替硝唑凝胶的制备及临床应用

目的;研制替硝唑凝胶,外用治疗酒渣鼻.方法;以替硝唑为主药,以二甲基亚砜为透皮吸收剂制成凝胶,将凝胶外涂于酒渣鼻患处,并与硫磺霜剂作对照,进行临床观察.结果;经χ2检验,治疗组的治愈率与对照组相比差异有显著性.结论;替硝唑凝胶治愈率明显高于对照组,且使用方便,无不良反应,为酒渣鼻的有效、安全治疗方法.     

桉叶油和氮酮对替硝唑凝胶剂体外透皮释药的研究

目的：研制替硝唑凝胶剂，考察混合促进剂桉叶油和氮酮对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良Franz直立式释放池，以离体鼠皮为透皮屏障，使用不同浓度的混合桉叶油和氮酮，测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含2％桉叶油和2％氮酮的替硝唑凝胶与不含桉叶油和氮酮的替硝唑凝胶之间，其透皮速率增加了291％。结论：不同浓度的混合促进剂可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果，其中以2％桉叶油加氮酮组成的混合促进剂作用最显著。     

桉叶油和薄荷素对替硝唑凝胶剂体外透皮释药的研究

目的：研制替硝唑凝胶剂、考察混合促进剂桉叶油和薄荷素油对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良Franz直立式释放池，以离体鼠皮为透皮屏障，使用不同浓度的混合桉叶油和薄荷素油，测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含2％桉叶油和1％薄荷素油的替硝唑凝胶与不含桉叶油和薄荷素油的替硝唑凝胶之间，其透皮速率增加了265％，结论：不同浓度的混合促进剂均可不同程度促进替硝唑的透皮吸收效果，其中以2％桉叶油加1％薄荷素油组成的混合促进剂作用最显著。     

按叶油和薄荷素对替硝唑凝胶剂体外透皮释药的研究

目的研制替硝唑凝胶剂,考察混合促进剂桉叶油和薄荷素油对替哨唑透皮吸收作用的影响.方法采用改良Franz直立式释放池,以离体鼠皮为透皮屏障,使用不同浓度的混合桉叶油和薄荷素油,测量替硝唑的透皮吸收量.结果含2%桉叶油和1%薄荷素油的替硝唑凝胶与不合桉叶油和薄荷素油的替硝唑凝胶之间,其透皮速率增加了265%.结论不同浓度的混合促进剂均可不同程度促进替硝唑的透皮吸收效果,其中以2%桉叶油加1%薄荷素油组成的混合促进剂作用最显著.     

氮酮促进复方替硝唑凝胶经皮渗透作用研究

目的 :研究不同浓度的氮酮对复方替硝唑凝胶透皮吸收的作用 ,并筛选出最佳浓度。方法 :采用垂直式Franz扩散池 ,以不同浓度的氮酮作为促渗剂 ,应用反相高效液相色谱法测定处方中替硝唑、氯霉素、水杨酸3组分的含量并计算其单位面积累积透皮量。结果与结论 :不同浓度的氮酮对复方替硝唑凝胶中3组分的渗透性均有促进作用 ,其中浓度为2 %的氮酮透皮促渗作用最显著。     

混合透皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的：考察混合促进剂月桂氮苷卓酮和薄荷脑对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良 Ｆｒａｎｚ 直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮苷卓酮和薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０ ．５ ％ ,１ ．５ ％ ,２ ％ ,２ ．５ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ ｈ 后有显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０５） 。含１ ％ 月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮苷卓酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２ ｈ 后则呈极显著差异（ Ｐ＜ ０ ．０１） 。结论：不同浓度的混合促进剂均可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果,其中以１ ％ 月桂氮苷卓酮加１ ％ 薄荷脑组成的混合促进剂作用最显著。     

混合秀皮促进剂对替硝唑凝胶透皮吸收作用的研究

目的;考察混合促进剂用月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄离对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法;采用改良Ｆｒａｎｚ直立式释放池,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,使用不同浓度的混合月桂氮Ｚｈｏｕ酮的薄荷脑,测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含０．５％,１．５％,２％,２．５％月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶与不含月桂氮Ｚｈｏｕ酮和薄荷脑的替硝唑凝胶间,其透皮吸收在２４ｈ后有显著差异。     

薄荷脑促进替硝唑凝胶经皮渗透作用

采用透皮扩散装置和鼠皮进行了薄荷脑促进替硝唑凝胶经皮渗透作用的研究。结果表明：不同浓度的薄荷脑促进剂均可不同程度地促进替硝唑凝胶的透皮吸收效果，其中2％薄荷脑透皮促进作用最显著。     

电渗作用对替硝唑经皮离子导入的影响

考察了电扬下电渗作用对分子型药物替硝唑经皮渗透的影响。实验结果表明,替硝唑从饱和水溶液经正极导入时,透皮速率比其被动扩散增加12.8倍,负极导入也产生一定的促进作用。替硝唑的透皮速率随电流强度而增加。另外,NaCl的加入使用电场下替硝唑的透皮速率明显下降,而在NaCl浓度为0.05mol/L时药物在电场下的透皮率相对较大。     

氮酮对替硝唑凝胶透皮吸收影响的实验研究

通过离体皮肤渗透释药实验,选择促替硝唑凝胶透皮吸收的最佳氮酮浓度。本实验证实,３％和５％氮酮对０．５％替硝唑凝胶有明显的促渗透作用,８～１０ｈ即可使替硝唑透皮释放率达到±１５％,可以认为３％和５％的氨酮是配制替硝唑外用制剂较为适宜的浓度。     

氮酮对替硝唑搽剂促透皮吸收作用的实验研究

氮酮 ,又名月桂氮酮 ,商品名阿佐恩 ,化学性质稳定 ,与皮肤接触有油滑感但不油腻 ,无刺激性 ,是一种新型的高效皮肤渗透剂 ,能促进多种药物的透皮吸收 ,在制药工业和药剂学中被广泛应用和研究。替硝唑是继甲硝唑后研制成的新的硝基咪唑类药物 ,药理作用与甲硝唑相似 ,但其活性较甲硝唑强 2～ 4倍 ,毒副反应低 ,疗效高。临床上应用较广泛。结合替硝唑在皮肤科的应用 ,我们用 1%氮酮 ,制成 1%替硝唑氮酮搽剂 ,用于治疗疥疮 ,酒渣鼻、丘疹性荨麻诊等皮肤科疾病 ,并用实验方法研究了氮酮对替硝唑的促渗透作用。1 实验材料和仪器1号样品 :1%替…     

逐淤止痛远红外灸贴中芍药苷、阿魏酸及藁本内酯的透皮特性研究

目的 研究逐淤止痛远红外灸贴中芍药苷、藁本内酯及阿魏酸的体内外透皮性能。方法 根据《中国药典》规定的释放度测定法测定体外释放度;采用Franze扩散池法测定药物的体外透皮性能;通过小鼠在体透皮实验、药动学实验及皮肤组织HE染色考察药物的在体透皮性能。结果 凝胶贴组与凝胶贴辅助艾灸组中芍药苷、藁本内酯、阿魏酸的体外释放及体外透皮均符合Higuchi方程;体外透皮实验中凝胶贴辅助艾灸组中3种成分的累积透过量与累积皮下滞留量较凝胶贴组均相应增加;在体透皮实验与体外透皮实验的结果相似,阿魏酸的结果略有不同;HE染色发现：使用凝胶贴和凝胶贴辅助艾灸后,皮肤结构无损伤,角质层组织变薄,棘层细胞、基底层细胞排列松散,整体的皮肤结构趋于变薄。结论 凝胶贴中3种成分的透皮性能为藁本内酯>阿魏酸>芍药苷;该制剂属于皮肤限速型经皮给药制剂,其透皮机制主要是通过破坏皮肤角质层微观结构和通过皮肤附属器,使药物经皮渗透从而发挥治疗作用。     

纳洛酮醇质体凝胶复合物的经皮渗透研究

目的设计纳洛酮醇质体凝胶复合物,考察不同浓度的羟丙甲纤维素(HPMC)以及纳洛酮醇质体凝胶复合物与化学促渗剂联合应用对体外透皮速率的影响。方法采用注入法制备醇质体,HPMC制备凝胶,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,改良Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量。求算稳态透皮速率和皮肤中的滞留量。结果纳洛酮为2mg·mL-1时,HPMC作为纳洛酮醇质体基质时经皮渗透速率为1%HPMC>3%HPMC>5%HPMC>醇质体>10%HPMC。二甲基亚砜的促渗效果最好,且随二甲基亚砜浓度增加,稳态渗透速率增加。结论适当浓度的HPMC作为纳洛酮醇质体的基质时,能提高纳洛酮醇的透皮速率,增加药物在皮肤中的滞留量,醇质体凝胶复合物有望开发为纳洛酮经皮给药的新剂型。     

尼莫地平水凝胶贴剂的制备及其体外透皮性能研究

目的:制备尼莫地平水凝胶贴剂,并考察不同因素对尼莫地平体外透皮性的影响。方法:以羧甲基纤维素钠为骨架材料制备尼莫地平水凝胶贴剂,采用透皮扩散试验仪,以离体小鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验,高效液相色谱法测定药物浓度,并计算药物累积透皮量Q和透皮速率常数Js。以Q值和Js值为指标,筛选投药量、透皮促进剂的种类(薄荷醇、氮酮、油酸)和用量。结果:最佳投药量为4 mg·cm-2,不同透皮促进剂对尼莫地平均有透皮促进作用,其中以5%油酸作用最显著。以5%油酸为透皮促进剂制备的样品的透皮吸收行为符合零级动力学过程,Js值为28.10μg·cm-2·h-1,12 h单位面积Q值为342.58μg·cm-2。结论:尼莫地平水凝胶贴剂可以开发为经皮给药制剂。     

替硝唑制剂进展及临床应用

替硝唑是继甲硝唑后的新一代硝基咪唑类抗厌氧菌及抗原虫药,对各种常见的致病厌氧菌及滴虫均有明显杀灭作用,较甲硝唑疗效高、生物利用度高、体内分布广、疗程短。近年来其制剂在临床上得到广泛应用,综述如下。1　乳膏剂谷英,初文英,孙然第,等[1]用替硝唑与喹诺酮类中作用强、外用疗效肯定的环丙沙星配伍制成O/W型复方替硝唑乳膏,治疗酒渣鼻患者76例。用法:涂搽患处,bid,每周复诊1次,8周观察疗效,总有效率88.9%,杀螨率100%。对照组用以甲硝唑为主药的甲氯霜,总有效率76.0%,杀螨率71.4%。前者效果明显优于后者。替硝唑与环丙沙星配伍产生良…     

双氯芬酸二乙胺凝胶的体外透皮扩散研究

目的:制备双氯芬酸二乙胺凝胶并考察其释药影响因素。方法:采用正交试验,对双氯芬酸二乙胺凝胶进行体外透皮试验,以透皮扩散速率常数为考察指标。结果:双氯芬酸二乙胺凝胶的处方中异丙醇浓度为15%,丙二醇为10%,卡泊姆934为0.5%时,药物的透皮扩散速率最快。结论:卡泊姆934的浓度为影响透皮扩散的主要因素。     

盐酸特比萘芬醇类脂泡囊凝胶离体和在体透皮特点研究

目的:研究盐酸特比萘芬醇类脂泡囊凝胶在体和离体透皮特点。方法:采用Franz扩散池进行体外透皮实验,考察盐酸特比萘芬醇类脂泡囊凝胶、脂质体凝胶和普通凝胶经皮渗透性和皮肤滞留量;以小鼠为实验动物,3种凝胶腹部经皮给药,考察盐酸特比萘芬的血药浓度和皮肤滞留量,对比不同类型凝胶剂的透皮效果。结果:离体透皮扩散实验中,透皮速率排序为:脂质体凝胶>醇类脂泡囊凝胶>普通凝胶;皮肤内24 h累积滞留量排序为:醇类脂泡囊凝胶>脂质体凝胶>普通凝胶。在体透皮吸收实验中,皮肤内6 h累积滞留量排序为:醇类脂泡囊凝胶>脂质体凝胶>普通凝胶。3种凝胶中的盐酸特比萘芬在皮肤深层中的滞留量均远远大于角质层,醇类脂泡囊凝胶中药物在皮肤深层的滞留量远大于另外两种凝胶,而脂质体凝胶和普通凝胶在皮肤深层的滞留量无明显差异。结论:醇类脂泡囊对盐酸特比萘芬透皮吸收具有一定的促进作用,同时也能显著提高盐酸特比萘芬在皮肤内特别是皮肤深层中的滞留量,为治疗深部皮肤真菌感染提供了一种新方法。     

氯硫替霜的制备与临床应用

市售治疗痤疮、酒渣鼻的药物极少 ,文献和医院制剂汇编收载的处方对痤疮治愈率在 (47.9～ 84.1) %。现作者在氯硫霜中加入 2 %的替硝唑并将传统乳膏基质中皮肤渗透剂二甲基亚砜用薄荷脑和月桂氮节卓 酮 (下简称氮酮 )替代 ,同时采用改进的制备工艺配制而成的氯硫替霜 (痤退 ) ,治疗14～ 34岁的男女青年痤疮患者 141例 ,获得治愈率 91.5 %的满意效果 ,现报告如下。1　处方组成氯霉素 15 ｇ ,升华硫 5 0ｇ ,替硝唑 2 0 ｇ ,氮酮 10 ｇ ,薄荷脑 10 ｇ ,95 %乙醇 15 0ｍｌ,单硬脂酸甘油酯 80 ｇ ,白凡士林10 0 ｇ ,液体石蜡 10 0 ｇ ,甘油 10 0…     

复方骆驼蓬子水凝胶贴剂透皮吸收促进剂的筛选

摘 要 目的：筛选复方骆驼蓬子水凝胶贴剂中透皮吸收促进剂的种类。方法: 以小鼠离体皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同透皮促进剂对水凝胶贴剂中有效成分骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱体外透皮吸收的影响。结果: 不同透皮吸收促进剂对骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均有促渗作用,其中二元相透皮吸收促进剂的促渗作用比单一促进剂强。结论:丙二醇和氮酮可作为复方骆驼蓬子水凝胶贴剂的透皮吸收促进剂。     

布洛芬凝胶的药效学研究

<正>布洛芬是一种常用的非甾体抗炎药[1]。但口服后会出现不同程度的胃部不适、恶心、呕吐、胃溃疡、头痛、头晕等不良反应。药物经皮给药是非甾体抗炎镇痛药有效给药途径之一,它可以提高患部药物浓度,增强局部抗炎作用,并有利于避免其胃肠道不良反应[2,3]。凝胶剂作为新剂型,与其他经皮给药剂型相比,具有使用方便、起效快、维持时间长、稳定、作用好的特点,透皮吸收好,可较迅速地缓解局部炎症及疼痛[3]。目前尚未见到关于布洛芬经皮给药的相关研究报道,本实验以双氯芬酸凝胶剂为对照药物,观察布洛芬凝胶制剂的抗炎镇痛作用,为其临床应用提供实验依据。