肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响

目的探讨肉桂油对马钱子总碱透皮吸收的影响,为马钱子相关制剂的开发和减毒增效研究奠定基础。方法以体外SD大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察不同浓度(0.5%、1%、3%、5%、10%)肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响;采用饱和溶解度法测定马钱子总碱中马钱子碱和士的宁在不同浓度肉桂油中的平衡溶解度;采用HPLC测定马钱子总碱角质层/溶剂分配系数;采用傅里叶变换衰减全反射红外光谱技术测定肉桂油对皮肤角质层的作用。结果不同浓度肉桂油促透马钱子总碱中马钱子碱的稳态渗透速率(Jss)和增渗比(ER)分别为5.84~19.65μg/(cm~2·h)、0.23~3.54,促透马钱子总碱中士的宁的Jss和ER分别为1.36~18.38μg/(cm~2·h)、0.19~2.55;马钱子总碱中马钱子碱、士的宁在不同浓度肉桂油中的平衡溶解度分别为6.10~10.97 g/L、4.10~6.58 g/L;马钱子总碱中马钱子碱和士的宁的角质层/溶剂分配系数分别为0.74~1.39、0.24~0.35。结论不同浓度肉桂油对马钱子总碱中的马钱子碱及士的宁均有一定促透作用,以1%肉桂油作用最佳,其机制可能为通过影响角质层内角蛋白改变角质层结构而促透。     

羌活油对士的宁体外促透皮作用研究

目的:考察羌活挥发油对马钱子中士的宁小鼠体外经皮渗透的影响.方法:用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,以紫外分光光度法测定士的宁的含量,观察5%羌活挥发油对士的宁体外促透皮作用.结果:未加入与加入5%羌活挥发油后,士的宁(9 g/L)的24h平均累积渗透量分别为3.9547、5.5165 g/L;12 h平均透皮速率常数分别为0.1995、0.2716 g/(cm2·h);增渗倍数为1.3614.结论:5%羌活挥发油对士的宁有明显的体外促透皮作用.     

马钱子总碱中2种成分的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性

目的考察马钱子Strychni Semen总碱中马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性。方法饱和溶解法测定2种成分在乙醇(10%、20%、30%、60%、90%、无水乙醇)、三氯甲烷、正辛醇、表面活性剂(0.5%吐温、0.5%去氧胆酸钠、0.5%油酸)中的平衡溶解度;摇瓶法测定两者在PBS(pH 2.5、4.0、5.0、5.8、6.8、7.0、7.4、9.0)中的油水分配系数;改良Franz扩散池法评价其在PBS、20%乙醇、无水乙醇中的体外透皮特性。结果马钱子碱、士的宁均在三氯甲烷中的平衡溶解度最高,表面活性剂中最低;在体积分数大于20%的乙醇或pH小于8.0的PBS中,士的宁平衡溶解度高于马钱子碱,并分别在60%乙醇和pH 2.5 PBS中达到最高。2种成分油水分配系数相近,均随pH增加而升高,在pH9.0时最高。两者分别在无水乙醇、pH9.0 PBS中的累计透皮吸收率最高。结论溶剂种类对马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、透皮吸收均有明显影响。本研究可为马钱子总碱经皮给药生物利用度的改善及相关制剂的开发提供参考。     

草果挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用

目的:考察草果挥发油对罗通定贴剂经皮渗透作用的影响.方法:采用改良Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透试验.HPLC测定罗通定累计渗透量,考察不同质量分数草果挥发油对贴剂中罗通定的促渗作用.结果:质量分数5％,7％,10％的草果挥发油对贴剂中罗通定有一定促渗作用,罗通定12h累计渗透量依次为3.848,4.329,4.914 mg·cm-2,增渗倍数分别为1.014,1.127,1.282倍.结论:草果油可促进贴剂中罗通定的渗透作用.在一定范围内,随其质量浓度的增大促渗作用增强.     

不同促渗剂对马钱子碱囊泡凝胶体外渗透性能的影响

目的:通过药效试验筛选马钱子抗炎镇痛的主要药效成分,优选马钱子碱囊泡凝胶的体外透皮促渗剂。方法:考察不同马钱子提取物对佐剂性关节炎大鼠关节肿胀度和屈关节疼痛的影响,确定抗炎镇痛的关键成分。采用p H梯度法制备马钱子碱囊泡凝胶,利用Franz扩散池进行体外透皮试验,扩散池透皮面积2.8 cm2,接受池体积6.5 m L,磁力搅拌速度500 r·min-1,水浴温度(37±1)℃,接受液为p H 7.4磷酸盐缓冲液,考察不同种类和不同用量促渗剂对该制剂体外渗透性能的影响。结果:马钱子碱是马钱子抗炎镇痛的主要药效成分。不同促渗剂均能促进马钱子碱囊泡凝胶的体外渗透性能,不同促渗剂对马钱子碱体外渗透的作用强弱顺序为氮酮聚山梨酯-20油酸聚乙二醇甘油酯月桂酸聚乙二醇甘油酯肉豆蔻酸异丙脂聚甘油脂肪酸酯乙醇1-甲基-2-吡咯烷酮水,不同用量氮酮对马钱子碱的促渗作用强弱为10%7.5%5%3%4%2%1%0.5%。结论:马钱子碱具有抗炎镇痛作用,加入3%氮酮的马钱子囊泡凝胶体外透皮效果较好。     

白芥子与不同促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响

目的：研究白芥子各种成分与不同促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响。方法：采用改良Franz扩散池,以离体大鼠背部皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法（HPLC）测定盐酸小檗碱的经皮渗透量,分别考察白芥子各类成分与不同促渗剂对盐酸小檗碱体外渗透的影响。结果：白芥子挥发油和不同促渗剂均能促进盐酸小檗碱经皮吸收,其作用强弱顺序依次为5％薄荷油〉5％氮酮〉0．5％白芥予挥发油〉3％冰片。结论白芥子挥发油能促进盐酸小檗碱经皮吸收,且浓度以0．5％为最佳。     

反相离子对HPLC同时测定制马钱子中4种生物碱的含量

目的建立同时测定制马钱子中4种生物碱士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物含量的反相离子对HPLC法。方法应用Lichrospher S C18色谱柱(4.6mm×300mm,5μm),以乙腈-水(38:62,每1000mL加入磷酸二氢钾3.4g和十二烷基硫酸钠1.7g)为流动相,流速:1.0mL.min-1,柱温:30℃,检测波长:260nm。结果4种生物碱士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物的线性范围分别为13.7～219.1,12.55～200.8,0.3743～5.988和0.6225～9.96mg.L-1(r>0.9999),平均回收率分别为98.0%,102.2%,103.3%和99.9%(RSD均小于2.5%)。结论该方法简便、准确,重复性好,适用于制马钱子中士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物的含量测定。     

HPLC法测定骨筋丸系列品种中马钱子碱和士的宁

目的 建立骨筋丸系列品种中马钱子碱和士的宁的测定方法.方法 采用HPLC法测定骨筋丸(大蜜丸)、骨筋丸胶囊、骨筋丸片中马钱子碱和士的宁,应用Agilent Extend-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)不锈钢色谱柱,以乙腈-0.01 mol/L庚烷磺酸钠与0.02 mol/L磷酸二氢钾等量混合溶液(用10％磷酸调节pH为2.8)(21∶79)为流动相;检测波长260 nm;体积流量1.0 mL/min;柱温25℃.结果 本色谱条件对3种剂型进行马钱子碱和士的宁的测定均适用.其中马钱子碱在0.0779～0.7795 μg、士的宁在0.1137 ～1.1372 μg内呈良好线性关系,r=0.9999(n=5),仪器精密度、重复性及样品加样回收率的相对平均误差均小于2.0％.结论 本法分离效果好,专属性强,操作简便、准确,可用于骨筋丸系列品种中马钱子碱和士的宁的测定.     

不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响

为研究不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响，筛选有效复合透皮促进剂，提高消肿定痛膏透皮吸收率。用离体兔皮为经皮渗透屏障，薄层扫描法测定士的宁碱透过量，比较氮酮、尿素2种透皮促进剂单独和复合使用的促渗透效果。结果显示，3％氮酮与6％尿素单独和复合使用，可提高乳膏中士的宁碱的累积经皮渗透量，与空白对照，渗透速率分别提高8．4、9．9和12．1倍。表明乳膏中使用复合促渗剂对药物的促渗效果最好。     

乳香、没药挥发油促九分散方中生物碱类成分的HaCaT细胞摄取及其机制研究

目的研究九分散中乳香、没药挥发油促进角质形成细胞HaCaT摄取马钱子碱、士的宁及盐酸麻黄碱的作用及其机制。方法采用CCK-8法检测乳香、没药挥发油单用/药对与九分散方中马钱子碱、士的宁、盐酸麻黄碱配伍对HaCaT细胞存活率的影响;采用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)定量分析法结合BCA蛋白试剂盒测定在乳香、没药挥发油作用下HaCaT细胞对3种生物碱(马钱子碱、士的宁及盐酸麻黄碱)细胞摄取的影响;以DiBAC4(3)为荧光探针,利用流式细胞仪测定乳香、没药挥发油对HaCaT细胞膜电位的影响。结果不同乳香、没药挥发油均对3种生物碱有一定促透作用,且对脂溶性成分马钱子碱、士的宁的促透效果较水溶性成分盐酸麻黄碱好。乳香、没药挥发油分别作用于DiBAC4(3)标记的HaCaT细胞后,可降低HaCaT细胞膜电位,随着乳香、没药挥发油浓度增加,细胞膜电位荧光强度逐渐增强,具有浓度相关性,表现出类似氮酮的作用方式。结论九分散中乳香、没药挥发油均可促进HaCaT细胞摄取3种生物碱,促进机制可能通过影响皮肤表面负电荷而改变皮肤活性表皮屏障作用,从而有利于药物透过皮肤活性表皮层,其具体机制有待进一步探明。     

海南芳香药物的超临界萃取工艺 及GC-MS分析研究

目的：研究3种海南芳香药物油——海南砂仁叶油、海南肉豆蔻叶油和海南降香油的SFE-CO2工艺及化学成分。方法：用正交试验以及单因素分析确定SFE-CO2提取工艺,采用气质联用技术对其化学成分进行分析。结果：确定了3种海南芳香药物精油的SFE-CO2工艺;并从海南砂仁叶油中分析确认了α-蒎烯等12个化合物,从海南降香油中分析确认了反式橙花叔醇等5个主要成分,从海南肉豆蔻叶油中分析确认了榄香脂素等24种成分。结论：确定了SFE-CO2提取海南砂仁叶精油、肉豆蔻叶精油、降香油新工艺。     

砂仁及其伪品鉴别方法研究进展

砂仁是常用中药，也是我国“四大南药”之一，市场需求量巨大，而在云南、广东等地的种植量不能满足市场需求，仍需大量进口。由于进口国家豆蔻属植物种类丰富，进口砂仁中掺杂大量近缘种，药材鉴别困难，导致如今砂仁药材市场掺伪现象严重。通过查阅了近40年的文献，对目前市场上主要砂仁伪品进行总结，分析了鉴别砂仁真伪品的主要方法。随着砂仁伪品不断变化，传统性状鉴别、显微鉴别、色谱方法等很难实现砂仁的真伪鉴别，分子鉴别方法能够基本实现砂仁真伪鉴别，市场推广应用不足。若要规范砂仁药材市场，需在药材源头控制的基础上，开发更为简易、普适的鉴别方法，同时也为砂仁临床用药安全提供保障。     

3种挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用考察

目的:考察干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其不同比例组合后对透皮贴剂中罗通定促透作用。方法:采用改良的Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC测定罗通定的含量,筛选出对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,3%辛夷油、5%干姜油、5%荜橙茄油、3%荜澄茄油+2%氮酮对罗通定的8h平均累积渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:9.1559、9.4603、9.1400、11.4722;增渗倍数分别为:1.08、1.12、1.03、1.36。结论:与单一挥发油相比,混合挥发油有较好的促渗性。     

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??OBJECTIVE To prepare the total alkaloids of Strychni Semen(TASS)-total glucosides of Paeony(TGP) gel and study its in vitro transdermal absorption of two alkaloids(strychnine and brucine) after the combination of TASS and TGP. METHODS The excised abdominal skin of mice was used as the permeation model. Utilizing the modified Franz diffusion cell, the suitable receiving solution was elected to test the content of two alkaloids by HPLC, and thus the percutaneous rates and permeability coefficients were obtained. RESULTS 20% Ethanol-normal saline was taken as receiving solution. With combination use of TASS and TGP, the penetration quantities of strychnine and brucine in different (1:1,1:3,1:6) gels were felled by 22.7%,48.4%,69.1% and 5.93%,23.8%,80.7% after 24 h. And with the increase of compatibility proportion, infiltration rate and skin retention rate also gradually reduced. CONCLUSION The compatibility of TASS and TGP drug delivery can reduce the toxic ingredients through capacity, there is a “attenuated” effect, the best ratio is 1:6.     

砂仁药材质量标准研究

目的：对不同品种、不同产地砂仁药材以及砂仁药材不同部位进行系统的质量标准研究。方法：气相色谱法,水分测定法,灰分测定法。结果：不同品种、不同产地砂仁药材以及砂仁药材不同部位中乙酸龙脑酯含量有明显差异,并与其传统疗效一致;制订了砂仁药材中总灰分、酸不溶性灰分和水分含量的标准。结论：砂仁药材的质量标准研究应选择乙酸龙脑酯为指标并规定其限量。     

砂仁的药源调查和商品鉴定

通过调查砂仁主产区药源,并对全国7个省区收集的砂仁商品进行鉴定,结果表明：目前市场流通的商品药材主要来自阳春砂Amomunm villosum、绿壳砂A.villosum var.xanthioides和海南砂A.longiligulare等3种的干燥成熟果实或种子。云南及广东产的阳春砂为砂仁的主流商品。     

吴茱萸挥发油、芥子油及大黄总蒽醌对芍药苷体外经皮渗透的影响

目的考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌作为促渗剂对芍药苷经皮渗透的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用高效液相色谱法对芍药苷含量进行测定,考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌3种促渗剂在12 h内对芍药苷累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌的渗透速率分别为8.188 6、3.4117、1.230 3 g/(cm2?h),增渗倍数分别为22.6、9.40、3.40,透皮时滞分别为0.93、0.51、0.83 h。结论 3种天然透皮促渗剂均能明显促进芍药苷的透皮吸收,为其作为透皮促渗剂提供了参考依据。     

荜澄茄等3种挥发油对乌头碱经皮渗透的影响

目的:研究荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定模型药物乌头碱的累积渗透量,考察不同浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱的促渗效果。结果:7%浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油与3%氮酮的渗透系数(×10-3cm/h)分别为:10.79、5.82、5.40、3.91,与无促渗剂的对照组比较,差异均具有显著性意义,促渗倍数分别为3.87、2.09、1.94、1.40倍,可见7%的3种挥发油促渗倍数均大于3%氮酮。结论:7%的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油均能明显促进乌头碱的经皮渗透。     

砂仁临床功效探究

系统总结砂仁的临床功效,为临床医生用药提供参考。砂仁的临床功效可概括为:芳香化湿,行气宽中;温中止呕、暖脾止泻;行气安胎,降气祛痰;解酒醒神,防碍助运;润肾达下,化消骨鲠。     

砂仁挥发油滴丸质量评价

目的:以砂仁挥发油滴丸主要有效成分——乙酸龙脑酯含量为主要质控指标,以滴丸重量差异限度、溶散时限及外观评价等为辅助质控指标,综合评价砂仁挥发油滴丸的质量。方法:通过测定滴丸重量差异限度,溶散时限以及对滴丸进行外观评价,气相色谱法测定砂仁挥发油滴丸中主要有效成分乙酸龙脑酯的含量,建立其较为完善的质量标准。结果:6批砂仁挥发油滴丸中乙酸龙脑酯含量,平均值为165.95 mg.g-1,RSD 2.83%;溶散时限、重量差异限度及外观评分达到《中国药典》(2010年版一部)要求。结论:上述6批滴丸的质量达到《中国药典》(2010年版一部)要求,可对砂仁挥发油滴丸的质量进行有效控制。