20(S)-原人参二醇的药理作用研究进展

目的:对20(S)-原人参二醇的药理作用方面的研究进行文献整理和分析。方法:查阅中国知网,万方数据,维普,Springer,Pubmed,Ovid等数据库中近15年来国内外有关中药活性化合物20(S)-原人参二醇的近30篇文献资料,对其药理活性按研究的热门程度进行统计概括。结果:20(S)-原人参二醇具有抗癌、抗抑郁、激活氯离子通道和抑制钠离子通道去极化的作用、抑制人胚肾HEK-293细胞和幽门螺旋杆菌生长等诸多药理活性。结论:首次对20(S)-原人参二醇的药理活性进行较为全面的整理,为医药学科研人员今后开展有关20(S)-原人参二醇的药理研究提供参考和借鉴,今后应加强其药理作用机制及毒性的研究,为开发新药打下基础。     

人参皂苷CK对肝脏的药理作用研究概况

人参皂苷CK为原人参二醇类人参皂苷,是口服原人参二醇后经肠道菌群的作用所产生的代谢产物,具有诸多药理活性。近年研究发现,人参皂苷CK具有抗肝癌、保护肝脏和抑制脂肪肝的药理作用。文章就人参皂苷CK对肝脏相关作用的国内外文献进行综述,以期为人参皂苷CK在肝脏相关疾病的临床应用研究提供依据。     

人参二醇衍生物抗肿瘤活性比较的初步结果

目的：比较人参二醇衍生物和人参二醇的抗肿瘤活性，以寻找抗肿瘤活性更强的化合物。方法：用细胞染色计数法比较人参二醇衍生物人参二醇-驻琥珀酸酯(I)、313，12β，加(R)-三羟基达玛烷(Ⅱ)、3β，12β-二琥珀酸单酰氧基-20(R)-羟基达玛烷(Ⅲ)和人参二醇的抗肿瘤活性，所用癌株为S180肉瘤，Lewis肺癌，阳性对照为5-氟尿嘧啶，阴性对照是含5％新生牛血清的RPMI1640培养基。结果：衍生物Ⅲ抗肿瘤活性最强；其次为Ⅰ，Ⅱ和人参二醇抗肿瘤活性最弱且两者活性相当。结论：人参二醇衍生物抗肿瘤活性较人参二醇增强。     

20(S)-原人参二醇组皂苷的制备及其转化制取人参皂苷Rh2

目的：制取２０（Ｓ）原人参二醇组皂苷并将其转化制备抗癌活性单体２０（Ｓ）人参皂苷Ｒｈ２。方法：以国产西洋参茎叶总皂苷为原料，通过萃取法制备２０（Ｓ）原人参二醇组皂苷；将２０（Ｓ）原人参二醇组皂苷碱催化水解后，经柱层析分离纯化制备２０（Ｓ）人参皂苷Ｒｈ２。结果：２０（Ｓ）原人参二醇组皂苷收率为４１．５％，其转化成２０（Ｓ）人参皂苷Ｒｈ２的转化率为９．６４％。结论：制取方法简便，收率较高。     

达玛烷型人参皂苷的药物代谢动力学研究概述

人参皂苷具有广泛的药理作用,对中枢神经系统、心血管系统、免疫系统、血液和造血系统等具有显著的药理作用。达玛烷型人参皂苷是人参属药材的主要药效成分,分为原人参二醇型和原人参三醇型2类。通过查阅近10年来国内外相关文献,对文献资料进行归纳和分析,分析人参皂苷Rb1,Rg1,Rc,Rd,Re等成分的药代动力学数据,发现达玛烷型人参皂苷的药代动力学过程与其结构密切相关。结构不同,2种类型的达玛烷型人参皂苷药代动力学过程存在显著差异。本文拟通过对原人参二醇型和原人参三醇型人参皂苷类成分的药物代谢动力学特征及二者的吸收、分布、代谢、排泄过程进行较为系统的梳理,为达玛烷型人参皂苷的深入研究提供参考。     

人参二醇脂肪酸酯抗肿瘤活性的初步研究

为了充分利用人参资源，寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物，我们采用肿瘤细胞染色计数法（MTT法）比较了三种新的人参二醇脂肪酸酯衍生物[3β-乙酰氧基人参二醇（Ⅰ）、3β-棕榈酸酰氧基人参二醇（Ⅱ）、3β-硬脂酸酰氧基人参二醇（Ⅲ）]和人参二醇的抗肿瘤活性。所用癌株为绿猴肾癌株（Vero）；阳性对照为5-氟尿嘧啶；空白对照是5％新生牛血清的RPM11640培养基；阴性对照为与配药所用相同比例的溶剂和培养基。结果：化合物Ⅰ抗肿瘤活性最强，其次为人参二醇，Ⅱ和Ⅲ抗肿瘤活性最弱且两者活性相当；人参二醇脂肪酸酯衍生物抗肿瘤活性与浓度呈正相关，但与脂肪酸分子量无关。     

20-S-原人参二醇组皂苷的制备及其转化制取人参皂苷Rh-2

 目的:制取20(S)-原人参二醇组皂苷并将其转化制备杭癌活性单体20 (S)-人参皂苷-Rh₂。方法:以国产西洋参茎叶总皂苷为原料，通过萃取法制备20(S)-原人参二醇组皂苷;将20 (S)-原人参二醇组皂苷碱催化水解后，经柱层析分离纯化制备20(S)-人参皂苷-Rh₂。结果:20(S)-原人参二醇组皂苷收率为41.5%，其转化成20(S)-人参皂苷-Rh₂的转化率为9.64%.结论:制取方法简便，收率较高。     

人参皂苷Rb1、Rg1对中枢神经系统作用及相关机制的研究进展

综述人参皂苷Rb1和Rg1对中枢神经系统药理作用研究进展。人参皂苷具有提高人体免疫力、促进物质代谢、抗肿瘤、抗疲劳、抗衰老等作用。其中二醇型人参皂苷Rb1和三醇型人参皂苷Rg1的含量最高,主要表现为对中枢神经系统疾病的兴奋和抑制作用。     

中药人参二醇组皂苷研究进展

人参二醇组皂苷(Panaxadiol Saponin,PDS)提取于人参的茎和叶,其作用机制广泛,在机体处于应激状态时,PDS具有抗休克和保护器官的作用。人参皂苷单体的药理作用及其制备方法的研究具有广阔的医学前景,对系列疾病的临床治疗可行性较多,可能为世界级难题的临床癌症治疗创建新思路,为多种疑难疾病的攻克提供高效的素材。     

人参抗肿瘤作用的有效成分及其机制研究进展

人参是中国延用了两千多年珍贵的传统中药材之一,由于其具有诸多药理作用而临床广泛应用于治疗肿瘤等多种疾病。目前肿瘤已经成为威胁人类健康的重要因素,因而人参抗肿瘤作用也越加受到关注。针对人参抗肿瘤作用的有效成分及其分子作用机制、构效关系进行综述。研究表明人参抗肿瘤作用的主要有效成分为人参皂苷及其肠道菌群代谢产物、人参多糖和人参炔醇,这些活性成分发挥药理作用的机制目前已较为明确,其作用机制主要包括诱导肿瘤细胞周期阻滞、凋亡及分化、增强对肿瘤细胞免疫、抑制肿瘤细胞增殖及侵袭与转移等,而其分子机制涉及许多相关基因、蛋白、蛋白酶、免疫细胞、细胞因子及相关信号通路等的调控与表达。此外,人参有效成分的抗肿瘤作用表现出一定的剂量依赖性,且其化学结构的不同导致抗肿瘤活性有所差异。人参中含有丰富的抗肿瘤活性成分,有望为临床治疗各种肿瘤提供安全有效的天然药物及制剂。     

Fusarium sacchari转化三七茎叶皂苷的稀有抗肿瘤成分

大量现代药理研究证实,五加科植物如人参、三七、西洋参等的摄入对抑制肿瘤的生长具有明显的作用,且这些植物的抗癌活性是通过其体内含有的特殊活性成分——达玛烷型三萜皂苷中的稀有次生皂苷成分实现的[1,2],如人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh2、人参皂苷C-K和原人参二醇等。利用生物     

推拿手法对卫星细胞和生肌调节因子影响机制的研究进展

目的：研究20（S）-原人参二醇对鼻咽癌细胞凋亡的影响。方法：采用噻唑蓝（MTT）检测20（S）-原人参二醇对CNE细胞凋亡的诱导作用。结果：20（S）-原人参二醇可明显降低CNE细胞的细胞活性。结论：20（S）-原人参二醇可诱导人鼻咽癌细胞的凋亡并存在效应-剂量关系。     

人参化学成分和药理研究进展

人参是驰名中外的名贵药材,其研究和应用已受到国内外的普遍重视,随着对人参研究的深入和发展,人参化学成分及其药理作用已逐渐被发现,对人参主要活性成分人参皂苷和多糖以及人参对中枢神经系统、循环系统、内分泌系统等药理作用研究进展做了简要概述.为其研究开发提供有价值的参考.     

人参皂苷Rh1的药理作用研究进展

人参皂苷Rh1为四环三萜达玛烷型皂苷,微量存在于人参、三七、西洋参等植物中,近年来的药理学研究表明,其在抗肿瘤、免疫调节等方面具有很好的生理活性。综述人参皂苷Rh1的药理作用,以期对人参皂苷Rh1的进一步开发研究提供参考。     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性

目的研究人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性。方法利用Smith降解处理人参总皂苷,采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱技术分离、纯化人参皂苷元等产物。通过波谱数据分析产物结构。采用MTT法测试产物抗HL-60肿瘤细胞活性。结果分离鉴定了原人参二醇(PD)、原人参三醇(PT)和24,25-烯-3β,6α-二羟基-12,20-(1′-羟基)双氧乙基-达玛烷(1),化合物1为新化合物命名为1′-羟基双氧乙基原人参三醇。结论化合物1为新型人参皂苷元衍生物,其抑制HL-60细胞增殖的作用强于PD和PT。     

人参皂苷生物合成研究进展

人参为五加科多年生草本植物,驰名中外的名贵药材,人参的主要活性成分为人参皂苷,大体上可以分为3种:齐墩果烷型、原人参二醇(PPD)和原人参三醇(PPT)。人参皂苷具有抗血栓、抗疲劳、抗衰老、控制肿瘤、增强免疫力等诸多作用。关于人参皂苷的研究已深入到药理、药效和生物合成等各个方面,并有很大的提升,该研究对近年来发表的关于人参皂苷生物合成的相关文章进行总结与综述,为人参皂苷的研究提供一定的指导和参考。     

浅谈三七的药理作用

浅谈三七的药理作用李建国（河北省中医院０５００１１）三七为五加科多年生草本植物三七的根。主要含三七皂甙、黄酮甙，总皂甙含量约８～１２％。三七皂甙与人参皂甙相似，皂甙元为人参二醇和人参三醇。与人参皂甙不同的是缺少齐墩果酸。黄酮类以叶中含量较多。三七还含...     

绞股蓝皂甙心血管系统药理作用的研究进展

绞股蓝 [Ｇｙｎｉｓｔｅｍｍａｐｅｎｔａｐｈｙｌｌｕｍ(Ｔｈｒｕｎｂ .)Ｍａｋ]为葫芦科绞股蓝属植物 ,主要有效成分为皂甙。目前已分离的绞股蓝皂甙有 48种 ,均为四环三萜达玛烷型 ,甙元有 18种 ,主要是 2 0 (Ｓ) -原人参醇 (Ｉａ)和 2α -羟基 -2 0 (Ｓ) -原人参二醇 (Ｖａ)。绞股蓝中有 6种皂甙与人参皂甙结构相同 ,还有一些经水解可得到人参皂甙 ,为五加科以外为数不多的含人参皂甙的植物 ,引起人们关注 ,推测胶股蓝皂甙具有人参皂甙相似的药理作用 ,但绞股蓝皂甙只含二醇组皂甙而无三醇组皂甙 ,故无人参皂甙作用的双重性[1 ] 。已有…     

人参果总皂苷水解产物中稀有活性皂苷元化学研究

目的:研究人参果总皂苷水解产物的化学成分。方法:采用常规水解和硅胶柱层析分离,通过理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构。结果:从人参果总皂苷水解产物中分离并鉴定了7个化合物,它们的化学结构分别为20(S)-人参二醇(Ⅰ)、20(R)-原人参二醇(Ⅱ)、20(S)-原人参二醇(Ⅲ)、20(S)-人参三醇(Ⅳ)、20(R)-原人参三醇(Ⅴ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(Ⅵ)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(Ⅶ)。结论:化合物Ⅰ~Ⅴ为首次从人参果总皂苷酸水解产物中分得的人参皂苷衍生物。Ⅱ、Ⅲ为首次在人参果中发现。化合物Ⅵ为本课题组从人参果皂苷中首次发现的新天然产物,其具有显著的抗肿瘤活性。     

创建酿酒酵母细胞工厂发酵生产人参皂苷Rh2

人参皂苷Rh2是人参、三七、西洋参等名贵中药材中珍稀活性成分,具有抗癌、提高人体免疫力等多种重要药理活性.然而人参皂苷Rh2在源植物中含量极低,传统的获取方式有较大的局限性.该研究拟应用合成生物学技术开发酿酒酵母细胞工厂来低成本发酵生产人参皂苷Rh2,首先以高产原人参二醇(protopanaxadiol,PPD)的菌株...