青蒿琥酯对前列腺癌PC-3细胞的抑制作用

目的:观察青蒿琥酯对前列腺癌细胞株PC-3的体外作用,并探讨其可能作用机制。方法:应用光镜形态学、MTT法、流式细胞仪观察不同浓度青蒿琥酯在体外对前列腺癌细胞系PC-3的作用和对细胞DNA含量的影响。结果:青蒿琥酯对前列腺癌细胞系PC-3有明显的生长抑制作用,并能诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖周期。结论:青蒿琥酯对前列腺癌PC-3细胞有明显生长抑制和凋亡诱导作用,提示青蒿琥酯有用于治疗激素非依赖性前列腺癌的可能性。     

青蒿琥酯

青蒿琥酯为一种对恶性疟有快速治疗效果的抗疟药，既能口服，又可经直肠和胃肠外给药，因此，成为治疗严重疟疾，包括脑型疟的理想药物。至今没有明显的计算所说明青蒿琥酯治疗的脑型疟病人的的死亡率比标准奎宁疗法要高。     

青蒿琥酯抗生殖系统肿瘤作用及其机制的研究进展

青蒿琥酯（ART）是青蒿素的半合成衍生物之一,目前临床主要用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。ART 还具有免疫调节、抗肿瘤等作用。近年来,研究者发现 ART 主要通过抑制肿瘤细胞增殖和促进肿瘤细胞凋亡的途径,对子宫内膜癌、宫颈癌、卵巢癌、前列腺癌等恶性肿瘤发挥抗肿瘤作用。ART 为恶性肿瘤的治疗,尤其为化疗药物耐药患者的治疗提供了新的方向。本文主要综述 ART 对生殖系统相关恶性肿瘤的抗肿瘤作用及其机制的研究进展。     

青蒿琥酯对大鼠的毒理病理

青蒿琥酯对大鼠的毒理病理徐在海王翠娥（军事医学科学院微生物学流行病学研究所，北京１０００７１）青蒿琥酯属青蒿素衍生物，具有显著抗疟效果和开发价值．本研究观察青蒿琥酯片剂对Ｗｉｓｔａｒ大鼠亚急性毒理病理，揭示中毒靶器官，病变性质和程度，病变与药物剂量的...     

青蒿琥酯诱导肺腺癌细胞凋亡作用研究

目的 探讨青蒿琥酯(artesunate,Art)通过诱导肺腺癌A549细胞凋亡从而起到抗肺腺癌作用.方法 不同浓度青蒿琥酯(浓度0.1～800μg/L)作用肺腺癌A549细胞24 h后,利用MTT实验检测青蒿琥酯对A549细胞生长抑制作用,并计算半数抑制浓度(the half inhibitory concentra...     

青蒿琥酯对人肝癌细胞HepG2增殖迁移及细胞凋亡的影响

目的利用多种生物学方法检测青蒿琥酯对肝癌细胞在增殖、周期、迁移、细胞凋亡等生物学特性方面的影响。方法在一定时间下,将不同浓度的青蒿琥酯(ART)作用于人肝癌细胞株HepG2,利用噻唑蓝(MTT)方法检测细胞增殖情况;流式细胞仪检测细胞周期和细胞凋亡变化情况;利用trans-well检测细胞迁移变化情况;利用聚合酶链反应(PCR)方法,检测ART用药前后与细胞凋亡相关的基因Caspase3的表达变化情况。结果对照组(0 mg/L ART)HepG2细胞在增殖、迁移等方面的能力显著高于青蒿琥酯实验组;对照组静息期(G0/G1期)细胞比例、细胞凋亡率显著低于ART实验组;ART实验组细胞Caspase3基因的表达水平显著高于对照组。结论实验结果表明ART是新的潜在的有效抗肝癌药物,可以通过抑制细胞增殖、迁移,阻滞细胞周期,提高细胞凋亡率等方面起到抑癌作用。     

青蒿琥酯抗肿瘤多耐药的作用及其研究进展

肿瘤多耐药发生是肿瘤治疗失败的主要原因,开发化疗增敏剂以逆转肿瘤的多耐药具有巨大临床价值。本文综述了青蒿琥酯(Artesunate,ART)在抗耐药肿瘤作用研究进展,包括其对肿瘤耐药发生机制的多个环节的影响,如抑制p-糖蛋白活性、诱导细胞凋亡、调节细胞自噬、抑制拓扑异构酶Ⅱ、干扰谷胱甘肽及相关酶的解毒作用等等,为ART作为化疗增敏剂的开发提供思路。     

青蒿琥酯的荧光法测定

青蒿琥酯是具有过氧基的倍半萜烯内酯结构的抗疟药,它经1,1,1-三氯乙烷-醋酐的硫酸先后处理,能转变为具有荧光特性的化合物,据此可用荧光法测定含量。在2～10μg/ml内荧光强度与青蒿琥酯浓度呈线性关系。检测限量为10~(-6)g。荧光的产生与过氧基的存在有关。     

抗疟药青蒿琥酯的研究

综述我国创制的抗疟新药青蒿琥酯的药理与临床应用进展,青蒿琥酯给药后在体内血浆中的浓度远大于体外对恶性疟原虫的最小抑制浓度,临床上清除疟原虫９５％所需时间仅为１６小时,临床应用数千例未见明显的毒副作用;可通过口服,静注,肌注及直肠等多种途径给药,青蒿琥酯的半衰期短,可能有利于延迟抗性的产生。该药已成为对恶性疟有快速治疗效果且耐受性好的抗疟药,现已在亚,非,拉等疟疾流行区被广泛用于治疗各种疟疾,是治疗     

青蒿琥酯研究进展

对大批有代表性的论文进行分析、归纳、整理.介绍了青蒿琥酯在药学、药理学、药动学及临床四个方面的研究情况,为进一步研究青蒿琥酯提供参考.     

青蒿琥酯与奎宁治疗疟疾的疗效比较

目的：了解青蒿琥酯对疟疾的疗效。方法回顾性分析2008年至2010年两年期间925例疟疾患者的临床资料,比较青蒿琥酯或奎宁治疗疟疾的疗效。结果青蒿琥酯组治愈率达91.39%,与奎宁组（31.71%）比较差异有显著性;青蒿琥酯组不良反应小,仅在消化系统（4.39%）以及心血管系统（1.88%）存在不良反应,而奎宁组不良反应明显小,两组比较差异有显著性。结论青蒿琥酯与奎宁相比治疗疟疾起效快、治愈率高、复燃率低、副作用小的特点,值得大力推广。     

青蒿琥酯研究进展

对大批有代表性的论文进行分析、归纳、整理.介绍了青蒿琥酯在药学、药理学、药动学及临床四个方面的研究情况,为进一步研究青蒿琥酯提供参考.     

青蒿琥酯对黑素瘤A875细胞增殖和凋亡的影响及机制研究

目的观察青蒿琥酯对人皮肤恶性黑素瘤A875细胞增殖和凋亡的影响,并探讨相关机制。方法体外培养A875细胞,分别给予不同浓度的青蒿琥酯(10~80μg/ml)作用细胞48 h,MTT法检测抑制率,流式细胞术检测凋亡率,Western blot法检测Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9的蛋白表达水平变化。结果青蒿琥酯对A875细胞有明显的生长抑制和诱导凋亡的作用(P<0.01),呈剂量依赖性;随药物浓度的增高,Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9的蛋白表达量逐渐升高(P<0.05)。结论青蒿琥酯可以通过死亡受体途径和线粒体途径诱导A875细胞的凋亡,从而抑制细胞增殖。     

青蒿琥酯对小鼠免疫功能的影响

研究青蒿琥酯对小鼠免疫功能的影响，溶血素含量用分光光度法测定，血清ＩｇＧ和Ｃ３含量用单向免疫扩散法测定，淋巴细胞转化率、巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数镜检计数。青蒿琥酯ｉｍ７５ｍｇｋｇ＾－１ｂｉｄｆｏｒ５－７ｄ能降低ＳＲＢＣ致敏小鼠血清溶血素和ＩｇＧ的含量，抑制抗体生成，但增加疟鼠补体Ｃ３的含量。     

青蒿琥酯的药理和毒理学研究进展

目的：了解青蒿琥酯的药理和毒学研究进展。方法：查阅有关文献，综述了我国开发的抗疟新药青蒿琥酯的药理与毒理及其作用机制的研究进展。结果与结论：青蒿琥酯既有高效、速效的抗疟作用，还有免疫调节、抗肿瘤、保肝、抗炎、松驰平滑肌等作用。药动学研究显示其吸收快、分布广、代谢与排泄快。青蒿琥酯的耐受性好，其毒性作用的靶组织是骨髓造血系统，可逆性的网织红细胞减少是青蒿酯的剂量限制性毒作用，无其他严重的不良反应。     

青蒿琥酯钠对大鼠抗孕作用的研究

目的:研究青蒿琥酯钠(SA)对大鼠的抗孕作用以及其对妊娠及假孕大鼠血清孕酮含量和蜕膜组织的影响,以探讨其终止妊娠的机理。方法:采用放射免疫分析法(RIA)测定血清孕酮含量;HE染色法观察SA对大鼠子宫内膜的影响;用人蜕膜细胞体外培养方法观察SA对蜕膜细胞的直接作用。结果:SA 40mg·kg^-1·5d可使妊娠和假孕大鼠血清孕酮水平显著下降(P<0.05) ,但假孕大鼠血清孕酮水平下降晚于妊娠大鼠;整体水平能损伤蜕膜组织乃至胎盘;对体外培养的人蜕膜细胞有直接杀伤作用,其LC₅₀为25.18±3.49ml·L^-1。结论:青蒿琥酯钠能使血清孕酮含量下降并损伤蜕膜和胎盘而使胚胎坏死、吸收而终止妊娠。     

青蒿琥酯抗人宫颈癌Hela细胞的实验研究

目的探讨青蒿琥酯的抗肿瘤作用。方法采用四甲基二氮唑蓝（MTT）法观察青蒿琥酯及其含药血清对人宫颈癌Hela细胞的体外抑制作用。结果青蒿琥酯及其含药血清均能明显抑制体外培养的人宫颈癌Hela细胞的生长，青蒿琥酯的半数抑瘤浓度（IC50）为31、21μg／mL，20％和10％的含药血清的抑制率分别为29．78％和21、91％。结论青蒿琥酯对体外培养的人宫颈癌Hela细胞有明显的抑制作用。