去氢骆驼蓬碱PLGA纳米粒包封率测定方法的研究

目的：建立去氢骆驼蓬碱聚乳酸乙醇酸共聚物纳米粒（Hm-PLGA-NP）包封率测定方法。方法：采用透析法分离纳米粒样品中的游离药物及Hm-PLGA-NP,紫外分光光度法测定包封率。结果：透析法能有效分离Hm-PLGA-NP与游离去氢骆驼蓬碱,药物平均加样回收率是99.04%,透析法平衡时间为8h,Hm-PLGA-NP药物的平均包封率为80.3%。结论：透析法用于测定Hm-PLGA-NP药物包封率,具有准确、简单的优势。     

骆驼蓬及其主要有效成分去氢骆驼蓬碱的研究进展

骆驼蓬系蒺藜科植物 ,我国西北地区拥有丰富的药材资源。其种子中的化学成分主要为咔保啉类生物碱 ,如去氢骆驼蓬碱等 ,这些成分早在 184 1年国外就有报道。此后 ,国内外学者对骆驼蓬及其生物碱的分离提取、结构鉴定、理化性质、含量测定以及药理作用等方面开展了较多的研究 ,取得了一定进展。 80年代后 ,我国学者首次报道了骆驼蓬总碱及骆驼蓬生物碱单体具有明确的抗肿瘤作用 ,使该植物及其中的有效成分受到我国学者的重视。去氢骆驼蓬碱是其中的主要有效成分之一 ,它在骆驼蓬种子中的含量高、结构稳定且具有肯定的抗肿瘤作用。因此 ,本文…     

骆驼蓬提取物、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱抗人低密度脂蛋白氧化的作用

骆驼蓬Peganum harmala L.的主要成分为生物碱。作者研究了该植物种子甲醇提取物及其主要成分去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱体外对Cu2 诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化变性的抑制作用及对自由基的清除能力。将新鲜的骆驼蓬种子在甲醇-水溶液(40∶60)中浸泡过夜,得到的提取物冻干、浓缩。去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱从该提取物中分离与精制。收集12位年龄在20~25岁的健康志愿者的血浆,制备LDL。将CuSO4和LDL一起培养育进行Cu2 介导的LDL氧化反应,再分别加入不同质量浓度(0、50、100、200μg/mL)的骆驼蓬提取物及10μmol/L去氢骆驼蓬碱或骆驼蓬碱…     

骆驼蓬总碱药理作用的研究

从骆驼蓬（ＰｅｇａｎｕｍｈａｒｎａｌａＬ．）种子中提取骆驼蓬总碱（ｔｏｔａｌａｌｋａｌｏｉｄｏｆｈａｒｍａｌａ，ＴＡＨ）。实验证明了ＴＡＨ对６种体外培养人癌细胞有强力细胞毒作用，对３种杂种鼠移植性肿瘤和３种人癌裸鼠移植物有明显抑制作用，与顺铂或阿霉素有协同作用，用电子显微镜观察了ＴＡＨ对肿瘤细胞超同结构影响，用显微荧光光度法分析对细胞周期的影响；用同位素掺入法测定对肿瘤细胞大分子合成的影响，用自建     

骆驼蓬总生物碱颗粒剂的制备及含量测定

目的：提取、制备骆驼蓬总生物碱颗粒剂，并进行含量测定。方法：索氏提取器提取，湿法制颗粒，紫外分光光度法进行含量测定。结果：骆驼蓬总生物碱的平均回收率＝98.32%，RSD＝2.42%。结论：紫外分光光度法可作为骆驼蓬总生物碱颗粒剂的质量控制方法。     

骆驼蓬总碱的毒性

目的：研究骆驼蓬总碱的毒性。方法：用骆驼蓬总硷对小鼠进行急性毒性，大鼠进行亚急性毒性实验。结果：小鼠急性毒性实验测出骆驼蓬总硷，于腹腔、静脉注射及灌胃３种给药途径１次给药的ＬＤ５０，以及可信限分别为：１４４ｍｇ／ｋｇ（１３１．７￣１５７．９ｍｇ／ｋｇ）、５６ｍｇ／ｋｇ（４８．３￣６４．９ｍｇ／ｋｇ）、２８９ｍｇ／ｋｇ（２１８．５￣３８２．３ｍｇ／ｋｇ）。在大鼠亚急性毒性实验可见３００ｍｇ／ｋｇ骆驼     

骆驼蓬抗肿瘤作用研究进展

骆驼蓬中的多种成分都可以抑制瘤株生长,在消化道肿瘤中表现尤为突出。目前研究结果显示,骆驼蓬是通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖以起到抗肿瘤作用,但仅有少数研究涉及信号通路等。今后的研究可以从以下几个方面进行：①骆驼蓬中总生物碱具有较强的杀菌作用,其杀菌作用和抗肿瘤作用之间是否存在关联,可以作为机制研究的突破口之一;②以往的研究多集中在骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱等总体成分上,用质谱法分离出高纯度咔啉类生物碱,相当于中医的“小复方”,以此为基础开展细胞、动物研究,可能成为新的研究思路;③骆驼蓬全草具有毒性,应注意研究其安全用量,避免过量中毒情况发生。     

利用植物悬浮细胞体系对骆驼蓬碱进行生物转化

目的:利用植物悬浮细胞培养体系对骆驼蓬碱进行生物转化。方法:利用长春花、一叶萩、烟草和金银花植物悬浮细胞培养体系转化骆驼蓬碱,应用薄层色谱法和质谱法对转化结果进行检识。结果:4种植物悬浮细胞培养体系中均检测到新的转化产物,该转化产物采用碘化铋钾溶液在薄层色谱上显色,在正离子模式下,准分子离子为213.0,二级碎片为198.1、170.2,初步推测为去氢骆驼蓬碱。结论:利用植物悬浮细胞培养体系生物转化的方法可以将骆驼蓬碱转化成去氢骆驼蓬碱。     

骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱对胃Hp的敏感性研究

胃幽门螺杆菌 (Hp)感染是慢性胃炎和消化道溃疡的重要致病因素 ,针对 Hp感染的治疗已经成为临床治疗消化系统疾病的重要途径之一。骆驼蓬为多年生野生植物 ,容易提纯加工制作成中药 ,广泛用于肠道感染 ,且可用于治疗消化道溃疡 [1 ]。本文研究骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱对 2 7株临床分离的幽门螺杆菌的体外抗菌作用 ,以期为临床应用骆驼蓬及其活性成分治疗消化道感染提供依据。1　材料与方法1.1　材料　骆驼蓬总生物碱、去氢骆驼蓬碱均由新疆医科大学药学院药剂学教研室提供。试验菌 :由新疆医科大学第一附属医院消化科提供病人胃或十二…     

骆驼蓬总碱软胶囊制剂工艺中试研究

目的通过中试研究,确定骆驼蓬总碱软胶囊后续制药工业最佳制剂成型工艺流程;方法采用钢模压制法,从软胶囊剂内容物的制备,分散介质的选择,辅料的选择及软胶囊囊材的制备规格、含量等方面进行中试研究;结果以骆驼蓬总碱提取纯化干膏粉1.8 kg,色拉油3.44 kg,蜂蜡0.06 kg,棕榈油0.2kg,氢化棕榈油0.2 kg,大豆磷脂0.1 kg为软胶囊内容物中各成份最佳配比;以明胶:甘油:水=1:0.4:1为软胶囊囊壳材料最佳配比为质量体系指标参数的主要质控点,建立起了骆驼蓬软胶囊成品的系列质控体系标准;结论本中试研究确定的骆驼蓬软胶囊制剂工艺流程是基本可行的;所取得的作为主要质控点的质量体系指标参数亦是可行的和可控的。     

BALB/c 小鼠小肠乳糖酶活性双糖酶法测定条件的优化

目的建立一种方便、准确测定小鼠小肠乳糖酶活性的方法.方法采用不同pH的底物溶液与肠黏膜提取物反应,计算相应的酶活性;取不同反应时间(45 min,60 min,75 min),不同显色时间(45 min,60 min,75 min)和不同显色剂用量(2.0 ml,2.5 ml,3.0 ml)按L9(34)正交实验设计方法,测定不同条件下的底物溶液与肠黏膜反应的A值作为正交实验的评分标准.结果与结论由正交实验得出,该方法的最佳反应条件为pH 4.6,水浴75min,显色时间45 min,显色剂用量3.0 ml;批内酶活性(0.029±0.003)U/ml,CV=2.49%,批间酶活性(0.032±0.004)U/ml,CV=4.19%.该方法具有很好的重复性和可靠性.     

骆驼蓬不同药用部位中生物碱含量的月积累动态研究

目的：研究新疆产骆驼蓬不同部位生物碱的月积累动态,确定骆驼蓬的最佳药用部位和采收时期。方法：用RP-HPLC法测定不同月份的骆驼蓬不同药用部位中骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的含量。结果：新疆骆驼蓬不同药用部位生物碱月积累动态基本一致,总生物碱的月积累量以7月份最高。不同部位的生物碱含量高低顺序为种子〉根〉种壳〉茎（P〈0.01）。种子中总生物碱含量分别是根、种壳和茎中生物碱含量的3.7、32.8和73.2倍。结论：骆驼蓬的最佳药用部位为种子,最佳采收期为7月份。     

盐酸去氢骆驼蓬碱脉冲式释药胶囊的研制

目的：制备盐酸去氢骆驼蓬减脉冲释药胶囊，并研究其体内药物动力学。方法：以pH敏感型机制为理论基础，用均匀设计对脉冲释药微丸的包衣处方进行筛选。将速释微丸和脉冲释药微丸按一定比例混合装入胶囊中即得脉冲释药胶囊。采用模拟人体胃肠道pH变化的溶出介质对脉冲释药胶囊的释药行为进行评价。结果：盐酸去氢骆驼蓬碱脉冲释药胶囊在0一2h内释放其中50％的药量，在2—6h内释放其余50％的药量。兔体内药物动力学实验结果表明，口服脉冲释药胶囊后分别在体内0．5h和6．0h有2次药物吸收高峰，脉冲释药胶囊(80mg)的生物利用度为普通胶囊（40mg)的2．08倍。结论：盐酸去氢骆驼蓬减脉冲释药胶囊可减少给药次数，提高临床用药的依从性。     

螺旋藻多糖超声波提取方案的优化

目的:观察超声波用于螺旋藻多糖提取的可行性,并对实验条件进行优化。方法:通过正交实验优化了用超声波法提取螺旋藻多糖的实验条件,并与单纯水浴提取法进行了比较。结果:螺旋藻干粉在pH11和60℃的水浴条件下超声波处理60min得到的螺旋藻多糖的量最多。与单纯水浴提取法相比,超声波法粗提物的提取率高(分别为3.175±0.214%和2.023±0.307%,P<0.05),体外抗肿瘤实验结果表明,两种提取方法得到的螺旋藻多糖对卵巢癌SKV3细胞的生长均有明显的抑制作用(MTT法抑瘤率分别为43.013±3.497%和39.265±3.293%),两种提取方法得到的螺旋藻多糖对SKV3细胞的生长的抑制效果大致相同(P>0.05)。结论:螺旋藻多糖提取的最佳方案是在pH 11和60℃的水浴条件下超声波处理60min,再静置60℃水浴60min的分离提取方案。     

吸氧排氮对家兔氮排出量及减压气泡形成的影响

目的 :定量分析不同吸氧排氮方案时家兔的吸氧排氮效率 ,为制定我国航天员出舱活动吸氧排氮方案提供理论依据 .方法 :2 4只家兔随机分为对照组、吸氧排氮 30 ,6 0和1 2 0min组 4组 .麻醉后行机械通气 ,分别吸氧排氮 0 ,30 ,6 0和 1 2 0min ,收集呼出气 ,定量分析不同吸氧排氮时间的氮排出量 ,并用超声多普勒检测低压舱上升至 1 1 0 0 0米停留 30min的气泡产生情况 .结果 :在吸氧排氮的前 5min ,呼出气氮体积分数和氮排出量降低幅度最大 (约 93% ) ,之后随着吸氧排氮时间的延长逐渐缓慢降低 ;累积气泡数随着吸氧排氮时间的延长而减少 ,吸氧排氮 6 0和 1 2 0min组家兔累积气泡数较对照组显著减少 (P <0 .0 1 ) ,累积气泡数与吸氧排氮时间呈负相关 (r =- 0 .6 3,P <0 .0 1 ) .结论 :吸氧排氮过程的特点为先快后慢 ,吸氧排氮 6 0和 1 2 0min可显著减少高空减压时气泡的产生     

Characteristic of hyaluronic acid derivative films cross-linked by polyethylene glycol of low water content

Objective： To test the characteristics of hyaluronic acid （HA） derivative cross-linked by polyethylene glycol films of low water content. Methods： The cross-linked HA film with 200 μm thickness was got at atmospheric pressure at 25℃ for 5 d. After dried, cross-linked films of 10 mm×10 mm were weighed and immersed in phosphate buffered saline （PBS pH 7.45） at 37℃ for 24 h. Then the solution fraction and water content were estimated. Meanwhile, cross-linked HA derivative films were immersed in phosphate buffered saline （PBS： pH 7.45） at 37℃ for determined time and then implanted subcutaneously in the back of white rats to test in vitro or in vivo degradation characteristic. Results and Conclusion： HA hydrogel cross-linked by polyethylene glycol with water content is as low as 60% and this kind of HA derivative has a slow degradation rate.     

参钱胶囊水提部分的工艺研究

目的：优选参钱胶囊水提部分的最佳工艺。方法：应用正交试验设计，采用薄层扫描法测定黄芪甲苷的含量。结果：最佳提取工艺为：水提部分药材共煎煮3次，第一次加入12倍量水，煎煮60min；第二次加入10倍量水，煎煮60min；第三次加入8倍量水，煎煮30min。结论：此工艺稳定可靠，适用于工业化大生产。     

五种不同介质中瑞格列奈片溶出度对比研究

目的：：比较国产与进口瑞格列奈片在不同介质中的溶出行为。方法：采用桨法,转速为50 r/min,(37±0.5)℃,测定国产和进口瑞格列奈片在5种不同介质(0.1 mol/L 盐酸溶液、pH4.0、pH5.0、pH6.8缓冲液、水)、不同时间点的累积溶出度,高效液相色谱法进行含量测定。结果：在pH4.0缓冲液介质中,进口片剂在不同时间点的累积溶出度均高于国产片剂;在0.1 mol/L 盐酸溶液、pH5.0和pH6.8缓冲溶液及水介质中,两者溶出行为基本一致。结论：国产与进口片剂在 pH4.0缓冲液介质中溶出度存在差异,在其他介质中溶出行为一致。     

Neurochemical Bases of Tremor and Other Disorders of Movement

Monkeys inflicted with specific unilateral electrolytic lesions in the upper brain stem developed extrapyramidal disorders. Hypokinesia of the limbs was associated contralaterally with a lesion of the substantia nigra and depletion of striatal dopamine. Choreiform movements were observed in animals that had, contralaterally, a lesion severing the most dorsomedial fibres of the cerebral peduncle and the rubro-tegmentospinal tract, associated with depletion of striatal serotonin. Monkeys showing sustained postural tremor and hypokinesia had lesions affecting these three tracts contralaterally and loss of striatal dopamine and serotonin on the lesion side. Of many drugs tested, only harmaline and harmine affected the dyskinesias. The nigrostriatal fibres appear to be dopaminergic; the cerebral peduncular (dorsomedial) fibres, serotoninergic. The role of striatal dopamine and serotonin in the control of normal movements and posture of the limbs represents the first directly demonstrated function of these amines in the central nervous system.     

液相共沉淀法制备吉西他滨磁靶向纳米粒

目的：采用液相共沉淀法制备吉西他滨磁靶向纳米粒,探索制备过程中的一些条件。方法观察不同搅拌速度、Fe3+/Fe2+比、pH、温度对四氧化三铁（Fe3O4）纳米粉的影响以及乳化水相/油相、超声时间、固化温度对磁靶向纳米粒的影响。结果制备Fe3O4纳米粉采用条件如下：800 r/min的搅拌速度、1.7∶1的Fe3+/Fe2+比、pH9、反应温度60℃,以及采用5∶40的水相/油相比、10 min的超声时间、100℃的固化温度。结论制备的Fe3O4纳米粉粒径小,纯度高,无团聚现象,制备的吉西他滨磁靶向纳米粒稳定性好。