％氯化钠溶液）下的药物释放度和溶出参数。结果：难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶出介质离子强度的增加而减慢。结论：释药速率与离子强度之间存在较好的线性负相关关系。     

水飞蓟素-聚乙二醇6000固体分散体系的制备及其特征考察

目的制备水飞蓟素固体分散体，加快药物的溶出，并进行特征考察。方法以聚乙二醇6000(PEG6000)为材料，采用熔融法将难溶性药物水飞蓟素制成固体分散体，通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用，并以X-射线粉末衍射、傅立叶变换红外光谱(FT-IR)考察水飞蓟素固体分散体的特性。结果与原药比较，固体分散体中药物的释放速率明显增大，PEG6000固体分散体系能显著加快水飞蓟素的溶出。X-射线粉末衍射分析表明，PEG6000及药物在固体分散体中的晶格点阵面间距离、衍射峰位移及其相对强度等均发生了规律性变化，FT-IR分析表明PEG6000与药物间无相互作用。结论PEG6000固体分散体系的对难溶性药物溶出和扩散的加快，与载体材料和药物的晶格参数的改变密切相关。     

布洛芬缓释胶囊释放度一致性研究

目的测定五种不同pH溶出介质中的溶出曲线,对布洛芬缓释胶囊的释放度进行深入研究,以评价仿制药品的质量。方法筛选各种溶出介质的测定条件,使布洛芬在多种pH介质中释放度大于85%。采用FDA规定的相似因子f2值进行对比研究。结果自制品与对照品的释放度都很小时,f2值高即相似度高,掩盖了二者的差异,改变释放度测定条件后,释放度提高,f2值下降,揭露了二者的差异。结论提高难溶性药物在各种介质中的释放度,更能真实地反映出仿制品与对照品之间的差异,科学指导仿制品的处方研究。     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的：利用固体分散技术提高难溶性药物姜黄索的体外溶出速率。方法：选择聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖两种载体，分别采用溶剂法和溶剂分散法制备姜黄素固体分散体；通过差热分析对固体分散体进行鉴定，并考察姜黄素及其物理混合物和固体分散体的溶出特性。结果：差热分析图谱表明姜黄素-聚乙烯吡咯烷酮（1：3）固体分散体中药物以非晶型存在，而姜黄素-壳聚糖（1：1）固体分散体中，药物与载体形成低共熔物，药物以微晶形式存在于载体中；体外溶出结果表明两种载体制备的固体分散体均能显著提高药物在溶出介质中的溶出速率。结论：以聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖为载体制备姜黄素固体分散体均能有效地提高姜黄素的溶出速率。     

热熔挤出技术制备硝苯地平固体分散体

目的利用热熔挤出技术制备难溶性药物硝苯地平固体分散体,提高其溶出度,并进一步制成控释片剂。方法以丙烯酸树脂Ⅳ号、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、聚乙烯吡咯烷酮共聚物、高取代羟丙基纤维素为载体,采用同向双螺杆热熔挤出机制备硝苯地平固体分散体,考察不同载体挤出物在不同介质中的累积溶出度,为筛选合适的固体分散体,进一步制备控释片做准备。结果利用热熔挤出技术制备的固体分散体均显著提高了硝苯地平的溶出度,通过羟丙基甲基纤维素骨架材料的控制作用,制成了符合零级释放的控释制剂。结论热熔挤出技术制备固体分散体能够提高难溶性药物硝苯地平的溶出度,并能进一步制成符合零级释放的控释片。     

泊洛沙姆固体分散体对穿心莲内酯溶出特性的影响

目的:考察泊洛沙姆固体分散体对难溶性药物穿心莲内酯体外溶出特性的影响。方法:以泊洛沙姆为载体材料,采用熔融法制备不同比例的穿心莲内酯-泊洛沙姆固体分散体,并考察其体外溶出特性。通过红外光谱和X射线衍射图谱研究药物在固体分散体的存在状态。结果:与穿心莲内酯空白药物相比,穿心莲内酯固体分散体在蒸馏水、pH1.2盐酸溶液与pH6.8磷酸盐缓冲液中溶出速率明显提高,载药固体分散体15min时累积释药量是穿心莲内酯空白药物的3.6倍;穿心莲内酯以微晶态高度分散于载体材料中。结论:以泊洛沙姆188为载体制备穿心莲内酯固体分散体,能有效提高难溶性药物的溶出速率。     

聚合物载体在固体分散物中的应用

<正> 自1961年Sekiguchi和Obi首次报道了固体分散物(Solid Dispersions)后,近30年来,药学工作者利用固体分散技术,在增加难溶性药物溶出速度和生物利用度方面进行了大量工作,迄今为止,发表的论文超过300余篇,研究的药物百余种,应用的载体30多种。近几年又利用固体分散技术,采用肠衣材料,研究口服的缓释和控释制剂,如硝苯啶,潘生丁、地高辛用肠溶性包衣材料,以溶剂方法制备的缓释颗粒。有关固体分散物的概念、特点、分类、制法及提高难溶性药物溶出速度的机理等已有报道,本文仅对目前固体分散物最常用的载体——聚合物载体——聚乙二醇类和聚氧乙烯吡咯烷酮类载体的特点和应用加以综述。     

难溶性药物固体分散体研究新进展

如何改善难溶性药物溶出度和口服生物利用度,业已成为药剂学研究的重点,而将其制成固体分散体,作为一种行之有效的改善方法,备受关注.综述近年来用于制备难溶性药物固体分散体的新型载体材料和新技术的研究进展.