氮酮对咪康唑的透皮吸收作用研究

本文采用简单小室装置,用HPLC法测定咪康唑浓度,研究了氮酮对MCZ的促透皮吸收作用,实验证明24h时3％Az可使MCZ的透皮吸收率增加2.68倍。同时用抛物线拟合法建立了不同时间下Az浓度对MCZ透皮吸收率的数学模型,用此模型准确求得了Az对MCZ透皮吸收的最佳用量为2.88％±0.82％,此研究为制订外用MCZ制剂中Az的最佳用量奠定了理论基础。     

不同浓度的氮酮对鼻宁滴鼻剂透皮吸收的影响

目的：为鼻宁滴鼻剂选择适宜浓度的透皮促进剂。方法：采用紫外分光光度法,测定加不同浓度氮酮的鼻宁滴鼻剂对小白鼠离体皮肤透皮吸收的影响。结果：加1％、2．5％氮酮的鼻宁滴鼻液,其透皮吸收百分率较高。结论：选择加1％、2．5％氮酮为透皮促进剂,制剂结果满意。     

氮酮对蛇床子素体外经皮渗透的研究

目的 研究渗透促进剂氮酮对蛇床子素的体外经皮渗透的影响。方法将蛇床子有效部位制成饱和生理氯化钠溶液,采用Valia-Chien扩散池,考察不同浓度的氮酮对蛇床子素经离体鼠皮渗透的影响。结果不同浓度的氮酮对蛇床子素的透皮吸收均有促进作用,5％氮酮对蛇床子素的透皮吸收的促进作用最佳。结论氮酮的作用机理主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。     

甲硝唑擦剂的制备及其透皮吸收

目的：介绍一种新型甲硝唑氮酮乳浊液型擦剂的制备方法,并对其透皮吸收进行初步研究。方法：擦剂的制备用氮酮作油相,吐温－ ８０ 作乳化剂研制而成。透皮吸收实验用ＢＡＬＢ／ｃ 无毛小鼠的离体鼠皮,紫外分光光度法检测,并与同浓度的甲硝唑溶液进行比较。结果：本新型擦剂甲硝唑透皮吸收率比同浓度甲硝唑溶液提高１０ 倍。结论：本擦剂的制备工艺简便,稳定性较好,建立的透皮吸收方法准确度提高,且简便易行。     

氮酮用量对马尼地平乳膏离体透皮吸收影响的研究

目的研究经皮吸收促进剂氮酮用量对马尼地平乳膏体外经皮渗透作用的影响,并拟定氮酮的最佳用量。方法分别取含0%、1%、3%、5%氨酮的马尼地平乳膏各约1 g,以1%十二烷基磺酸钠溶液为接受液,小鼠离体皮肤为屏障,采用Franz扩散池进行体外渗透实验,HPLC法测定接受液中马尼地平的含量。结果 24 h内,不同浓度的氮酮对马尼地平乳膏透皮吸收均有一定的促进作用,其促渗作用大小顺序为：3%氮酮〉5%氮酮〉1%氮酮。结论氮酮对马尼地平乳膏的透皮吸收具有一定的促渗作用,但促渗作用不因氮酮的浓度增高而增高,其最佳浓度是3%。     

风湿宁贴片中透皮吸收促进剂的筛选研究

目的 :对风湿宁贴片中的透皮吸收促进剂进行筛选研究。方法 :应用均匀设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择风湿宁贴片的透皮吸收促进剂及最佳配比。结果 :氮酮、丙二醇、油酸的含量配比为 6 %∶10 %∶0 %时 ,风湿宁贴片中的青藤碱有最大的透皮速率常数。结论 :氮酮—丙二醇 (6 %∶10 % )是风湿宁贴片较理想的透皮吸收促进剂。     

软肝消水巴布剂的体外透皮研究

目的研究软肝消水巴布剂的体外透皮吸收。方法采用Franz扩散池法,建立HPLC法测定接受池中人参皂苷Rg1含量,计算累积渗透量Q,以此评价药物透过大鼠腹皮的能力,并筛选透皮促进剂的最佳配比。结果当氮酮浓度为3％,且氮酮-丙二醇-薄荷醇为1：1：2时,人参皂苷Rg1体外累计渗透量最高,渗透速率最大（0.430μg·cm^-2·h^-1）,促透效果最佳。结论加入适宜透皮促进剂,可有效提高软肝消水巴布剂的透皮吸收。     

促进剂及压敏胶对青藤碱透皮吸收的影响

目的：对促进剂及压敏胶对青藤碱透皮吸收的影响进行研究。方法：青藤碱的含量测定采用ＨＰＬＣ法,用改进型Ｆｒａｎｚ扩散池进行透皮吸收研究。结果：氮酮及丙二醇（６％、１０％）对青藤碱的透皮吸收有促进作用,聚丙烯酯压敏胶则有阻滞作用。结论：选择正确的压敏胶及促进剂是透皮吸收制剂研究的关键之一。     

不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收影响

目的探讨不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选择离体兔皮为渗透屏障,加入N-甲基吡咯烷酮(NMP)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)及氮酮等不同种类及浓度的促透剂,观察其对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响。结果肌醇烟酸酯在0.5~25.0μg/ml与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为A=7 260.4C+1 214.9(r=0.999 1);精密度良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.86%;5 h内稳定性良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.26%;平均加样回收率为96.94%,肌醇烟酸酯峰面积为2.98%。对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯的促透作用强弱顺序依次为含3%氮酮的乳膏>含3%IPM的乳膏>含3%NMP的乳膏>未加促透剂的乳膏;不同用量氮酮的促透作用强弱顺序依次为3%氮酮>5%氮酮>1%氮酮。结论 3%氮酮对肌醇烟酸酯经皮吸收具有明显的促进作用,为肝素钠肌醇烟酸酯乳膏的处方的设计及新药的开发提供了依据。     

桉叶油和氮酮促透作用比较

尼莫地平（Nimodipinc,NM)是二氢吡啶类钙拮抗剂,是有效的脑血管病治疗药物,但其难溶于水而易溶于脂溶性溶剂,故以晶状或粉末状药物直接制片,口服给药后在胃肠道溶出度小,生物利用度低,难以达到有效血药浓度,不能发挥应有疗效,已有作者采用桉叶油作为透皮促进剂提高药物吸收率^[1],氮酮是高效无毒秀皮吸收促进剂,它能促进多种药物吸收,国内外对其研究较多^[2],本研究以NM为模型药,对桉叶油和氮酮的促透作用进行比较,并对二者合用的促透效果进行探讨,为开发NM外用新制剂提供实验依据。     

不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究

 目的 研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法 采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究.结果 应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高 ,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53 及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、 1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降.结论 4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.     

氮酮对阿糖胞苷乳膏体外透皮吸收作用的影响

目的研究氮酮对阿糖胞苷乳膏体外透皮吸收的影响.方法采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障,研究不同浓度氮酮对阿糖胞苷促渗作用的影响.结果 5%氮酮可显著提高阿糖胞苷对皮肤渗透作用,其稳态流量（J）比空白乳膏增加了70.94%.结论阿糖胞苷乳膏具有良好的皮肤渗透性,本试验为阿糖胞苷经皮给药制剂在临床的应用,提供了安全、有效的理论依据.     

氮酮促进西米替丁软膏透皮吸收的研究

本文制备了含有氮酮的西米替丁软膏制剂,并建立了西米替丁的紫外分光光度法。家兔皮肤外用软膏剂后体内血清浓度,用紫外分光光度法测定,计算其动力学参数AUC。与不含氮酮的西米替丁软膏相比,含氮酮的西米替丁软膏的透皮吸收有明显提高。     

双戊烯对替硝唑透皮吸收促进作用的研究

通过离体小鼠皮肤渗透释药实验,测定了含吵同浓度双戊对替硝唑溶液促透效果。发现不同浓度双戊烯对替硝唑的透皮吸收均有促进效果。其中,3％双成烯对替硝唑溶液有显的透皮促进作用,与其了浓度的双戊烯相比具有显差异（P＜0．05）。可以认为,双戊烯有望成为一种有效适用的透皮促进剂。     

不同促渗剂对氯诺昔康体外经皮吸收的影响

目的 考察氮酮、月桂醇、油酸等几种常用促渗剂在不同浓度和联合使用对氯诺昔康体外经皮渗透的影响.方法 用改良的Franz扩散池作为离体透皮试验装置,用pH8的磷酸盐缓冲液作为接收液,以稳态流量(Js)、增渗倍数(ER)及滞后时间为考察指标,观察不同促渗剂对氯诺昔康经皮吸收的促进作用.结果 油溶性促渗剂促渗效果要好于水溶性...     

GF和沙林的家兔整体透皮吸收

目的：比较ＧＦ和沙林的家兔整体透皮吸收特点。方法：ＧＦ和沙林在家兔皮肤染毒后,于不同时间采血测定全血乙酯胆碱酯酶活力,用Ｌｏｇｉｔ方法算出抑制５０％ＡＣｈＥ活力所需时间。将１ｍｇ／Ｌ浓度的毒剂,以０．５ｍｌ／ｍｉｎ的输液速度静脉途径中毒,不同时间采血测定ＡＣｈＥ活力,同法算出抑制５０％ＡＣｈＥ时进入体内的毒剂量。由此推算出毒剂的透皮速率。结果：ＧＦ和沙林在皮肤的延搁期均在１ｍｉｎ以内。ＧＦ的透皮速     

不同接收液对青藤碱透皮吸收的影响

本以改进型Franz扩散池为研究工具，以裸鼠皮肤为实验屏障，研究了不同接收液（生理盐水），生理盐水／乙醇，蒸馏水，PEG400饱和水溶液，pH6.8磷酸缓冲液）对青藤碱透皮吸收的影响，结果表明，以pH6.8磷酸盐缓冲液为接收液时具有较好的萃取回收率及较高的透皮吸收速率常数，提示磷酸盐缓冲液是进行青藤碱透皮吸收研究的较理想的接收液。     

双氢青蒿素经皮给药体外透皮试验方法学研究

目的建立合适的双氢青蒿素（DHA）体外透皮试验方法。方法采用改良Franz扩散池法,以大鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC法测定DHA累积透过量和体外透皮速率。结果DHA体外透皮速率以20％乙醇生理氯化钠溶液为接受液,比其他接受液高,达到32.158μg／h·cm^2;以20％乙醇生理氯化钠溶液为接受液测定油溶性软膏、卡波普水溶性软膏、泊洛沙姆水溶性软膏、O／W型乳膏、W／O型乳膏5种DHA软膏的透皮速率,分别为10．376、25．67、13．295、12．637、11．675μg,／h·cm^2。结论该方法准确、稳定,适用于DHA经皮给药的体外透皮试验研究。     

青藤碱贴片的溶出度考察

仿透皮吸收实验方法对青藤碱贴片的溶出度进行了考察,结果表明青藤碱体外释药随时间为一递增过程,符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程（ｙ＝２６５．８６ｔ１／２＋１００．３０）。     

塞来昔布水凝胶的制备及质量评价

目的制备塞来昔布水凝胶并对其质量进行评价。方法以壳聚糖为凝胶基质,以月桂氮酮和油酸为透皮吸收促进剂,制备外用凝胶;采用HPLC法测定塞来昔布含量。结果该法制得的水凝胶饱和溶胀度、黏附性好,刺激性小;含量测定方法准确可靠。结论该方法可用于塞来昔布水凝胶的制备和质量控制。