穿心莲内酯药理作用及机制研究进展

穿心莲内酯是从传统中药穿心莲中提取出来的二萜内酯类化合物,是穿心莲发挥药理药效作用的重要物质基础。现代药理研究表明,穿心莲内酯具有抗炎、抑菌、抗病毒、抗肿瘤、保肝利胆、保护心血管系统与神经系统等多种药理活性。穿心莲内酯具有显著的抗炎活性,其抗炎作用涉及多个炎症相关靶点,可通过抑制核转录因子-κB（NF-κB）、信号转导和转录激活因子3（STAT3）等信号通路的表达和激活,减少其下游炎症介质合成与释放、调节氧化应激和免疫反应等多种途径来实现对各种炎症性疾病的抗炎作用。同时,穿心莲内酯对多种肿瘤细胞均有抑制作用,可通过抑制肿瘤细胞增殖,阻滞细胞周期,诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗肿瘤活性。其抗肿瘤机制涉及Notch、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）、NF-κB、分泌型糖蛋白/β-连环蛋白（Wnt/β-catenin）等细胞信号通路,能够通过调控不同的信号通路从而达到抑制肿瘤的效果。此外,穿心莲内酯还可通过调控糖代谢从而改善糖尿病的发展。在查阅穿心莲内酯相关文献时,笔者发现穿心莲内酯往往通过多途径,多靶点调控发挥药理作用,但大部分的研究并未明确其发挥药效的具体靶点,有待后续深入研究。本文就穿心莲内酯近3年药理作用及机制的相关研究进行归纳总结,并就其研究现状存在的不足提出相关建议,以期为其进一步深入研究及开发利用提供一定有益参考。     

穿心莲内酯及其衍生物的药理研究进展

综述了近年来穿心莲内脂及其衍生物的药理作用和机理的研究进展。     

薄层扫描法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

采用薄层扫描法测定了 15批穿心莲商品药材中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量 ,并进行了比较。结果脱水穿心莲内酯高于穿心莲内酯的占 2 6 .7% ,穿心莲内酯高于脱水穿心莲内酯的占 5 3.3% ,两者含量差异在±10 %以内的占 2 0 .0 %。     

穿心莲内酯对宫颈癌U14荷瘤小鼠抗肿瘤作用的影响

目的探讨穿心莲内酯对宫颈癌U14荷瘤小鼠体内抗肿瘤作用的影响。方法采用右前肢腋窝部位接种U14细胞建立荷瘤小鼠模型,随机分为正常对照组、模型组、艾迪注射液组(20 mg/kg)及穿心莲内酯高、低剂量组(40、20 mg/kg),每组10只,腹腔注射连续给药14 d,1次/d。检测小鼠体质量、瘤重、抑瘤率、胸腺指数、脾脏指数,APAAP法检测外周血T淋巴细胞亚群,Western blot法检测瘤组织Fas、Fas L及Bax蛋白表达。结果穿心莲内酯可以改善U14荷瘤小鼠一般状态。与模型组比较,穿心莲内酯高、低剂量组小鼠体质量、CD4⁺ T淋巴细胞水平、CD4⁺/CD8⁺比值及Fas、Bax蛋白表达增加(P<0.05),瘤重、CD8⁺ T淋巴细胞水平及Fas L蛋白表达降低(P<0.05);穿心莲内酯高剂量组小鼠胸腺指数、脾脏指数增加(P<0.05)。结论穿心莲内酯对U14荷瘤小鼠的肿瘤生长具有抑制作用,其机制与提高免疫力及诱导凋亡作用有关。     

穿心莲总内酯的研究进展

文章重点综述了近年来穿心莲主要化学成分的提取工艺、理化性质、药理作用及穿心莲内酯制剂的临床应用与开发、临床不良反应.     

穿心莲内酯的研究进展

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,结构复杂,人工合成困难,国内均从植物中提取.提取分离方法有醇提法、水提法、微波和超声波辅助提取法.其具有抗菌、抗病毒、保肝利胆、抗肿瘤、治疗心脑血管疾病等多种药理作用.利用Micllael加成、羟基上的反应、分子内环化、分子内酯环化等反应进行结构修饰取得了新的研究进展.随着对其药理作用及其机制以及结构修饰的深入研究,将极大地促进穿心莲内酯类新药的研究和开发.     

影响穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定的因素

目的:确定影响穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的提取因素.方法:以穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量为指标,采用高效液相色谱法进行含量测定.结果:穿心莲片的最佳提取条件为甲醇浸泡1 h后超声0.5 h、过中性氧化铝柱并以15 mL甲醇洗脱.结论:此方法适合穿心莲的分析.     

穿心莲软胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量测定

目的：建立穿心莲软胶囊中内酯类成分的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法对穿心莲软胶囊中有效成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯进行含量检测。结果：平均回收率为99．48％，RSD为1．46％。结论：该测定方法简便可行、重复性好，可用于该制剂中有效成分的含量测定。     

穿心莲内酯抗病毒感染的临床现状

穿心莲（androg raphis pani culata）为爵床科植物的全草或叶,含30多种化学成分,主要为穿心莲内酯（androg rapholide）,其亚硫酸氢钠合成物已单独分离出供药用。近年来,由于抗生素的广泛使用,由病毒引起的疾病有逐渐增多的趋势,因而其制剂大量应用于临床。药理学研究表明,穿心莲抗病毒作用是通过占据病毒复制DNA与蛋白质结合位点,阻止蛋白质对DNA片断的包裹,     

苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展

苦参碱是中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分之一。近年来,苦参碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。研究表明苦参碱通过诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、诱导细胞自噬、抑制肿瘤细胞转移和侵袭、抑制血管生成、抑制NF-κB表达等多途径发挥抗肿瘤作用,并能与化疗药物协同作用。随着苦参碱抗肿瘤作用机制的进一步阐明,其在肿瘤临床治疗中将具有广阔的开发应用前景。     

花粉多糖抗肿瘤作用机理研究进展

目的:综述花粉多糖抗肿瘤作用机理的研究进展。方法:检索国内外相关研究文献并进行分析归纳。结果:花粉多糖的抗肿瘤作用主要是通过增强机体免疫功能而实现的。结论:花粉多糖作为抗肿瘤药物的新资源具有广阔的开发前景。     

近5年多糖抗肿瘤活性研究进展

多糖广泛存在于动物、植物、微生物中,具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、免疫调节等多种生物学活性.多精抗肿瘤活性显著并且对人体毒副作用小,是目前抗肿瘤药物研究领域的热点,因此将多糖开发为新型抗肿瘤药物具有较高的潜在价值.该文综述了近5年来研究发现的具有明显抗肿瘤作用的动物多糖、植物多糖、微生物多糖;研究结果显示,多糖是通过诱导肿瘤细胞凋亡等直接作用及通过免疫增强的间接作用发挥抗肿瘤的;对多糖抗肿瘤活性研究进行了展望.     

柚皮素抗肿瘤作用的研究进展

柚皮素是一种天然的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、免疫调节、抗肿瘤等多种药理作用.从乳腺癌、肾母细胞瘤、肺癌、大肠癌、胶质瘤和人胎盘绒毛膜癌等方面对柚皮素抗肿瘤活性及作用机制进行了综述,以期为今后柚皮素抗肿瘤的进一步研究以及为药物开发和应用提供思路.     

雷公藤甲素抗肿瘤作用机制研究进展

雷公藤甲素是从中药雷公藤中提取的环氧化二萜内酯化合物,是雷公藤发挥抗肿瘤作用的主要活性成分,具有广谱、高效抗肿瘤作用.作者从雷公藤甲素诱导肿瘤细胞凋亡、干预细胞周期、抑制新生血管形成等方面,对其抗肿瘤作用机制研究进展进行了综述.     

植物精油抗肿瘤作用研究进展

植物精油是一类具有特殊芳香气味的含有天然生物活性化合物的挥发性混合物。通过对近5年报道的具有抗肿瘤作用的植物精油的化学成分、药理作用及其机制进行总结,表明植物精油可通过抑制增殖、诱导凋亡、阻遏细胞周期、诱导氧化应激、诱导自噬、抑制上皮-间质转化、抑制细胞侵袭迁移和抑制血管生成等途径来发挥抗肿瘤作用,同时归纳了其抗肿瘤作用机制涉及到B淋巴细胞瘤基因-2相关X蛋白（B-cell lymphoma-2 associated X protein,Bax）/B淋巴细胞瘤-2基因（B celllymphoma-2,Bcl-2）、磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol3-kinase,PI3K）/蛋白激酶B(proteinkinaseB,Akt)/雷帕霉素靶蛋白（mechanistic target of rapamycin,m TOR）、HIPPO/Yes激酶相关蛋白（Yes-associated protein,YAP）、表皮生长因子受体（epithelial growth factor receptor,EGFR）、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-...     

冬虫夏草抗肿瘤作用研究进展

综述冬虫夏草抗肿瘤作用及化学成分的研究进展,分析了冬虫夏草抗肿瘤活性及成分及作用机制。     

穿心莲内酯总酯磺化物治疗脓毒症临床研究

目的探讨穿心莲内酯总酯磺化物治疗脓毒症的临床疗效。方法将80例脓毒症患者随机分为治疗组和对照组,每组40例。对照组给予西医常规治疗,治疗组在常规治疗基础上加用穿心莲内酯总酯磺化物,2组疗程均为7 d。分别测定治疗前、治疗后第3天和第7天血清中炎性因子IL-6、CRP、hs-CRP、PCT的浓度,观察2组治疗前后生命体征指标及白细胞计数、中性粒细胞比例、APACHEⅡ评分、死亡风险系数变化,比较2组病原学转阴率及治疗效果。结果 2组治疗后各时间段白细胞数、中性粒细胞比例比较、炎性因子浓度等均明显降低(P均<0.05),且治疗组降低程度优于对照组(P均<0.05),2组治疗后3 d各生命体征指标均明显好转(P均<0.05),且治疗组改善情况优于对照组(P均<0.05);2组治疗后第7天比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后第3天、第7天,治疗组APACHE评分、死亡风险系数、病死率、无效率等均低于对照组(P均<0.05),病原学转阴率、有效率高于对照组(P均<0.05)。结论穿心莲内酯总酯磺化物可降低脓毒症患者血清中炎性因子浓度、死亡风险及病死率,提高有效率,治疗脓毒症效果显著。     

小檗碱抗肿瘤作用机制的研究进展

恶性肿瘤是人类面临的共同难题,同时也给全世界带来了巨大的经济负担.在通常情况下抑制单个信号通路或单个基因的产物不足以实现对恶性肿瘤的预防或治疗,但也不排除少数作用于单一靶点却能起到良好肿瘤治疗作用的药物如免疫检查点抑制剂.虽然如此,目前用于癌症治疗的药物仍然大多只针对单一靶点产生生物学效应.中药在抗肿瘤的方面具有多途径...     

天然来源萘醌类化合物抗肿瘤活性研究进展

天然来源萘醌类化合物是一类具有明显生物活性的物质,多具有抗肿瘤作用。通过查阅近期国内外文献,综述了天然来源萘醌类抗肿瘤化合物的自然界来源、化合物结构、抗肿瘤作用及其机制,以期为进一步研究与开发提供有价值的参考。