α2受体激动药

介绍α２受体激动药可乐定和右美托咪啶的药理性质，对生理功能的影响以及临床应用。α２受体激动药使吸入麻醉药ＭＡＣ降低，对手术刺激有抑制作用，使循环系统稳定，并有增强和延长镇痛效果，对术后镇痛有良好作用。     

α2肾上腺素受体激动药及其临床应用进展

α２肾上腺素受体（α２－ＡＲ）激动药，主要通过脊髓α２Ａ／Ｏ－ＡＲ产生镇痛，镇痛效应，临床应用中，具有减少麻醉药用量，术后镇痛与其他痛药相互协同的特点，本文综述了α１－ＡＲ的分型，作用机制，中枢分布及药理作用，并介绍了α２－ＡＲ激动药在术前，术中，术后的临床应用特点。     

α_2肾上腺素受体激动药及其临床应用进展

α_2肾上腺素受体(α_2—AR)激动药,主要通过脊髓α_2A/O—AR产生镇痛、镇静效应。临床应用中,具有减少麻醉药用量、术后镇痛与其他镇痛药相互协同的特点。本文综述了α_2—AR的分型、作用机制、中枢分布及药理作用,并介绍了α_2—AR激动药在术前、术中、术后的临床应用特点。     

右美托咪定给药途径的研究进展

背景 右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)是一种新型高选择性α2肾上腺素能受体激动剂,具有镇静、镇痛、抗焦虑及抗交感等作用,在临床上应用已很广泛,其给药途径也趋于多样化. 目的 对有关Dex的论著进行归纳总结,以探讨其给药方式的应用前景. 内容 阐述Dex复合局部麻醉药应用于椎管内、外周神经及关节腔的安全性以及对局部麻醉药作用效果的影响,评价通过静脉注射、口服、肌内注射、皮下、鼻腔及直肠等途径给药的安全性及有效性. 趋向 Dex给药途径多样化在临床应用中具有广阔的前景.     

右美托咪啶在小儿心脏手术中的应用进展

背景 右美托咪啶(dexmedetomidine,DEX)是一种新型高选择性α2肾上腺素能受体激动剂,有镇静、镇痛、抗焦虑作用且对呼吸抑制轻微;同时可维持血流动力学稳定,减少阿片类药物的用量及其副作用,可广泛用于成年人,能否安全用于小儿值得关注.目的 阐述DEX在小儿心脏手术中应用的安全性和有效性.内容 概述DEX对小儿心脏手术血流动力学、呼吸和苏醒时间以及心电图的影响,并探讨其在儿科重症监护病房(ICU)中的应用.趋向 DEX在小儿麻醉中的用药经验较为欠缺,其确切的作用机制及安全剂量范围仍需探索,以便为临床应用提供更好的基础.     

右美托咪定在围术期的研究进展

背景 右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)是一种新型高选择性α2受体激动剂,能镇静、镇痛且无明显的呼吸抑制,引起了医师的广泛关注. 目的 介绍Dex的药代动力学及药理特性,探讨Dex在围术期的应用. 内容 Dex在临床如术前用药、术中辅助用药、术后镇痛等多个领域的应用情况. 趋向 随着研究的不断深入,期望Dex能在临床中得到更广泛的应用.     

右美托咪定和曲马多治疗术后寒战效果的比较

目的 比较右美托咪定和曲马多静脉注射用于治疗术后寒战的效果.方法 90例全身麻醉后寒战级别为3～4级行腹部手术的患者,随机均分为三组:分别静注右美托咪定0.μg/kg(A组)、曲马多1 mg/kg(B组)和生理盐水(C组).并按设定的时间间隔评估寒战级别和药物的不良反应.结果 给药后5 min A、B组寒战级别较C组降低(P＜0.05).B组恶心呕吐发生率高于A、C两组(P＜0.05),A组的镇静评分高于B、C组.结论 静注右美托咪定0.5μg/kg可以有效治疗术后寒战,恶心呕吐不良反应少.     

右美托咪定和可乐定硬膜外给药对硬膜外罗哌卡因麻醉效果的影响

目的 比较右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)和可乐定硬膜外给药对罗哌卡因阻滞效果的影响. 方法 全组75例患者美国麻醉医师协会(ASA)分级Ⅰ或Ⅱ级,年龄55岁～65岁,拟行阴式子宫切除术.按随机数字表法分为硬膜外给予0.75％罗哌卡因15 ml含100 μg Dex组(RD组)、硬膜外给予0.75％罗哌卡因15ml含100 μg可乐定组(RC组)和硬膜外给予0.75％罗哌卡因15ml含生理盐水组(C组). 结果 RD组麻醉平面到达T10起效时间[(8.5±2.4)min]短于RC组和C组[(10.4±3.4) min和(12.7±4.3)min],RD组在较短的时间内[(13±4)min]达到最高阻滞平面,明显短于RC组和C组[(15±4) min和(18±4) min];RD组完全运动阻滞时间[(18±5)min]短于RC组和C组[(21±4) min和(24±4)min;(P＜0.05和P＜0.01)].RD组术后24 h曲马多用量[(87±17)mg]也显著少于RC组和C组[(101±21) mg和(146±19) mg;(P＜0.01)].RD组和RC组寒战发生率明显低于C组(P＜0.01),未发现1例呼吸抑制. 结论 硬膜外给予Dex可增强罗哌卡因硬膜外阻滞效果,与可乐定比较麻醉起效快、围术期呼吸循环稳定,减少术后镇痛药的应用.     

右旋美托咪啶的药理和临床应用

本文介绍α_2肾上腺素能受体激动药右旋美托咪啶(DMED)的药理作用和临床试用近况。DMED为高效、高选择性的α_2受体激动药,具有抑制交感神经、镇静、催眠、镇痛和麻醉作用,不良反应少且轻。临床试用结果表明,此药可使麻醉药用量明显减少,抑制气管插管时的应激反应,降低限内压,减少麻醉恢复期激动和恶心,并可用于术后镇痛,是很有前途的麻醉辅助药。     

α2-受体激动剂在围术期中的应用进展

α2-受体激动剂作用于外周和中枢神经系统的交感神经末梢,减少去甲肾上腺素的释放,可产生镇静、抗焦虑、抗交感必奋作用以及一定的镇痛作用.临床应用的α2-受体激动剂,主要是可乐定或右旋美托咪啶(dexmedemtomidine,DEX),可在术前、术中或术后应用,产生镇静、镇痛等作用,同时维持血流动力学稳定,减少阿片类药物的用量及其副作用.关于可乐定和右旋美托咪啶的临床应用仍需要关注.     

右美托咪啶的临床麻醉应用进展

背景 右美托咪啶为高效、高选择性的α2肾上腺素受体激动剂,具有镇静、镇痛和抗焦虑等作用.自1999年美国FDA批准将其用于ICU的镇静以来,其在临床麻醉中的应用也日益广泛.目的 综述右美托咪啶在临床麻醉中的应用进展,为该药在临床工作中的应用提供参考.内容 此文分别从作用机制及临床应用两方面,综述了右美托咪啶的镇静作用,...     

右美托咪啶对大鼠脓毒症转归的影响

目的 探讨右美托咪啶对大鼠脓毒症转归的影响.方法 健康雄性SD大鼠,周龄10～14周,体重260～390 g,采用盲肠结扎-穿孔法制备脓毒症模型.取模型制备成功的大鼠90只,随机分为3组(n=30):对照组(C组)、咪达唑仑组(M组)和右美托咪啶组(D组).术毕C组静脉输注生理盐水1 ml/h;M组静脉输注咪达唑仑0.6 mg·kg-1·h-1;D组静脉输注右美托咪啶5 μg·kg-1·h-1,各组均持续8 h.各组取10只大鼠,观察术后24 h内的生存情况;各组取10只大鼠,于术前、术后2、4、5 h时取颈动脉血样,采用ELISA法测定血浆肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素6(IL-6)的浓度;各组取10只大鼠,于术后8 h时测定肾功能.处死进行细胞因子和肾功能测定结束后未死亡的大鼠,取脾脏组织,采用Western blot法测定caspsse-3和泛素的表达.结果 与C组比较,M组和D组血浆TNF-α浓度降低,Na+排泄分数降低,脾脏组织caspase-3表达下调,泛素表达上调(P<0-05),血浆IL-6浓度和肌酐清除率差异无统计学意义(P>0.05);与M组比较,D组血浆TNF-α浓度降低(P<0.05),血浆IL-6浓度、Na+排泄分数、肌酐清除率、脾脏组织caspase-3和泛素的表达差异无统计学意义(P>0.05).C组、M组和D组术后24 h内生存率分别为10%、80%和90%.M组和D组术后24 h内生存率高于C组(P<0.05).结论 右美托咪啶可提高脓毒症大鼠的生存机率.     

右美托咪啶预处理对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤的影响

目的 评价右美托咪啶预处理对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤的影响.方法 健康清洁级雄性Wistar大鼠24只,体重230～ 260 g,制备离体Langendorff心脏灌注模型后,采用随机数字表法,将离体心脏随机分为3组(n=8):缺血再灌注组(I/R组)、右美托咪啶Ⅰ组(DI组)、右美托咪啶Ⅱ组(DⅡ组).各组均先用K-H液平衡灌注10 min后,I/R组用K-H液继续灌注30 min,D I组和DⅡ组分别用含有0.23.、2.30ng/ml右美托咪啶的K-H液继续灌注20 min,再用K-H液冲洗10 min.各组心脏均缺血30 min,K-H液再灌注120 min.于平衡灌注末、再灌注5、30、60和120min时收集冠脉流出液,测定肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)活性.再灌注末取心肌组织,测定SOD活性及MDA含量.结果 与I/R组比较DⅠ组和DⅡ组冠脉流出液CK、LDH活性、心肌组织MDA含量降低,心肌组织SOD活性升高(P＜0.05);与DI组比较,DⅡ组冠脉流出液CK、LDH活性、心肌组织MDA含量降低,心肌组织SOD活性升高(P＜0.05).结论 右美托咪啶预处理可减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤,且与浓度有关.     

右美托咪啶的临床麻醉应用进展

背景 右美托咪啶为高效、高选择性的α2肾上腺素受体激动剂,具有镇静、镇痛和抗焦虑等作用.自1999年美国FDA批准将其用于ICU的镇静以来,其在临床麻醉中的应用也日益广泛.目的 综述右美托咪啶在临床麻醉中的应用进展,为该药在临床工作中的应用提供参考.内容 此文分别从作用机制及临床应用两方面,综述了右美托咪啶的镇静作用,镇痛作用,抑制术中应激反应,麻醉辅助作用及对术后恢复的影响等内容.趋向 右美托咪啶作为新型的麻醉辅助用药,其在临床麻醉中的应用具有广泛前景.     

右美托咪定通过腺苷A1受体调节大鼠压力反射敏感性

目的观察腺苷A1受体在右美托咪定调节压力反射敏感性(baroreflex sensitivity,BRS)中的作用。方法健康成年雄性SD大鼠32只,体重240~280g,按随机数字表随机分为四组:对照组(C组)、选择性腺苷A1受体阻断剂组(P组)、右美托咪定组(D组)、选择性腺苷A1受体阻断剂+右美托咪定组(PD组),每组8只。C组泵注生理盐水40 ml·kg~(-1)·h~(-1)负荷量15 min,维持泵注10 ml·kg~(-1)·h~(-1);P组腹腔注射选择性腺苷A1受体阻断剂8-环戊基-1,3-二丙基黄嘌呤(DPCPX)1mg/kg,泵注同C组方案的生理盐水;D组右美托咪定负荷量100μg/kg,维持量100μg·kg~(-1)·h~(-1)持续泵注;PD组腹腔注射DPCPX 1mg/kg并泵注右美托咪定,泵注剂量同D组。采用苯肾上腺素升压法于泵注前(T_0)、泵注后60min(T_1)和泵注后120min(T_2)测定BRS。结果与T_0时比较,T_1和T_2时D组和PD组BRS明显升高(P0.05)。与C组和P组比较,T_1和T_2时D组和PD组BRS均明显升高(P0.05)。与D组比较,T_1和T_2时PD组BRS明显降低(P0.05)。结论右美托咪定可能通过腺苷A1受体增加大鼠BRS。     

右美托咪啶预先给药对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的影响

目的 评价右美托咪啶预先给药对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的影响.方法 健康雄性SD大鼠100只,体重290～310 g,采用随机数字表法,将其随机分为5组(n=20):假手术组(SH组)、缺血再灌注组(I/R组)和不同剂量右美托咪啶预先给药组(L组、M组和H组).I/R组、L组、M组和H组采用线栓法建立大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,缺血60 min后行再灌注.L组、M组和H组于缺血前15 min分别腹腔注射右美托咪啶100、200和400 μg/kg,I/R组腹腔注射等容量生理盐水.再灌注24h时,随机取10只大鼠,测定神经功能缺陷评分和脑梗死体积,观察脑组织病理学改变;随机取10只大鼠,测定缺血侧脑组织热休克蛋白70(HSP70)表达、Na+ -K+ -ATP酶活性和血浆SOD活性、皮质醇浓度.结果 与SH组比较,I/R组、L组、M组和H组神经功能缺陷评分和皮质醇浓度升高,SOD和Na+ -K+ -ATP酶的活性降低,HSP70表达上调(P＜0.05);与I/R组比较,L组、M组和H组神经功能缺陷评分、脑梗死体积和皮质醇浓度降低,HSP70表达上调,SOD和Na+ -K+ -ATP酶的活性升高,且呈剂量依赖性(P＜0.05),病理学损伤程度呈剂量依赖性减轻.结论 右美托咪啶预先给药可减轻大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤,且呈剂量依赖性,其机制可能与改善脑细胞能量代谢、减轻脂质过氧化反应和应激反应有关.     

右美托咪定心脏保护作用的研究进展

背景 右美托咪定（dexmedetomidine,Dex）是高选择性α2肾上腺素能受体激动剂,具有镇静、镇痛、降低交感神经张力等作用,同时无呼吸抑制及脑电干扰等副作用,现已广泛应用于重症监护病房（ICU）及围术期辅助镇静。近期研究发现Dex具有心脏保护作用,如抗缺血/再灌注损伤（ischemia/repeffusion injury,I/RI）、抗心律失常等。 目的 对Dex心脏保护作用的研究进展作一综述,为其合理应用提供参考。内容 介绍Dex对心脏的保护作用及其相关机制。 趋向 深入研究Dex心脏保护作用及其机制有望改善相关患者的预后。     

右美托咪定对于提高术后恢复质量的研究进展

背景右美托咪定（dexmedetomidine,Dex）是一种高度选择性的仅α2肾上腺受体激动剂,具有镇静、镇痛、抗炎、抗焦虑作用,在围手术期得到广泛应用。目的为Dex提高术后恢复质量的进一步临床研究提供参考。内容介绍麻醉和手术后恢复质量测量的相关量表、临床研究,探讨Dex提高恢复质量的相关机制。趋向Dex可有效提高患者术后的恢复质量。