Nitrendipine松弛兔胸主动脉条和保护大鼠缺血性心肌的实验研究(摘要)

Nitrendipine(尼群地平,硝苯乙吡啶)为新型二氢吡啶类钙拮抗剂,它具有良好的降压作用。一般认为 Nitrendipine 主要通过阻滞 Ca~(++)经电位依赖性通道(PDC)内流,降低细胞内 Ca~(++)水平,使血管平滑肌舒张而降压。但也有一些研究表明,     

钙拮抗剂与心绞痛

<正> Fleckestein等认为,钙拮抗剂有抑制心肌收缩,降低耗氧量的作用。通过日本临床病例观察,本剂对缓解冠状动脉痉挛而引起的心绞痛有显著的效果。其抗心绞痛的机制是能够预防冠状动脉痉挛,使冠状动脉扩张,现已被广泛应用。抗心绞痛作用α.抑制冠状动脉平滑肌的收缩。钙拮抗剂能抑制Ca~(++)流入血管平滑肌,抑制平滑肌的收缩。实验证明,保存在生理缓冲液中的冠状动脉,能产生自然的收缩,除去钙就不产生收缩。在含有钙拮     

Ca~(++)内流抑制剂的药理与临床应用

<正> Ca~(++)内流抑制剂有异搏定(verapamil,Ver),硝苯吡啶(nifedipine,Nif)和硫氮(艹卓)酮(diltiazem,Dil)是作用于心血管,具有广泛治疗作用的一类药物。像β-受体阻断剂,它具有抗心绞痛、抗高血压和抗心律失常等作用。因为它抑制钙道的Ca~(++)内流,故有钙离子拮抗剂,钙道阻断剂,慢道抑制剂等名称。一、药理作用 Ca~(++)是心肌细胞膜兴奋和肌球蛋白与肌动蛋白相互作用过程中介质,窦房结舒张期自动去极化是Ca~(++)内流所致,所以心率与Ca~(++)有依从性。Ca~(++)还具有维持动脉(包括冠脉在内)张力的作用。抑制Ca~(++)内流,则心肌的收缩力减弱,心肌的氧耗量减少,减慢窦性心率;抑制A-V传导,则心室率减慢,扩张动脉,血压下降等等。在作用部位上,     

钙拮抗剂抗高血压的研究进展

钙拮抗剂(Calcium Antagonist)是一类能选择性地阻滞Ca~(2 )经细胞膜上的慢通道进入细胞,即减少Ca~(2 )内流的药物。近年来钙拮抗剂抗高血压的作用越来越引起人们的重视,已成为目前治疗高血压的主要药物之一。现将其研究和应用情况综述如下。1 钙拮抗剂的作用机理     

钙拮抗剂的药理作用与临床应用进展

钙拮抗剂（下简称Ca~(++)-An）即钙通道阻滞剂，它能选择性阻断细胞膜的Ca~(++)通道，防止Ca~(++)进入细胞内。本类药物除了临床上常用的异搏停、硝苯吡啶和硫氮(艹卓)酮外，还包括     

ACTION试验证实钙拮抗剂安全性的临床意义

硝苯地平控释片治疗冠心病效果评价试验(ACTION)的主要结果在2004年欧洲心脏病大会上公布后,引起人们极大的关注.这是因为,ACTION试验是在有症状的稳定性心绞痛患者中进行的第一项以安慰剂作对照、以主要心血管病事件为终点的评价抗心绞痛药物安全性的临床试验.过去10年中,有一些汇总分析认为,冠心病患者长期使用钙拮抗剂例如硝苯地平,会增加心肌梗死甚至死亡的危险[1,2].这种说法导致许多临床医师不敢使用钙拮抗剂,影响了心绞痛患者的治疗.因此,需要有大规模的临床试验来澄清钙拮抗剂的安全性问题.     

钙与钙通道阻滞剂

钙离子是兴奋—收缩耦联中的主要联系物质,而调节细胞内钙是调整心肌和平滑肌功能的关键。早在Ringer时代就已知道Ca~(++)的重要性,但只有在最近5～10年才认识到Ca~(++)的调节对理解肌肉的生理和病理是非常重要的基本概念。随之而来的钙通道阻滞剂(Calcium-Channel-BlocKing Agents)的发现与应用成为近年来心血管疾患药物治疗的重要进展之一。钙通道阻滞剂又称钙拮抗剂,能特异性地作用于肌细胞膜上     

阿托品抗血小板聚集作用与细胞外Ca~(++)浓度的关系

以Born和o’Brien法进行血小板聚集实验,可见阿托品10~(-6)～10~(-3)mol/L浓度抗ADP、Epi、Endo诱导的人血小板聚集作用,呈剂量依赖性;且其抗血小板聚集作用,随着细胞外Ca~(++)浓度增加(加入Ca~(++)10~(-3)mol/L)与降低(加入EDTA10~(-3)mol/L)而呈减弱与增强现象,与维拉帕米作用相类似,提示阿托品的抗血小板聚集作用可能与其抗钙作用有关。     

钙拮抗剂的药理及应用

钙拮抗剂(Calcium antagonists)又称钙通道阻滞剂(Calcium channel blockers)是新近间世的一类心血管系药物的总称,其对心血管系统的共同特点在于都有负性肌力作用,有松弛血管或其它平滑肌而无β～受体阻滞作用,其中至少戊脉安尚可抑制窦房结并减慢房室传导。产生这些作用的基本机制在于它们能阻碍 Ca~( )经细胞膜上的慢通道进入细胞内,从而减少细胞内 Ca~( )的可用度,故而得名。     

硝苯吡啶治疗25例心力衰竭的临床分析

应用钙拮抗剂治疗心血管疾病是心血管药物方面的重要进展。其主要作用在于阻滞Ca~(++)在心血管平滑肌细胞内外运转。该药在缺血性心脏病中的治疗作用早已明确。然而,它在充血性心力衰竭中的应用,尚在探索之中。我科近2年用硝苯吡啶(Nifedipin)治疗充血性心力衰竭(以下简称心衰)25例,取得了一定效果,现报道如下。     

第Ⅳ类抗心律失常药

钙拮抗剂(Calciun antagonist)为一类能选择地阻滞Ca~ 经细胞膜上慢通道(即钙通道)而进入细胞内的药物,故又称钙通道或慢通道阻滞剂.按钙通道上受体结合部位将钙拮抗剂分为三类.     

钙拮抗剂的临床应用及其疗效评价

<正> 钙拮抗剂已广泛应用于临床,在内科主要用于心绞痛、高血压、阵发性室上性心动过速等,被认为是抗高血压的一线治疗药物。现将其临床应用及疗效评价分述如下。 1 钙拮抗剂的种类及药理特性 第一代钙拈抗剂有维拉帕米(异搏定),硝苯地平(心痛定)和硫氮(艹卓)酮。第二代钙拮抗剂都是双氢吡啶类,其结构和硝苯地平类似,在药代动力学上得到改善,如半衰期延长,某些药物的血管选择性更强,而直接的负性肌力作用较弱,如阿罗地平、非洛     

钙通道阻滞剂与致突变

钙通道阻滞剂(calcium—channel blocker,CCB)是一类阻滞Ca^2 从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的化学物质。1967年Fleckenstein发现维拉帕米(verapamil),并首次提出钙拮抗剂(calcium antagonist)名称。近年来,CCB发展迅速,已包括多种化学结构各异的物质,并广泛用于治疗心律失常、高血压、心绞痛等心脑血管疾病。但也     

异搏定的新用途

异搏定是钙拮抗剂，具有抗心绞痛、抗心律失常和降血压作用，主要用于高血压、冠心病和心律不齐。近几年来，陆续发现异搏定有多种新用途。     

钙拮抗剂的临床评价

钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂 ,是一类选择性阻断 Ca2 + 向血管平滑肌和心肌细胞内转运的药物。自从 1 963年钙拮抗剂问世以来 ,发展十分迅速 ,临床广泛用于治疗心血管疾病 (高血压、心律失常、心绞痛 ) ,因此有必要对其临床应用特点、剂型等进行综合评价。1　临床应用特点1 .1　第一代钙拮抗剂　自硝苯地平、维拉帕米、硫氮卓艹酮问世以来 ,立即成为临床一线的心血管药物 ,由于其疗效稳定 ,不良反应少 ,在抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛方面得到广泛的应用 ,但同时也存在稳定性差的特点 ,尤以硝苯地平为突出。1 .2　第二代钙拮抗剂　该类药…     

钙拮抗剂[综述]

自1960年以来,心可定(Prenylamine)、异搏停(Verapamil)、硫氮(?)酮(Diltiazem)、硝苯吡啶(Nifediplne)相继问世.最初,作为冠状动脉扩张药使用,继而发现具有类β受体阻滞效应,曾被当作新型β受体阻滞剂。1967年始采用钙拮抗剂(Ca~( )—antagonism)的名称,认为其     

肝缺血再灌注细胞损伤机理探讨

本文在SD大鼠肝缺血45、60分钟再灌注0、10、60、120分钟不同时限,同步观察肝细胞内游离钙浓度([Ca~(++)]i),肝组织脂质过氧化自由基ROO幅值、SGPT和肝细胞超微结构病理变化。结果:缺血45分钟再灌注10分钟可见[Ca~(++)]i明显增加(P<0.05),此时ROO幅值升高不显著(P>0.05),以后二者随缺血及再灌注时间延长而增高,呈直线正相关(P<0.01)。缺血60分钟再灌注60～120分钟[Ca~(++)]i骤升并持续≥10~(-6)M,ROO幅值亦显著增加,细胞出现不可逆性损伤的病理改变。认为Ca~(++)细胞内超载及随后ROO大量生成所致膜损伤作用是肝缺血再灌注细胞损伤主要因素。     

L—荷包牡丹碱对豚鼠回肠平滑肌收缩效应的影响

L-荷包牡丹碱对组织胺或高K~+去极化后Ca~(++)诱发的回肠收缩有明显的抑制作用,量效曲线显示,L-荷包牡丹碱呈非竞争性拮抗组织胺及Ca~(++)对回肠平滑肌的致痉作用,PD_2分別为4.82±0.05及4.88±0.06。在无Ca~(++)液中,L-荷包牡丹碱相似于罂粟碱,能抑制组织胺诱发的回肠平滑肌收缩,说明L-荷包牡丹碱及罌粟碱对回肠依赖细胞内Ca~(++)所致的收缩均有明显的抑制作用,而对依赖细胞外Ca~(++)所致的平滑肌收缩无影响。     

钙离子与心室颤动(综述)

心室纤颤(ventricular fibrillation,VF)是导致心源性猝死的主要原因,Ca~(2+)在 VF 发生中可能起着十分重要的作用。有文献报道,高 Ca~(2+)和低 Ca~(2+)均可提高心室易颤性(ventricular vulnerability,VV)相反,又有文献报道 Ca~(2+)拮抗剂或低 Ca~(2+)具有抗 VF 作用。Ca~(2+)在 VF 发生中的作用,有人认为可能与心肌细胞内 ATP 及环核     

老药新用治疗支气管哮喘

<正> 支气管哮喘(下称哮喘)为一常见病,发作严重时,可引起呼吸、循环衰竭,故迅速有效地控制发作是治疗本病的关键。常用的氨茶硷、糖皮质激素、β受体兴奋剂等已为临床医生所熟悉。但近年来发现一些“老药”用于治疗哮喘,取得显著效果,现综述如下。一、硝苯吡啶有学者指出Ca~(++)在哮喘中起主要作用,哮喘发作时,气道平滑肌细胞内Ca~(++)流量通过各种途径增加。钙阻滞剂能阻止Ca~(++)内流,有助于解除平滑肌痉挛,并能抑制肥大细胞释放介质,影响过敏性慢反应物质的合成,从而缓解哮喘。何友作等用钙阻滞剂硝苯毗啶10mg,每6～8小时1次口服,治疗哮喘52例(治疗组),另设