中药蟾酥活性成分抗肿瘤作用研究进展

蟾酥作为一种传统中药,含有多种化学成分.具有镇痛、消炎、麻醉等作用.近年来研究发现,蟾酥中活性成分还具有抗肿瘤作用,抗肿瘤活性主要包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞分化等.本文对蟾酥不同活性成分抗肿瘤作用的现代研究进展进行综述.     

蟾酥干燥炮制前后化学成分和药效学变化考察

目的考察蟾酥Bufonis venenum鲜浆干燥炮制加工(日晒干燥、50℃真空干燥、50℃鼓风干燥、80℃鼓风干燥、冷冻干燥)前后化学成分及药效变化。方法 HPLC法和TLC法研究蟾酥不同干燥方式炮制前后化学成分的变化,MTT法测试不同炮制干燥品抑制5种不同肿瘤细胞株增殖的效果。结果 5种不同加工炮制方法所得蟾酥,性状有较大差异;化学成分的种类及含量没有明显差异;华蟾酥毒基和脂蟾毒配基含量之和都符合《中国药典》2015年版标准,大于6%;50℃和80℃鼓风干燥所得蟾酥具有比其他干燥方法更强的肿瘤细胞抑制效果。结论日晒及50℃鼓风干燥法所得蟾酥符合《中国药典》要求的外观性状。真空干燥和冷冻干燥虽然颜色不符合《中国药典》的规定,但主要有效成分并未发生较大变化。     

蟾酥抗肿瘤有效成分的活性追踪分离及急性毒性研究

目的从传统中药蟾酥中寻找抗肿瘤活性强而毒性低的化合物。方法采用追踪分离的方式,以体外肿瘤细胞生长抑制强度为活性指标,同时结合小鼠急性毒性实验,对蟾酥的主要化学成分进行初步研究。结果采用活性追踪分离方式,从蟾酥中分离得到具有抑制肿瘤细胞生长活性同时对小鼠急性毒性较低的化合物蟾毒它灵,其对人非小细胞肺癌A549细胞具有较好的生长抑制作用,小鼠iv给药的LD50约为蟾毒灵的4倍,而且稳定性较好。结论综合化合物的活性、毒性及稳定性等因素,初步判断蟾毒它灵较其他同类化合物具有更好的抗肿瘤药物开发前景。     

蟾酥中蟾毒配基类成分的分离纯化及其体外抗肿瘤活性的研究

目的:研究蟾酥中蟾毒配基类成分的分离纯化方法,并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法:采用硅胶柱层析法纯化蟾酥药材粗提物,高效液相法测定三种蟾毒配基含量,以此确定最佳纯化工艺;MTT比色法测定药物对肿瘤细胞的生长抑制作用。结果:用优化工艺制备得到的纯化产物蟾毒配基类成分平均含量为95.98%;纯化产物具有显著的抑制肿瘤细胞生长作用,在0.001～100μg/mL的浓度范围内,药物对人乳腺癌MDA-MB-435细胞和人肺癌A549细胞有很强的抑制作用。结论:硅胶柱层析法适合于蟾酥中蟾毒配基类成分:脂蟾毒配基、华蟾毒基、蟾毒灵的制备,且纯化产物体外抗肿瘤作用显著。     

蟾毒灵抗肿瘤作用机制研究进展

蟾毒灵是蟾酥的主要活性成分之一。现代药理研究表明蟾毒灵具有高效、多靶点的抗肿瘤作用,可抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤血管生成、诱导肿瘤细胞自噬、调节机体免疫功能等。本文就近年来国内外有关蟾毒灵的抗肿瘤作用及其相关机制进行综述。     

蟾酥对小鼠膀胱癌的抗癌作用研究

选用小鼠可移植性膀胱癌BTT739作为动物模型，观察蟾酥对小鼠肿瘤生长以及相关指标的影响。目的：探讨蟾酥对BTT739荷瘤膀胱癌小鼠的抗肿瘤作用。方法：BTT739肿瘤细胞接种T739小鼠，随机分组，①对照组：每日腹腔注射生理盐水0．1ml1次；②蟾酥组：蟾酥按5mg／k小鼠体重腹腔注射给药，日1次；③丝裂霉素C组(MMC组)：每日1次丝裂霉素C腹腔注射1mg／kg；测定蟾酥对荷瘤小鼠的抑瘤率，荷瘤生存时间，腹腔巨噬细胞活性。结果：蟾酥组小鼠的抑瘤率为50．5％，荷瘤生存时间为31．3天，小鼠腹腔巨噬细胞吞噬率为36％。结论：在表实验条件下，蟾酥可以直接抑制小鼠膀胱肿瘤生长，延长小鼠荷瘤生存时间，提高小鼠免疫力可能是蟾酥抗小鼠肿瘤生长的重要机制。     

蟾酥化学成分及抗肿瘤作用研究进展

蟾酥是一味传统中药,主要含有蟾蜍内酯类、蟾毒色胺类、甾醇类等成分.现代药理学研究表明,蟾酥具有良好的抗肿瘤作用,本文对蟾酥化学成分、抗肿瘤主要活性成分、作用机制及制剂进行综述,以期为临床开发抗肿瘤新药提供依据.     

蟾酥的研究进展

综述了近几年国内外有关蟾酥主要药理作用及相关研究的进展。近5年来对蟾酥药理作用的研究主要集中在强心、镇痛和抗肿瘤作用的分子药理学方面，且十分复杂，涉及多种机制，而蟾酥镇痛的细胞分子学机制尚待研究。对蟾酥有效成分的分子药理学研究将大大加快其临床应用的步伐。     

蟾毒灵抗肿瘤作用研究进展

蟾毒灵是传统中药蟾酥的重要活性成分。近些年的研究表明蟾毒灵具有良好的抗肿瘤作用,主要体现在促进肿瘤细胞分化、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制血管生成、放射增敏、逆转耐药、调节机体免疫系统等方面,其作用机理与改变肿瘤细胞基因表达、调节信号转导途径、干扰细胞生长周期、抑制细胞膜Na^＋/K^＋-ATP酶、降低拓扑异构酶活性、增强有丝分裂原激活蛋白酶活性等有关。本文就近些年来国内外关于蟾毒灵的抗肿瘤作用及其相关机制进行综述,希望能给相关研究人士提供一些参考。     

蟾毒灵抗肿瘤作用的实验研究进展

蟾毒灵是传统中药蟾酥的主要有效成分之一。现代药理研究表明蟾毒灵具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞分化及凋亡、逆转肿瘤耐药、抗肿瘤血管生成、免疫调节及抑制肿瘤干细胞生长等作用。就近年来国内外有关蟾毒灵的抗肿瘤作用及其相关机制进行综述。     

蟾酥抗肿瘤作用研究进展

蟾酥作为一种传统中药,具有镇痛、消炎、麻醉等作用。研究发现,蟾酥具有确切的抗肿瘤活性。本文对蟾酥及其活性成分抗癌机理进行综述,主要介绍蟾酥抗肝癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞等作用机理。     

产地对蟾酥鲜浆成分组成影响的研究

目的:研究不同产地蟾酥鲜浆中成分组成的差异,探讨蟾酥药材质量差异较大的原因。方法:采用高效液相色谱法测定不同产地的蟾酥鲜浆中脂蟾毒配基、华蟾酥毒基、蟾毒灵3种蟾毒配基类成分的含量,比较不同产地蟾酥鲜浆液相色谱图谱的相似性。结果:不同产地蟾酥鲜浆中脂蟾毒配基、华蟾酥毒基、蟾毒灵含量及三者之间的组成比例和液相色谱图谱有较大的差异。在不考虑加工过程对成分影响的前提下,只有山东、辽宁、安徽产的蟾酥符合《中国药典》的规定,且液相色谱图谱相似度较大。结论:不同产地的蟾酥鲜浆成分组成存在明显的差异,应完善蟾酥的质量控制体系,保证其用药的安全性和有效性。     

蟾酥抗肿瘤作用的研究进展

蟾酥为我国的传统中药,临床上用于肿瘤的治疗并取得了良好的效果.文章综述了蟾酥抗肿瘤作用及近年来的研究进展.     

正交法对蟾酥提取工艺影响研究

目的:采用正交法探索蟾酥最佳提取工艺。方法:通过L9(34)正交试验法,以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基为指标成分,考察乙醇浓度、提取时间、提取次数、提取温度对提取效果的影响。结果:各因素影响大小为:乙醇浓度A>提取次数C>提取时间B>提取温度D,乙醇浓度影响最大,温度影响最小。确定蟾酥最佳醇提工艺为用80%乙醇在70℃下提取2次、每次90min。结论:乙醇浓度、提取次数、提取时间、提取温度对蟾酥醇提工艺存在一定的影响,特别是乙醇浓度,为蟾酥乙醇炮制工艺的深入研究提供依据和良好的基础。     

薄层—分光光度法测定制剂中脂蟾毒配基的含量

蟾酥系蟾蜍科动物中华大蟾酥(Bufo bufo gar-garizans Gantor)耳后分泌的白色浆液经加工制成。性甘,辛温有毒,具有强心,兴奋呼吸,升压,抗炎等药理作用。以蟾酥为主药之一的中成药有喉症丸、六神丸、消炎解毒,喉痛消炎丸等,但蟾酥有一定的毒性,因此控制蟾酥的含量,十分必要。鉴于脂蟾毒配基为蟾酥中含量较多的主要活性成分,测定其含量一定程度上能反映蟾酥的作用与毒性。本实验采用薄层分离一紫外分光光度法,对上述四种丸剂中的脂蟾毒配基的含量进行了分析研究。     

高效液相色谱法测定蟾酥中有效成分的含量

目的:建立HPLC法测定蟾酥药材中有效成分的含量。方法:选用0.5%磷酸二氢钾溶液乙腈(50:50)(磷酸调节pH为3.25±0.02)为流动相测定蟾酥药材中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量。结果:测定组分具有良好的线性关系和分离度,华蟾酥毒基的平均回收率为100.35%,RSD=1.86%,脂蟾毒配基的平均回收率为100.38%,RSD=2.09%。结论:本方法简便、快速、准确,具有实用性     

基于大鼠胸主动脉血管环的蟾酥舒缩调控作用研究及效应成分发现

目的 揭示蟾酥提取物对大鼠胸主动脉血管环舒缩的双向调控作用及潜在效应成分组成.方法 利用离体生物能量信号采集系统,评价蟾酥提取物及其水洗脱部位和70％乙醇洗脱部位对大鼠胸主动脉血管环的舒缩调控作用;并在此基础上,建立UHPLC-Q TOF-MS/MS联用方法,对各样品进行成分解析;根据成分鉴定结果,逐一考察其中主要成分...     

蟾酥中3种脂溶性有效成分提取工艺及含量测定方法

目的:优化蟾酥中脂溶性成分蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的提取工艺,并建立了测定蟾酥提取物中上述3种成分含量的HPLC方法。方法:以蟾酥中脂溶性成分蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基含量为指标,采用L9(34)正交试验对蟾酥提取工艺进行了优化;建立的HPLC法,Diamonsil-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-水(55:45),流速1.0mL.min-1,检测波长296 nm。结果:最佳提取工艺条件为A2B3C3D2,即75倍量95%乙醇80℃提取120 min;所建立的HPLC方法蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基均得到很好的分离,且重现性、精密度、线性关系良好,最小检测限分别为14.6,9.0,11.8ng.mL-1。结论:确定了蟾酥最佳提取条件,HPLC能准确测定蟾酥提取物中蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的含量,方法简便,结果准确。     

蟾毒灵体内外抗肿瘤作用及制剂研究进展

蟾毒灵是中药蟾酥中的一种活性单体,能抑制多种实体瘤及白血病肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,逆转肿瘤细胞耐药,抑制肿瘤细胞迁移和浸润。该文就蟾毒灵对肝癌、肺癌、肠癌、胃癌、膀胱癌等多种肿瘤的体内外抑制作用及机制的最新研究成果进行了详尽综述,并综括了其新型制剂的研究进展,以期为其更深入的研究和应用提供参考。     

国产蟾酥药材质量综合评价研究

 目的 综合考察国产蟾酥药材质量。方法 用HPLC测定14批蟾酥药材中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵等7种指标成分含量,并考察样品中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵等7种指标成分TLC鉴别和水分、总灰分、酸不溶灰分、醇浸出物等药材常规理化实验项目。结果 各样品中均可检测出7种指标成分的色谱峰,蟾酥药材指标成分含量和常规理化实验项目测定结果表明,不同产地蟾酥药材间品质差异较大。结论 本实验为蟾酥药材综合质量评价体系的建立提供理论和实验依据。